Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de citrat de sildenafil cas 171599-83-0 din China. Bine ați venit la pudră de citrat de sildenafil de înaltă calitate, în vrac, cas 171599-83-0, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pudră de citrat de sildenafil, cunoscut și sub numele de citrat de sildenafil, are formula moleculară C28H38N6O11S, o greutate moleculară de 666.700 și CAS 171599-83-0. Este o pulbere cristalină albă sau aproape albă cu o puritate extrem de ridicată. Densitatea este de aproximativ 1,445 g/cm³ (Există și date la 1,447 g/cm) ³), Această valoare a densității este relativ mare, indicând forțe intermoleculare puternice și aranjament molecular strâns. Această proprietate are un anumit impact asupra solubilității și eliberării farmacologice a medicamentelor. În ceea ce privește siguranța, este clasificat ca simbol al mărfurilor periculoase Xi, ceea ce înseamnă că trebuie acordată atenție potențialei iritații și corozivitate atunci când îl utilizați. În plus, solubilitatea în apă este, de asemenea, o proprietate fizică importantă care determină absorbția și distribuția medicamentelor în organism.
|
|
|
|
Formula chimică |
C28H38N6O11S |
|
Masa exactă |
666 |
|
Greutate moleculară |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Analiza elementară |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Citratul de sildenafil (denumirea comercială Viagra), ca primul inhibitor aprobat de fosfodiesteraza 5 (PDE5) din lume, a devenit un medicament de bază pentru tratamentul disfuncției erectile masculine (DE) de la lansarea sa în 1998. Mecanismul său de acțiune implică inhibarea activității enzimei PDE5, reducând degradarea ciclului monoMP, promovând degradarea mușchilor netezi guanosin monoMP, promovând corpul cavernos al penisului, crescând perfuzia fluxului sanguin local și ajutând astfel pacienții să obțină și să mențină erecțiile. Pe lângă tratamentul ED, acest medicament a demonstrat, de asemenea, o eficacitate semnificativă în domeniul hipertensiunii arteriale pulmonare, al protecției cardiovasculare și al tulburărilor psihologice specifice.
1. Tratamentul ED organic
Pentru DE organică cauzată de boli cronice, cum ar fi diabetul, hipertensiunea și ateroscleroza, citratul de sildenafil a devenit un plan de tratament de primă linie-prin îmbunătățirea directă a fluxului sanguin al corpului cavernos al penisului. Studiul arată că în rândul pacienților cu disfuncționalitate arterială cu diabet zaharat, 50 mg poate face ca 63% dintre pacienți să obțină un act sexual de succes, ceea ce este semnificativ mai mare decât 25% din grupul placebo. Eficacitatea sa nu este afectată de nivelul de control al glicemiei, dar trebuie acordată atenție riscului de hipotensiune arterială atunci când este utilizat în asociere cu medicamente antihipertensive.
2. Intervenție pentru DE psihologic
Pentru pacienții cu disfuncționalități cauzate de factori psihologici, cum ar fi anxietatea și depresia, medicamentele pot rupe cercul vicios al „eșecului de anxietate” prin îmbunătățirea rapidă a funcției fiziologice.
Un studiu dublu-orb care a implicat 120 de pacienți cu disfuncție erectilă psihogenă a arătat că, după 8 săptămâni de utilizare continuă a 50 mg sildenafil, scorurile de încredere sexuală ale pacienților au crescut cu 42%, iar satisfacția partenerului a crescut cu 38%. Această dublă îmbunătățire a fiziologiei și psihologiei o face o parte importantă a tratamentului cuprinzător pentru DE psihologică.
3. Managementul cuprinzător al ED mixte
Pentru ED mixtă cu factori organici și psihologici, medicamentul combinat cu terapia comportamentală (cum ar fi antrenamentul de concentrare sexuală) poate îmbunătăți semnificativ eficacitatea. Datele clinice arată că scorul International Erectile Function Index (IIEF) al grupului cu medicamente+terapie comportamentală a crescut cu 5,2 puncte după 6 luni, ceea ce este mai bun decât cele 3,8 puncte ale grupului numai cu medicamente. Această strategie de intervenție multimodală este potrivită în special pentru pacienții cu DE moderată până la severă.
1. Terapie țintită pentru hipertensiunea arterială pulmonară
Citratul de sildenafil în doze mari (20-80 mg/zi) este aprobat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare (HAP), iar mecanismul său de acțiune este similar cu tratamentul ED: prin inhibarea enzimei PDE5 în mușchiul neted vascular pulmonar, reducerea degradării cGMP și promovarea vasodilatației. Cercetările arată că după 12 săptămâni de tratament, distanța de mers pe jos a pacienților de 6 minute a crescut cu 46 de metri, rezistența vasculară pulmonară a scăzut cu 22%, iar incidența reacțiilor adverse a fost mai mică decât cea a medicamentelor tradiționale cu prostaciclină.
2. Protectia indirecta a sistemului cardiovascular
Doză micăpudră de citrat de sildenafil(25 mg la două zile) a arătat efectul de îmbunătățire a funcției endoteliale și de inhibare a formării plăcii aterosclerotice în experimente pe animale.
Un studiu observațional la pacienții cu angină stabilă cu boală coronariană sugerează că utilizarea pe termen lung a sildenafilului poate reduce riscul de evenimente cardiovasculare majore (HR=0.72, IC 95% 0,54-0,96), dar valoarea sa clinică trebuie încă validată prin studii controlate randomizate la scară largă.
3. Aplicarea preventivă a rău de altitudine
În zonele de peste 5000 de metri deasupra nivelului mării, sildenafilul poate preveni edemul pulmonar la altitudine mare-prin îmbunătățirea circulației pulmonare. Un studiu pe alpiniști a arătat că utilizarea profilactică a 50 mg sildenafil a redus incidența edemului pulmonar de mare altitudine de la 12% la 3%, fără a crește riscul de rau acut de munte. Mecanismul poate fi legat de reducerea presiunii arterelor pulmonare și de îmbunătățirea oxigenării.
1. Reabilitarea funcției sexuale la pacienții cu leziuni ale măduvei spinării
Pentru pacienții cu DE neurogenă după leziuni ale măduvei spinării, sildenafilul combinat cu terapia de stimulare a vibrațiilor penisului poate îmbunătăți semnificativ rata de succes a erecției. Un studiu care a implicat 45 de pacienți a arătat că rata de succes a erecțiilor în grupul de terapie combinată a fost de 67% după 6 luni, mai mare decât rata de succes de 40% în grupul de medicamente numai. Această strategie de intervenție multimodală oferă idei noi pentru reabilitarea sexuală a pacienților cu leziuni ale măduvei spinării.
2. Terapie adjuvantă pentru protecția funcției sexuale postoperatorii
După prostatectomia radicală, sildenafilul poate favoriza regenerarea fasciculelor neurovasculare printr-o intervenție precoce (începând cu 2 săptămâni după intervenție chirurgicală).
Cercetările au arătat că pacienții care utilizează sildenafil la 6 luni după operație au o rată de recuperare a funcției erectile cu 28% mai mare decât grupul de control (54% față de 26%) și nu afectează rata de control al tumorii. Acest efect „neuroprotector” îl face un mijloc important de gestionare a funcției sexuale după operația de cancer de prostată.
3. Terapie sexuală cu participarea partenerului
Sub îndrumarea unui terapeut sexual, sildenafilul poate fi folosit ca instrument auxiliar pentru ca partenerii să participe împreună la tratament. Prin îmbunătățirea funcției fiziologice masculine, reducerea anxietății sexuale la ambii parteneri și promovarea comportamentului intim. Un studiu care a implicat 80 de cupluri a arătat că, după 6 luni de medicație combinată cu terapia de sprijin pentru partener, satisfacția partenerului a crescut cu 35%, iar frecvența comunicării sexuale a crescut de 2,1 ori pe lună.
Citratul de sildenafil s-a extins treptat de la tratamentul ED la mai multe domenii, cum ar fi hipertensiunea pulmonară, protecția cardiovasculară și reabilitarea sexuală. Diversitatea eficacității sale terapeutice provine din inhibarea precisă a enzimei PDE5, în timp ce garanția siguranței medicamentelor se bazează pe managementul strict al contraindicațiilor și pe ajustarea personalizată a dozei.
Pudră de citrat de sildenafil(cunoscut și sub numele de Viagra) este un medicament comun folosit pentru a trata impotența și disfuncția erectilă. Denumirea sa chimică este sildenafil și este un inhibitor al 5-fosfatazei. Sinteza acestui compus implică de obicei mai multe etape, inclusiv următoarele etape principale:
1. Sinteza glutaraldehidei: glutaraldehida este sintetizată prin hidrogenarea m-nitrobenzaldehidei.
2. Sinteza glutarilimidei: Glutaraldehida și ureea reacționează în condiții acide pentru a forma glutarilimidă.
3. Sinteza glutarilhidrazidei: Reacționează glutarilimina cu amoniac pentru a forma glutarilhidrazidă.
4. Sinteza diacetatului de glutarilimină: reacția glutarilhidrazidei cu diacetat anhidridă pentru a produce diacetat de glutarilimină.
5. Sinteza sildenafilului: Etapa finală este reacția diacetatului de glutarilimidă cu etilendiamină (1,2-etilendiamină) într-un mediu alcalin pentru a forma sildenafil.
Acești pași sunt o scurtă descriere a unei metode de sinteză pentru sildenafil, dar procesul real de sinteză poate varia din cauza unor factori precum companiile farmaceutice și brevetele. Este de remarcat faptul că sinteza substanțelor chimice necesită condiții stricte de laborator și cunoștințe profesionale și ar trebui să fie efectuată de profesioniști într-un mediu controlat.
Citratul de sildenafil, cunoscut și sub denumirea de citrat de sildenafil, este un medicament cu impact semnificativ în domeniul farmaceutic, utilizat în principal pentru tratarea disfuncției erectile masculine (DE). În continuare, vom oferi o introducere detaliată a citratului de sildenafil din perspectiva proprietăților farmacologice.
În primul rând
Din perspectiva mecanismelor farmacologice, citratul de sildenafil este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 specifice (PDE5) de guanozin fosfat ciclic (cGMP). Mecanismul fiziologic al erecției penisului implică eliberarea de oxid nitric (NO) în buretele penisului în timpul stimulării sexuale. NO activează guanilat ciclaza, ceea ce duce la o creștere a nivelurilor cGMP, provocând relaxarea mușchilor netezi din corpul buretelui și umplerea sângelui. Citratul de sildenafil inhibă selectiv PDE5, îmbunătățește calea NOcGMP și crește nivelurile de cGMP, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi ai corpului cavernos al penisului și la răspunsul erectil natural la pacienții cu disfuncție erectilă la stimularea sexuală.
În ceea ce privește farmacocinetica În ceea ce privește farmacocinetica,
Citratul de sildenafil se absoarbe rapid după administrarea orală, cu o biodisponibilitate absolută de aproximativ 40%. Parametrii săi farmacocinetici sunt proporționali cu intervalul de doze recomandate. Medicamentul este metabolizat în principal prin ficat (calea izoenzimei citocrom P450 3A4), generând un metabolit activ cu proprietăți similare sildenafilului. Inhibitorii puternici ai izoenzimei 3A4 ai citocromului P450 (CYP4503A4), cum ar fi eritromicina, ketoconazolul și itraconazolul, precum și inhibitorii nespecifici ai citocromului P450 (CYP450), cum ar fi cimetidina, combinate cu sildenafil, pot duce la creșterea nivelului de sildenafil în plasmă. Timpul de înjumătățire-de eliminare al sildenafilului și al metaboliților săi este de aproximativ 4 ore. Când se administrează 25-100 mg pe stomacul gol, concentrația plasmatică maximă (Cmax) de 127-560 ng/ml este atinsă în aproximativ 1 oră. La concentrația plasmatică maximă a sildenafilului total, Cmax a sildenafilului liber este de 22 ng/ml.
Din punct de vedere al duratei de eficacitate
Experimentele au arătat că eficacitatea citratului de sildenafil poate dura până la 4 ore, dar răspunsul este mai slab decât la 2 ore. Acest lucru indică faptul că, după administrarea citratului de sildenafil, pacienții se pot bucura de beneficiile sale pentru o perioadă relativ lungă de timp.
Pe lângă impactul său asupra funcției de erecție a penisului
Pudră de citrat de sildenafilare, de asemenea, anumite proprietăți farmacologice în răspunsul său la leziunea miocardică. Datorită absenței PDE5 în țesutul de conducere cardiacă normală sau bolnavă, celulele miocardice, celulele endoteliale și țesutul limfoid, sildenafilul (inhibitorul PDE5) nu are efect inotrop pozitiv și nu poate afecta direct funcția contractilă a miocardului. La voluntarii bărbați normali, o singură doză orală de 100 mg de sildenafil nu a provocat modificări ale electrocardiogramei semnificative clinic. În plus, merită acordată atenție efectului citratului de sildenafil asupra tensiunii arteriale. După o singură doză orală de 100 mg de sildenafil, tensiunea arterială a bărbaților sănătoși a scăzut în decubit dorsal, dar nu a existat nicio diferență în comparație cu grupul placebo la 8 ore după administrarea medicamentului. Acest lucru indică faptul că, la o doză rezonabilă, efectul citratului de sildenafil asupra tensiunii arteriale este temporar și recuperabil.
Istoria descoperirii citratului de sildenafil este o călătorie științifică plină de explorare și inovație, care a adus schimbări revoluționare în sănătatea umană. În continuare, vom revizui în detaliu procesul de descoperire a citratului de sildenafil.
La începutul anilor 1980, Pfizer a început să se concentreze pe cercetarea medicamentelor pentru tratarea bolilor cardiovasculare și cerebrovasculare. La acea vreme, oamenii de știință credeau în general că bolile cardiovasculare și cerebrovasculare erau legate de anumite enzime cheie din sistemul circulator. În acest context, Pfizer a înființat o echipă de cercetare dedicată pentru a examina și a studia diverși posibili inhibitori de enzime.
Printre numeroasele direcții de cercetare, echipa de cercetare s-a concentrat în special pe o enzimă numită fosfodiesteraza 5 (PDE5). Această enzimă joacă un rol în reglarea tensiunii musculare netede vasculare din corpul uman și este crucială pentru sănătatea sistemului cardiovascular. Oamenii de știință au descoperit că inhibarea activității PDE5 poate promova eficient vasodilatația, scăderea tensiunii arteriale și ameliorarea simptomelor bolilor cardiovasculare și cerebrovasculare.
Cu toate acestea, în procesul inițial de cercetare, oamenii de știință nu au asociat direct inhibitorii PDE5 cu disfuncția erectilă (DE). De fapt, scopul lor inițial a fost să dezvolte un medicament pentru tratarea anginei și a hipertensiunii. Cu toate acestea, în studiile clinice timpurii, oamenii de știință au descoperit în mod neașteptat că acest inhibitor PDE5 are și efecte semnificative în tratarea DE.
Această descoperire a stârnit un mare interes în rândul oamenilor de știință. Au început să se aprofundeze în mecanismul prin care acest medicament afectează funcția erectilă. După o serie de experimente și studii clinice, oamenii de știință au descoperit că citratul de sildenafil poate crește în mod eficient concentrația de oxid nitric (NO) în buretele penian prin inhibarea activității PDE5, promovând astfel dilatarea vasculară a penisului, creșterea fluxului sanguin și obținerea îmbunătățirii funcției erectile.
În procesul de descoperire a citratului de sildenafil, oamenii de știință nu numai că au demonstrat o capacitate remarcabilă de cercetare științifică și spirit inovator, dar ne-au dezvăluit și aleatorietatea și incertitudinea cercetării științifice. Scopul lor inițial a fost să dezvolte un medicament pentru tratarea bolilor cardiovasculare și cerebrovasculare, dar, în cele din urmă, au descoperit în mod neașteptat un medicament eficient pentru tratarea DE. Descoperirea acestui tip de „eroare yin și yang” nu numai că aduce noi opțiuni de tratament pentru pacienți, dar deschide și noi căi pentru dezvoltarea domeniului medical.
Pe scurt, istoria descoperirilor apudră de citrat de sildenafileste o călătorie științifică provocatoare și inovatoare. Nu numai că dezvăluie caracterul aleatoriu și incertitudinea cercetării științifice, ci și spiritul de explorare continuă și inovație în rândul oamenilor de știință. În viitor, credem că, odată cu progresul și dezvoltarea continuă a științei și tehnologiei, omenirea va descoperi medicamente și metode de tratament mai revoluționare, aducând contribuții mai mari la sănătatea umană.
Tag-uri populare: citrat de sildenafil pudră cas 171599-83-0, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare