Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de gabapentin cas 60142-96-3 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de gabapentin de înaltă calitate cas 60142-96-3 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Gabapentin pulbere, formula moleculară C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Este o pulbere cristalină albă până la gri, cristalizată din etanol eter. Proprietățile chimice sunt stabile la temperatura și presiunea camerei. A se păstra într-un recipient sigilat, într-un loc răcoros și uscat, cu ușoară afectare a umidității. Solubilitatea sa în apă este relativ scăzută, dar are o solubilitate bună în solvenți organici precum etanolul sau metanolul. Această caracteristică permite selectarea solvenților adecvați pentru dizolvare și prepararea formulărilor pentru a satisface diferite cerințe de formulare. În același timp, solubilitatea sa în apă afectează, de asemenea, absorbția și distribuția în organism, afectând astfel eficacitatea medicamentului. Structura sa moleculară și grupele funcționale determină, de asemenea, posibilele interacțiuni pe care le poate avea cu alte substanțe. De exemplu, grupele funcționale specifice din moleculele sale pot interacționa cu alte medicamente sau biomolecule prin legături de hidrogen, legături ionice sau forțe van der Waals, afectând astfel proprietățile farmacocinetice și farmacologice in vivo. Înțelegerea proprietăților sale oferă o referință importantă pentru producție și controlul calității în industria farmaceutică. Compania noastra produce cel mai primar produs chimic de baza. Următoarea introducere farmaceutică a gabapentinului este de a introduce scopul substanțelor chimice de bază, care nu are nimic de-a face cu produsele noastre.
 |
 |
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Punct de topire 162 grade C, Punct de fierbere 314,4 ± 15,0 grade C (prevăzut), Densitate 1,058 ± 0,06 g/cm3 (prevăzut), Punct de aprindere 9 grade, Condiții de depozitare 2-8 grade C, Solubilitate H2O: 10 mg/ml, Coeficient de aciditate pKa1 (PKA 25) 3,68; pKa2 10.70, formă solidă, culoare alb.
Sinteza acestuia poate fi împărțită în principal în următoarele etape:
Pasul unu
Preparare , „- Sare de amoniu de diciano-1,1-ciclohexil diacetil imină:
Puneți ciclohexanona și cianoacetatul de metil într-un vas de reacție, adăugați acetat de amoniu și metanol, începeți să amestecați și adăugați încet apă cu amoniac într-o baie la temperatură joasă-pentru reacție. După filtrare, puteți obține „- sare de diciano-1,1-ciclohexil diacetil imină de amoniu.
Pasul doi
Prepararea diacetatului de ciclohexil:
Se adaugă în loturi în apă lichidă la temperatură înaltă-, sarea de diciano-1,1-ciclohexil diacetil imină de amoniu a reacţionat pentru a obţine acid ciclohexil diacetic.
Pasul trei
Prepararea 3,3-pentametilglutarilimidei:
Se adaugă uree la acidul ciclohexildiacetic și se încălzește reacția. După răcire, se adaugă soluție de apă etanol și se continuă reacția pentru a obține 3,3-pentametilglutarilimidă.
Pasul patru
Prepararea clorhidratului său:
Se dizolvă 3,3-pentametilglutarilimidă în soluție apoasă de hidroxid de sodiu, se adaugă o soluție amestecată de hipoclorit de sodiu și hidroxid de sodiu în picături pentru reacție și apoi se adaugă acid clorhidric în picături pentru a ajusta pH-ul pentru a-și prepara clorhidratul.
Pasul cinci
Preparare:
În cele din urmă, se dizolvă clorhidratul său în hidroxid de sodiu pentru a reacționa pentru a obține gabapentin.
Acţiunea farmacologică apulbere de gabapentinăeste de a preveni convulsiile induse de substanțe chimice (cum ar fi picrotoxina, bicuculină, stricnina etc.) și stimuli non-chimici (cum ar fi sursa de sunet, șoc electric etc.); are efect inhibitor asupra convulsiilor parțiale și a crizelor tonico-clonice generalizate ulterioare. Terapii suplimentare pentru convulsii parțiale care nu pot fi controlate sau tolerate în mod satisfăcător cu medicamentele anticonvulsivante convenționale, singure sau în combinație, și convulsii generalizate secundare convulsiilor parțiale. Metoda sa de sinteză a fost următoarea: 1,-ciclohexan-7, acid monometil (I) a reacţionat cu cloroformiat de etil dizolvat în acetonă conţinând trietilamină şi azidă de sodiu dizolvată în apă, iar produsul (II) a fost refluxat în acid clorhidric 20% timp de 3 ore la gabapentin.
Trebuie remarcat faptul că este un medicament pentru tratamentul nevralgiei, nu un analgezic. Dacă pacientul are nevralgie, poate lua acest medicament pentru tratament. De exemplu, cu acest medicament pot fi intervenite nevralgia trigemenului și nevralgia după infecția cu herpes zoster. Acest tip de medicament poate inhiba descărcarea anormală a nervului și are un efect bun asupra ameliorării nevralgiei. Când îl folosim, trebuie să respectăm sfatul medicului, să începem cu o cantitate mică, să creștem treptat cantitatea și să acordăm atenție reacțiilor adverse ale medicamentelor, cum ar fi posibile reacții alergice, amețeli, oboseală fizică etc. Pe lângă tratarea nevralgiei, acest medicament este și un nou tip de medicament antiepileptic. De asemenea, joacă un rol în unele convulsii.
Pulberea de gabapentin, cu solubilitatea sa excelentă în solvenți organici precum etanolul sau metanolul, își găsește numeroase aplicații în diverse domenii. Iată o prezentare generală a unei posibile aplicații în industria farmaceutică:
Aplicație în formularea farmaceutică
Gabapentina, cunoscută și sub numele de clorhidrat, este un medicament bine-cunoscut, utilizat în principal pentru a trata convulsii și anumite tipuri de durere, în special durerea neuropatică asociată cu afecțiuni precum neuropatia diabetică sau nevralgia postherpetică. Solubilitatea sa bună în solvenți organici precum etanolul sau metanolul permite formularea de produse farmaceutice stabile și eficiente.
1. Forme de dozare orală
Una dintre principalele aplicații ale solubilității sale în etanol sau metanol este în prepararea formelor de dozare orală. Acestea includ tablete, capsule și soluții orale. Utilizarea acestor solvenți facilitează:
Dispersie uniformă: Dizolvarea acestuia în etanol sau metanol asigură dispersia uniformă a ingredientului activ în matricea formulării, ceea ce duce la o eliberare consistentă și previzibilă a medicamentului.
Biodisponibilitate îmbunătățită: Solubilizarea și dispersia corespunzătoare pot îmbunătăți viteza de dizolvare a acestuia, potențial îmbunătățind biodisponibilitatea și efectul terapeutic.
Stabilitate: Solvenții organici pot ajuta la stabilizarea acestuia în timpul formulării, minimizând degradarea și asigurând durata de valabilitate a produsului.
2. Pregătiri bazate pe soluție-
O altă aplicație implică prepararea de soluții care conțin gabapentin-, cum ar fi suspensiile orale sau perfuziile intravenoase (IV). Prin dizolvarea acestuia în etanol sau metanol, urmată de diluarea cu un purtător adecvat (de exemplu, apă, soluție de glucoză), pot fi formulate soluții farmaceutice care oferă flexibilitate în dozare și administrare.
Dozare flexibilă: Soluțiile permit o dozare mai precisă și mai flexibilă, ceea ce este deosebit de important în tratarea pacienților cu severitate variabilă a simptomelor sau a celor care necesită titrare rapidă.
Conformitatea pacientului: Suspensiile orale pot fi mai gustoase și mai ușor de administrat pentru pacienții care au dificultăți la înghițirea comprimatelor sau capsulelor.
Tratament de urgență: Perfuziile IV oferă o cale rapidă de administrare pentru situații de urgență sau când administrarea orală nu este fezabilă.
3. Cercetare și dezvoltare
Solubilitatea acestuia în solvenți organici este, de asemenea, valoroasă în mediile de cercetare și dezvoltare. Acesta permite oamenilor de știință să studieze proprietățile fizico-chimice ale medicamentului, să dezvolte noi formulări și să evalueze stabilitatea și eficacitatea diferitelor forme de dozare.
Optimizarea formulării: Cercetătorii pot experimenta diferiți solvenți, excipienți și tehnici de procesare pentru a optimiza formula pentru stabilitate maximă, biodisponibilitate și conformitatea pacientului.
Testări preclinice și clinice: Înțelegerea comportamentului de solubilitate al acestuia facilitează proiectarea studiilor preclinice și clinice, asigurând rezultate precise și fiabile.
În concluzie, solubilitatea bună a acestuia în solvenți organici precum etanolul sau metanolul permite dezvoltarea de produse farmaceutice eficiente și stabile, care să răspundă nevoilor diverse ale pacienților. Această proprietate de solubilitate este esențială pentru a asigura o calitate constantă a medicamentului, biodisponibilitatea și eficacitatea terapeutică.
Legarea pulberii de Gabapentin la subunitatea 2 δ -1 declanșează cristalizarea hidroxiapatitei
Gabapentina, ca medicament antiepileptic utilizat în mod obișnuit, este utilizat pe scară largă în practica clinică pentru a trata crizele epileptice parțiale și durerea neuropatică. Formele sale de dozare obișnuite includ capsule, tablete etc. șiGabapentin Pulbereeste forma sa de pulbere, care joacă un rol important în cercetarea medicamentelor și în anumite situații speciale de medicație. Subunitatea 2 δ -1 este o subunitate auxiliară importantă a canalelor de calciu dependente de tensiune, jucând un rol crucial în transducția semnalului și în diferite procese fiziologice din sistemul nervos. Hidroxiapatita este principala componentă anorganică a oaselor și dinților umani, iar procesul său de cristalizare este strict reglementat de fiziologie.
Legare cu 2 5 -1 subunitate
Structura și funcția subunității 2 δ -1
Subunitatea 2 δ -1 este o proteină transmembranară compusă din două părți, 2 și δ, legate prin legături disulfurice. Este distribuit pe scară largă pe membranele celulare neuronale ale sistemului nervos, în special în sistemul nervos central și sistemul nervos periferic. Funcția principală a subunității 2 δ -1 este de a regla activitatea și expresia canalelor de calciu dependente de tensiune. Poate promova transportul canalelor de calciu către membrana celulară, poate crește numărul de canale de calciu de pe membrana celulară, afectând astfel excitabilitatea neuronilor și eliberarea neurotransmițătorilor. În plus, subunitatea 2 δ -1 este, de asemenea, implicată în procese precum dezvoltarea neuronală și plasticitatea sinaptică și este crucială pentru menținerea funcției normale a sistemului nervos.
Mecanism de legare cu 2 δ -1 subunitate
Structura gabapentinei este similară cu neurotransmițătorul acid gamma aminobutiric (GABA), dar nu acționează direct asupra receptorilor GABA. Cercetările au arătat că gabapentina se poate lega în mod specific la subunitatea 2 δ -1. Această legare are afinitate și selectivitate ridicate, realizate în principal prin interacțiunea dintre grupările funcționale specifice din moleculele de gabapentin și situsurile de legare de pe subunitatea 2 5 -1. După combinare, gabapentina poate regla efectul de reglare al subunității 2 δ -1 asupra canalelor de calciu dependente de tensiune, afectând astfel influxul ionilor de calciu și activitatea electrică a neuronilor. De exemplu, atunci când gabapentina se leagă de subunitatea 2 5 -1, poate inhiba activarea excesivă a canalelor de calciu, poate reduce eliberarea anormală de neurotransmițători și, astfel, poate exercita efecte antiepileptice și analgezice.
Mecanismul potențial de declanșare a cristalizării hidroxiapatitei după combinare
Modificări ale concentrației intracelulare a ionilor de calciu
Efectul de reglare al subunității 2 δ -1 asupra canalelor de calciu dependente de tensiune afectează direct concentrația intracelulară a ionilor de calciu. Când Gabapentin Powder se leagă de subunitatea 2 δ -1, modifică funcția canalelor de calciu, ceea ce poate duce la fluctuații ale concentrației intracelulare a ionilor de calciu. Pe de o parte, inhibarea activității canalelor de calciu poate reduce influxul de ioni de calciu extracelulari, iar eliberarea rezervelor intracelulare de calciu poate fi, de asemenea, afectată; Pe de altă parte, în unele cazuri, această legare poate declanșa reglarea prin feedback a căii de semnalizare a calciului intracelular, ceea ce duce la o creștere anormală a concentrației ionilor de calciu. Ionii de calciu sunt unul dintre ionii cheie pentru formarea cristalelor de hidroxiapatită, iar modificările concentrației intracelulare a ionilor de calciu pot oferi mediul ionic necesar pentru cristalizarea hidroxiapatitei.
Perturbarea metabolismului fosfatului
Compoziția chimică a hidroxiapatitei este fosfatul de calciu, iar procesul său de cristalizare nu este dependent doar de ionii de calciu, ci și strâns legat de concentrația și metabolismul fosfatului. După legarea la subunitatea 2 5 -1, gabapentina poate interfera cu metabolismul fosfatului prin afectarea căilor de semnalizare intracelulară. De exemplu, poate afecta expresia și funcția transportatorilor de fosfat, conducând la absorbția sau excreția anormală a fosfatului intracelular, ducând la modificări ale concentrației intracelulare de fosfat. Atunci când concentrația de ioni de calciu și fosfat în celule atinge un anumit nivel simultan, acesta oferă baza materială pentru formarea cristalelor de hidroxiapatită.
Modificări ale matricei extracelulare și ale micromediului
Subunitatea 2 5 -1 nu este prezentă numai pe membranele celulelor neuronale, ci și exprimată în unele celule non-neurale, cum ar fi celulele osoase și celulele epiteliale tubulare renale. Legarea pulberii de Gabapentin la subunitatea 2 δ -1 de pe aceste celule poate afecta compoziția și structura matricei extracelulare. Componentele precum colagenul și proteoglicanii din matricea extracelulară au un impact semnificativ asupra nucleării și creșterii cristalelor de hidroxiapatită. Efectul de legare poate modifica proprietățile fizico-chimice ale matricei extracelulare, creând un micromediu favorabil pentru formarea cristalelor de hidroxiapatită. În plus, combinația poate afecta, de asemenea, funcția de secreție a celulelor, poate regla eliberarea unor factori de creștere și citokine legate de cristalizare și poate promova în continuare formarea de cristale de hidroxiapatită.
Impactul asupra diferitelor sisteme de organe
Sistemul osos
În sistemul osos, subunitatea 2 δ -1 de pe suprafața celulelor osoase poate interfera cu procesele normale de metabolism osos atunci când este legată de pulbere de Gabapentin. Pe de o parte, așa cum am menționat mai devreme, poate declanșa cristalizarea anormală a hidroxiapatitei în țesutul osos, afectând microstructura și proprietățile mecanice ale osului. Cristalizarea anormală poate crește fragilitatea osului și poate crește riscul de fracturi. Pe de altă parte, legarea poate afecta activitatea și funcția celulelor osoase, perturbând echilibrul dintre formarea și resorbția osului. De exemplu, poate inhiba diferențierea și dezvoltarea osteoblastelor, poate reduce sinteza și depunerea matricei osoase; În același timp, poate promova activitatea osteoclastelor, poate accelera resorbția osoasă și poate duce la apariția și dezvoltarea bolilor osoase, cum ar fi osteoporoza.
Sistemul renal
Rinichiul este un organ important care reglează metabolismul calciului și fosforului în organism, iar celulele epiteliale tubulare renale exprimă și subunitatea 2 δ -1. Gabapentin Pulbere poate afecta reabsorbția renală și excreția calciului și fosforului prin legarea la subunitatea 2 δ -1 de pe celulele epiteliale tubulare renale. Efectul de legare poate duce la afectarea reabsorbției calciului și fosforului de către tubii renali, determinând excretarea unei cantități mari de calciu și fosfor cu urina și creșterea concentrației de calciu și fosfor în urină. Când concentrația de calciu și fosfor în urină depășește saturația, cristalele de hidroxiapatită se formează cu ușurință în canalele colectoare renale, pelvisul renal și în alte zone, care se pot dezvolta apoi în pietre la rinichi. Formarea pietrelor la rinichi nu numai că provoacă simptome precum durerea lombară și hematurie, dar, în cazuri severe, poate afecta și funcția renală, ducând la complicații grave precum hidronefroza și insuficiența renală.
Alte sisteme
Pe lângă sistemele scheletice și renale, legarea pulberii de Gabapentin la subunitatea 2 5 -1 care declanșează cristalizarea hidroxiapatitei poate avea, de asemenea, anumite efecte asupra altor sisteme. De exemplu, în sistemul cardiovascular, subunitatea 2 δ -1 poate exista și pe celulele musculare netede vasculare, iar efectul său de legare poate afecta metabolismul ionilor de calciu și funcția contractilă a celulelor musculare netede vasculare, ducând la modificări ale tensiunii vasculare și afectând reglarea tensiunii arteriale. În plus, în sistemul endocrin, poate interfera cu secreția și reglarea hormonilor, afectând mecanismul sistemic de reglare a metabolismului calciului și fosforului.
Tag-uri populare: gabapentin pudră cas 60142-96-3, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare