Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de met-encefalin cas 58569-55-4 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac met-encephalin cas 58569-55-4 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Met{0}}encefalina, ca fiind cea mai timpurie neuropeptidă asemănătoare opioidului-descoperită în corpul uman, are o structură moleculară relativ mică - constând din doar cinci aminoacizi în secvența exactă a „tirozină - glicină - glicină - fenilalanină - metionină”. În ciuda dimensiunilor sale mici, joacă un rol crucial ca „analgezic natural” și „regulator emoțional” în sistemul nervos. Este distribuit în principal în sistemul nervos central (cum ar fi sistemul striat și limbic al creierului) și glandele suprarenale etc. Prin activarea selectivă a receptorilor opioizi de tip δ-și tip μ-, inhibă direct transmiterea semnalelor de durere în măduva spinării și creier, generând astfel un efect analgezic rapid și eficient endogen. Mecanismul său de acțiune este similar cu cel al medicamentelor opioide exogene precum morfina, dar ca mesager propriu al organismului, riscurile de depresie respiratorie și dependență pe care le provoacă sunt mult mai mici decât cele ale acestora din urmă. Pe lângă funcția sa analgezică remarcabilă, metionina encefalina este profund implicată în reglarea emoțiilor, a circuitelor de recompensă și a răspunsurilor la stres și poate induce sentimente de plăcere și satisfacție. Este o substanță cheie pentru ca organismul să facă față stresului și să mențină stabilitatea mediului intern. De asemenea, joacă un rol modulator important în învățare și memorie, în reglarea endocrină și în funcțiile sistemului imunitar. Cu toate acestea, instabilitatea sa - fiind ușor degradată de enzimele peptidice din organism, ceea ce duce la un timp de înjumătățire-biologic - foarte scurt, limitează foarte mult potențialul său direct de aplicare clinică. Cu toate acestea, rămâne un șablon cheie și o direcție de cercetare pentru dezvoltarea de medicamente analgezice noi, foarte eficiente și cu dependență redusă-și dezvăluie în mod profund mecanismul chimic precis prin care creierul gestionează durerea și emoțiile.
|
Capace de sticle și dopuri personalizate:
|
|
|
Formula chimică |
C27H35N5O7S |
|
Masa exactă |
573 |
|
Greutate moleculară |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Analiza elementară |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Enkefalina MET5, ca neuropeptidă bioactivă, are o valoare largă de aplicare în diverse domenii, cum ar fi medicină, biologie, dezvoltarea de medicamente și biochimie. Prin sintetizarea și modificarea structurii moleculare a encefalinei MET5, pot fi dezvoltate medicamente candidate și instrumente de cercetare cu activități și selectivitate diferite, oferind un sprijin puternic pentru o înțelegere mai profundă a esenței activităților vieții, dezvăluind patogeneza bolilor și dezvoltarea de noi medicamente terapeutice. Între timp, odată cu dezvoltarea continuă a științei și tehnologiei și inovarea continuă a metodelor de cercetare, utilizările chimice ale encefalinei MET5 vor deveni mai extinse și mai aprofundate-.
Met{0}}encefalina, ca neuropeptidă bioactivă, are o gamă largă de aplicații chimice. Joacă un rol important în mai multe domenii, cum ar fi medicina, biologia, dezvoltarea medicamentelor și biochimia.
(1) Managementul durerii: Enkefalina MET5 este o substanță analgezică endogenă care poate regla transmiterea semnalelor durerii prin legarea de receptori specifici de pe membrana celulară. Prin urmare, în domeniul medical, enkefalina MET5 sau analogii săi sunt folosite ca bază pentru dezvoltarea medicamentelor analgezice. Prin sintetizarea și modificarea structurii moleculare a encefalinei MET5, pot fi dezvoltate medicamente analgezice mai eficiente și cu efecte secundare reduse pentru a atenua diferite simptome de durere, cum ar fi durerea postoperatorie și durerea cronică.
(2) Efecte antidepresive și anti-anxietate: Enkefalina MET5 are, de asemenea, efecte antidepresive și anti-anxietate, care pot regla eliberarea și recaptarea neurotransmițătorilor și pot îmbunătăți stările emoționale. Prin urmare, în domeniul psihiatriei, enkefalina MET5 sau analogii săi sunt, de asemenea, folosite ca bază pentru dezvoltarea medicamentelor antidepresive și anti-anxietate. Dezvoltarea acestor medicamente poate ajuta la atenuarea simptomelor la pacienții cu boli mintale și la îmbunătățirea calității vieții acestora.
(3) Efect neuroprotector: Enkefalina MET5 are, de asemenea, efecte neuroprotectoare, care pot reduce leziunile neuronale și moartea și pot promova regenerarea nervilor. Prin urmare, în tratamentul bolilor neurodegenerative precum boala Alzheimer, boala Parkinson etc., encefalina MET5 sau analogii săi sunt utilizate ca potențiale medicamente terapeutice. Prin cercetări-aprofundate asupra mecanismului neuroprotector al encefalinei MET5, se așteaptă să ofere noi idei și metode pentru tratamentul acestor boli.
2. Aplicaţii în domeniul biologiei
(1) Cercetări neurobiologice
Met{0}}encefalina, ca neuropeptidă, are o gamă largă de aplicații în domeniul neurobiologiei. Prin sintetizarea și etichetarea encefalinei MET5 sau a analogilor săi, tehnici precum autoradiografia și microscopia cu fluorescență pot fi utilizate pentru a studia distribuția, transportul și legarea receptorilor în sistemul nervos. Acest lucru este de mare importanță pentru o înțelegere mai profundă a structurii și funcției sistemului nervos și pentru dezvăluirea mecanismului de acțiune al neuropeptidelor în transmiterea semnalului neuronal.
(2) Cercetare în Biologie Moleculară
Enkefalina MET5 se poate lega, de asemenea, de receptori specifici de pe membrana celulară, activând o serie de căi de transducție a semnalului. Prin urmare, în domeniul biologiei moleculare, enkefalina MET5 sau analogii săi sunt folosite ca instrumente de cercetare pentru a investiga mecanismele și funcțiile căilor de transducție a semnalului aferente. Prin sintetizarea și modificarea structurii moleculare a encefalinei MET5, pot fi dezvoltate sonde specifice și sensibile pentru detectarea expresiei și distribuției moleculelor de semnalizare intracelulară, dezvăluind mecanismele de reglare și funcțiile biologice ale căilor de transducție a semnalului.
(1) Depistarea și optimizarea medicamentelor
Enkefalina MET5 sau analogii săi au o gamă largă de aplicații în dezvoltarea medicamentelor. Prin sintetizarea și modificarea structurii moleculare a encefalinei MET5, pot fi dezvoltate medicamente candidate cu diferite activități și selectivitate. Aceste medicamente candidate pot fi utilizate în procesele de screening și optimizare a medicamentelor pentru a căuta molecule de medicamente cu eficacitate excelentă și efecte secundare scăzute. Între timp, prin utilizarea mecanismului de interacțiune dintre encefalina MET5 sau analogii și receptorii săi, moleculele medicamentoase mai țintite pot fi proiectate pentru a îmbunătăți efectul terapeutic și siguranța medicamentelor.
(2) Cercetări privind mecanismul de acțiune împotriva drogurilor
Enkefalina MET5 sau analogii săi joacă, de asemenea, un rol important în studiul mecanismelor de acțiune a medicamentelor. Prin sintetizarea și etichetarea acestor molecule, tehnicile biochimice și de biologie moleculară pot fi utilizate pentru a studia cinetica de legare, relațiile de structură-activitate și căile de transducție a semnalului dintre medicamente și receptori. Aceste studii contribuie la o înțelegere mai profundă a mecanismelor de acțiune și eficacitate a medicamentelor, oferind baza teoretică pentru dezvoltarea și optimizarea medicamentelor.
4. Aplicaţii în domeniul biochimiei
(1) Construcția și screeningul bibliotecii de peptide
Enkefalina MET5, ca moleculă de peptidă cu activitate biologică specifică, are o valoare importantă de aplicare în construcția și screeningul bibliotecilor de peptide în domeniul biochimiei. Prin sintetizarea unei serii de analogi ai encefalinei MET5, poate fi construită o bibliotecă de peptide diversă și complexă. Aceste biblioteci de peptide pot fi utilizate pentru screening-ul cu randament mare-și identificarea moleculelor de peptide care interacționează cu receptori sau biomolecule specifici, oferind resurse moleculare candidate abundente pentru dezvoltarea de medicamente și cercetarea de bază.
(2) Cercetări privind interacțiunile dintre proteine-proteine
Enkefalina MET5 sau analogii săi pot fi, de asemenea, utilizate pentru a studia interacțiunile dintre proteine-proteine. Prin sintetizarea și etichetarea acestor molecule, tehnici precum cromatografia de afinitate și spectrometria de masă pot fi utilizate pentru a studia cinetica de legare, situsurile de legare și mecanismele de interacțiune a encefalinei MET5 sau a analogilor săi cu proteine specifice. Aceste studii ajută la dezvăluirea rețelelor de interacțiune și a mecanismelor de reglare dintre proteine, oferind indicii importante pentru o înțelegere mai profundă a esenței activităților vieții.
Met{0}}encefalina, cunoscută și sub denumirea de metionin encefalină, este un neurotransmițător cu cinci peptide compus din cinci aminoacizi: metionină, fenilalanină, alanină, glicină și leucină. Are multiple proprietăți farmacologice, incluzând în principal efecte analgezice, sedative, antidepresive și anti-anxietate.
1. Efect analgezic: Enkefalina MET5 este o substanță analgezică endogenă care poate regla eliberarea neurotransmițătorilor prin legarea de receptorii opioizi, producând astfel efecte analgezice. Acest efect este similar cu medicamentele opioide precum morfina, dar nu produce efecte secundare precum dependența și dependența de droguri.
2. Efect sedativ: Enkefalina MET5 poate exercita si un efect sedativ prin reglarea eliberarii de neurotransmitatori, ajutand la atenuarea emotiilor negative precum anxietatea si stresul.
3. Efect antidepresiv: Enkefalina MET5 are un anumit efect antidepresiv în sistemul nervos central, care poate îmbunătăți starea emoțională și poate îmbunătăți calitatea vieții. Acest efect poate fi legat de reglarea nivelurilor de neurotransmițători, cum ar fi serotonina și dopamina.
4. Participa la reglarea funcțiilor fiziologice, cum ar fi apetitul, somnul și starea de spirit: Enkefalina MET5 poate participa și la reglarea funcțiilor fiziologice precum apetitul, somnul și starea de spirit, jucând un rol important în menținerea sănătății fizice și a echilibrului psihologic.
În plus, encefalina MET5 are, de asemenea, diverse activități biologice, inclusiv capacitatea de a se lega în mod specific de receptorii opioizi. Această combinație poate produce efecte similare cu encefalina, cum ar fi reglarea eliberării de neurotransmițători și producerea de efecte analgezice.
Reacții adverse
Met Enkefalina este o neuropeptidă endogenă compusă din cinci aminoacizi, cu formula moleculară C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S și o greutate moleculară de 573,66 g/mol. Structura sa este Tyr Gly Gly Phe Met, care se leagă cu afinitate mare de receptorii opioizi δ - SAU și μ - SAU prin reziduuri de tirozină, activând căile de semnalizare din aval și producând efecte analgezice, de reglare imună și neuroprotectoare.
Reacții adverse acute
Reacții legate de injecție
Iritație locală: Atunci când sunt injectate intravenos sau subcutanat, soluțiile cu concentrație mare pot provoca durere, umflare sau întărire la locul injectării. Experimentele pe animale au arătat că după injectarea unei doze de 10 mg/kg în vena cozii la șobolani, permeabilitatea vasculară locală crește timp de aproximativ 2 ore.
Reacții alergice: Un număr foarte mic de pacienți (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Răspunsul sistemului cardiovascular
Hipotensiune arterială: Activarea receptorilor opioizi poate inhiba tensiunea nervoasă simpatică, ducând la vasodilatație și la scăderea tensiunii arteriale. După injectarea intravenoasă a 0,1 mg/kg Met Enkephalin la voluntari sănătoși, tensiunea arterială sistolica medie a scăzut cu 15-20 mmHg timp de aproximativ 30 de minute.
Bradicardie: activarea μ - SAU poate inhiba autonomia nodului sinusal și poate încetini ritmul cardiac cu 5-10 bătăi pe minut. Pacienții vârstnici sau cei cu disfuncție a nodului sinusal trebuie să îl utilizeze cu prudență.
Răspunsul neurologic
Amețeli și somnolență: Aproximativ 20% dintre pacienți raportează amețeli ușoare, care pot fi legate de supresia sistemului nervos central. În studiul pe voluntari, grupul cu doză de 0,05 mg/kg a arătat scăderea atenției în decurs de 1 oră de la administrare, dar nu a afectat executarea sarcinilor complexe.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) poate inhiba centrul respirator al trunchiului cerebral, rezultând o frecvență respiratorie mai lentă (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Toxicitate cronică și subcronică
Studiu de toxicitate la doze repetate
Model de șobolan: După administrarea orală a 50 mg/kg/zi timp de 90 de zile consecutiv, s-a observat degenerarea vacuolară a celulelor hepatice, degenerarea granulară a celulelor epiteliale tubulare renale și scăderea limfocitelor splenice. Scorul patologic arată că gradul de afectare a ficatului este corelat pozitiv cu doza.
Primate non-umane: După injectarea subcutanată a unei doze de 10 mg/kg/zi timp de 6 luni consecutiv, nu a fost observată nicio toxicitate semnificativă asupra organelor la maimuțele rhesus, dar nivelurile serice de ALT au crescut ușor (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toxicitate asupra reproducerii și dezvoltării
Embriotoxicitate: După administrarea orală a unei doze de 100 mg/kg/zi în timpul formării organelor (GD6-18) la iepuri gestante, greutatea fetală a scăzut cu 15%, iar rata deformării coastelor a crescut la 8% (grupul martor 2%). Mecanismul poate fi legat de interferența ionilor de zinc asupra activității enzimelor dependente de zinc în timpul dezvoltării embrionare.
Efecte asupra fertilităţii: După injectarea subcutanată a unei doze de 20 mg/kg/zi timp de 60 de zile consecutiv la şobolani masculi, numărul de spermatozoizi epididimal a scăzut cu 30%, dar nu au fost observate anomalii în histologia testiculară. În termen de 4 săptămâni de la întreruperea medicamentului, numărul de spermatozoizi revine la nivelurile inițiale.
Tag-uri populare: met-encefalin cas 58569-55-4, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare