Quinidine, derived from the bark of the cinchona tree, is a well-known drug belonging to the class of quinoline alkaloids. It has been in medical use for over a century, primarily as a treatment for various cardiac arrhythmias, particularly those involving atrial fibrillation and ventricular tachycardia. This versatility stems from its ability to prolong the action potential duration in Miocite cardiace, influențând astfel activitatea electrică a inimii .
Pe lângă aplicațiile sale cardiace, care au arătat, de asemenea, eficacitate în tratarea malariei, deși mai puțin frecvent datorită apariției antimalarelor mai noi, mai eficiente . Cu toate acestea, utilizarea sa în terapia cu malarie este istorică și semnificativă, contribuind la dezvoltarea timpurie a farmacoterapiei împotriva acestei boli infecțioase .
În ciuda beneficiilor sale terapeutice, este notoriu pentru efectele sale adverse, inclusiv tulburările gastro -intestinale, cinchonismul (un sindrom caracterizat de tinitus, cefalee, viziune încețoșată și amețeli) și, prin urmare, potențial severă toxicitate cardiacă ., rețeturile sale necesită monitorizare atentă și este rezervat în mod tipic pentru cazuri în care alte medicamente sunt inegalabile sau necesită un monitor contraindicat .
În plus,Quinidinesuferă o metabolism hepatic extins și prezintă o variabilitate interindividuală semnificativă în farmacocinetică, necesitând ajustări ale dozei bazate pe factori specifici pacientului . În rezumat, rămâne un medicament valoros, dar complex în medicina modernă, echilibrându-și potențialul terapeutic față de riscul de reacții adverse .
|
|
Formula chimică | C20H24N2O2 |
Liturghie exactă | 324.18 |
Greutate moleculară | 324.42 |
m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
Analiza elementară | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Agent anti-aritmic
Quinidineeste utilizat în primul rând ca un medicament anti-aritmic inhibitor cu membrană . acționează direct pe membrana celulară miocardică, prelungind semnificativ perioada refractară miocardică, reducând autonomia, conducerea și contractilitatea miocardică .}
Este deosebit de eficient împotriva ritmurilor ectopice non-sinus . pentru celulele nodului sinusal, poate avea niciun efect sau să prelungească durata potențialului de acțiune, să reducă viteza de conducere, să prelungească perioada de refractare eficientă și să scadă excitabilitatea .
Prelungirea perioadei refractare atriale este mai semnificativă decât cea a ventriculului, în timp ce perioada refractară a joncțiunii atrioventriculare este scurtată .
Orally administered, it is suitable for the treatment of premature atrial contractions, atrial fibrillation, paroxysmal supraventricular tachycardia, pre-excitation syndrome with supraventricular arrhythmias, ventricular premature beats, ventricular tachycardia and fibrillation, or the maintenance therapy after electrical cardioversion of atrial flutter .
Aplicație clinică
The antiarrhythmic pharmacological effects are mainly to prolong the refractory period of myocardium, reduce myocardial stress, autonomic and conductivity, and is used to treat atrial or ventricular tachycardia, and to reverse atrial flutter and atrial fibrillation. and prevent its recurrence. When using it, due to different causes and individual differences, the therapeutic dosage and tolerance are also inconsistent in different cases. People with hyperthyroidism, chronic atrial fibrillation, and significantly enlarged heart have a higher tolerance. Long-term heart failure, bundle branch block, and coronary heart disease have low tolerance, and sometimes a normal therapeutic dose can cause poisoning. Although Intoxicația este legată de doza, în cazuri individuale, o cantitate mică poate provoca aritmie . se crede în prezent că efectul său inhibitor asupra conductării poate induce activarea reintrantă a miocardului bolnav . pentru a reduce otrăvirea, modificările în ceea ce privește ritmul cardiac, ritmul, .
|
|
Utilizare și dozare
Oral
0 . 2g de fiecare dată în prima zi, o dată la 2 ore, de 5 ori la rând . dacă este ineficientă și nu există nicio reacție adversă evidentă, creșteți la 0 . 3G de fiecare dată în a doua zi, de fiecare dată, de fiecare dată, timp de 5 ori în rând În general, suma nu ar trebui să depășească 2G . după ce ritmul cardiac normal este restaurat, schimbați la o doză de întreținere de 0.2-0.4 g pe zi . Dacă este ineficientă sau are reacții adverse după ce a luat -o pentru 3-4 zile, medicamentul ar trebui să fie întrerupt . copii, datează mai întâi un drog, care ar trebui să fie discontinuat . copii, care au dat mai întâi un medicament de testare a testului, .} sunt mai întâi date droguri de test de test de test, . copii, datează mai întâi un drog, care ar trebui să fie discontinuat . copii, care au dat mai întâi un medicament, droguri de test, care a fost discontinuat .} sunt mai întâi date cu drog 2mg/kg . dacă nu există nicio reacție adversă, tratamentul va începe după 1-2 ore. În prima zi, 6mg/kg de fiecare dată, o dată la 2 ore, pentru 4-5 ori; Dacă efectul nu este evident și nu există simptome de otrăvire, doza inițială poate fi continuată în a doua zi sau a crescut cu 20% din doza inițială. Dacă este necesar, doza inițială poate fi menținută în a treia zi.
Injecție intravenoasă sau picurare intravenoasă
0 . 25g de fiecare dată, diluat la 50 ml cu 5% injecție de glucoză și injectat lent . pentru copii, prima doză de test este de 2 mg/kg, diluată cu 100 ml de 5% injecție de glucoză și a picat intravenos {{. Observați timp de 1 oră . dacă există nicio reacție allergic, atunci data 6 mg/kg de fiecare dată, o dată la 3 ore . Doza totală zilnică nu trebuie să depășească 30 mg/kg.
Interacțiuni medicamentoase
Are un efect aditiv atunci când este utilizat în combinație cu alte medicamente antiaritmice .
Atunci când sunt utilizate în combinație cu anticoagulante, cele două medicamente se pot afecta reciproc, iar ar trebui să se acorde atenție ajustării dozei celor două medicamente .
Fenobarbitalul și fenitoina sodiu pot accelera metabolismul acestui produs în ficat și poate reduce concentrația de sânge .
Când este utilizat în combinație cu digoxina, concentrația de sânge a digoxinei poate fi crescută .
Când este utilizat în combinație cu medicamentele anticolinergice, eficacitatea medicamentelor anticolinergice poate fi crescută; Când este utilizat în combinație cu medicamentele colinergice, eficacitatea medicamentelor colinergice poate fi slăbită; Atunci când este utilizat în combinație cu blocanții neuromusculari, în special tubocurina și succinilcolina, efectul depresiv respirator poate fi îmbunătățit .
Când este utilizat în combinație cu preparatele de potasiu, eficacitatea acestui produs poate fi îmbunătățită, în timp ce hipokalemia poate reduce eficacitatea acestui produs .
Când este utilizat în combinație cu beta-blocante, efectul inhibitor asupra nodului sinoatrial și nodului atrioventricular poate fi agravat .
Atunci când sunt utilizate în combinație cu medicamente antihipertensive, efectele antihipertensive și de vasodilatație pot fi îmbunătățite .
Când este utilizat în combinație cu rifampicina, concentrația de sânge a acestui produs poate fi redusă .
Agenții de alcalinizare a urinei, cum ar fi acetazolamida, antiacidele sau bicarbonatele pot crește reabsorbția de către tubulii renali, ceea ce duce la o creștere a concentrației de sânge a acestui produs, provocând astfel o reacție toxică .
Quinidineeste un medicament antiaritmic . sulfatul său este utilizat în mod obișnuit, dar clorhidratul și gluconatul sunt, de asemenea, utilizate . care sulfat este o pulbere albă cristalină, odorless, extrem de amară, cu un punct de topire al 175-176 grad, 3}}} și ușor solubil în Ethanol {{3
Este un alcaloid extras din scoarța Cinchonaledgeriana (Moens), o plantă a familiei Rubiaceae . are un efect direct asupra membranelor celulare, inhibând în principal mișcarea transmembrană a ionilor de sodiu și are un efect inhibitor direct asupra autonomiei, a conductivității, a iritabilității și a contractației inimii și, de asemenea Inima . Este potrivită pentru cardioversiunea și prevenirea fibrilației atriale, flutterului atrial, tahicardiei supraventriculare și ventriculare, precum și tratamentul și prevenirea bătăilor premature maligne .
It is the dextrorotatory form of quinine{{0}} The two have similar pharmacological properties, but it has a 5-10 times stronger effect on the heart than quinine. It binds to the lipoprotein of the sodium channel on the myocardial cell membrane, narrows the channel gate, and prevents the influx of Na+, resulting Într -o scădere a vitezei de depolarizare a fazei 0 și o încetinire a conducției . încetinirea ratei de depolarizare a fazei 4 reduce automatitatea miocardică și inhibă punctele de ritm ectopic ., acesta încetinește ieșirea de k+ în faza 3, în plus, în plus, în plus, în plus, în plus, în plus, în plus, în plus, în plus contractilitate miocardică și are efecte anti-parasimpatice și anti-simpatice . blochează receptorii, provocând vasodilatație, mai ales atunci când este injectat intravenos, ceea ce poate provoca o scădere accentuată a tensiunii arteriale, deci nu poate fi administrată intravenos .}
Reacții adverse
Quinidineeste un medicament antiaritmic de clasă IA care exercită efecte antiaritmice prin inhibarea canalelor ionice de sodiu în celulele miocardice, prelungirea duratei potențiale a acțiunii și a perioadei de refractare eficiente ., cu toate acestea, fereastra de tratament este îngustă și există multe reacții adverse și severe, cu aproximativ 30% din pacienții care au nevoie de medicamente în detaliu din cauza reacțiilor de avertizare {{ Explicația reacțiilor sale adverse:
Reacții adverse ale sistemului cardiovascular
Aritmie
Quinidine can induce or exacerbate pre-existing arrhythmias. Common types include ventricular premature beats, ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, etc. The incidence is higher in patients with pre-existing heart disease (such as heart failure, myocardial ischemia) or in combination with drugs such as Digoxin . La concentrații terapeutice, quinidina poate încetini conducerea intraventriculară, ceea ce duce la lărgirea complexului QRS; La concentrații mari, poate provoca bloc atrioventricular, bloc sinoatrial și chiar stop cardiac .
hipotensiune
Quinidina poate dilata vasele de sânge și poate provoca hipotensiune arterială, în special atunci când este administrată intravenos sau la doze mari . Hipotensiunea severă poate fi însoțită de vasculită, iar este necesară o monitorizare atentă a modificărilor tensiunii arteriale .
insuficienţă cardiacă
Quinidina poate inhiba contractilitatea miocardică și agravează simptomele insuficienței cardiace, în special la pacienții cu boli cardiace preexistente .
Reacții adverse gastrointestinale
Quinidina are un efect de stimulare directă asupra mucoasei gastrointestinale, iar reacțiile adverse comune includ:
Greață și vărsături
Incidența este relativ ridicată, ceea ce poate fi legat de stimularea mucoasei gastrointestinale sau a răspunsului sistemului nervos central de către medicamente .
Durere abdominală și diaree
Quinidina poate crește motilitatea gastrointestinală, ceea ce duce la dureri abdominale, diaree și, în cazuri severe, spasme dureroase .
Scăderea poftei de mâncare
Medicamentele afectează funcția gastrointestinală, ceea ce duce la scăderea apetitului la pacienți .
Hepatită lobulară și esofagită
Utilizarea pe termen lung sau excesivă a quinidinei poate provoca leziuni hepatice și esofagită .
Reacții adverse ale sistemului nervos central
Quinidina poate traversa bariera sânge-creier și poate declanșa răspunsuri ale sistemului nervos central, cunoscute în mod colectiv ca cinchonism, inclusiv:
Deficiențe de auz
Tinnitus și pierderi de auz: Quinidina are un efect toxic asupra celulelor de păr exterioare ale cohleei, iar pierderea auzului reversibilă este frecventă în tratamentul cu doze mari sau pe termen lung . Utilizarea prelungită poate duce la pierderi de auz ireversibil .
Dizziness and Balance Tulburări: Quinidina nu afectează structura vestibulară, dar mai pot apărea amețeli și tulburări de echilibru, ceea ce poate fi legat de acumularea de droguri în lichidul limfatic al urechii interne .
Insuficiență vizuală
Viziune încețoșată, fotofobie, diplopie, deficiență de viziune a culorilor, elevi dilatați, pete întunecate și orbire de noapte .
Alte simptome ale sistemului nervos central
Durerea de cap, roșeață, palpitații, convulsii, tremuri, emoție, comă, anxietate, etc. . Utilizarea pe termen lung a quinidinei poate duce la demență, iar simptomele se poate îmbunătăți după întreruperea medicamentelor .
Tag-uri populare: Quinidine CAS 56-54-2, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare