Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de peptide etelcalcetide din China. Bine ați venit la peptida etelcalcetidă de înaltă calitate, în vrac, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Peptida etelcalcetidă, cunoscut și ca AMG416, are un număr CAS de 1262780-97-1 și un număr CAS de 1334237-71-6 pentru forma sa de clorhidrat. Formula moleculară este C38H73N21O10S2, cu o greutate moleculară de 1048,25 (pentru peptida în sine), iar forma de clorhidrat are o greutate moleculară de 1084,71186.
Este un compus format dintr-o peptidă cu șapte aminoacizi și o singură cisteină (Cys) prin grupări tiol intermoleculare. Structura sa chimică este unică, cu reziduuri de aminoacizi în lanțul peptidic conectate prin legături peptidice. Legătura dintre grupările tiol cisteinei și lanțul peptidic afectează stabilitatea generală, distribuția sarcinii și capacitatea de a interacționa cu alte molecule ale peptidei.
Formularul Produselor noastre
Etelcalcetidă COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Etelcalcetida | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 1262780-97-1 | |
| Cantitate | 40g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.47% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.35% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.56% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 400 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
| Formula chimica: | C38H73N21O10S2 |
| Masa exacta: | 1048 |
| Greutate moleculară: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analiza elementara: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptida etelcalcetidă(nume comercial Parsabiv, anterior AMG416) este un nou agonist al receptorilor sensibili la calcicat (CaSR) utilizat în principal pentru tratamentul hiperparatiroidismului secundar (SHPT) la persoanele bolnave de dializă cu boală cronică de rinichi (CKD). Mecanismul său de acțiune implică multiple procese biologice, care vor fi elaborate în detaliu din patru aspecte: ținte moleculare, transducția semnalului, efecte fiziologice și semnificație clinică.
Țintă moleculară: activarea receptorilor sensibili la calcicat (CaSR)
Mecanismul său principal de acțiune constă în rolul său de agonist specific al CaSR, reglând secreția hormonului paratiroidian (PTH) prin legarea directă și activarea CaSR la suprafața celulelor paratiroidiene. CaSR este un receptor cuplat cu proteina G (GPCR) distribuit pe scară largă în țesuturi precum glandele paratiroide, rinichii și scheletele și este crucial pentru menținerea echilibrului calcicat și fosfor în organism. În condiții fiziologice normale, o creștere a concentrației de ion calcicat extracelular (Ca² ⁺) activează CaSR, inhibă secreția de PTH și, astfel, reduce nivelul de calcicat din sânge; Dimpotrivă, hipocalcemia inhibă activitatea CaSR și promovează eliberarea de PTH pentru a menține stabilitatea calcicatului din sânge.
La persoanele bolnave de CKD, insuficiența renală duce la reducerea excreției de fosfor și la un metabolism anormal al vitaminei D, care la rândul său provoacă hipocalcemie și hiperfosfatemie. Această tulburare a metabolismului calcicatului și fosforului va continua să stimuleze celulele paratiroidiene, ceea ce duce la reglarea în jos a expresiei CaSR sau a funcției afectate, pierderea secreției de PTH și, în cele din urmă, formarea SHPT. Prin simularea efectului ionilor de calcicat extracelulari, sensibilitatea CaSR la concentrațiile fiziologice ale ionilor de calcicat este îmbunătățită. Chiar dacă nivelurile de calcicat din sânge nu cresc semnificativ, CaSR poate fi activat eficient pentru a inhiba secreția excesivă de PTH.
Sursa informației:
ChemicalBook afirmă clar că activează receptorii sensibili la calcicat paratiroidian și inhibă sinteza și secreția PTH (publicat la 3 aprilie 2026).
Zhihu Column și Sohu Public Platform explică în continuare că verapamilul „se leagă și activează în mod specific CaSR, declanșează transducția semnalului intracelular și inhibă secreția de PTH” (publicat pe 12 noiembrie 2024, 4 septembrie 2024).
Transducția semnalului: o cale moleculară care inhibă secreția de PTH
După legarea cu CaSR, activează calea fosfolipazei C (PLC) - protein kinazei C (PKC) cuplată cu proteina G, determinând o creștere a concentrației intracelulare de calcicat ion (Ca ² ⁺) și hidroliza fosfatidilinozitol-4,5-difosfatului (PIP ₂) pentru a produce diacil fosfat (DAG ₂) și indrozitol (DAGglicerol) (IP) .
IP v3 promovează în continuare eliberarea de Ca² ⁺ din reticulul endoplasmatic, formând o cascadă de semnalizare calcicat intracelulară care inhibă în cele din urmă transcripția și secreția genei PTH. În plus, activarea CaSR poate bloca, de asemenea, calea de secreție a PTH dependentă de cAMP prin inhibarea activității adenilat-ciclazei (AC) și reducerea nivelurilor intracelulare de adenozin monofosfat ciclic (cAMP).
Sprijin de cercetare:
NetEase News a raportat că un studiu clinic de fază III realizat de Anjin Company (2014) a arătat că, după 26 de săptămâni de tratament cu verapamil, 75,3% dintre bolnavii au avut o scădere a nivelului de PTH de peste 30%, depășind cu mult grupul placebo (9,6%), confirmând inhibarea semnificativă a secreției de PTH prin activarea CaSR2 (publicat în iulie 1148).
Articolul din coloana Bilibili subliniază că verapamilul „îmbunătățește sensibilitatea CaSR la ionii calcicat, declanșează căi de semnalizare în aval, inhibă proliferarea celulelor paratiroide și secreția de PTH” (publicat pe 6 decembrie 2024).
Efecte fiziologice: reglarea completă a metabolismului calcicatului și fosforului
Ea exercită efecte reglatoare multidimensionale asupra metabolismului calcicatului și fosforului prin inhibarea secreției de PTH:
Scăderea nivelului de fosfor din sânge: PTH este un hormon cheie care promovează excreția tubulară renală de fosfor. Persoanele bolnave de SHPT suferă de hiperfosfatemie din cauza secreției excesive de PTH, în timp ce verapamilul inhibă PTH, crește excreția urinară de fosfor și reduce concentrația de fosfor din sânge. Studiile clinice au arătat că tratamentul cu verapamil poate reduce nivelul de fosfor din sânge cu 7,71%, în timp ce grupul placebo a scăzut doar cu 1,31% (Mingyi Online, 28 septembrie 2025).
Menținerea stabilității calcicatului sanguin: PTH menține echilibrul calcicatului sanguin prin promovarea eliberării calcicatului scheletului și reabsorbției calcicatului tubular renal. După inhibarea PTH, deși verapamilul poate scădea temporar calcicatul din sânge, utilizarea pe termen lung poate evita secreția excesivă de PTH care duce la pierderea calcicatului din schelet și poate menține indirect stabilitatea calcicatului din sânge prin reglarea metabolismului vitaminei D.
Îmbunătățirea sănătății scheletului: persoanele bolnave de SHPT suferă adesea de malnutriție a scheletului renal (cum ar fi durerea scheletului și riscul crescut de fracturi) din cauza îmbunătățirii resorbției scheletului determinată de PTH. Vilacatide reduce nivelul de PTH, scade resorbția scheletului, atenuează simptomele durerii scheletului și îmbunătățește structura scheletului (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 iunie 2020).
Reducerea calcificării vasculare: Hiperfosfatemia și secreția excesivă de PTH sunt factori declanșatori importanți ai calcificării vasculare. Reduce riscul de evenimente cardiovasculare prin scăderea fosforului din sânge și a PTH, inhibând depunerea de calcicat în peretele vascular (Chemical Book, 2026-04-03).
Semnificație clinică: o nouă descoperire în tratamentul SHPT
Mecanismul de acțiune al verapamilului îl face un medicament revoluționar pentru tratamentul SHPT, iar avantajele sale se reflectă în:
Administrare intravenoasă cu complianță ridicată:Peptida etelcalcetidăeste un tip de injecție intravenoasă care poate fi administrată intravenos prin circuitul de dializă la sfârșitul dializei, evitând problema absorbției instabile a medicamentelor orale, potrivite în special persoanelor bolnave de dializă cu disfuncție gastrointestinală (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 iunie 2020).
Risc scăzut de interacțiuni medicamentoase: scheletul peptidic D-aminoacid al verapamilului nu este ușor degradat de enzimele metabolice din organism, iar eficacitatea sa este de lungă durată-până când este eliminat în timpul următoarei dialize, reducând interacțiunile cu alte medicamente (Sohu Public Platform, 4 septembrie 2024).
Efect terapeutic semnificativ și siguranță controlabilă: mai multe studii clinice au confirmat că eficacitatea verapamilului în reducerea PTH este superioară placebo și nu inferioară cinacalcetului mimetic calcicat oral. În același timp, reacțiile adverse precum hipocalcemia pot fi gestionate eficient prin ajustarea dozei și suplimentarea cu calcicat (NetEase News, 18 iulie 2014; Mingyi Online, 28 septembrie 2025).
Progresul cercetării și direcțiile viitoare
De când FDA a aprobat listarea verapamilului în 2017, cercetarea sa s-a mutat către siguranța pe termen lung și optimizarea regimurilor de terapie combinată.
Siguranță pe termen lung: Utilizarea pe termen lung poate crește riscul de hipocalcemie și sângerare gastrointestinală superioară, iar regimurile de dozare personalizate (cum ar fi ajustarea inițială a dozei și monitorizarea calcicatului din sânge) ar trebui utilizate pentru a reduce reacțiile adverse (ChemicalBook, 6 martie 2025).
Terapie combinată: combinația sa cu analogi de vitamina D și lianți de fosfați poate regla sinergic metabolismul calcicatului și fosforului, reducând efectele secundare-dependente de doză ale medicamentelor individuale (Zhihu Column, 2024-11-12).
Extinderea indicațiilor: Investigarea potențialei aplicări a sorafenibului la persoanele bolnave de CKD fără dializă, hiperparatiroidism primar și osteoporoză (coloana Bilibili, 6 decembrie 2024).
Vilacatide realizează reglarea precisă a metabolismului calcicatului și fosforului prin activarea CaSR și inhibarea secreției de PTH, oferind o opțiune de tratament eficientă și sigură pentru persoanele bolnave de SHPT. Mecanismul său unic de acțiune și administrare nu numai că umple limitările tratamentului tradițional, dar deschide și o nouă cale pentru managementul cuprinzător al complicațiilor bolii cronice de rinichi. Odată cu aprofundarea cercetării, este de așteptat să joace un rol important într-o gamă mai largă de boli metabolice.
Rezumatul surselor de informații:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18 iulie 2014
Doctor celebru online: 28 septembrie 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 iunie 2020
Platforma publică Sohu: 4 septembrie 2024
Coloana Zhihu: 12 noiembrie 2024
Coloana Bilibili: 6 decembrie 2024
Peptida etelcalcetidă, ca agonist al receptorului sensibil la calcicat (CaSR), poate fi împărțit clar în următoarele etape cheie în procesul său de dezvoltare:
Mecanismul de acțiune este clar:prin activarea receptorului sensibil la calcicat (CaSR) de pe suprafața celulelor paratiroidiene, sinteza și secreția hormonului paratiroidian (PTH) sunt inhibate, reducând astfel nivelurile de PTH din sânge și reglând metabolismul calcicatului și fosforului.
Optimizarea procesului de sinteză:În timpul procesului de cercetare și dezvoltare, oamenii de știință optimizează continuu procesul de sinteză. De exemplu, folosind strategia de sinteză în fază solidă, Fmoc-D-Ala-D{-Arg (pbf) - OH, X{-D-Cys (SS{-Y{-L{-Bu)) și (Ot{11}}Bu) Fmoc-D-Arg (pbf) - OH sunt utilizate ca materii prime pentru a obține peptida verapamil brută prin cuplare, scindare și alte etape, apoi sunt purificate pentru a obține produse de-puritate ridicată. Această optimizare a procesului a crescut randamentul, a redus costurile și a pus bazele dezvoltării ulterioare a peptidei verapamil.
Aprobare FDA: După studii clinice riguroase și procese de aprobare, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat oficial piața, pe 7 februarie 2017, pentru tratamentul hiperparatiroidismului secundar (SHPT) la persoanele bolnave de dializă cu boală renală cronică (CKD). Această aprobare marchează intrarea oficială a verapamilului în faza de aplicare clinică, oferind o nouă opțiune de tratament pentru persoanele bolnave de SHPT.
Reduceți semnificativ nivelurile de PTH:Mai multe studii clinice au confirmat că poate reduce semnificativ nivelurile de PTH la persoanele bolnave de SHPT. De exemplu, un studiu clinic de fază III care a implicat sute de bolnavi a arătat că după 26 de săptămâni de tratament cu verapamil, 75,3% dintre bolnavi au avut o scădere a nivelului PTH de peste 30%, depășind cu mult grupul placebo (9,6%).
Îmbunătățirea metabolismului calcicatului și fosforului:Prin reglarea metabolismului calcicatului și fosforului, promovând excreția de fosfor de către rinichi, reducând concentrația de fosfor din sânge și reducând eliberarea calcicatului din schelet, menținând stabilitatea calcicatului sanguin. Acest lucru ajută la îmbunătățirea tulburărilor de metabolism de calcicat și fosfor la persoanele bolnave de SHPT și la reducerea riscului de complicații precum calcificarea vasculară.
Ameliorează simptomele și îmbunătățește calitatea vieții:Poate atenua simptome precum durerea scheletului și mâncărimea pielii cauzate de nivelurile ridicate de PTH la persoanele bolnave de SHPT și poate îmbunătăți calitatea vieții acestora. Între timp, prin reducerea riscului de complicații, verapamilul poate ajuta și la prelungirea supraviețuirii persoanelor bolnave.
Explorarea indicațiilor noi:În prezent, cercetătorii explorează aplicațiile sale potențiale în alte domenii ale bolii, cum ar fi SHPT la persoanele bolnave de CKD fără dializă și hiperparatiroidismul primar.
Optimizarea planului de tratament:Pentru a-i îmbunătăți eficacitatea și siguranța, cercetătorii încă explorează terapia combinată cu alte medicamente. De exemplu, combinația cu analogi de vitamina D și lianți de fosfat poate regla sinergic metabolismul calcicatului și fosforului, reducând efectele secundare-dependente de doză ale medicamentelor individuale.
Tag-uri populare: etelcalcetidă peptidă, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare