Maleat de metilergonovină Sare CAS 57432-61-8

Sare maleat de metilergonovinăeste un compus alcalin organic cu formula moleculară C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Este o pulbere albă sau similară cristalină albă, iar forma sa de cristal este în general prismatică sau coloană. Este insolubil în apă și ușor solubil în solvenți organici, cum ar fi etanol, cloroform, benzen și eter. Descompunerea are loc la temperaturi ridicate, iar principalele produse includ azot, monoxid de carbon, dioxid de carbon și apă. Este un izomer extras din sămânța veninoasă a genului Datura Stramonium și are diverse activități biologice, cum ar fi efecte analgezice, anestezice, anti -anxietate și halucinogene. Este alcaloid Ergot, un metabolit activ al alcaloidului ergot de metil, cu vasoconstricție și efecte de contracție uterină. Maleatul de metil este un antagonist selectiv eficient al receptorului 5-HT cu activitate orală și o valoare PA2 de 9,6. Maleatul de metilergometrină are activitate anti -migrenă și dopaminergică, care poate fi utilizată pentru a preveni și controla hemoragia postpartum.

Următorul este tabelul de analiză a informațiilor despre produs:

Maleatul de metilergometrină, ca derivat al alcaloizilor Ergot, a devenit un medicament terapeutic important în domeniile obstetricii, ginecologiei, neurologiei și gastroenterologiei datorită mecanismului farmacologic unic și a indicațiilor largi de la apariția sa la mijlocul secolului XX. Îmbunătățește în mod direct contractilitatea uterină prin stimularea receptorilor adrenergici alfa și a receptorilor serotoninei în mușchiul neted uterin, exercită în același timp efecte reglatoare multidimensionale asupra sistemului nervos central, a mușchiului neted gastrointestinal și a sistemului vascular.

Indicație de bază: principalul medicament pentru sângerarea ginecologică și involuția uterină

 

1. Prevenirea și tratamentul hemoragiei postpartum
Hemoragia postpartum este principala cauză a mortalității materne la nivel mondial, cu aproximativ 80% cauzate de atonia uterină. Maleatul de metilegolină acționează direct asupra celulelor musculare netede uterine, crescând concentrația de ioni de calciu intracelular și declanșând contracții tetanice, prin aceasta închiderea rapidă a vaselor de sânge pe suprafața de detașare placentară.
Utilizare preventivă: injectarea 0,2 mg intramuscular imediat după cesariană sau nașterea vaginală poate reduce sângerarea postpartum cu 35% (comparativ cu utilizarea oxitocinei singure) și nu există o diferență semnificativă în incidența evenimentelor adverse.

 

Utilizarea terapeutică: pentru sângerarea încăpățânată, ineficientă cu oxitocina, injecția intravenoasă de 0,2 mg (diluat și împins lent) poate intra în vigoare în 30 de secunde și durează aproximativ 45 de minute. Dacă este necesar, repetați la fiecare 2-4 ore, de până la 5 ori.
Atenție: Nu folosiți înainte de livrarea fătului, altfel poate provoca rigiditate și contracție uterină, ceea ce duce la hipoxie fetală sau hemoragie intracraniană.
2. Involuție uterină incompletă după avort spontan
După avort medical sau avort indus, contracțiile uterine slabe pot duce la retenția reziduală a țesuturilor și la sângerare persistentă. Maleatul de metilegolină promovează contracțiile uterine și accelerează excreția conținutului uterin.

 

Un studiu care a implicat 300 de pacienți cu avort precoce a arătat că administrarea orală de 0,2 mg de trei ori pe zi timp de trei zile consecutive poate crește rata de externare reziduală din cavitatea uterină de la 65% la 88%, reducând în același timp durata sângerării vaginale cu o medie de 2,3 zile.

4. Tratament pentru menstruație excesivă
Pentru pacienții cu sângerare uterină disfuncțională anovulatoare (DUB), maleatul de ergometrină poate reduce fluxul menstrual prin reglarea tonusului muscular neted uterin. Administrarea orală de 0,2 mg de două ori pe zi timp de 5 zile consecutive poate reduce fluxul menstrual cu 40% -50%, în special pentru pacienții care sunt intoleranți sau contraindicați la terapia hormonală.

Scenariu special de tratament: Aplicație disciplinară de la migrenă la tulburări de motilitate gastrointestinală

 

1.. Tratamentul acut în fază a migrenei
Sare maleat de metilergonovinăMaleate activează selectiv receptorii 5-hidroxitriptamină 2a pe celulele musculare netede vasculare intracraniene, provocând vasoconstricție și atenuarea simptomelor migrenei cauzate de creșterea presiunii intracraniene. Eficacitatea sa este deosebit de semnificativă la pacienții cu migrenă cu aură: un studiu controlat randomizat a arătat că la 2 ore după injectarea intramusculară de 0,2 mg, rata de ameliorare a durerilor de cap a ajuns la 72%, semnificativ mai mare decât grupul placebo (35%).
ATENȚIE: Utilizarea pe termen lung poate duce la dureri de cap pentru supradozaj de droguri (MOH) și este recomandat să se utilizeze nu mai mult de 9 zile pe lună.

 

2. Reglarea tulburărilor de motilitate gastrointestinală
Acest medicament reglează motilitatea gastrointestinală prin inhibarea efectului stimulant al acetilcolinei asupra mușchiului neted gastrointestinal
Paraliză intestinală postoperatorie: administrarea orală de 0,2 mg de trei ori pe zi după operația abdominală poate scurta timpul de recuperare a sunetelor intestinale (în medie cu 1,5 zile mai devreme) și poate reduce incidența obstrucției intestinale.
Diabetul gastroparesis: combinat cu Domperidonă, timpul de golire gastrică poate fi scurtat de la 120 de minute la 75 de minute, îmbunătățind semnificativ greața și simptomele de vărsături.

 

Mecanism: prin stimularea receptorilor dopaminei din sistemul nervos central, acesta inhibă indirect tonusul vagal.
3. Relieful spasmelor dureroase
Maleatul de metilegolină poate acționa direct asupra receptorilor 5-hidroxitriptamină de pe suprafața celulelor musculare, inhibă fluxul de ioni de calciu și poate reduce excitabilitatea celulelor. Pentru spasmele ureterale cauzate de pietre la rinichi, injecția intramusculară de 0,2 mg poate reduce scorul durerii (VAS) de la 8 la 3 puncte, cu o durată de aproximativ 3 ore. Efectul este comparabil cu cel al floroglucinolului, dar are efect mai rapid.

Strategie de terapie combinată: un echilibru precis de la îmbunătățirea eficacității la reducerea toxicității

 

1. Efect sinergic cu oxitocină
În tratamentul hemoragiei postpartum, combinația de 0,2 mg injecție intramusculară de ergometrină maleat și 10 UI Infuzie intravenoasă de oxitocină poate produce un efect de contracție sinergică. Un studiu multicentric a arătat că grupul de medicamente combinate a avut o reducere de 29% a sângerării postpartum de 24 de ore în comparație cu grupul de oxitocină singur (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mecanism: oxitocina acționează în principal asupra corpului uterin, în timp ce maleatul de ergometrină are un efect de contracție mai puternic asupra segmentului inferior al uterului, iar cele două se completează reciproc pentru a acoperi întregul uter.

2. Terapia combinată prudentă cu medicamente cu prostaglandină
Pentru hemoragie postpartum refractară, ergometrina maleat poate fi utilizat în combinație cu trometamina carboprost (15 metil PGF2). Cu toate acestea, trebuie menționat că:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), necesitând o monitorizare atentă a tensiunii arteriale.
Atunci când este utilizat în combinație, doza de ergometrină maleat trebuie să fie redusă la jumătate (0,1 mg injecție intramusculară) pentru a reduce riscul de evenimente adverse cardiovasculare.

3. Interacțiunea cu medicamentele antihipertensive
Efectul agonistic al receptorului adrenergic alfa al ergometrinei maleat poate duce la creșterea tensiunii arteriale, iar doza trebuie ajustată atunci când este utilizată în combinație cu medicamente antihipertensive, cum ar fi nifedipină și labetalol. De exemplu, în tratamentul hemoragiei postpartum la mamele hipertensive, dacă este necesară utilizarea maleatului de ergometrină, doza de nifedipină trebuie redusă de la 30 mg/zi la 15mg/zi, iar tensiunea arterială trebuie monitorizată la fiecare 30 de minute.

Pregătirea compusului produsului:

Cântăriți iog de maleat brut de metilergometrină, 25g de metanol și 25g de etanol într -un singur balon de reacție de 250 ml - și încălziți -le până la 50 grade C pentru dizolvare; Adăugați 0,5 g de argilă activată, amestecați timp de 30 de minute, filtrați în timp ce este fierbinte, amestecați filtratul la răcire până la 5 grade C, filtrați și separați solidul și uscați -l pentru a obține compusul maleat de metil ergometrină 7 3 g, randament 73%.

Pregătirea compusului maleat de metilergometrină:

Cântăriți iog de maleat brut de metilergotamină, 45g de metanol și 450g de etanol într -un balon de reacție de 1000 ml - și încălziți -le până la 70 de grade C pentru dizolvare; Adăugați 2g de argilă activă, amestecați timp de 30 de minute, filtrați în timp ce este fierbinte, amestecați filtratul pentru a se răci la - 5 gradul C, filtrați și separați solidul și uscați -l pentru a obține compusul maleat de metil ergometrină 6 9 g, randament 69%.

Pregătirea compusului maleat de metilergometrină:

Cântăriți iog de maleat brut de metilergotamină, 25g de metanol și 175g de etanol într -un balon de reacție de 250 ml - și încălziți -le la 650 grade C pentru dizolvare; Adăugați 0. 75 g de argilă activată, amestecați timp de 30 de minute, filtrați în timp ce este fierbinte, amestecați filtratul pentru a se răci până la 0 grade C, filtrați și separați solidul și uscați pentru a obține compusul maleat de metil ergometrină 7 8 g, randament 78%.

Calea de sinteză aSare maleat de metilergonovinăeste următorul:

Aceasta este o simplă cale de sinteză a metilelergotaminei andronate, dar în producția reală, pot exista scheme de sinteză mai complexe sau pot fi ajustate condițiile de reacție de mai sus.

O metodă pentru prepararea compusului maleat de metilergotamină se caracterizează prin faptul că cuprinde următorii pași: încălzirea maleatului brut de metilergotamină și dizolvarea acestuia într -un solvent cristalin, adăugând argilă activă, agitare și filtrare; Filtratul este răcit și cristalizat, separat și uscat pentru a obține forma de cristal de maleat de metilelergotamină.

Pregătirea compusului IT:

Cântăriți iog de maleat brut de metilergometrină, 30g de metanol și 120g de etanol într -un singur balon de reacție de 250 ml - la rândul său, și încălziți -le la 60 grade C pentru dizolvare; Adăugați argila activă IG, amestecați timp de 30 de minute, filtrați în timp ce este fierbinte, amestecați filtratul la răcire la (TC, filtrați și separați solidul și uscați -l pentru a obține compusul maleat de metil ergometrină 8 2 g, randament 82%.

Este un medicament utilizat frecvent pentru tratarea hemoragiei postpartum și a distrofiei uterine. Următoarele sunt caracteristicile sale farmacocinetice:

Sare maleat de metilergonovinăeste un analog ergonovin sintetic semi -, a cărui funcție principală este de a contracta mușchiul neted al uterului, de a îmbunătăți contractilitatea și frecvența uterului, astfel încât să atingă scopul tratării hemoragiei postpartum și a distrofiei uterine. Următoarele sunt caracteristicile sale farmacologice:

1. Mecanismul de acțiune: Metagonandronatul acționează asupra celulelor musculare netede uterine 1 receptor-adrenergic și receptorului 5-hidroxitriptamic pot crește contracția musculară și poate reduce fluxul sanguin al vaselor de sânge endometriale, reducând astfel hemoragia postpartum.

2. Farmacodinamica: Mega poate crește tensiunea și frecvența mușchiului neted uterin, reducând astfel hemoragia postpartum. Printre femeile care suferă de cezariană, Mega poate reduce semnificativ incidența sângerării, mai ales atunci când femeile au factori de risc ridicat -, cum ar fi sarcina multiplă, infecția intrauterină etc.

3. Farmacocinetică: După administrarea orală, metylergotandronatul poate fi absorbit în tractul gastrointestinal, cu o biodisponibilitate de aproximativ 60-70%. Rata de absorbție va fi mai rapidă atunci când medicamentul este administrat prin alte moduri (cum ar fi injecția intramusculară). Medicamentul este distribuit în principal în ficat, plămân, rinichi, uter și alte țesuturi din corp și este excretat în principal prin ficat și rinichi.

4. Reacții adverse: Metagonandronatul poate provoca reacții adverse, cum ar fi tensiunea arterială crescută, dureri de cap, sincopă, greață, vărsături și reacții adverse grave, cum ar fi aritmie, necroliză epidermică toxică (zece), pneumonie interstițială.

Tag-uri populare: Sare de maleat de metilergonovină CAS 57432-61-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare