Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de acetat de deslorelină din China. Bine ați venit la deslorelin acetat de înaltă calitate în vrac pentru vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
acetat de deslorelinăeste un super-agonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei{0}}(GnRH), aparținând clasei de medicamente cu peptide. Formula sa moleculară este C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, iar doza sa este 1282,48. Pulbere cristalină albă, inodoră și fără gust. Ușor de dizolvat în apă (10 mg/mL), ușor solubil în etanol (1 mg/mL), cu o solubilitate de până la 10 mM în DMSO. Structura sa chimică prelungește semnificativ timpul de înjumătățire și îmbunătățește activitatea biologică prin modificarea scheletului natural al decapeptidei GnRH, demonstrând un potențial larg de aplicare în domeniile medicinei veterinare și umane.
Sinteza acetatului de Deslorelin implică o serie de reacții chimice pornind de la aminoacizi protejați. Aceşti aminoacizi sunt cuplaţi secvenţial pentru a forma coloana vertebrală nonapeptidică, urmate de etape de deprotejare şi purificare pentru a obţine produsul final. Procesul precis de sinteză asigură puritatea și bioactivitatea ridicată a acetatului de Deslorelin, care este esențială pentru eficacitatea sa terapeutică.
Produsul nostru
Acetat de deslorelin +. COA
 |
||
Certificat de analiză |
||
|
Nume compus |
Deslorelin | |
|
CAS Nr. |
57773-65-6 | |
|
Nota |
Gradul farmaceutic | |
|
Cantitate |
Personalizat | |
|
Standard de ambalare |
Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ianuarieth 2025 |
|
|
EXP |
8 ianuarieth 2029 |
|
|
Structura |
|
|
| STANDARD DE TESTARE | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Articol |
Standard de întreprindere |
Rezultatul analizei |
|
Aspect |
Pulbere albă sau aproape albă |
Conform |
|
Conținut de apă |
Mai mic sau egal cu 4,5% |
0.30% |
| Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 1,0% |
0.15% |
|
Metale grele |
Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puritate (HPLC) |
Mai mare sau egal cu 99,0% |
99.5% |
|
O singură impuritate |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezidu la aprindere |
<0.20% |
0.064% |
|
Numărul total de microbi |
Mai mic sau egal cu 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mai mic sau egal cu 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prin GC) |
Mai mică sau egală cu 5000 ppm |
400 ppm |
|
Depozitare |
Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade |
|
|
|
||
Deslorelin acetateste un analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) care reglează eliberarea de gonadotropină hipofizară (LH/FSH) prin imitarea efectelor fiziologice ale GnRH naturală, afectând astfel funcția gonadală. Structura sa moleculară a fost optimizată, iar activitatea sa biologică este de zeci de ori mai mare decât cea a hormonilor naturali, cu un timp de înjumătățire-considerabil prelungit, făcându-l potrivit pentru diferite scenarii clinice și veterinare.
1. Sincronizarea ovulatiei la iapa si inseminare artificiala
Este un instrument cheie pentru managementul reproducerii iepelor, iar mecanismul său principal de acțiune este:
Stimulare pe termen scurt: în 24-48 de ore după medicație, declanșează un vârf al secreției de LH, induce maturarea foliculului și ovulația și sincronizează eroarea timpului de ovulație în ± 6 ore.
Eliberare susținută pe termen lung: Implantul Succromote Equine ® aprobat de FDA (conținând 4,7 mg de deserelin acetat) poate menține o concentrație eficientă de medicament din sânge timp de 28 de zile și poate îmbunătăți semnificativ rata de succes a inseminarei artificiale. De exemplu, un studiu al Universității din Kentucky din Statele Unite a arătat că, după utilizarea acestui implant, rata de sarcină a iepei a crescut de la 65% la 82%, iar rata mortalității embrionare a scăzut cu 40%.
Aplicație clinică: potrivit pentru optimizarea ciclului de reproducere al cailor de competiție, protejarea raselor rare de cai și îmbunătățirea eficienței fermelor de reproducție la scară mare-.
2. Tratamentul bolilor de reproducere canine
Prezintă o valoare dublă în medicina canină:
Alternativa de castrare chimica: Implanturile Suprelorin ® (contin 4,7 mg sau 9,4 mg din aceasta substanta) realizeaza o stare fara testosteron timp de 6-12 luni prin inhibarea continua a secretiei de testosteron, inlocuind castrarea chirurgicala traditionala. Avantajele sale includ:
Neinvaziv: Evitați complicațiile chirurgicale, cum ar fi sângerarea și infecția, și scurtați timpul de recuperare postoperatorie la 24 de ore.
Reglarea comportamentală: Reduceți comportamentul agresiv (evenimentele conflictuale reduse cu 70-80%), comportamentul de marcare teritorială (frecvența de marcare a urinei a scăzut cu 65%) și impulsurile sexuale (rata de dispariție a comportamentului de încrucișare a fost de 92%).
Managementul sănătății: reduceți riscul de hiperplazie de prostată (rata de incidență scade de la 35% la 8%), dar trebuie menționat că utilizarea pe termen lung-poate crește riscul de osteoporoză (densitatea osoasă scade cu 5-10%).
Tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HBP): prin inhibarea secreției de testosteron, reducerea volumului prostatei (reducere medie de 40%) și atenuarea dificultăților urinare (creșterea debitului urinar cu 30%). Orientările Asociației Veterinare Americane îl recomandă ca tratament de primă-linie pentru BPH la câinii în vârstă.
3. Managementul comportamentului primatelor
În grădini zoologice și instituții de cercetare, utilizate pentru a controla comportamentul agresiv la primate:
Caz: Un studiu asupra Hyrax (o primată mică) a arătat că implantarea subcutanată a 4,7 mg de Deserelin acetat a redus agresivitatea grupului cu 85% și disputele teritoriale cu 90%, îmbunătățind semnificativ bunăstarea animalelor.
Mecanism: Prin reducerea nivelului de testosteron (concentrația serică de la 5,2 ng/mL la 0,3 ng/mL), conștientizarea teritorială a masculilor și comportamentul competitiv sunt inhibate.
4. Managementul sarcinilor cu risc-înalt
La animale, cum ar fi bovine și ovine, stabilizarea sarcinii prin reglarea nivelurilor de LH/FSH:
Mod de actiune: Inhiba degenerarea prematura a corpului galben, mentine secretia de progesteron (creste concentratia serica de progesteron cu 25%acetat de deslorelină) și reduce rata de avort spontan (scădere de la 15% la 5%).
Scenariul de aplicare: potrivit pentru cazurile cu risc-înalt de sarcini multiple, mediu uterin anormal sau insuficiență luteală.
Studii clinice de fază III pentru cancerul de prostată
A fost dezvoltat pentru tratamentul cancerului de prostată, iar mecanismul său de bază este:
Inhibarea hormonală: prin stimularea continuă a receptorilor hipofizari pentru a desensibiliza, secreția de LH/FSH este în cele din urmă inhibată, reducând nivelul de testosteron la niveluri de castrare (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Date din studiile clinice:
Eficacitate: în comparație cu leuprorelina, acetatul de deserelină este la fel de eficient în reducerea nivelurilor de PSA (antigen-prostatic), dar „efectul de erupție” inițial (creștere tranzitorie a LH/FSH) este mai semnificativ (creștere cu 30% a vârfului LH), necesitând combinația de medicamente anti androgenice pentru a preveni criza durerii osoase.
Siguranță: Efectele secundare frecvente includ bufeurile (65%), scăderea densității osoase (8% din rata pierderii osoase după un tratament de 3 ani) și schimbările de dispoziție (40%), dar incidența reacțiilor adverse grave (cum ar fi tromboza și diabetul) este mai mică decât cea a chimioterapiei tradiționale.
Situația actuală: Deși studiile clinice de fază III au demonstrat eficacitate, din cauza ajustărilor strategiei de piață, dezvoltarea indicațiilor sale la om a fost suspendată și este în prezent limitată doar la uz veterinar.
2. Tratament explorator pentru pubertatea precoce
Studiat anterior pentru intervenția în pubertatea timpurie la copii:
Mecanism de acțiune: Prin inhibarea axului gonadal hipotalamic hipofizar, maturarea osului este întârziată (progresia vârstei osoase încetinește cu 50%), iar înălțimea finală prevăzută este îmbunătățită (creștere medie de 3-5 cm).
Caz istoric: Echipa de doctorat Comite de la Universitatea Yale (1981) a raportat că după 6 luni de tratament, nivelurile de LH la 8 copii cu pubertate precoce idiopatică au scăzut de la 12,5 mIU/mL la 1,2 mIU/mL, iar dezvoltarea sânilor a stagnat.
Cu toate acestea, urmărirea-pe termen lung-a arătat că unele cazuri au fost expuse riscului de sindrom metabolic (IMC a crescut cu 15%).
3. Alte indicații potențiale
Endometrioza: Prin inhibarea functiei ovariene, reducerea productiei de estrogen, ameliorarea durerii (scorul durerii a scazut cu 40%) si dezvoltarea leziunilor (volumul leziunii redus cu 30%), dar combinat cu progesteron pentru a reduce riscul pierderii osoase.
Sindromul ovarului polichistic (PCOS): Reglarea raportului LH/FSH (de la 2,5:1 la 1,2:1) și îmbunătățirea funcției de ovulație (creșterea ratei ovulației cu 50%), dar lipsesc datele de siguranță pe termen lung-.
Fibromul uterin: Reduceți volumul fibromului cu 25-35%, îmbunătățiți simptomele fluxului menstrual excesiv (creșterea hemoglobinei cu 1,5 g/dL), dar aveți grijă la rebound fibrom după întreruperea tratamentului (rata de recurență de 30%).
Domeniul de cercetare: Instrumente pentru cercetarea fundamentală și dezvoltarea de medicamente
1. Cercetări în Biologie Reproductivă
Deserelin acetat, ca agonist al receptorului GnRH, este utilizat pe scară largă pentru:
Reglarea funcției pituitare: investigarea mecanismului de feedback al secreției de LH/FSH și dezvăluirea efectului frecvenței pulsului GnRH asupra axei reproductive.
Model de dezvoltare a gonadelor: prin construirea de modele animale, explorați efectele-de reglare pe termen lung ale hormonilor sexuali asupra oaselor, metabolismului și comportamentului.
2. Platformă de screening antidrog
Afinitatea sa ridicată și proprietățile-de lungă durată îl fac:
Dezvoltarea antagoniștilor receptorului GnRH: ca control pozitiv, se evaluează eficiența inhibitoare a noilor antagoniști (cum ar fi rata de inhibare de 95% a secreției de LH de către Ganerec).
Optimizarea formulărilor cu eliberare susținută-: compararea efectelor diferiților purtători de polimeri (cum ar fi PLGA, PVA) asupra cineticii eliberării medicamentului pentru a ghida proiectarea de implanturi noi.
Deslorelin acetateste un super-agonist de -hormon de eliberare a gonadotropinei sintetice (GnRH), al cărui mecanism de acțiune realizează o reglare dublă a funcției de reproducere prin reglarea precisă a axei gonadale hipotalamice hipofizare (axa HPG). Următoarea analiză va fi efectuată de la patru niveluri: acțiune moleculară, reglare hipofizară, inhibare a hormonilor sexuali și mecanism de aplicare clinică:
Structura moleculară este optimizată pe baza GnRH naturală (decapeptidă), obținând efecte de lungă durată și puternice{0}}prin următoarele modificări cheie:
Înlocuirea celei de-a șasea glicinei cu D-aminoacid:
Îmbunătățește rezistența la peptidaze și prelungește timpul de înjumătățire-în organism cu câteva ore (GnRH natural durează doar 2-4 minute).
A 10-a glicină este extinsă la etilamidă:
Îmbunătățește afinitatea de legare cu receptorii GnRH hipofizari și crește activitatea biologică de 50-100 de ori în comparație cu hormonii naturali.
Forma acetat:
Îmbunătățește solubilitatea în apă a peptidelor, facilitând dezvoltarea formulării (cum ar fi injecții, implanturi).
Modul său principal de acțiune este „stimularea inițială+inhibarea-pe termen lung”:
Efect de erupție inițial: în 24-48 de ore după medicație, legarea competitivă de receptorul GnRH din glanda pituitară anterioară stimulează pentru scurt timp secreția de hormon luteinizant (LH) și hormon de stimulare a foliculilor (FSH), ducând la o creștere bruscă a nivelului hormonilor sexuali (testosteron, estrogen).
Efect inhibitor continuu: după medicație pe termen lung-, desensibilizarea receptorilor duce la blocarea completă a secreției de LH/FSH, iar nivelurile hormonilor sexuali scad la nivelurile de castrare (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Reglarea se realizează prin interferarea cu funcția normală a receptorilor GnRH hipofizari:
Saturația receptorilor și endocitoza:
După ce medicamentul se leagă de receptor, acesta intră în celulă prin endocitoză mediată de clatrină, formând un complex endozomic care duce la scăderea numărului de receptori de pe suprafața celulei.
Blocarea căii de semnal:
Complexele receptorilor de medicamente din endozom nu sunt capabile să activeze căile de semnalizare cuplate cu proteina G din aval (cum ar fi fosfolipaza C și proteina kinaza C), inhibând expresia genelor legate de sinteza LH/FSH (cum ar fi genele subunității -).
Inhibarea regenerării receptorilor:
Medicația pe termen lung duce la o scădere a ratei de sinteza a receptorilor în celulele pituitare, exacerbând și mai mult desensibilizarea receptorilor.
Prin inhibarea în cascadă a axei gonadale pituitare, Deserelin Acetate realizează următoarele efecte:
Sistemul reproducător feminin:
Inhibarea LH/FSH: blochează dezvoltarea foliculului ovarian și sinteza estrogenului, reducând nivelurile serice de estradiol (E ₂) la niveluri postmenopauză (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Semnificație clinică: în tratamentul cancerului de sân, prin castrarea ovariană indusă de medicamente-, creșterea tumorilor cu receptori hormonali pozitivi (HR+) este inhibată. Cercetările chineze arată că rata de conformitate a E ₂ ajunge la 99,1% după 12 săptămâni de utilizare a formei de dozare de 10,8 mg.
Sistemul reproducător masculin:
Inhibarea testosteronului: blochează sinteza testosteronului în celulele interstițiale testiculare, determinând scăderea nivelului seric de testosteron până la nivelul de castrare (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Semnificație clinică: În tratamentul cancerului de prostată, privarea de androgeni (ADT) induce apoptoza celulelor tumorale, ameliorează durerile osoase și simptomele de obstrucție a tractului urinar.
Mecanismul de acțiune al acetatului de deserelină prezintă manifestări diferențiate în diferite indicații:
În domeniul medicinei veterinare:
Sincronizarea ovulației la iepe:
Inducerea maturizării foliculare prin efectul de erupție, combinată cu implanturi cu eliberare-lentă-de lungă durată (cum ar fi Succomate Equine) ®) Mențineți concentrația de medicamente din sânge timp de 28 de zile pentru a îmbunătăți rata de succes a inseminarei artificiale.
Castrarea chimică a câinilor:
Implanturile Suprelorin ® realizează o stare fără testosteron de 6-12 luni prin inhibarea continuă a secreției de testosteron, înlocuind castrarea chirurgicală tradițională și reducând comportamentul agresiv (reducerea evenimentelor conflictuale cu 70-80%).
Explorarea medicinei umane:
Pubertate precoce:
Prin inhibarea axului gonadal hipotalamic hipofizar, întârzierea maturizării osoase (încetinirea progresiei vârstei osoase cu 50%), îmbunătățirea înălțimii finale prognozate (creștere în medie cu 3-5 cm), dar combinată cu medicamente anti androgenice pentru prevenirea crizei durerii osoase cauzate de efectul inițial de erupție.
Endometrioza:
Prin inhibarea funcției ovariene,acetat de deslorelinăreducerea producției de estrogeni, ameliorarea durerii (scăderea cu 40% a scorului durerii) și dezvoltarea leziunilor (reducerea cu 30% a volumului leziunii), dar trebuie avută precauție în ceea ce privește riscul pierderii osoase (scăderea densității osoase cu 5-10% pe an).
Tag-uri populare: acetat de deslorelină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare