Ziconotide CAS 107452-89-1

ZiconotidaAcetatul este un medicament peptidic compus din d-fenilalanină-Ala, Gly, L-ornitină, L-triptofan și Cys, un total de șase aminoacizi, au fost sintetizați prin metoda de sinteză a peptidelor în fază solidă, apoi modificate, tăiate, purificate și uscate prin congelare. Formula sa moleculară este C50H64N10O12S2, greutatea moleculară este 1033.25, CAS 107452-89-1. Este un bloc alb sau aproape alb liber sau pulbere. Stabilă în condiții acide până la neutre, dar poate fi instabilă în condiții alcaline. Ușor de dizolvat în apă și metanol, ușor solubil în etanol, aproape insolubil în eter sau cloroform. Utilizat frecvent în domeniile biochimiei și medicinei. Este un medicament antibacterian care are efecte inhibitoare asupra diferitelor bacterii. În plus, poate fi utilizat și pentru cercetarea structurală și funcțională in vivo, cercetarea farmacologică și alte aspecte.

Metoda de sinteză de laborator chimic a zeconomidului de acid acetic implică de obicei mai multe etape, inclusiv condensarea aminoacizilor, modificarea, clivarea și purificarea. Datorită reacțiilor chimice complexe și a condițiilor experimentale precise implicate în sinteza peptidelor, este necesar să avem anumite experiență de sinteză organică și abilități profesionale. Următoarea este o posibilă metodă de sinteză de laborator chimic pentruZiconotidaAcetat:

1. Materiale și reactivi

Aminoacizi: D-fenilalanină-ALA, GLY, L-ARNITHINE, L-TRIPTOPHAN și CYS (sau derivații lor de tiol).

Reactivi: anhidridă acetică, DCC, NMM, TFA, metanol de calitate HPLC și acetonitril, placă de silicagel TLC, cromatografie pe coloană silicagel, carbon activat.

Echipament: evaporator rotativ, sistem de cromatografie pe coloană, pungă de dializă, cromatografie lichidă de înaltă performanță.

2. Pași de sinteză

(1) Sinteza lanțurilor peptidice: D-fenilalanină-Ala, Gly, L-ornitină, L-triptofan și Cys sunt conectate secvențial pentru a forma lanțuri peptidice. Metoda clasică de sinteză a peptidelor în fază solidă (SPPS) poate fi utilizată pentru a proteja grupele amino de aminoacizi cu 9- fluororenilmetoxicarbonil (FMOC) care protejează grupurile și apoi le conectează la purtătorul de fază solidă. Ulterior, alte reziduuri de aminoacizi au fost adăugate secvențial la fiecare grup de amino, iar grupurile de protecție FMOC au fost îndepărtate folosind reactivi de deprotecție, cum ar fi pipiridina.

(2) Tăiere și purificare: După finalizarea sintezei lanțului peptidelor, peptida este tăiată din purtătorul în fază solidă folosind un reactiv de tăiere (cum ar fi TFA) și purificat. Metodele de purificare pot include cromatografie de filtrare a gelului (GFC), cromatografie lichidă de înaltă performanță în fază inversă (RP-HPLC) sau electroforeză capilară.

(3) Modificare și deprotejare: Modificați lanțul peptidic, după cum este necesar, cum ar fi adăugarea grupurilor de ester sau efectuarea altor reacții chimice. După modificare, utilizați reactivi de deprotecție adecvați pentru a îndepărta grupurile de protecție chimică reziduală și pentru a obține forma liberă de acetat de ziconotid.

(4) Analiza și controlul calității: prin diferite metode analitice, cum ar fi spectrometria de masă (MS), rezonanța magnetică nucleară (RMN) și cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC), caracterizează și analizează acetatul ziconomid sintetizat pentru a asigura că structura, puritatea și calitatea îndeplinesc cerințele.

(5) Cristalizare și depozitare: Cristalizați acetatul de zecanopeptid sintetizat pentru a -și îmbunătăți stabilitatea și puritatea. După cristalizare, depozitați cristalele în condiții adecvate pentru a -și menține stabilitatea și puritatea.

În procesul de sinteză alZiconotidaAcetatul, reacția acetatului de ziconotid cu anhidridă acetic pentru a obține acetat de ziconotid este o etapă cheie. Iată etapele detaliate și ecuațiile chimice corespunzătoare.

Ecuația de reacție între anhidrida ziconotidă și acetică:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) cap₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃Cooh+(n +1) h₂O)

Printre ele, (cnh2n +2 o2nh2) reprezintă ziconotid.

Ecuația de reacție pentru eliminarea excesului de anhidridă acetic:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Cap₃COOH)

Această reacție este o reacție de hidroliză, care promovează hidroliza prin ajustarea valorii pH -ului prin acid clorhidric sau soluție de hidroxid de sodiu.

1.. Echipamente și reactivi experimentali

Echipament: agitator magnetic, tub de condensator, pâlnie de picurare, balon de jos rotund, evaporator rotativ.

Reactivi: anhidridă acetic, piridină anhidră, toluen, acid clorhidric, hidroxid de sodiu.

2. Pași experimentali

(1) Adăugați ziconotid și o cantitate adecvată de piridină anhidră într -un balon cu fund rotund care conține un agitator magnetic și amestecați uniform.

(2) Adăugați încet anhidrida acetic la amestecul de reacție în timp ce controlați temperatura sub 30 de grade.

(3) Amestecați continuu cu forța magnetică în timpul procesului de reacție și observați îndeaproape progresul reacției. Când amestecul de reacție devine vâscos, temperatura poate fi crescută în mod corespunzător pentru a promova reacția.

(4) După ce reacția este completă, turnați amestecul de reacție în amestecul de apă cu gheață pentru a încheia reacția.

(5) Scoateți solventul și excesul de anhidrură acetic printr -un evaporator rotativ pentru a obține produsul brut.

(6) Purificați produsul brut prin cromatografie pe coloană pentru a purifica în continuare acetatul de ziconol.

(7) Puritatea a fost detectată prin cromatografie lichidă de înaltă performanță pentru a colecta produsul țintă.

Analiza structurii moleculare a acetididei poate fi realizată din următoarele aspecte:
1. Analiza structurală de bază

ZiconotidaAcetatul este un medicament peptidic compus din aminoacizi multipli conectați de legături peptidice. Pe baza formulei moleculare cunoscute și a greutății moleculare, poate fi analizată structura de bază a acetatului de ziconotide.
Analiza secvenței de aminoacizi: Pe baza formulei moleculare și a greutății moleculare, poate fi dedusă secvența de aminoacizi a zeconomidului de acid acetic. Datorită prezenței D-fenilalaninei, a acetatului ziconotid-Ala, Gly, L-ornitină, L-triptofan și Cys sunt compuse din șase aminoacizi, astfel încât ordinea de conectare și modul fiecărui aminoacizi poate fi calculată.
Analiza structurii spațiale: acetatul ziconotid are o structură spațială specifică, care este strâns legată de efectele farmacologice și activitățile biologice. Cristalografia cu raze X, rezonanța magnetică nucleară (RMN) și alte tehnici pot fi utilizate pentru a analiza structura spațială a acetatului de ziconotid. Prin aceste tehnici, poate fi obținută conformația tridimensională a zeconomidului de acid acetic la nivel atomic, iar activitatea biologică poate fi studiată.
2. Analiza stereochimică
Analiza stereochimică este știința studierii structurii tridimensionale a moleculelor. Analiza stereochimică ajută la înțelegerea activității biologice și a mecanismului farmacologic de acțiune a acetatului de zeconomid în analiza structurii sale moleculare. De exemplu, analiza configurației aminoacizilor (tip D sau tip L) poate afecta activitatea medicamentelor.

Ziconotida, Cunoscută și sub denumirea de prialt sau ziconotidă intratecală (ITZ), este un antagonist eficient și extrem de selectiv de tip N de calciu de calciu derivat din toxina Conus Magus. Prezintă un potențial mare în gestionarea durerii cronice, acționând în mod specific asupra acestor canale, reducând eficient transmisia sinaptică. Următoarea este o analiză detaliată a perspectivelor sale de dezvoltare:

Potențial de piață

Odată cu dezvoltarea continuă a gestionării durerii, cererea pacienților pentru medicamente analgezice cu efect secundar eficient și scăzut este în creștere. Ca un medicament analgezic nou și eficient, acest compus are un potențial enorm de piață. Următoarea este o analiză detaliată a potențialului său de piață:

• Creșterea cererii pacientului: odată cu îmbătrânirea populației și creșterea continuă a numărului de pacienți cu durere cronică, cererea de analgezice extrem de eficiente continuă să crească. Ca un medicament analgezic cu un mecanism unic de acțiune, acesta poate răspunde nevoilor acestui grup de pacienți și, prin urmare, are perspective largi de piață.
• Utilizat pe scară largă în practica clinică: nu poate fi utilizată doar pentru a atenua durerea cronică, cum ar fi durerea neuropatică și durerea de cancer, ci și pentru alte tipuri de gestionare a durerii. Această gamă largă de aplicații o face mai competitivă pe piață.
• Sprijin pentru politici: Guvernele din întreaga lume își măresc continuu sprijinul pentru domeniul gestionării durerii și au introdus o serie de politici relevante pentru promovarea dezvoltării sale. Aceasta oferă un sprijin politic puternic pentru dezvoltarea și promovarea unor astfel de medicamente analgezice.
• Progresul cercetării și dezvoltării: Odată cu studiul aprofundat al mecanismului său de acțiune, progresul său de cercetare și dezvoltare avansează constant. În viitor, este de așteptat să facă descoperiri în tratarea mai multor tipuri de dureri, extinzându -și astfel spațiul de piață.

Progresul cercetării și direcțiile viitoare de cercetare

În ultimii ani, au existat progrese continue de cercetare științifică asupra acestei substanțe, punând o bază solidă pentru perspectivele sale viitoare de dezvoltare. Următoarea este o analiză detaliată a progresului său de cercetare științifică și a direcțiilor de cercetare viitoare:

• Studiu în profunzime asupra mecanismului de acțiune: Cercetătorii au efectuat cercetări în profunzime asupra mecanismului de legare între canale de calciu ziconomidă și N, dezvăluind mecanismul său analgezic unic. Acest lucru nu numai că ne ajută să înțelegem mai bine efectul său analgezic, dar oferă și o bază teoretică pentru dezvoltarea sa viitoare de droguri.
• Explorarea noilor indicații: Pe lângă gestionarea durerii cronice, cercetătorii explorează și aplicarea acestei substanțe în alte indicații. De exemplu, studiile au arătat că poate avea efecte potențiale, cum ar fi efectele antiepileptice și antidepresive. Explorarea acestor noi indicații va extinde și mai mult domeniul de aplicare a aplicației.
• Optimizarea sistemului de administrare a medicamentelor: Pentru a îmbunătăți efectul analgezic și respectarea pacientului acestui compus, cercetătorii studiază modul de optimizare a sistemului de administrare a medicamentelor. De exemplu, prin dezvoltarea de noi dispozitive de livrare a medicamentelor sau îmbunătățirea metodelor existente de administrare a medicamentelor, poate viza mai exact zona dureroasă, sporind astfel efectul analgezic.
• Cercetări de terapie combinată: Pentru a îmbunătăți efectul analgezic și pentru a reduce efectele secundare, cercetătorii explorează terapia combinată a acestei substanțe cu alte medicamente. Prin combinații rezonabile de medicamente și ajustări ale dozei, efectul său analgezic poate fi îmbunătățit în continuare, iar riscul de efecte secundare poate fi redus.

Tag-uri populare: Ziconotide CAS 107452-89-1, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare