Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de ostarine (mk-2866) din China. Bine ați venit la ostarine en-gros de înaltă calitate (mk-2866) de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Ostarine (MK-2866)este un modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM), dezvoltat inițial de compania GTx și este utilizat pentru a trata boli precum atrofia musculară și osteoporoza. Activează selectiv receptorii androgeni din mușchii scheletici și țesuturile osoase, promovând creșterea musculară și sporind densitatea osoasă, reducând în același timp efectele secundare asupra țesuturilor precum prostata și foliculii de păr, evitând multe dintre reacțiile adverse ale steroizilor tradiționali. Deși potențialul său medical este foarte apreciat, a fost clasificat drept o substanță interzisă de către Agenția Mondială Anti-Doping (WADA) datorită potențialului său de abuz ca potențator atletic.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Introducere
Bolile neurodegenerative sunt o categorie de tulburări caracterizate prin moartea progresivă a neuronilor și afectarea funcțională. Exemplele includ boala Alzheimer (AD), boala Parkinson (PD), boala Huntington (HD) și scleroza laterală amiotrofică (ALS). Aceste boli au un impact semnificativ asupra calității vieții pacienților și în prezent nu au nici un tratament. Odată cu intensificarea îmbătrânirii globale, incidența bolilor neurodegenerative crește de la an la an, impunând o povară grea asupra societății și familiilor. Prin urmare, căutarea unor metode eficiente de tratament este urgentă.
Ostarine (MK-2866)este un modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM), dezvoltat inițial de compania GTx, pentru tratamentul atrofiei musculare și osteoporozei. În ultimii ani, tot mai multe studii au arătat că Ostarine poate exercita efecte neuroprotectoare asupra bolilor neurodegenerative prin mecanismul său molecular unic. Acest articol va analiza potențialele aplicații ale Ostarinei în bolile neurodegenerative, va discuta mecanismul său de acțiune, progresul cercetării experimentale și direcțiile viitoare de dezvoltare.
Mecanismul molecular al Ostarinei
Caracteristicile modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM)
SARM-urile sunt o clasă de medicamente care pot activa sau inhiba selectiv receptorii androgeni (AR). Spre deosebire de medicamentele androgenice tradiționale (cum ar fi testosteronul), SARM-urile au o selectivitate ridicată pentru țesuturile țintă (cum ar fi mușchii și oasele) și au un impact mai mic asupra țesuturilor ne-țintă, cum ar fi prostata și sânul. Această selectivitate permite SARM-urilor să mențină efectele-de tip androgen, reducând în același timp efectele secundare ale medicamentelor androgenice tradiționale, cum ar fi mărirea prostatei și dezvoltarea sânilor masculini.
Legarea Ostarinei de receptorii androgeni
Ostarine reglează căile de transducție a semnalului intracelular prin legarea de receptorii androgeni, exercitând astfel efectele sale biologice. Studiile au arătat că legarea Ostarinei de receptorii de androgeni are o afinitate mare, cu o valoare Ki de 3,8 nM, indicând etanșeitatea legării sale de receptorii de androgeni. Această legare poate activa expresia genei mediată de AR-, poate promova sinteza proteinelor și proliferarea celulară, sporind astfel efectele anabolice asupra mușchilor și oaselor.
Metabolismul și farmacocinetica Ostarinei
Timpul de înjumătățire-Ostarinei este de aproximativ 24 de ore, ceea ce înseamnă că o administrare o dată-zi poate menține o concentrație sanguină stabilă. Biodisponibilitatea sa orală este mare și nu este afectată de alimente. Ostarina este metabolizată în principal de ficat în organism, dar, în comparație cu alte medicamente orale, impactul său asupra ficatului este mai mic. În plus, Ostarine nu se transformă în dihidrotestosteron (DHT) sau estrogen, evitând astfel efectele secundare androgenice și estrogenice ale medicamentelor androgenice tradiționale.
Efectele neuroprotectoare ale Ostarinei în bolile neurodegenerative
Promovarea supraviețuirii și creșterii neuronale
Studiile au arătat că receptorii de androgeni sunt exprimați pe scară largă în sistemul nervos și sunt implicați în supraviețuirea, creșterea și diferențierea neuronilor.Ostarine (MK-2866), prin activarea receptorilor de androgeni, poate promova supraviețuirea și creșterea neuronilor. De exemplu, neuronii cultivați in vitro, Ostarine poate crește numărul și lungimea sinapselor neuronilor, poate îmbunătăți morfologia și funcția neuronilor. Mai mult, Ostarine poate promova și proliferarea și diferențierea celulelor stem neuronale, oferind o nouă sursă de celule pentru tratamentul bolilor neurodegenerative.
Efecte anti-inflamatorii și antioxidante
Apariția și dezvoltarea bolilor neurodegenerative sunt strâns legate de răspunsurile inflamatorii și stresul oxidativ. Ostarine are efecte anti-inflamatorii și antioxidante, care pot atenua deteriorarea neuronilor cauzată de neuroinflamație și stresul oxidativ. Studiile au arătat că Ostarine poate inhiba expresia factorilor inflamatori, cum ar fi factorul de necroză tumorală- (TNF{-), interleukina-6 (IL-6), etc., reducând astfel răspunsul neuroinflamator. În același timp, Ostarine poate crește și activitatea enzimelor antioxidante, precum superoxid dismutaza (SOD), glutation peroxidaza (GPx), etc., reducând daunele neuronilor cauzate de stresul oxidativ.
Reglarea sistemului de neurotransmițători
Dezechilibrul sistemului neurotransmitator este una dintre caracteristicile importante ale bolilor neurodegenerative. Ostarine poate regla echilibrul sistemului de neurotransmițători și poate atenua simptomele bolilor neurodegenerative. De exemplu, în boala Parkinson, moartea neuronilor dopaminergici duce la o scădere a nivelului de dopamină, provocând astfel tulburări de mișcare. Studiile au arătat că Ostarine poate crește sinteza și eliberarea de dopamină, îmbunătățind funcția motorie a pacienților cu boala Parkinson. Mai mult, Ostarine poate regla, de asemenea, nivelurile de neurotransmițători precum glutamatul și acidul -aminobutiric (GABA), menținând stabilitatea sistemului nervos.
Promovarea regenerării neurovasculare
Regenerarea neurovasculară este una dintre țintele importante pentru tratamentul bolilor neurodegenerative. Ostarine poate promova regenerarea neurovasculară, îmbunătățind aportul de sânge și sprijinul nutrițional pentru neuroni. Studiile au arătat că Ostarine poate activa expresia factorilor pro-angiogenici, cum ar fi factorul de creștere a endoteliului vascular (VEGF), promovând proliferarea și migrarea celulelor endoteliale vasculare, formând astfel o nouă rețea vasculară. Acest efect de regenerare neurovasculară ajută la îmbunătățirea perfuziei fluxului sanguin cerebral la pacienții cu boli neurodegenerative și la atenuarea leziunilor neuronale.
Experimente pe animale și studii preclinice ale Ostarinei în bolile neurodegenerative
Modelul bolii Alzheimer (AD).
În modelul animal al bolii Alzheimer,Ostarine (MK-2866)a demonstrat efecte neuroprotectoare semnificative. De exemplu, în modelele de șoareci transgenici, Ostarine ar putea atenua depunerea -proteinei amiloide (A ) și formarea de încurcături neurofibrilare (NFT), îmbunătățind funcția cognitivă a șoarecilor.
Mai mult, Ostarine ar putea, de asemenea, inhiba răspunsurile neuroinflamatorii și stresul oxidativ, protejând neuronii de deteriorarea indusă de A. Aceste studii sugerează că Ostarine poate exercita efecte terapeutice asupra bolii Alzheimer prin mecanisme multiple.
Modelul bolii Parkinson (PD).
În modelele animale ale bolii Parkinson, Ostarine prezintă, de asemenea, efecte neuroprotectoare excelente. De exemplu, în modelul de șobolan al bolii Parkinson indusă de 6-hidroxidopamină (6-OHDA), Ostarine poate atenua moartea neuronilor dopaminergici din substanța neagră și poate îmbunătăți funcția motorie a șobolanilor.
Mai mult, Ostarine poate crește, de asemenea, sinteza și eliberarea de dopamină și crește nivelul de dopamină din creier. Aceste studii sugerează că Ostarine poate exercita efecte terapeutice asupra bolii Parkinson prin promovarea supraviețuirii și refacerii funcționale a neuronilor dopaminergici.
Modelul bolii Huntington (HD).
Boala Huntington este o tulburare neurodegenerativă cauzată de mutații ale proteinei Huntington (HTT). În modelele animale ale bolii Huntington, Ostarine prezintă anumite efecte neuroprotectoare. De exemplu, în modelele de șoareci transgenici, Ostarine poate atenua agregarea proteinei Huntington și moartea neuronală, îmbunătățirea coordonării motorii și a funcțiilor cognitive ale șoarecilor.
Mai mult, Ostarine poate regla echilibrul sistemelor de neurotransmițători și poate atenua simptomele pacienților cu boala Huntington. Aceste studii sugerează că Ostarine poate exercita efecte terapeutice asupra bolii Huntington prin mecanisme multiple.
Model de scleroză laterală amiotrofică (ALS).
Scleroza laterală amiotrofică este o boală neurodegenerativă care afectează neuronii motori. În modelele animale de SLA, Ostarine prezintă, de asemenea, anumite efecte neuroprotectoare. De exemplu, în modelul de șoarece transgenic SOD1, Ostarine poate prelungi durata de viață a șoarecilor, poate reduce moartea neuronilor motori și atrofia musculară.
Mai mult, Ostarine poate îmbunătăți, de asemenea, funcția motorie și calitatea vieții șoarecilor. Aceste studii sugerează că Ostarine poate exercita efecte terapeutice asupra SLA prin promovarea supraviețuirii și refacerii funcționale a neuronilor motori.
Efectele sinergice ale Ostarinei cu alte medicamente
Efecte sinergice cu medicamentele împotriva-boala Alzheimer
Ostarine poate funcționa în sinergie cu medicamentele împotriva-boala Alzheimer (cum ar fi inhibitorii de acetilcolinesterază și antagoniştii receptorilor NMDA) pentru a le spori efectele terapeutice. De exemplu, Ostarine poate crește sinteza și eliberarea acetilcolinei, ridicând nivelul de acetilcolină în creier, sporind astfel efectul inhibitorilor de acetilcolinesterază. În plus, Ostarine poate regla nivelul de neurotransmițători precum glutamatul și GABA, atenuând efectele secundare cauzate de antagoniștii receptorilor NMDA.
Efect sinergic cu medicamentele împotriva-boala Parkinson
Ostarine poate funcționa în sinergie cu medicamentele anti-boala Parkinson (cum ar fi levodopa și agoniştii receptorilor dopaminergici) pentru a îmbunătăți funcția motorie a pacienților. De exemplu, Ostarine poate crește sinteza și eliberarea dopaminei, crește nivelul de dopamină în creier, sporind astfel efectul levodopei. În plus, Ostarine poate atenua complicațiile motorii cauzate de levodopa (cum ar fi fenomenul de sfârșit-de-doză și fenomenul de pornire-oprire) și de a îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
Efect sinergic cu agenții neuroprotectori
Ostarine poate funcționa sinergic cu agenți neuroprotectori (cum ar fi antioxidanții și medicamentele anti{0}}inflamatoare) pentru a le spori efectele neuroprotectoare. De exemplu, Ostarine poate funcționa împreună cu antioxidanți precum vitamina E și coenzima Q10 pentru a atenua daunele neuronilor induse de stresul oxidativ-. În plus, Ostarine poate funcționa și în sinergie cu medicamentele antiinflamatoare ne{--nesteroidiene (AINS) pentru a inhiba răspunsurile neuroinflamatorii și pentru a proteja neuronii de leziunile inflamatorii.
Siguranța și toleranța Ostarinei
Ca SARM, Ostarine are un nivel relativ ridicat de siguranță. În comparație cu medicamentele androgenice tradiționale, Ostarine are un impact mai mic asupra țesuturilor ne-țintă, cum ar fi prostata și sânul, reducând apariția efectelor secundare, cum ar fi hipertrofia prostatei și dezvoltarea sânilor masculini. Mai mult, Ostarine nu se transformă în DHT sau estrogen, evitând efectele secundare de androgenizare și estrogenizare ale medicamentelor androgenice tradiționale. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a Ostarinei poate avea anumite efecte asupra ficatului și a sistemului cardiovascular, așa că sunt necesare teste regulate ale funcției hepatice și ale profilului lipidic.
Toleranța lui Ostarine este bună. Majoritatea pacienților pot tolera doza terapeutică de Ostarine. În studiile clinice, efectele secundare frecvente ale Ostarinei includ greață ușoară, arsuri la stomac, diaree și dureri de stomac, care sunt reacții gastrointestinale. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt de obicei ușoare și reversibile. În plus, Ostarine poate provoca, de asemenea, o ușoară creștere a nivelului de estrogen, dar această creștere este uneori benefică pentru pacienți, deoarece ajută la vindecarea articulațiilor rănite. Cu toate acestea, pentru pacienții care sunt îngrijorați de creșterea nivelului de estrogen, o doză ușoară sau cea mai mică-de inhibitor de aromatază poate fi utilizată pentru a-l controla după întreruperea tratamentului cu Ostarine.
Ostarine (MK-2866)(nume generic Enobosarm, coduri de cercetare MK-2866/GTx-024) este primul modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM) care a avansat la studiile clinice de fază III. Dezvoltarea sa a început la sfârșitul anilor 1990, condusă de colaborarea dintre echipele academice și companiile farmaceutice. În 1997, grupurile de cercetare conduse de James T. Dalton și Duane D. Miller de la Universitatea din Tennessee și Universitatea de Stat din Ohio au sintetizat pentru prima dată acest compus aril propionamidă. În același an, GTx, Inc. a obținut licența de brevet și a inițiat dezvoltarea, cu scopul de a trata cașexia cancerului, pierderea musculară legată de vârstă{10}}și osteoporoza.
Studiile clinice de fază I au fost finalizate în 2005, confirmând biodisponibilitatea orală ridicată și siguranța favorabilă. A intrat în Faza II în 2007, demonstrând creșteri semnificative ale masei corporale slabe și îmbunătățirea funcției musculare la bărbații în vârstă și la pacienții cu cancer. În 2009, au fost publicate date de faza II pentru cașexia cancerului pulmonar: grupul cu doze de 1-3 mg a arătat o creștere semnificativă a masei corporale slabe și o capacitate îmbunătățită de urcat-scările după 16 săptămâni. A primit numele generic din SUA, Enobosarm, în 2011, devenind primul compus SARM care a primit un nume generic oficial.
În 2016, studiul său de fază III pentru cașexia cancerului pulmonar nu a reușit să îndeplinească obiectivul principal din cauza fragilității inițiale a pacientului. Dezvoltarea ulterioară s-a mutat către noi indicații, cum ar fi cancerul de sân. Începând cu 2020, au fost finalizate peste 25 de studii clinice care au implicat peste 1.700 de subiecți. Până în prezent, acesta rămâne un medicament de investigație fără aprobare de reglementare. Cu toate acestea, datorită selectivității tisulare și proprietăților anabolice, este o substanță interzisă în sport și un compus instrument de cercetare utilizat pe scară largă.
Concluzie și perspective
Concluzie
Ostarine (MK-2866), ca modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM), demonstrează efecte neuroprotective potențiale în bolile neurodegenerative. Obține efecte terapeutice asupra tulburărilor neurodegenerative precum boala Alzheimer, boala Parkinson, boala Huntington și scleroza laterală amiotrofică prin diferite mecanisme, inclusiv promovarea supraviețuirii și creșterii neuronale, efecte anti-inflamatorii și antioxidante, reglarea sistemelor de neurotransmițători și promovarea neurovascularogenezei. Mai mult, Ostarine poate funcționa sinergie cu alte medicamente pentru a-și spori eficacitatea terapeutică. În ceea ce privește siguranța și tolerabilitatea, Ostarine prezintă siguranță ridicată și toleranță bună.
Outlook
Deși potențialele perspective de aplicare a Ostarinei în bolile neurodegenerative sunt largi, cercetările actuale sunt încă într-un stadiu incipient. Studiile viitoare trebuie să exploreze în continuare mecanismul de acțiune al Ostarinei, să optimizeze regimul de dozare, să evalueze-eficacitatea și siguranța pe termen lung etc. În plus, sunt necesare studii clinice la scară largă-pentru a verifica efectul terapeutic și siguranța Ostarinei în bolile neurodegenerative. Odată cu aprofundarea cercetării și a progreselor tehnologice, se crede că Ostarine va deveni una dintre metodele importante de tratament pentru bolile neurodegenerative.
FAQ
Ce face MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, numită și enobosarm sau MK-2866, este unul dintre modulatorii selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM). O serie de date preclinice sugerează utilizarea benefică a acestor substanțe pentrucreste cresterea masei musculare si densitatea osoasa.
Ostarine scade testosteronul?
+
-
Rezultatele noastre indică faptul că atât exercițiile fizice, cât și tratamentul cu ostarine au avutnu au efecte semnificative asupra nivelurilor serice ale hormonului luteinizant, hormonului-foliculant și testosteronului, sau asupra expresiei genei miogene a IGF-1 și VEGF-A.
Este ostarine dur pentru ficat?
+
-
Printre sportivii amatori care formează mușchi-, SARM (ligandrol sau ostarine) și/sau substanțe din PCTpoate provoca leziuni hepatice colestatice cu recuperare prelungită.
Cât timp durează ca ostarine să funcționeze?
+
-
Efectele anabolice ale ostarinei nu sunt imediate și medicamentul trebuie luat pe termen lung ({0}}cel puțin câteva săptămâni).
Tag-uri populare: ostarine（mk-2866）, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare