Inhibitor de endotoxină, cunoscut și sub numele de H-LYS-THR-LYS{-CYS-LYS{{5}PHE-LEU-LYS{-LYS-CYS{-OH, este un preparat biologic utilizat pentru a inhiba sau neutraliza activitatea endotoxinei. Prezentată de obicei ca o substanță pudră de culoare albă sau aproape albă, cu o textură delicată, ușor solubilă în apă sau ser fiziologic. Formula moleculară C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoxinele sunt componenta principală a peretelui celular al bacteriilor Gram negative.
Când bacteriile mor sau peretele celular se rupe, endotoxine sunt eliberate în mediul înconjurător, declanșând o serie de reacții inflamatorii care pot duce la probleme grave de sănătate. Prin urmare, H-LYS-THR-LYS{{-CYS-LYS{-PHE{-LEU-LYS{-LYS-CYS{-OH are perspective largi de aplicare în domeniile medicinei și bioștiinței. Are de obicei o bună biocompatibilitate și nu prezintă reacții imune semnificative sau efecte toxice asupra țesuturilor și celulelor umane. Între timp, siguranța sa a fost pe deplin validată prin studii clinice riguroase și evaluări de siguranță. Acest lucru îl face să aibă efecte secundare mai mici și o siguranță mai mare în aplicațiile clinice.
Formularul Produselor noastre
COA inhibitor de endotoxină
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Inhibitor de endotoxine | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 147396-10-9 | |
| Cantitate | 22g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.22% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.27% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.80% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.47% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 555 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 662 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -15 grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimică | C55H97N15O12S2 |
| Masa exactă | 1223.69 |
| Greutate moleculară | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Analiza elementară | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Inhibitor de endotoxină, este o clasă de compuși cu activitate biologică specială care se pot lega în mod specific și inhiba activitatea endotoxinelor. Endotoxinele, ca componentă principală a peretelui celular al bacteriilor Gram negative, pot fi eliberate în mediu în timpul morții bacteriene sau al rupturii peretelui celular, provocând reacții inflamatorii puternice și diverse boli. Prin urmare, H-LYS-THR-LYS{{-CYS-LYS{-PHE{-LEU-LYS{{-LYS-CYS{-OH are perspective largi de aplicare în domenii precum medicina, sănătatea publică și biotehnologia.
1. Inhibarea răspunsului inflamator
Endotoxinele sunt declanșatoare inflamatorii puternice care pot activa sistemul imunitar al organismului, ducând la apariția reacțiilor inflamatorii. Inhibă apariția reacțiilor inflamatorii prin legarea de endotoxine, blocând interacțiunea acestora cu receptorii de suprafață celulară. Această caracteristică îl face să aibă o valoare de aplicare importantă în tratamentul bolilor inflamatorii cauzate de endotoxine, precum sepsis, șoc septic etc.
2. Protejarea tesuturilor si organelor
Reacțiile inflamatorii cauzate de endotoxine pot duce la deteriorarea și disfuncția țesuturilor și organelor. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{-PHE-LEU-LYS{-LYS{-CYS{-OH reduce gradul de deteriorare a țesuturilor și organelor prin inhibarea reacției inflamatorii, protejând funcția lor normală. Cercetările au arătat că are un efect protector asupra organelor importante, cum ar fi inima, plămânii, ficatul și rinichii și poate reduce incidența leziunilor și a disfuncțiilor organelor cauzate de endotoxine.
3. Reglarea răspunsului imun
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{-PHE-LEU{-LYS{-LYS{-CYS{-OH poate inhiba nu numai în mod direct activitatea endotoxinelor, dar și efectul de reglare a răspunsului imun al organismului. Poate afecta activarea și proliferarea celulelor imune, poate regla producția și eliberarea de mediatori inflamatori, echilibrând astfel răspunsul imunitar al organismului și evitând răspunsul imunitar excesiv sau insuficient care provoacă daune organismului.
4. Efect antibacterian
Pe lângă faptul că inhibă activitatea endotoxinelor, unele au și efecte antibacteriene. Ele pot distruge peretele celular sau membrana bacteriilor, pot interfera cu creșterea și reproducerea acestora și, astfel, pot atinge scopuri antibacteriene. Acest lucru îl face să aibă anumite avantaje în tratamentul bolilor infecțioase bacteriene.
5. Ameliorează simptomele endotoxemiei
Endotoxemia se referă la un răspuns inflamator sistemic cauzat de acumularea de endotoxine în organism. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{-PHE{-LEU-LYS{-LYS{-CYS{-OH reduce simptomele endotoxemiei, cum ar fi inhibarea activității endotoxemiei, a febrei și a hipotensiunii arteriale, a hipertensiunii arteriale, a hipertensiunii arteriale, a hipertensiunii arteriale. În același timp, poate îmbunătăți, de asemenea, prognosticul pacienților și poate crește ratele de supraviețuire.
6. Îmbunătățirea disfuncției imune
În unele stări de boală, cum ar fi tumora și SIDA, funcția imună a pacienților poate fi suprimată, ceea ce duce la reducerea rezistenței organismului la agenți patogeni, cum ar fi endotoxina. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{-PHE-LEU-LYS{-LYS{-CYS{-OH reglează răspunsurile imune, îmbunătățește rezistența imună la disfuncții și ajută la prevenirea disfuncțiilor organismului, ajută la prevenirea disfuncțiilor organismului, infectii si boli.
7. Dezvoltarea medicamentelor
Pe baza funcțiilor menționate mai sus ale H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{-PHE-LEU-LYS-LYS{-CYS{{-OH, poate servi ca tratament al diferitelor boli candidate a adoxinei. Prin cercetări și optimizari ulterioare, se așteaptă să dezvolte H-LYS-THR{-LYS{-CYS{-LYS-PHE{-LEU{{-LYS{-LYS{{-CYS{-CYS-CYS-CYS{20} eficiență și toxicitate scăzută, cu toxicitate ridicată și toxicitate scăzută, specificitate, oferind mai multe opțiuni pentru tratamentul clinic.
8. Aplicarea Biotehnologiei
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS{-OH are, de asemenea, perspective largi de aplicare în domeniul biotehnologiei. De exemplu, poate fi utilizat ca aditiv în biomateriale pentru a le îmbunătăți biocompatibilitatea și siguranța; De asemenea, poate servi ca element de recunoaștere pentru biosenzori pentru a detecta și monitoriza conținutul și activitatea endotoxinelor.
9. Prevenirea și controlul sănătății publice
Endotoxinele sunt unul dintre agenții patogeni importanți ai multor boli infecțioase, deciinhibitor de endotoxinăau, de asemenea, o anumită valoare de aplicare în prevenirea și controlul sănătății publice. Poate fi utilizat pentru prevenirea și controlul bolilor infecțioase cauzate de endotoxină, cum ar fi septicemia, șocul septic etc., și ajută la reducerea ratei de incidență și mortalitate a bolilor.
Ca o clasă de compuși care se pot lega și inhiba în mod specific activitatea endotoxinei, au perspective largi de aplicare în domeniul farmaceutic. Fiind una dintre metodele importante de preparare a acestuia, sinteza chimică are avantajele reacției controlabile și a structurii clare a produsului.
Etape de sinteză și ecuații chimice:
1. Pregătirea materiilor prime
Selectarea materiilor prime este crucială pentru întregul proces de sinteză. Folosind compuși organici simpli, cum ar fi alcooli, amine, acizi carboxilici etc. ca materii prime, scheletul compusului țintă este construit treptat printr-o serie de reacții chimice. De exemplu, pot fi selectaţi alcooli şi amine adecvate pentru reacţiile de condensare pentru a genera compuşi amidici ca materii prime pentru reacţiile ulterioare.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Pași de protecție și deprotecție
În timpul procesului de sinteză, anumite grupări funcționale pot fi nevoite să fie protejate pentru a evita reacțiile secundare inutile. Grupările protectoare obișnuite includ terț-butoxicarbonil (Boc), benziloxicarbonil (Cbz), etc. Etapa de protecție implică de obicei o reacție cu gruparea protectoare, în timp ce etapa de deprotejare implică îndepărtarea grupării protectoare.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformarea și Modificarea Grupurilor Funcționale
Prin transformarea și modificarea grupurilor funcționale, structura și proprietățile compusului pot fi ajustate în continuare pentru a îndeplini cerințele de activitate ale H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS{-CYS{-CYS{-PHE-LEU-LYS-LYS{-}CYS{-} Transformările comune ale grupelor funcționale includ oxidarea, reducerea, halogenarea, alchilarea etc.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Formarea și ruperea legăturilor
În procesul de construire a scheletului H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{-PHE-LEU{-LYS-LYS{{9}CYS{-OH, au nevoie pentru a forma legături de carbon, cum ar fi legături chimice de carbon, cum ar fi legături de azot, cum ar fi legături chimice de carbon etc. Aceasta implică de obicei reacții precum substituția nucleofilă, substituția electrofilă și adiția. În același timp, poate fi și necesar să se rupă anumite legături chimice pentru a realiza o reorganizare structurală.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Generarea și purificarea produselor terminale
După pașii de mai sus, produsul final alinhibitor de endotoxinăeste generat. Prin utilizarea metodelor de purificare adecvate, cum ar fi cristalizarea, recristalizarea, cromatografia pe coloană, etc., puritatea și randamentul produsului pot fi îmbunătățite.
C55H97N15O12S2(brut) → C55H97N15O12S2(pur)
Molecula de lipopolizaharidă de endotoxină este compusă din trei părți: polizaharide specifice bacteriilor, polizaharide de bază ne-specifice și lipida A. Lipida A este principala componentă toxică a endotoxinelor. Structura lipidei A a diferitelor bacterii Gram negative este practic similară. Prin urmare, pentru infecțiile cauzate de bacterii Gram negative, deși speciile pot varia, efectele toxice cauzate de endotoxine sunt în general similare. Aceste reacții toxice includ în principal:
Corpul uman este extrem de sensibil la endotoxinele bacteriene. O cantitate foarte mică (1-5 nanograme pe kilogram de greutate corporală) de endotoxină poate provoca o creștere a temperaturii corpului, iar reacția febrilă durează aproximativ 4 ore înainte de a se diminua treptat. În timpul infecției naturale, datorită creșterii și reproducerii continue a bacteriilor Gram negative, însoțite de moartea treptată și eliberarea de endotoxine, reacția febrilă va continua până când bacteriile patogene din organism sunt complet eliminate.
Motivul pentru care endotoxinele provoacă reacții febrile este că endotoxinele acționează asupra macrofagelor, neutrofilelor și altor celule din organism, determinându-le să producă citokine precum interleukina-1, interleukina-6 și factorul de necroză tumorală alfa. Aceste citokine acționează asupra centrului termoreglator al hipotalamusului gazdei, favorizând creșterea temperaturii corpului și febră.
După ce endotoxinele bacteriene intră în corpul gazdei, numărul de neutrofile, care reprezintă 60-70% din totalul globulelor albe din sânge, scade rapid deoarece celulele se mișcă și aderă la capilarele tisulare. Cu toate acestea, 1-2 ore mai târziu, factorul de eliberare a neutrofilelor indus de endotoxine stimulează eliberarea neutrofilelor din măduva osoasă în fluxul sanguin, crescând semnificativ numărul acestora. Unele neutrofile imature sunt de asemenea eliberate.
Salmonella typhi, o bacterie Gram negativă, este o excepție, deoarece endotoxina sa reduce în mod constant numărul total de globule albe. Datorită faptului că numărul total de globule albe din sânge crește la marea majoritate a pacienților infectați cu bacterii Gram negative, medicii trebuie adesea să testeze sângele pacientului pentru a determina numărul total și a clasifica celulele albe din sânge înainte de diagnosticare, pentru a distinge preliminar între infecția bacteriană și infecția virală. Numărul total de celule albe din sânge și procentul de neutrofile ale pacienților infectați cu virus sunt în general în limitele normale.
Atunci când un număr mare de agenți patogeni Gram negativi mor în leziune sau fluxul sanguin, eliberând o cantitate mare de endotoxine în fluxul sanguin, poate apărea endotoxemia. O cantitate mare de endotoxine acționează asupra macrofagelor, neutrofilelor, celulelor endoteliale, trombocitelor, precum și a complementului și a sistemelor de coagulare din organism, producând substanțe bioactive precum interleukina-1, interleukina-6, interleukina-8, factorul de necroză tumorală alfa, histamină, serotonina, prostaglandine, și prostaglandine.
Aceste substanțe acționează asupra vaselor de sânge mici, provocând tulburări funcționale și tulburări de microcirculație. Manifestările clinice includ insuficiență microcirculatoare, hipotensiune arterială, hipoxie, acidoză etc., ducând la șoc la pacienți. Această reacție patologică se numește șoc de endotoxină.
I. Fundamentul cunoașterii endotoxinelor (sfârșitul secolului al XIX-lea – mijlocul secolului al XX-lea)
În 1892, Richard Pfeiffer a propus pentru prima dată conceptul de „endotoxină”, confirmând-o ca o componentă toxică termostabilă în peretele celular al bacteriilor Gram-negative, care poate induce sepsis și șoc.
Până la mijlocul secolului al XX-lea, studiile au identificat lipida A ca structura toxică de bază a endotoxinei. S-a verificat că declanșează o furtună inflamatorie de citokine prin activarea receptorului TLR4, punând o bază țintă pentru cercetarea și dezvoltarea produsului.
II. Explorarea timpurie a inhibitorilor (anii 1970-1990)
Începând cu anii 1970, oamenii de știință au început să analizeze antagoniștii endotoxinelor.
În 1995, E5531, sintetizat pe baza structurii lipidice A ne-toxice aRhodopseudomonasbacterii, a fost dezvoltată.
Se leagă în mod competitiv de lipida A și blochează interacțiunea dintre endotoxină și receptorul său, devenind primul antagonist sintetic al endotoxinei cu eficiență înaltă{0}}.
Între timp, s-a descoperit că antibiotice precum Polymyxin B neutralizează endotoxina prin legarea la lipida A, dar aplicarea lor clinică este limitată de nefrotoxicitate.
III. Apariția inhibitorilor polipeptidici specifici (începutul secolului 21)
La începutul secolului al XXI-lea, produsul a fost dezvoltat pentru polipeptida sintetică vizată de lipide A-. Este format din 10 aminoacizi și conține o legătură disulfurică caracteristică.
Cu o afinitate mare de legare la lipida A, blochează calea de semnalizare a LPS-TLR4 și inhibă eliberarea de factori pro-inflamatori, inclusiv TNF- și IL-6.
De asemenea, prezintă o toxicitate extrem de scăzută cu o LD₅₀ mai mare de 1000 mg/kg. Din 2018, mai multe experimente pe animale au demonstrat că poate reduce semnificativ mortalitatea șoarecilor în modelele de sepsis, făcându-l o moleculă importantă pentru cercetarea medicală de bază și dezvoltarea de medicamente anti-inflamatorii.
FAQ
Inhibitorul de endotaxină poate bloca în mod eficient activitatea endotoxinei în organism, poate suprima răspunsul inflamator declanșat de invazia endotoxinei și poate reduce diferitele reacții fizice adverse cauzate de stimularea endotoxinei.
Este utilizat pe scară largă în experimentele biologice, cercetarea materiilor prime farmaceutice și în domeniile de creștere a animalelor, în principal pentru ameliorarea leziunilor inflamatorii induse de endotoxine-și pentru a ajuta la stabilizarea echilibrului fiziologic intern.
Acest inhibitor are proprietăți chimice stabile, eficiență inhibitorie ridicată și efect de acțiune ușoară. Poate exercita un efect de blocare țintit fără a provoca interferențe excesive cu metabolismul fiziologic normal, cu performanțe de aplicare sigure și fiabile.
Tag-uri populare: inhibitor de endotoxină cas 147396-10-9, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare