Tropicamidă pulbere CAS 1508-75-4

Pulbere de tropicamidă, componenta principală a topicamidei, cunoscută și sub numele de midriacil, denumire chimică: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroxipropilamină, pulbere cristalină albă; Fără gust. Solubil în etanol sau cloroform, ușor solubil în apă; Solubil în acid clorhidric diluat sau acid sulfuric diluat. Produsul său finit aparține medicamentelor anticolinergice, care au efectele midriazei și anesteziei mușchilor ciliari. Efect rapid și timp scurt. Este prima alegere pentru midriaza oftalmică. Pentru midriaza, examinarea fundului de ochi, optometrie si irita. Produsul are o bază bună de utilizatori în Dubai și Emiratele Arabe Unite, iar clienții au comentarii bune despre produsele noastre.

Produsul finit al acestei substanțe este un medicament anticolinergic, care poate bloca excitația sfincterului irisului și a mușchiului ciliar cauzată de acetilcolină. Soluția sa de 0,5% poate dilata pupilele; Soluția 1% poate paraliza mușchiul ciliar și poate dilata pupilele. Tropicamida este un derivat sintetic al acidului tropical. Are o constantă de disociere scăzută. Majoritatea L sunt molecule liposolubile nedizolvate. Prin urmare, am permeabilitate intraoculară bună și difuzie tisulară puternică. L acesta poate fi motivul inițierii rapide și al timpului scurt de întreținere.

MP 98 grade, BP 492,8 ± 45,0 grade (prevăzut), densitate 1,161 ± 0,06 g/cm3 (prevăzut), condiții de depozitare 2-8 grade C, solubilitate 45 % (w/v) ap 2-hidroxipropil{{9} acidicid:45% coeficient ( pKa ) pKa 5,3 ( Nesigur ) , Forma solidă , Culoare alb , Solubilitate în apă 0,2 g / L ( 25 oC ) , Lungime de undă maximă ( λmax ) 254 nm ( HCl ap. ) ( lit. ) , Semn de mărfuri periculoase Xn, Cod categoria de pericol Xn, Xi / 20 / 26 / 2-3 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Instrucțiuni de siguranță 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germania 3 , RTECS CY1487860

Pulbere de tropicamidăeste un medicament anticolinergic. Este pulbere cristalină albă la temperatura camerei, inodoră, ușor solubilă în apă și ușor solubilă în etanol, acid clorhidric diluat, acid sulfuric diluat și cloroform. Poate bloca excitația sfincterului irisului și a mușchiului ciliar cauzată de acetilcolină. Soluția sa de 0,5 % poate provoca dilatarea pupilei; Soluția 1 % poate provoca cicloplegie și dilatarea pupilei. Din punct de vedere clinic, este utilizat în principal pentru a trata picăturile pentru ochi și pentru a regla paralizia. Topiramatul este un derivat sintetic al acidului toluic. Cartea chimică are constantă scăzută de disociere, permeabilitate intraoculară bună și difuzie tisulară puternică, ceea ce poate fi motivul debutului său rapid și al duratei scurte. Acest produs picături oftalmice cu soluție de 0,5 %, 1 % în decurs de 20-30 de minute după ce midriaza și reglarea paraliziei au atins vârful. Apoi efectul a scăzut treptat, reglând paralizia (invaliditatea) timp de 2 ~ 6 ore. Midriaza (reziduală) aproximativ 7 ore. Topiramatul este un medicament similar cu atropina, care poate provoca o creștere bruscă a presiunii intraoculare în glaucomul cu unghi-închis și poate, de asemenea, să stimuleze glaucomul cu unghi nediagnosticat.

Tropicamida este un medicament utilizat pe scară largă în diagnosticul și tratamentul oftalmologic, cu funcția sa principală de a dilata pupilele și de a inhiba contracția mușchilor ciliari.

Deși Tropicamide este utilizat pe scară largă în oftalmologie, utilizarea excesivă sau inadecvată poate provoca unele reacții adverse, cum ar fi vedere încețoșată, fotosensibilitate, senzație de arsură la ochi și glaucom cu unghi închis. Prin urmare, este necesar să îl utilizați corect sub îndrumarea unui medic și să urmați cu strictețe instrucțiunile medicamentului pentru a controla doza și frecvența de utilizare.

Pulbere de tropicamidă, ca medicament utilizat pe scară largă în practica clinică oftalmică, joacă un rol indispensabil în tratament și examinare datorită mecanismului său farmacologic unic de acțiune. Acest medicament acționează în principal asupra mușchilor ochiului, realizând efectele dilatării pupilei și reglând paralizia prin mecanisme specifice de blocare a receptorilor, oferind metode importante de examinare și tratament pentru oftalmologi. Mai jos este o analiză detaliată a mecanismului de acțiune al topiraminei.

Structura chimică și ținta acțiunii

 

Structura chimică a topiraminei conține grupuri funcționale specifice care îi permit să interacționeze cu receptorul de acetilcolină (AChR) din mușchii oculari. Receptorul pentru acetilcolină este o proteină situată pe membrana celulară, responsabilă de primirea semnalelor de la neurotransmițătorul acetilcolină, declanșând astfel răspunsuri de contracție sau relaxare musculară. Mecanismul de acțiune al topiraminei este de a inhiba competitiv legarea acetilcolinei de receptori, blocând astfel acest proces de semnalizare.

Mecanismul pupilelor dilatate

 

Contracția și dilatarea pupilei sunt controlate în comun de sfincterul pupilar și de mușchiul de deschidere a pupilei. În circumstanțe normale, când sfincterul pupilar se contractă, pupila se micșorează, în timp ce când mușchiul de deschidere a pupilei se contractă, pupila se dilată. Topiramina acționează în principal asupra receptorilor de acetilcolină de pe mușchiul sfincterului pupilar, blocând semnalul de contracție cauzat de acetilcolină și menținând mușchiul sfincterului pupilar într-o stare relaxată. Datorită faptului că mușchiul de deschidere a pupilei în sine nu este afectat direct de topiramină, dar în cazul relaxării mușchiului sfincterului pupilar, tensiunea relativă a mușchiului de deschidere a pupilei crește, ducând la dilatarea pupilei. Acest mecanism permite topiraminei să dilate rapid și eficient pupilele în timpul examinărilor oftalmice, oferind un câmp vizual clar pentru examinarea fundului de ochi.

Mecanism de reglare a paraliziei

 

Funcția de acomodare a ochilor se referă la capacitatea ochilor de a se concentra asupra obiectelor aflate la diferite distanțe prin schimbarea formei cristalinului. Acest proces este controlat în principal de mușchiul ciliar. Când ochii se concentrează asupra obiectelor din apropiere, mușchiul ciliar se contractă, făcând cristalinul mai convex și crescând capacitatea sa de a refracta lumina, permițând imaginii să fie proiectată clar pe retină. Topiramina acționează și asupra receptorilor de acetilcolină de pe mușchiul ciliar, blocând semnalul de contracție cauzat de acetilcolină și ducând la relaxarea mușchilor ciliari. Relaxarea mușchiului ciliar previne schimbarea eficientă a formei cristalinului, realizând astfel paralizia acomodației. În starea de paralizie de ajustare, ochii nu se pot concentra asupra obiectelor din apropiere, ceea ce asigură condițiile necesare pentru examinarea refracției, permițând medicilor să evalueze mai precis starea de refracție a ochilor.

Diferențele individuale în mecanismul de acțiune și metabolismul medicamentelor

 

Este de remarcat faptul că mecanismul de acțiune al topiraminei poate varia în funcție de indivizi. Acest lucru se datorează în principal diferențelor de distribuție, densitate și sensibilitate a receptorilor de acetilcolină între indivizi, precum și diferențelor în activitatea enzimelor de metabolizare a medicamentelor. Acești factori pot duce la diferențe în timpul de debut, intensitatea și durata topiraminei la diferiți indivizi. Prin urmare, atunci când folosesc topiramină, medicii trebuie să ajusteze doza și frecvența medicamentelor în funcție de situația specifică a pacientului pentru a asigura siguranța și eficacitatea medicamentului.

În plus, metabolismul și excreția topiraminei sunt, de asemenea, influențate de factori individuali. Medicamentele sunt metabolizate și excretate în principal prin ficat și rinichi. Diferențele în activitatea enzimelor de metabolizare a medicamentelor în ficat pot duce la rate metabolice variate ale topiraminei la diferiți indivizi. Pacienții cu insuficiență renală pot fi nevoiți să își ajusteze doza de medicamente pentru a evita reacțiile adverse cauzate de acumularea medicamentului în organism.

Deoarece acest produs este un medicament similar cu atropina, poate crește ușor presiunea intraoculară a glaucomului cu unghi închis și poate stimula, de asemenea, glaucomul cu unghi nediagnosticat. Sugarii și copiii mici sunt extrem de sensibili la acest produs, iar picăturile pentru ochi pot provoca înroșirea pielii locale și uscarea gurii după absorbție.

Suntem furnizorul depulbere de tropicamidă.

Metoda de sinteză a topicamidei din acidul 3-hidroxi-2-fenilpropionic se realizează de obicei printr-o serie de reacții chimice. Următoarele sunt etapele detaliate și ecuațiile chimice corespunzătoare ale procesului de sinteză:

Pasul 1: Sintetizați nitrobenzaldehida.

Nitrozobenzaldehida este un intermediar cheie în sinteza topicamidei.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrozobenzaldehidă+H₂O+Na₂AŞA₄

Etapa 2: Sintetizați acidul 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropanoic.

Acidul 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropionic este un compus precursor al topicamidei.

Nitrozobenzaldehidă+dimetilimină+H₂O+C₂H₄O₂→ acid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropionic

Pasul 3: Sinteza Tolcaponei.

În această etapă, acidul 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropionic este transformat în produsul final topicamid printr-o serie de reacții.

Acid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropionic+clorură de acil+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCI+C₃H₁₀ClN

Pașii specifici pentru sintetizarea topicamidei de{0}}puritate ridicată sunt următorii:

(1) Adăugați 2,5 g de acid 3-hidroxi-2-fenilpropanoic și 10 ml de toluen într-o sticlă cu manta de 50 ml. După înlocuirea azotului, protejați și încălziți la 50 de grade. Se adaugă 37 mg de trietilamină și, respectiv, 2,33 g de clorură de acetil, reacționează timp de 3 ore și se dizolvă; Se scade la temperatura camerei, se adaugă prin picurare 2,5 g de clorură de sulfoxid, se continuă reacția timp de 3 ore și se concentrează sub presiune redusă pentru a obține esterul 2-clorocarbonil-2-feniletilic.

(2) Pregătiți o altă sticlă cu manta de 50 ml, adăugați 0,55 g de etil piridin-4-metilamină, 0,46 g de trietilamină și 10 ml de toluen, înlocuiți cu azot, protejați și răciți la 0-5 grade. Adăugați încet 1 g de ester 2-clorocarbonil-2-feniletilic prin picurare într-o soluție de 3 ml de toluen și controlați temperatura sub 5 grade. După picurare, mențineți reacția la 0-5 grade timp de 1-2 ore.

(3) Reacția este completă, se adaugă prin picurare 10 ml de apă, se extrage separat, se spală cu apă sărată și se adaugă 10 ml soluție de acid clorhidric 3n în stratul de toluen pentru a se hidroliza la 50-55 grade timp de 3-5 ore. Reacția se răcește la temperatura camerei, se separă și se obține faza apoasă. Faza apoasă este spălată de două ori cu acetat de etil.

(4) Coborâți temperatura la 0-10 grade, adăugați soluție apoasă saturată de bicarbonat de sodiu prin picurare pentru a ajusta pH-ul la 7-8, extrageți cu acetat de etil și concentrați faza organică pentru a obține o substanță uleioasă galben deschis.

(5) Uleiul brut a fost dizolvat în acetat de etil, s-a adăugat lent cu heptan la 0-10 grade, s-a cristalizat şi s-a filtrat pentru a obţine pulberea de tropicamidă a produsului ţintă.

Tag-uri populare: pulbere de tropicamidă cas 1508-75-4, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare