Produse
Pulbere noopept
video
Pulbere noopept

Pulbere noopept

1. Specificații generale (în stoc)
(1) injecție
Personalizabil
(2) tabletă
Personalizabil
(3) API (pulbere pură)
Geanta de folie PE/ AL/ cutie de hârtie pentru pulbere pură
HPLC mai mare sau egal cu 99,0%
2. Customizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, fără marcă, doar pentru cercetarea securității.
Cod intern: BM-1-102
Noopept/GVS-111/Omberacetam CAS 157115-85-0
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare și dezvoltare-4

 

Pulbere noopept, este un derivat ciclic de dipeptidă prolină de glicină dezvoltat de Rusia, cu o formulă moleculară de C17H22N2O4, numărul CAS 157115-85-0 și o greutate moleculară de 318.37. Structura sa moleculară conține grupări funcționale ale fenilacetilului și etilului ester. Prolina este combinată cu clorura de fenilacetil prin reacția de acilare, iar produsul final este purificat prin cromatografie pe coloană. Punctul de topire al acestei substanțe este de 98-102 grade și este predispus la hidroliză și eșec în condiții acide. Trebuie să fie păstrat la -20 de grad pentru a menține stabilitatea. În ceea ce privește neuroprotecția, Noopept îmbunătățește capacitatea de supraviețuire a celulelor stem neuronale prin mecanismul de supraexpresie BDNF mediat de IL-6. În același timp, ca antagonist al canalului de calciu, reduce leziunile excitotoxice induse de glutamat și are un efect protector semnificativ asupra stărilor patologice, cum ar fi leziuni cerebrale traumatice, ischemie și hipoxie. La nivelul reglării neurotransmițătorului, poate promova eliberarea de acetilcolină și poate regla negativ activitatea receptorului NMDA, îmbunătățind învățarea și memoria evitând în același timp apoptoza neuronală cauzată de supraîncărcarea de calciu. În plus, acesta poate stimula expresia NGF și BDNF, poate promova creșterea neuritelor și plasticitatea sinaptică și poate reduce conținutul produsului de peroxidare lipidică MDA prin îmbunătățirea activității SOD, construind un sistem de apărare antioxidant.

 
Produsul nostru
 
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

Informații suplimentare despre compusul chimic:

product-1387-309

 
Produsul nostru
 
noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Pulbere noopept
noopept tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Tablete noopept
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Capsule noopept

Noopept +. coa

product-910-762

Other properties

Noopept (nume chimic: N-fenilacetil-L-prolilglicină ester etil) este o inteligență sintetizată artificial care promovează medicamentul, iar proprietățile sale chimice pot fi descrise sistematic din patru dimensiuni: structură moleculară, proprietăți fizice, reactivitate chimică și activitate biologică.

Caracteristici structurale moleculare
 

Structura sa este formată din trei părți:
Fenilacetil: asigură hidrofobicitate și aromatitate și poate spori penetrarea barierei sânge -creier prin interacțiuni π - π.
L-prolină reziduuri: formează o structură inelară cu cinci membri, limitând libertatea conformațională moleculară și îmbunătățind stabilitatea metabolică.
Grupul de ester etilic glicină: ca structură ester, este ușor hidrolizată de esteraze în corp în glicină și etanol, eliberând în același timp fragmente active.
Această structură este proiectată pe baza unui derivat al glicinei endogene neuropeptidice ciclice, care îmbunătățește promovarea expresiei factorului neurotrofic derivat din creier (BDNF) prin modificarea fenilacetilului.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Proprietăți fizice și chimice

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aspect și condiție: solid cristalin alb cu un punct de topire de 94-102 grade, ceea ce indică o puritate ridicată și o structură de cristal stabilă.
Solubilitate:
Se dizolvă în solvenți organici, cum ar fi cloroform, etanol, DMSO, etc., cu o solubilitate de 20-25 mg/ml în DMSO.
Ușor solubil în apă, ceea ce indică faptul că solubilitatea sa pe apă poate fi scăzută, iar biodisponibilitatea sa trebuie îmbunătățită prin tehnologia de formulare.
Stabilitatea bazei acide: în condiții acide (cum ar fi sucul gastric), este predispusă la hidroliză și eșec, producând acid fenilacetic și ester de etil prolil glicină. Prin urmare, trebuie să fie stocat într-un sistem tampon cu un pH de 6-8.
Stabilitatea termică: Punctul de fierbere prevăzut este de 547,3 ± 50,0 grade, dar se poate descompune la temperaturi ridicate și necesită depozitare la temperaturi scăzute (-20 de grade poate fi stocat timp de 3 ani).

Reactivitate chimică
 

Reacție de hidroliză:
Hidroliza esterului: sub acțiunea esterazelor din organism, grupa de ester etilic glicină este ușor hidrolizată în glicină și etanol, care este una dintre principalele căi metabolice.
Hidroliza legăturii de amidă: în condiții puternice de acid sau de bază puternică, legătura de amidă dintre prolină și glicină se poate rupe, producând fenilacetilproline și glicină.
Reacție redox:
Inelul de benzen din moleculă poate participa la reacții de oxidare pentru a genera intermediari de quinonă, dar nu au fost raportate încă produse de oxidare specifice.
În experimentele de epurare a radicalilor liberi, Noopept poate inhiba acumularea de radicali liberi în neuronii induși de H ₂ O ₂ sau FESO ₄, ceea ce sugerează că poate proteja celulele nervoase prin mecanisme antioxidante.
Reacție fotochimică: Nu există rapoarte clare despre reacții fotocatalitice, dar depozitarea trebuie evitată de la lumină pentru a preveni degradarea potențială.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Activitate biologică și farmacocinetică

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Promovarea inteligenței și a neuroprotecției:
Supraexprimarea BDNF mediată de IL-6 promovează diferențierea celulelor stem neurale și plasticitatea sinaptică, îmbunătățind memoria spațială (Morris Water Maze Test a arătat o creștere semnificativă a ratei de retenție a memoriei la șoareci).
Inhibarea formării structurilor fibrilare ale proteinei amiloide (25-35) poate avea efecte terapeutice potențiale asupra bolii Alzheimer.
Mecanism antioxidant:
Experimentele in vitro au arătat că Noopept poate reduce semnificativ rata de mortalitate a neuronilor după tratamentul H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) și inhibă deteriorarea peroxidării lipidelor.
Parametri farmacocinetici:
Biodisponibilitatea orală nu a fost raportată în mod clar, dar metaboliții activi pot fi detectați în țesutul creierului în decurs de 1 oră după injecția intraperitoneală în experimentele animale.
Metaboliții pot include cicloprolinilglicină (o neuropeptidă endogenă), susținând în continuare efectul său neuroprotector.

Manufacturing Information

Pulbere noopept(Denumire chimică: N-fenilacetil-L-prolilglicină ester etil) este un medicament de inteligență sintetică dezvoltat în Rusia, aparținând derivatelor ciclice ale dipeptidelor prolinei de glicină. Structura sa moleculară include reziduuri de fenilacetil, L-prolină și grupări de ester etilic de glicină, cu o greutate moleculară de 318,37 g/mol. În prezent, metodele de sinteză ale Noopept sunt împărțite în principal în două categorii: metoda de sinteză clasică în mai multe etape și metoda optimizată de îmbunătățire a procesului. Următoarea este o analiză sistematică din perspectivele principiilor de reacție, a etapelor cheie, a dificultăților tehnice și a aplicațiilor industriale.

Metoda clasică de sinteză în mai multe etape: calea completă de la materii prime la produse

 

Traseul sintetic clasic începe cu L-prolină și clorură de benzoil și construiește molecula țintă prin trei etape de reacții de acilare, condensare și esterificare. Metoda are pași clare, dar este necesar un control strict al condițiilor de reacție pentru a evita generarea de produse secundare.

Etapa 1: Protecția fenilacetilului prolinei (reacție de acilare)

Principiul reacției: Grupul amino de L-prolină suferă reacție de substituție nucleofilă cu clorură de benzoil pentru a genera N-fenilacetil-L-prolină.
Condiții de reacție:
Solvent: diclorometan (DCM) sau tetrahidrofuran (THF)
Catalizator alcalin: trietilamină (ceai) sau piridină
Temperatură: 0-5 grade (în condiții de baie de gheață)
Timp de răspuns: 2-4 ore
Puncte cheie de control:
Clorura de fenilacetil trebuie să fie scursă lent pentru a controla reacția exotermică și pentru a evita concentrația locală excesivă, ceea ce poate duce la formarea subproduselor de acilare (cum ar fi N, N-difenilacetil-L-prolină).
După finalizarea reacției, este necesar să se spele cu acid clorhidric diluat pentru a îndepărta excesul de catalizator alcalin și pentru a împiedica reziduurile alcaline să afecteze reacția de condensare în etapele ulterioare.

Pasul 2: Condensarea derivatelor prolinei cu ester etilic glicină (formarea legăturii peptidice)

Principiul reacției: Grupul carboxil al N-fenilacetil-L-prolină formează o legătură peptidă cu grupa amino a clorhidratului de ester de etil glicină, sub acțiunea unui agent de condensare, producând etil de glicină n-fenilacetil-L-prolină.
Selectarea agentului de condensare:
Metoda tradițională: dicyclohexylcarbodiimide (dcc) +1- Hydroxybenzotriazol (HOBT)
Îmbunătățirea modernă: O - (7 -azabenzotriazol -1 -il) - n, n, n ', n' - tetrametilurea hexafluorofosfat (hatu)
Optimizarea condițiilor de reacție:
Solvent: N, N-dimetilformamidă (DMF) sau dimetil sulfoxid (DMSO)
Temperatură: temperatura camerei (25 grade)
Timp de reacție: 6-12 ore
Dificultăți tehnice:
Clorhidratul de ester de etil glicină trebuie să fie neutralizat cu o bază (cum ar fi trietilamina) până la pH 7-8 în avans, în caz contrar, protonarea grupului amino va inhiba reacția de condensare.
Hatu, ca agent de condensare, poate scurta semnificativ timpul de reacție (6 ore vs . 12 ore pentru DCC/HOBT), dar la un cost mai mare, ceea ce îl face potrivit pentru sinteza la scară mică în laborator.

Pasul 3: Purificarea și cristalizarea produsului (pași industriali cheie)

Metoda de purificare:
Cromatografia coloanei: coloana de silicagel (200-300 ochiuri), faza mobilă a eterului petrolier cu acetat de etil (1: 3, v/v), poate separa materiile prime nereacționate și produsele secundare dipeptidice.
Metoda de recristalizare: dizolvați produsul brut în etanol fierbinte, se răcește lent până la 0 grad pentru a precipita cristale și repetați de 2-3 ori pentru a crește puritatea la peste 98%.
Provocarea industrializării:
Deși cromatografia pe coloană are o puritate ridicată, consumă o cantitate mare de solvenți și este costisitor, făcândpulbere noopeptdificil de aplicat la scară largă.
Metoda de recristalizare necesită controlul vitezei de cristalizare, deoarece o rată prea rapidă poate duce la dimensiunea neuniformă a particulelor de cristal și poate afecta eficiența ulterioară a uscării.

Optimizare Metoda de îmbunătățire a procesului: îmbunătățirea eficienței și a randamentului

Ca răspuns la deficiențele metodelor clasice, cercetătorii au dezvoltat diverse procese îmbunătățite în ultimii ani, concentrându -se pe optimizarea etapei de condensare și a sistemului de solvent pentru a reduce costurile de producție și pentru a îmbunătăți randamentul produsului.

Metoda 2- Sinteză asistată cu microunde: reacție accelerată de condensare

 

Principiul: Utilizarea radiațiilor cu microunde pentru a furniza energie, moleculele reactante se ciocnesc rapid într-un câmp electromagnetic de înaltă frecvență, scurtarea timpului de reacție.
Date experimentale:
În condițiile puterii cu microunde de 300W și temperatura de 80 de grade, timpul de reacție a fost scurtat de la 12 ore la 20 de minute.
Randamentul a crescut de la 65% în metoda clasică la 82%, iar cantitatea de produse secundare (cum ar fi memații) generați a scăzut.
Potențial de industrializare:
Este necesar un reactor dedicat cu microunde, care are un cost ridicat de echipament, dar poate reduce semnificativ consumul de energie și costurile de timp, ceea ce îl face adecvat pentru producerea de produse cu valoare adăugată ridicată.
Sistem de solvent verde: înlocuirea solvenților organici tradiționali
Istoric: Solvenții tradiționali, cum ar fi DMF și DMSO, sunt toxici și nu îndeplinesc cerințele chimiei verzi.
Plan de îmbunătățire:
Utilizarea 2-metiltetrahidrofuranului (2-methf) în loc de DMF: 2-METH are un punct de fierbere scăzut (80 de grade), este ușor de recuperat și nu are efect inhibitor asupra reacției de condensare.
Lichidele ionice ca solvenți, cum ar fi [BMIM] [BF4] (1-butil-3-metilimidazolium tetrafluoroborat), pot fi reciclate de mai mult de 5 ori cu un randament stabil de 78%.
Avantaje tehnice:
Reduceți emisiile de solvent și mai scăzute costurile de tratament asupra mediului.
Lichidele ionice pot regla microambientul de reacție și pot îmbunătăți selectivitatea reacției.

Metoda 3- Tehnologia de sinteză a fluxului continuu: realizarea producției automate

 

Principiu: Reactanții sunt pompați continuu printr -un reactor de microcanal pentru a finaliza reacția la temperatura și presiunea controlată precis.
Caz experimental:
Reacția de condensare se realizează într -un reactor de microcanal cu un timp de ședere de numai 5 minute și un randament de 85%.
Reglarea în timp real a parametrilor de reacție prin intermediul sistemului de monitorizare online pentru a asigura stabilitatea calității produsului.
Semnificația industrializării:
Evitați diferențele de lot și îmbunătățiți consistența producției.
Echipamentul ocupă o suprafață mică și este potrivit pentru renovarea și modernizarea fabricilor existente.

Sugestii de comparare și selecție pentru metode de sinteză

 
Tip de metodă Randament Timp de reacție Costul solventului Cerințe de echipament Scenarii aplicabile
Metoda clasică de sinteză în mai multe etape 65-72% 18-24 ore Înalt (DMF) Cercetări convenționale de laborator din sticlă Producție la scară mică
Metoda de sinteză asistată cu microunde 78-85% 20-60 minute (2-methf) Scara pilotului reactorului cu microunde Produs cu valoare adăugată ridicat
Tehnologie continuă de sinteză a fluxului 80-88% 5-15 minute Scăzut (lichid ionic) Reactor microcanal Producție industrială pe scară largă

 

Tag-uri populare: Pulbere Noopept, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare

Trimite anchetă