Dihidrat de clorhidrat de chinină, în mod obișnuit prescurtat ca dihidrat de chinină HCl, este o substanță albă, cristalină, derivată din scoarța arborelui cinchona ., aparține clasei de medicamente cunoscute sub numele de antimalar, utilizată în primul rând pentru a trata și a preveni malaria cauzată de plasmodium falciparum . "Dihydratul falciparum {{1}" Clorhidratul conține două molecule de apă pe molecula de medicament, ceea ce afectează proprietățile fizice, cum ar fi solubilitatea și stabilitatea .
Difidratul HCl quinine funcționează prin interferarea cu capacitatea parazitului de a metaboliza heme, o componentă esențială a dietei sale derivate din descompunerea hemoglobinei în globulele roșii . Această perturbare duce la acumularea de compuși toxici în cadrul parazitului, provocând în cele din urmă activitatea sa de moarte, . Pe lângă parazit Dihidratul a fost, de asemenea, utilizat în tratamentul crampelor musculare și durerilor de picioare asociate cu anumite afecțiuni medicale, deși utilizarea acesteia în aceste indicații a scăzut din cauza disponibilității unor terapii mai specifice și mai sigure .
În ciuda beneficiilor sale terapeutice, dihidratul de chinină HCl prezintă un risc de efecte secundare grave, inclusiv cinchonismul, o constelație a simptomelor care pot include tinitus, dureri de cap, viziune încețoșată și greață ., prin urmare, utilizarea sa este strâns reglementată și, în mod obișnuit, rezervate pentru cazuri în care alte alternative de siguranță sunt ineficiente sau contrarainedate { Monitorizarea și ajustarea dozei sunt necesare pentru a minimiza reacțiile adverse, în special la pacienții cu deficiență renală sau hepatică .
|
|
|
| Formula chimică | C20H29CLN2O4 |
| Liturghie exactă | 396.18 |
| Greutate moleculară | 396.91 |
| m/z | 396.18 (100.0%), 398.18 (32.0%), 397.18 (21.6%), 399.18 (6.9%), 398.19 (2.2%) |
| Analiza elementară | C, 60,52; H, 7.36; CL, 8.93; N, 7.06; O, 16.12 |
Dihidrat de clorhidrat de chininăeste un compus versatil cu mai multe aplicații medicale și de cercetare . proprietățile sale antimalare, antipiretice, analgezice și antiinflamatorii fac din acesta un medicament valoros în tratamentul malariei și al altor afecțiuni . în plus, potențialul său ca inhibitor de canal de potasiu {{Antiviral agent Opens, în continuare, studii noi pentru cercetare și dezvoltare a canalului {{Agent antiviral, cu toate acestea, studii noi pentru cercetare și dezvoltare a canalului {3 sunt necesare pentru a înțelege pe deplin mecanismele sale de acțiune și pentru a -i confirma siguranța și eficacitatea în diferite aplicații .
Tratament antimalarial:
Cunoscut pentru proprietățile sale antimalariene . a fost utilizat pentru tratarea malariei, în special în cazurile în care alte medicamente nu sunt eficiente sau nu pot fi utilizate .
Reducerea febrei și analgezie:
Pe lângă activitatea sa anti-malarienă, deține și proprietăți antipiretice (reducătoare de febră) și analgezică (care se referă la durere) . aceste caracteristici o fac utilă în gestionarea febrei și durerii asociate cu malarie și alte afecțiuni .
Efecte antiinflamatorii:
Cercetările au arătat că prezintă activități antiinflamatorii . Acest lucru îl face un potențial candidat pentru tratarea condițiilor inflamatorii, deși sunt necesare studii suplimentare pentru a confirma eficacitatea și siguranța acesteia în astfel de aplicații .
Inhibitor al canalului de potasiu:
Acționând ca un inhibitor al canalului de potasiu, inhibând în mod specific SLO3 de șoarece WT (KCA5 . 1) curenți de canal evocați de impulsuri de tensiune . Această proprietate îl face un instrument valoros în studierea efectelor fiziologice și farmacologice ale canalelor de potasiu.
Cercetare antivirală:
Studiile au indicat că poate inhiba proliferarea anumitor virusuri, cum ar fi virusul dengue (DENV), in vitro . Acest lucru sugerează utilizarea potențială a acestuia în cercetarea antivirală și dezvoltarea de noi terapii antivirale .
Cercetarea cancerului:
Cercetările preliminare au arătat că pot avea efecte antitumorale, deoarece s-a observat că reduce dimensiunea și greutatea tumorii la anumite modele animale . Cu toate acestea, sunt necesare studii mai extinse și mai aprofundate pentru a confirma eficacitatea și siguranța acesteia în tratamentul cancerului .
Alte aplicații:
De asemenea, poate avea aplicații în alte domenii, cum ar fi chimia și biochimia, unde proprietățile sale unice pot fi utilizate în diferite scopuri de cercetare . Cu toate acestea, aceste aplicații sunt mai puțin comune și necesită explorare și validare suplimentară .
|
|
|
Despre malarie
Malaria is a life-threatening disease caused by parasites that are transmitted to humans through the bites of infected female Anopheles mosquitoes. It remains one of the world's most significant public health challenges, particularly in tropical and subtropical regions. The parasites, belonging to the Plasmodium genus, primarily invade red blood cells, leading to symptoms such as fever, frisoane și boală asemănătoare gripei . În cazuri severe, malaria poate provoca anemie, malarie cerebrală și detresă respiratorie, care rezultă adesea în moarte, dacă nu este tratată prompt .
Transmiterea malariei este strâns legată de factori de mediu, inclusiv climă, vreme și ecologie . Salubritate slabă, locuințe inadecvate și acces limitat la asistență medicală exacerbează răspândirea acesteia, în special în comunitățile rurale și subestimate ., în comunitățile rurale și subestimate, ., în comunitățile rurale și subestimate, {., în comunitățile rurale și subestimate sub cinci și femeile, care sunt mai susceptibile ale bolii, în mod disproporționat, care afectează copiii sub cinci și femeile, care sunt mai mult susceptibile ale bolii, în mod disproporționat, în mod disproporționat.
Efforts to combat malaria involve a multifaceted approach, including vector control through the use of insecticide-treated nets and indoor residual spraying, early diagnosis and treatment with effective medications, and preventive measures like vaccination and chemoprevention in high-risk groups. The global community, led by initiatives like the World Health Organization (WHO) and Roll Back Malaria Partnership, is striving to eliminate Malaria prin reducerea ratelor de incidență și mortalitate drastic .
Cercetările continue și inovația sunt cruciale pentru dezvoltarea de noi instrumente și strategii pentru a depăși provocările pe care le prezintă rezistența la droguri și rezistența la insecticid în țânțari . Eforturile de colaborare și investițiile în controlul malariei sunt vitale pentru atingerea obiectivului global de sănătate al eliminării malariei .}
Structură moleculară și proprietăți chimice
The molecular formula of Quinine Hydrochloride Dihydrate is C₂₀H₂₉ClN₂O₄, and its molecular weight is 396.91 g/mol. Its structure consists of a quinoline ring and a quinoline base group. The tertiary amino nitrogen atom of the quinoline base has strong basicity and can form Un clorhidrat stabil cu acid clorhidric . Prezența formei dihidrat indică faptul că moleculele sunt combinate cu apa cristalină prin legături de hidrogen, îmbunătățind stabilitatea fizică.
Caracteristici cheie
Aspect: alb până la galben deschis praf cristalin, gust amar;
Solubilitate: la 20 de grade, solubilitatea în apă este de 62 . 5g /l . Este ușor solubilă în etanol, glicerol și cloroform și ușor solubil în eter.
Stabilitate: sensibil la lumină, ar trebui să fie păstrat departe de lumină . Starea solidă poate fi stocată timp de 2 ani la gradul -20, dar stabilitatea stării de soluție este redusă semnificativ .
Proces de fabricație și surse de materie primă
Producția de dihidrat de clorhidrat de chinină se bazează în principal pe extracția și modificarea chimică a chininei naturale . Etapele de bază includ:
Achiziția materiei prime
Quinina naturală este extrasă în principal din scoarța Cinchona spp . Arborele Cinchona este originar din Munții Anzi din America de Sud și este acum plantat pe scară largă în regiuni tropicale, cum ar fi Indonezia, India și Congo . Conținutul de chinină în scoarța este de aproximativ 2%, iar produsele obținute printr-o scoarță este de 2%, iar produsele obținute sunt obținute printr-o scoarță de la 2 Extracție .
Purificare și transformare
Purificarea produsului brut: impuritățile sunt eliminate prin precipitații acid-baz, recristalizare sau separare cromatografică (cum ar fi cromatografia coloanei cu silicagel) pentru a obține o bază de chinină de înaltă puritate .
Formarea clorhidratului: dizolvați baza de chinină în etanol sau apă, adăugați lent acid clorhidric concentrat la pH 1-2, amestecați, răciți și cristalizați, apoi filtrați pentru a obține clorhidrat de chinină .}
Pregătirea dihidratului: prin controlul condițiilor de cristalizare (cum ar fi temperatura și umiditatea), produsul se combină cu apa cristalină pentru a forma dihidrat .
Optimizarea producției industriale
Tehnologia de cristalizare continuă: prin utilizarea unui cristalizator continuu pentru a controla distribuția mărimii particulelor a cristalelor, uniformitatea produsului este îmbunătățită .
Sistem de recuperare a solventului: recuperați solvenții organici, cum ar fi etanolul pentru a reduce costurile de producție;
Monitorizare online: Procesul de reacție este monitorizat în timp real de spectroscopia HPLC sau UV-Vis pentru a asigura calitatea produsului .
Controlul calității și standardele
Fabricarea dihidratului de clorhidrat de chinină trebuie să respecte standardele stricte de calitate, incluzând în principal:
Cerința de puritate
Puritatea produselor de calitate farmaceutică este de obicei mai mare sau egală cu 98% (detectată de HPLC) .
Control impuritate: Limitați conținutul de produse secundare, cum ar fi dihidrochinina la mai puțin sau egal cu 2%.
Detectarea proprietății fizice
Punct de topire: 115-116 grad (descompunere)
Conținut de umiditate: Conținutul apei cristaline este determinat de metoda Karl Fischer pentru a asigura stabilitatea structurii dihidrate .
Verificarea activității biologice
Activitate antimalarială: Valorile IC₅₀ sunt testate prin cultura in vitro a Plasmodium (cum ar fi Plasmodium falciparum);
Activitatea inhibitoare a canalului de potasiu: efectul său inhibitor asupra canalelor de potasiu cu tensiune (cum ar fi KCA5 . 1) a fost verificată prin experimente electrofiziologice (IC₅₀ =169 μm).
Câmpuri de aplicații și cerințe de piață
Fabricarea dihidratului de clorhidrat de chinină servește direct următoarele câmpuri:
Industria farmaceutică
Medicamente antimalariene tradiționale: utilizate pentru tratarea malariei rezistente la clorochină, dar înlocuite treptat de derivați de artemisinină din cauza efectelor secundare (cum ar fi hipoglicemia și tinitusul);
Modulatoare de canale de potasiu: Cercetări privind valoarea lor terapeutică potențială în boli precum aritmia și neuroprotecția .
Domeniul de cercetare științifică
Studiați funcția canalelor de potasiu ca medicament cu unelte;
Utilizat pentru cercetarea antivirală (cum ar fi inhibarea replicării virusului dengue) .
Cererea pieței
Mărimea pieței globale este de aproximativ 120 de milioane de dolari SUA (date din 2023), cu o rată de creștere anuală de aproximativ 3%.
Principalele țări de consum includ India, China și Statele Unite, printre care India reprezintă mai mult de 40% din cerere din cauza incidenței ridicate a malariei .
Provocări și direcții viitoare
Durabilitatea materiei prime
Arborele Cinchona are un ciclu de plantare lung (5 până la 7 ani) și este vulnerabil la dăunători și boli . este necesar să explorați biologia sintetică sau tehnicile de cultură celulară pentru a înlocui extracția naturală .
Proces de fabricație verde
Dezvoltați metode de sinteză catalizate fără solvent sau fără solvent pentru a reduce utilizarea de solvenți organici și emisiile de deșeuri .}
Noua dezvoltare a aplicațiilor
Extinde-și aplicarea în câmpuri precum anti-tumorii și antiinflamarea;
Pregătiți sisteme de livrare țintite prin integrarea nanotehnologiei pentru a reduce efectele secundare .
Tag-uri populare: clorhidrat de chinină dihidrat CAS 6119-47-7, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare