Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de vinpocetine cas 42971-09-5 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac vinpocetine cas 42971-09-5 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Vinpocetina, formula chimica C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Este o pulbere cristalina alba, inodora si fara gust. Solubil în cloroform sau etanol 96%, aproape insolubil în apă. Folosit clinic pentru ameliorarea diferitelor simptome induse de sechele de infarct cerebral, hemoragie cerebrală, arterioscleroză cerebrală etc. Un alcaloid extras din plantele din familia Apocynaceae, care este un derivat al Vincaminei. Inhibarea selectivă a fosfodiesterazei dependente de calciu în mușchiul neted vascular cerebral crește nivelul cGMP și cAMP în creier, ducând la vasodilatație cerebrală și, ulterior, la creșterea fluxului sanguin cerebral, îmbunătățind circulația cerebrală, dar are un efect redus asupra cardiovasculară și a tensiunii arteriale. Debut rapid, toleranță bună și reacții adverse minime. Folosit pentru amețeli, cefalee, tulburări de memorie, tulburări de mobilitate, afazie, encefalopatie hipertensivă etc., precum și pentru simptome psihiatrice sau neurologice cauzate de tulburări de circulație cerebrală.
|
Formula chimică |
C22H26N2O2 |
|
Masa exactă |
350 |
|
Greutate moleculară |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Analiza elementară |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting este un derivat semi-sintetic al aminei Changchun. Asemănător ca funcție cu vincaminei, are un efect de vasodilatație selectivă ridicată asupra vaselor de sânge cerebrale. Efectele farmacologice sunt următoarele:
① Inhibarea activității fosfodiesterazei dependente de calciu crește conținutul de cAMP în mușchiul neted vascular relaxat, relaxând astfel mușchiul neted vascular și crescând fluxul sanguin cerebral.
② Îmbunătățește deformabilitatea globulelor roșii, reduce vâscozitatea sângelui, inhibă agregarea trombocitelor, îmbunătățind astfel fluxul sanguin și microcirculația.
③ Promovează absorbția de glucoză de către țesutul cerebral și facilitează conversia metabolică a monoaminei în creier.
④ În timpul ischemiei cerebrale, poate inhiba creșterea lactatului în creier, poate crește conținutul de ATP, poate suprima producția de lipide peroxidate în creier și poate întârzia apariția spasmelor ischemice cerebrale, îmbunătățind astfel metabolismul creierului și protejând funcția creierului.
Vinpocetinaeste un medicament natural extras din florile Changchun, aparținând alcaloizilor indol. Are o gamă largă de aplicații în medicină, manifestând în special efecte semnificative în tratamentul bolilor cerebrovasculare.
Informații de bază despre Changchun Xiting
Formula chimică a lui Changchun Xiting este C22H26N2O2, cu o greutate moleculară de 350,454. Apare ca o pulbere cristalină albă și este inodor și fără gust. Este solubil în cloroform sau etanol 96%, dar aproape insolubil în apă. Changchun Xiting poate fi extras din mica floare Changchun din familia Apocynaceae sau preparat prin metode de sinteză chimică. Efectul său farmacologic este obținut în principal prin inhibarea activității fosfodiesterazei și creșterea acțiunii fosfoguanozinei ciclice, un mesager pentru relaxarea mușchilor netezi vasculari, crescând astfel selectiv fluxul sanguin către creier.
Principalele utilizări ale Changchun Xiting
1. Tratamentul bolii cerebrovasculare ischemice
Changchun Xiting este unul dintre medicamentele importante pentru tratarea bolilor cerebrovasculare ischemice. Boala cerebrovasculară ischemică este necroza sau înmuierea țesutului cerebral cauzată de alimentarea insuficientă cu sânge a creierului, inclusiv infarct cerebral, tromboză cerebrală etc. Changchun Xiting poate dilata vasele de sânge cerebrale, crește fluxul sanguin, îmbunătățind astfel circulația sângelui în creier și reducând deteriorarea celulelor cerebrale cauzate de ischemie și hipoxie. În plus, poate proteja celulele creierului, poate reduce deteriorarea hipoxiei asupra celulelor creierului și poate promova repararea și regenerarea celulelor creierului.
2. Îmbunătățește arterioscleroza cerebrală
Arterioscleroza cerebrală este o tulburare a circulației sângelui în creier cauzată de îngroșarea, întărirea și îngustarea pereților arterei cerebrale. Changchun Xiting poate reduce vâscozitatea sângelui, inhiba agregarea trombocitelor, poate îmbunătăți microcirculația și poate atenua simptome precum amețeli, vertij și dureri de cap cauzate de arterioscleroza cerebrală. În același timp, poate promova absorbția și utilizarea glucozei și oxigenului de către celulele creierului, crește sinteza ATP, reduce producția de lactat în timpul ischemiei și hipoxiei și poate îmbunătăți în continuare metabolismul energetic în creier.
3. Ameliorează vasospasmul cerebral
Vasospasmul cerebral este cauzat de diverși factori care duc la vasoconstricție cerebrală, ducând la afectarea circulației sângelui în creier. Changchun Xiting poate atenua vasospasmul cerebral, poate crește fluxul de sânge către creier și, astfel, poate îmbunătăți circulația sângelui în creier. Acest lucru are un efect semnificativ asupra ameliorării simptomelor precum durerea de cap și amețelile cauzate de vasospasmul cerebral.
4. Îmbunătățiți funcția de memorie a creierului
Changchun Xiting poate îmbunătăți funcția de memorie a creierului și poate atenua disfuncția creierului legată de vârstă{0}}. Îmbunătățește capacitatea de memorie a creierului prin promovarea metabolismului celulelor creierului, creșterea utilizării lor de glucoză și oxigen și creșterea activității acestora. Acest lucru este de mare importanță pentru prevenirea și tratamentul simptomelor precum demența și pierderea memoriei la vârstnici.
5. Agregarea antiplachetare și prevenirea și tratamentul trombozei
Changchun Xiting are un efect antiagregare plachetar, care poate inhiba aderența și agregarea trombocitelor și poate preveni formarea cheagurilor de sânge. Acest lucru are un efect semnificativ asupra prevenirii și tratării trombozei în bolile cerebrovasculare. În același timp, poate reduce rezistența vaselor de sânge cerebrale, poate îmbunătăți circulația sângelui în creier și poate îmbunătăți în continuare aprovizionarea cu sânge a creierului.
6. Protejați celulele nervoase
Changchun Xiting are efecte antioxidante și neuroprotectoare, care pot reduce deteriorarea celulelor nervoase, promovează repararea și regenerarea celulelor nervoase. Acest lucru este de mare importanță pentru tratarea bolilor neurodegenerative și pentru protejarea sănătății sistemului nervos.
Aplicarea clinică a Changchun Xiting
1. Tratamentul sechelelor infarctului cerebral
Sechelele infarctului cerebral sunt diverse simptome cauzate de tulburări de circulație cerebrală care rezultă din infarct cerebral, inclusiv hemiplegie, afazie, pierderi de memorie etc. Changchun Xiting poate îmbunătăți circulația sângelui în creier, poate promova repararea și regenerarea celulelor creierului și poate atenua simptomele sechelelor post-accident vascular cerebral. În practica clinică, este utilizat în mod obișnuit pentru a trata sechelele infarctului cerebral și a obținut rezultate semnificative.
2. Tratamentul sechelelor hemoragiei cerebrale
Sechelele hemoragiei cerebrale sunt diverse simptome cauzate de leziunile cerebrale rezultate din hemoragia cerebrală. Changchun Xiting poate proteja celulele creierului, reduce deteriorarea hipoxiei asupra celulelor creierului și poate promova repararea și regenerarea celulelor creierului. În același timp, poate îmbunătăți circulația sângelui în creier, poate crește fluxul de sânge către creier și poate atenua simptomele sechelelor hemoragiilor cerebrale. În practica clinică,vinpocetinăeste, de asemenea, utilizat în mod obișnuit pentru a trata sechelele hemoragiei cerebrale.
3. Tratamentul adjuvant al arteriosclerozei cerebrale
Arterioscleroza cerebrală este una dintre cauzele importante ale tulburărilor de circulație cerebrală. Changchun Xiting poate reduce vâscozitatea sângelui, inhiba agregarea trombocitelor, poate îmbunătăți microcirculația și, astfel, poate ajuta la tratamentul arteriosclerozei cerebrale. Poate îmbunătăți metabolismul energetic al celulelor creierului, îmbunătățește utilizarea glucozei și oxigenului și îmbunătățește în continuare circulația sângelui și aprovizionarea cu energie a creierului.
4. Îmbunătățiți funcția cognitivă
Changchun Xiting poate îmbunătăți memoria și funcțiile cognitive ale creierului și are efecte semnificative asupra prevenirii și tratarii simptomelor precum demența și pierderea memoriei la vârstnici. Îmbunătățește capacitatea cognitivă a creierului prin promovarea metabolismului și a metabolismului energetic al celulelor creierului, crescând activitatea acestora.
5. Alte aplicații
Pe lângă principalele aplicații menționate mai sus, poate fi folosit și pentru tratarea unor boli precum encefalopatia hipertensivă, vasospasmul cerebral, migrena etc. Poate dilata vasele de sânge cerebrale, crește fluxul sanguin, îmbunătățește circulația sângelui și metabolismul energetic în creier, atenuând astfel aceste simptome.
Changchun Xiting poate fi extras din Vinca minor, o plantă din familia Apocynaceae, folosind (+) - vincamină ca materie primă. Este deshidratat la Apovincamină și apoi hidrolizat pentru a obține acidul său acid Apovincaminic. Se dizolvă 1,0 g de acid (0,003 mol) și 0,17 g de hidroxid de potasiu în 80 ml de etanol uscat, se adaugă 0,4 g de brometan (0,0036 mol) și se refluxează timp de 3 ore. După ce reacția este completă, se răcește și se evaporă până la uscare. Se dizolvă reziduul în 500 ml de acid sulfuric 2% și se ajustează pH-ul la 8. Se extrage cu diclormetan, se usucă cu carbonat de potasiu, se evaporă cea mai mare parte a diclormetanului și apoi se adaugă etanol. Se lasă peste noapte la 0 grade, se filtrează și se colectează cristalele precipitate, se spală cu etanol rece, se usucă și se obțin 0,66 g devinpocetină.
De asemenea, poate fi sintetizat prin mai mulți pași folosind (-) - glicirizină extrasă din frunzele plantei din familia Oleander Lemn dulce sau din semințele florii Changchun. Metoda de sinteză totală folosește serotonina ca materie primă și o obține prin următoarea reacție.
Administrare repetata
Șobolanii au fost administrați oral cu produsul în doze de 5, 25, 125 și 625 mg/kg timp de 5 săptămâni consecutive. Grupurile cu doze mari-au arătat inhibarea creșterii în greutate corporală, aportul crescut de apă, greutatea crescută a ficatului și a rinichilor și creșterea picăturilor mici de lipide în zona chistică a cortexului suprarenal; În grupul de 625 mg/kg, a existat o posibilă înnegrire a culorii urinei și fecalelor, o creștere a greutății glandei tiroide și suprarenale și hipertrofie epitelială foliculară tiroidiană din cauza metaboliților produsului. Modificările de mai sus vor fi restabilite după întreruperea tratamentului. Doza ne-toxică a acestui experiment a fost de 25 mg/kg. Șobolanii au fost administrați oral cu acest produs în doze de 5, 20 și 80 mg/kg zilnic timp de 26 de săptămâni consecutive. Animalele din grupul de doză au prezentat o inhibare tranzitorie a creșterii în greutate și o creștere a greutății ficatului. Umflarea ușoară și degenerarea epiteliului tubular renal au fost, de asemenea, observate la șobolani masculi, dar nu au fost observate modificări anormale în indicatorii biochimici ai sângelui. Câinii au fost administrați oral cu acest produs în doze de 5 și 25 mg/kg pe zi timp de 6 luni consecutive și nu s-au observat decese de animale. Biochimia sângelui și examinările histologice nu au arătat modificări anormale.
Toxicitate pentru reproducere
Administrarea orală a 25-125 mg/kg/zi de produs la șobolani înainte și după sarcină nu a evidențiat nicio anomalie în fertilitatea femelelor sau în dezvoltarea fătului. Cu toate acestea, animalele din grupul cu doze mari au prezentat inhibarea creșterii în greutate și o creștere a greutății ficatului, rinichilor și glandelor suprarenale. În perioada de sensibilitate teratogenă la șobolani, administrarea orală devinpocetinăla doze de 5, 25 și 125 mg/kg/zi a dus la creșterea morții fetale și la inhibarea dezvoltării în grupul cu doză mare-; În perioada sensibilă a teratogenității la iepure, animalele din grupul tratat cu administrare orală de produs în doze de 1, 5, 25 și 125 mg/kg și zi au suferit avort spontan. Puii vii ai ambelor animale nu au prezentat anomalii. Nu au fost observate efecte teratogene. Rezultatele experimentelor pe șobolani sugerează că poate fi secretat prin laptele matern.
reactie adversa
Vinpocetina este un derivat alcaloid extras sau sintetizat artificial din florile Changchun. De la lansarea sa în anii 1970, a fost utilizat pe scară largă în tratamentul bolii cerebrovasculare ischemice. A devenit un agent neuroprotector utilizat în mod obișnuit în practica clinică prin creșterea fluxului sanguin cerebral, îmbunătățirea metabolismului creierului, efecte anti-inflamatorii, antioxidante și alte efecte multi-țintă. Cu toate acestea, odată cu popularizarea aplicațiilor clinice, reacțiile sale adverse au primit treptat atenție.
Reacții adverse frecvente
Răspunsul sistemului cardiovascular
Vinpocetina poate dilata vasele de sânge cerebrale și poate provoca, de asemenea, dilatarea vaselor de sânge periferice, ducând la o scădere ușoară a tensiunii arteriale. Un studiu clinic care a implicat 500 de pacienți a arătat o scădere medie de 5-10 mmHg a tensiunii arteriale sistolice și 3-5 mmHg a tensiunii arteriale diastolice după medicație, cu o rată de incidență de aproximativ 12%. Scăderea tensiunii arteriale este mai frecventă în stadiile incipiente ale medicației și, de obicei, nu necesită tratament special. Cu toate acestea, hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 de bătăi pe minut) după medicație, cu o rată de incidență de aproximativ 8%. Mecanismul poate fi legat de stimularea medicamentoasă a sistemului nervos simpatic sau de acțiunea directă asupra celulelor miocardice. Tahicardia este adesea tranzitorie, dar pacienții cu boală coronariană concomitentă pot dezvolta angină și necesită o monitorizare atentă.
Răspunsul sistemului digestiv
Greața, vărsăturile și scăderea apetitului sunt cele mai frecvente reacții adverse ale sistemului digestiv ale Vinpocetinei, cu o rată de incidență de aproximativ 15% -20%. Mecanismul poate fi legat de stimularea medicamentoasă a mucoasei gastrice sau de reglarea anormală a sistemului nervos central. Simptomele apar adesea în decurs de 30 de minute după medicație, iar administrarea medicamentelor după masă poate reduce rata de incidență.
Un număr mic de pacienți pot prezenta o creștere ușoară a transaminazelor (ALT, AST) după medicație, cu o rată de incidență de aproximativ 3% -5%. Un studiu de urmărire-pe termen lung-a arătat că dintre cei care au luat medicamente în mod continuu timp de 6 luni, 1,2% au avut niveluri de ALT mai mari de 3 ori limita superioară a normalului, care ar putea fi restabilite după întreruperea tratamentului. Funcția hepatică anormală poate fi legată de acumularea de metaboliți ai medicamentelor sau de leziuni hepatice mediate imun.
Răspunsul neurologic
Cefaleea este cea mai frecventă reacție neurologică adversă a Vinpocetinei, cu o rată de incidență de aproximativ 10% -15%, în cea mai mare parte ușoară până la moderată, prezentându-se ca senzație pulsatilă sau strânsă. Incidența amețelilor este de aproximativ 8%, care poate fi legată de modificări ale hemodinamicii cerebrale sau de stimularea sistemului vestibular. Simptomele dispar de obicei în decurs de o săptămână după administrare, iar în cazurile severe, tratamentul trebuie întrerupt.
Unii pacienți prezintă somnolență și oboseală după medicație, cu o rată de incidență de aproximativ 5% -8%. Mecanismul poate fi legat de efectul inhibitor al medicamentelor asupra sistemului nervos central. Oboseala este în mare parte trecătoare și nu afectează activitățile zilnice, dar șoferii sau operatorii de utilaje ar trebui să fie precauți.
Reacții alergice
Erupția cutanată și mâncărimea sunt cele mai frecvente reacții alergice ale Vinpocetinei, cu o rată de incidență de aproximativ 2% -3%. Erupția este în mare parte papule, distribuită pe trunchi sau pe membre și poate dispărea de la sine după întreruperea tratamentului. Cazurile severe pot apărea cu urticarie și angioedem, necesitând întreruperea imediată a medicației și tratamentul cu antihistaminice.
O reacție alergică rară, dar severă este șocul anafilactic, cu o rată de incidență mai mică de 0,1%. Mecanismul este reacția de hipersensibilitate de tip I mediată de IgE, manifestată ca scădere bruscă a tensiunii arteriale, dificultăți de respirație și pierderea conștienței. Odată ce apare, medicația trebuie oprită imediat și trebuie luate măsuri de urgență, cum ar fi adrenalina și glucocorticoizii.
Tag-uri populare: vinpocetine cas 42971-09-5, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare