Abaloparatidă CAS 247062-33-5

Abaloparatidă, cunoscută și sub numele de terlipide, apare ca o pulbere albă sau aproape albă în stare pură și este un medicament peptidic sintetic. Abapatida este compusă din 34 de resturi de aminoacizi, cu o formulă moleculară de C174H300N56O49, CAS 247062-33-5 și o greutate moleculară de aproximativ 3478 Daltoni. Secvența sa de aminoacizi este: H-Ser Val Ser Ser Ser Glu Ile Xaa Gln Gly Chr Leu Eu Glu Lys Gln Gln Asp Al Gly Ser Asn The He His Leu Lys Asp Eu Gly OH. Solubilitatea în apă este relativ scăzută, dar poate avea o anumită solubilitate în solvenți organici precum metanolul și etanolul. În plus, abapatida este relativ stabilă în condiții acide, astfel încât acidul acetic este utilizat în mod obișnuit ca bază. Secvența sa de aminoacizi conține mai mulți centri chirali, deci pot exista mai mulți stereoizomeri. Este acid cu o valoare pKa de 6,0. În condiții acide, grupările sale amino protonează, făcându-l mai solubil în apă. Nu este un surfactant în sine, dar are activitate legată de membrană care poate interacționa cu membrana celulară și poate regla funcția celulară. Trebuie subliniat faptul că substanța este o substanță chimică și proprietățile sale chimice și fizice pot varia din cauza unor factori precum forma de dozare a medicamentului, procesul de producție, condițiile de depozitare etc. Prin urmare, în aplicațiile practice, procedurile experimentale chimice trebuie urmate cu strictețe pentru a se asigura utilizare sigură și eficientă.

Metoda de sinteză de laborator aAbaloparatidăimplică mai mulți pași, iar următoarele vor descrie în detaliu acești pași și ecuațiile lor chimice corespunzătoare.
1. Achiziția genelor țintă
Metoda de sinteză chimică: Dacă este cunoscută secvența genei abapatidei, gena țintă poate fi sintetizată prin sinteza lanțului peptidic în fază solidă sau prin sinteza lanțului peptidic în fază lichidă. Aceste metode folosesc de obicei aminoacizi activați ca materii prime și le conectează printr-o serie de reacții de condensare pentru a forma lanțuri peptidice. Agenții de condensare obișnuiți includ aminoacizi protejați de Boc și aminoacizi protejați de Fmoc.
Metoda de clonare a genelor: Dacă secvența genei abapamidei este necunoscută, genele pot fi extrase din organisme care conțin abapamidă prin tehnologia de clonare a genelor. Acest proces include de obicei etape precum izolarea genei, purificarea și amplificarea PCR.
2. Construcția vectorului de expresie
Construcția Vectorului Plasmidic: Inserarea genei Abapatide în vectorii plasmidii, vectorii plasmidii utilizați în mod obișnuit includ seria pET, etc. Acest proces implică endonucleazele de restricție care taie gena țintă și vectorul plasmidic, precum și ligazele ADN care conectează gena țintă la vectorul plasmidic.
Construcția vectorilor virali: Pentru celulele de mamifere, este necesar să se construiască vectori virali adecvați, cum ar fi vectori retrovirali sau vectori adenovirali, pentru a introduce eficient gena abapenetinei în celule.

3. Transfectarea celulelor gazdă
Transfectarea celulelor procariote: Transferați vectorul de expresie construit în celule procariote, cum ar fi E. coli. Metodele obișnuite de transfecție includ electroporarea și transfecția cu lipozomi. După transfecție, celulele trebuie să fie cultivate în mediul de cultură selectat pentru a selecta clonele de expresie stabile.
Transfecția celulelor eucariote: pentru celulele de mamifere, vectorii virali pot fi introduși în celule folosind metode precum co-precipitarea cu fosfat de calciu, electroporarea sau transfecția lipozomilor. După transfecție, celulele trebuie cultivate în condiții adecvate pentru a facilita exprimarea proteinei țintă.
4. Exprimarea și purificarea proteinelor
Expresie indusă: După transfecția cu succes a genei țintă în celule gazdă, inductori precum IPTG (pentru Escherichia coli) sau infecția virală (pentru celulele de mamifere) trebuie adăugați pentru a induce expresia proteinei țintă. După inducerea exprimării, proteina țintă din celula gazdă va forma corpi de incluziune sau va secreta în fluidul extracelular împreună cu heteroproteinele.
Separare și purificare: utilizați diverse tehnologii de separare și purificare, cum ar fi centrifugarea, filtrarea, cromatografia de afinitate, cromatografia de filtrare pe gel și ultrafiltrarea, pentru a izola și purifica proteina țintă din corpul de incluziune sau fluidul extracelular. O combinație de tehnici multiple poate fi necesară în acest proces pentru a obține abapatidă de înaltă puritate.
Renaturare: în timpul procesului de separare și purificare, abapatida poate forma corpuri de incluziune insolubile. Prin urmare, după obținerea abapatidei de înaltă puritate, este necesar să se efectueze o operație de repliere pentru a restabili conformația naturală a proteinei și a spori activitatea biologică a acesteia. Metodele de repliere utilizate în mod obișnuit includ replierea prin diluție, replierea prin dializă și replierea pe coloană de cromatografie.

Abaloparatidăeste un medicament peptidic sintetic cu multiple funcții biologice și aplicații chimice.
1. Promovarea secreției de insulină: poate stimula celulele insulare pancreatice să secrete insulină, reducând astfel nivelul zahărului din sânge. Interacționează cu insulele pancreatice Legarea receptorilor PTH1 de pe membrana celulară activează căile de transducție a semnalului, ducând la sinteza și secreția de insulină. Această utilizare chimică este de mare importanță pentru tratamentul bolilor asemănătoare insulinei, cum ar fi diabetul.
2. Inhibarea secreției de acid gastric: Poate inhiba secreția de acid gastric, reducând astfel stimularea acidului gastric pe mucoasa gastrică și atenuând disconfortul gastric. Inhibă secreția de acid gastric prin inhibarea receptorilor de tip H2 de pe celulele peretelui gastric și are un anumit efect terapeutic în tratarea bolilor legate de acidul gastric în exces, cum ar fi ulcerul peptic.

3. Reglarea creșterii și diferențierii celulelor: poate promova proliferarea și diferențierea celulelor și poate avea un anumit efect asupra reparării și regenerării celulelor. Activează căile de semnalizare intracelulară prin legarea de receptorii PTH1, promovând proliferarea și diferențierea celulelor. Această aplicație chimică poate fi aplicată în domeniile ingineriei țesuturilor și medicinei regenerative, promovând repararea și regenerarea țesuturilor.
4. Promovarea formării și mineralizării oaselor: poate promova formarea și mineralizarea oaselor și are efecte terapeutice semnificative asupra bolilor osoase, cum ar fi osteoporoza. Stimulează activitatea osteoblastelor, promovează formarea și mineralizarea osului nou și crește densitatea și rezistența osului. Această utilizare chimică a făcut din abapatidă unul dintre medicamentele importante pentru tratarea osteoporozei.
5. Reglarea metabolismului calciului și fosforului: poate crește absorbția intestinală a calciului și reabsorbția tubulară renală a calciului, crescând astfel concentrația de calciu din sânge. Reducerea simultană a excreției de fosfor ajută la menținerea echilibrului metabolismului calciului și fosforului. Această aplicație chimică are o anumită valoare de aplicare pentru tratamentul bolilor legate de metabolismul calciului și fosforului, cum ar fi osteoporoza.
Pe lângă aplicațiile chimice menționate mai sus, poate avea și alte aplicații chimice care nu au fost pe deplin explorate. Trebuie subliniat faptul căAbaloparatidăeste un medicament, iar proprietățile sale chimice pot varia din cauza unor factori precum forma de dozare a medicamentului, procesul de producție și condițiile de depozitare. Prin urmare, în aplicațiile practice, este necesar să urmați cu strictețe instrucțiunile din manualul medicamentului pentru a asigura utilizarea sigură și eficientă a abapamidei.

Tag-uri populare: abaloparatide cas 247062-33-5, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare