Cum Trilostan Capsula modifică reglarea cortizolului la câini

Când un câine începe să bea apă în exces, să câștige în greutate burtă fără explicații sau să piardă blana în pete, dereglarea cortizolului stă adesea la rădăcina problemei. Hiperadrenocorticismul - cunoscut sub numele de boala Cushing - perturbă modul în care glandele suprarenale ale unui câine gestionează hormonii steroizi. În ultimele două decenii,capsula de trilostana apărut ca unul dintre cele mai relevante instrumente clinic pentru restabilirea echilibrului hormonal la câinii afectați. Înțelegerea exactă a modului în care funcționează la nivel biochimic ajută profesioniștii veterinari și specialiștii în îngrijirea animalelor de companie să ia decizii de tratament mai informate.

Capsula de trilostan

1. Specificații generale (în stoc)
(1) Injecție
Personalizat
(2) Tabletă
Personalizat
(3) API (pulbere pură)
Pungă din folie PE/Al/cutie de hârtie pentru pulbere pură
HPLC Mai mare sau egal cu 99,0%
(4) Masina de presare a pastilelor
https://www.achievechem.com/pill-apăsați
2. Personalizare:
Vom negocia individual, OEM/ODM, Fără marcă, numai pentru cercetarea de știință.
Cod intern: BM-6-010
Trilostan CAS 13647-35-3
Analiză: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tehnologic: Departamentul de cercetare-dezvoltare-4

Ținta enzimatică din interiorul cortexului suprarenal

Cortizolul este produs în glandele suprarenale de un grup de enzime care lucrează împreună. 3 -hidroxisteroid dehidrogenaza (3 -HSD) este o enzimă cheie în acest lanț, deoarece accelerează un pas timpuriu și necesar în procesul de producere a steroizilor în glandele suprarenale. Această enzimă nu poate schimba steroizii precursori în glucocorticoizi din aval, deoarece capsula de trilostan se atașează la locul său activ și o oprește să facă acest lucru. Dacă 3 -HSD nu funcționează suficient, calea se oprește înainte ca nivelurile de cortizol să devină prea mari pentru organism.

Ce se întâmplă cu precursorii de steroizi în timpul inhibării

Când 3 -activitatea HSD scade, se produc mai mult pregnenolonă și alți precursori în amonte. Acești intermediari nu sunt fizic la fel de puternici ca cortizolul, așa că prea mult din ei nu dăunează organismului la fel de mult ca prea mult cortizol. Capsula de trilostan este o opțiune excelentă deoarece oprește enzimele doar într-un singur loc. Aceasta înseamnă că afectează doar un punct de sufocare metabolic și nu întregul sistem hormonal. Cercetătorii în farmacologie veterinară au descoperit că această inhibare se modifică odată cu doza și poate fi anulată. Aceasta înseamnă că medicii pot controla cu adevărat cât de puternică este o terapie.

Bucla de feedback care guvernează secreția de cortizol

Glandele axei HPA (hipotalamică, pituitară și suprarenală) funcționează într-un mod care este negativ atunci când corpul este sănătos. Când nivelul cortizolului crește, glanda pituitară încetinește producția unui hormon numit ADH. La câinii cu hiperadrenocorticism dependent de hipofiză, care este cel mai frecvent tip, un microadenom din glanda pituitară eliberează în mod constant prea mult ACTH. Acest lucru are loc chiar și atunci când nivelurile de cortizol sunt bune. Pentru a remedia acest lucru, glandele suprarenale produc prea mult cortizol, ceea ce menține ciclul prea--de glucocorticoizi.Capsula de trilostanoprește această buclă prin scăderea cantității de enzimă implicată în producția de cortizol în glandele suprarenale. Acest lucru permite bucla de feedback să înceapă din nou în unele moduri.

Cum trilostanul modifică dinamica ACTH în timp

Într-un mod biochimic foarte interesant, trilostanul face ca nivelul de ACTH să crească pentru a compensa, mai ales la începutul tratamentului. Cantitatea de cortizol din sânge scade atunci când luați trilostan. Aceasta înseamnă că glanda pituitară simte mai puțin stres și poate elibera temporar mai mult ACTH. Când o glandă suprarenală funcționează doar parțial, prea multă stimulare cu ACTH poate face glanda mai mare. Acesta este un lucru pe care medicii endocrinologi veterinari îl urmăresc îndeaproape. Cercetătorii au descoperit că verificarea regulată a stimulării ACTH și ajustarea cantității pot ajuta la menținerea ferestrei terapeutice în siguranță și deschisă. Câteva exemple pot fi găsite în Jurnalul de Medicină Internă Veterinară.

Consecințele sistemice ale excesului prelungit de cortizol

O mulțime de sisteme de organe li se spune să descompună celulele atunci când nivelurile de cortizol rămân ridicate pentru o lungă perioadă de timp. Prea multă cantitate de glucocorticoizi la câinii cu hiperadrenocorticism slăbește sistemul imunitar, descompune proteinele musculare și încurcă metabolismul glucozei. Acest lucru face ca grăsimea din jurul mijlocului corpului să se deplaseze spre burtă. Ficatul devine mai mare deoarece stochează mai mult glicogen, iar pielea devine mai subțire și mai susceptibilă de a face infecții. Răspunsul inflamator normal al organismului este încetinit de cortizol, ceea ce face ca infecțiile tractului urinar să apară mai des decât ar trebui. Aceste schimbări structurale se vor înrăutăți dacă nu se face nimic. Acest lucru va face viața unui câine mult mai puțin distractivă și mai scurtă.

De ce controlul cortizolului este esențial pentru gestionarea bolilor

Când nivelurile de cortizol sunt readuse la un nivel sigur, multe dintre aceste efecte dispar. Oferirea animalelor de companie a cantității potrivite de capsule de trilostan poate ajuta la problemele pielii, mergând prea des la baie și bea prea multă apă în primele câteva săptămâni. A existat un studiu în 2012 care a folosit câini cu un conținut natural ridicat de cortizol și a constatat că, după 90 de zile de administrare a trilostan, simptomele lor s-au îmbunătățit. Acest lucru arată că readucerea nivelurilor de cortizol la normal nu este doar un obiectiv biologic, ci și un obiectiv real-de viață pentru calitatea vieții.

Titrarea ca instrument pentru managementul hormonal de precizie

Unul dintre lucrurile bune desprecapsula de trilostaneste că pot fi modificate pentru a se potrivi diferitelor nevoi. Cu trilostanul oral, pe de altă parte, cantitatea poate fi modificată lent pe baza rezultatelor testelor multiple de stimulare cu ACTH. Acest lucru nu este posibil cu radiații sau intervenții chirurgicale. Medicii veterinari încep de obicei tratamentul cu o cantitate mică și apoi o cresc în funcție de cât de bine se descurcă animalul și de nivelurile de cortizol după testul de stimulare cu ACTH. Putem reduce riscul de hipocortizolism iatrogen (atunci când nivelul de cortizol scade prea mult) cu această metodă pas-cu-, dar funcționează în continuare pentru a trata simptomele hiperadrenocorticismului.

Considerații privind calitatea formulării și biodisponibilitatea

Cât de bine este făcut amestecul are un efect mare asupra modului de biodisponibilitate a trilostanului. Trilostanul nu se amestecă bine cu apa, așa că ingredientele din pastile trebuie alese cu grijă pentru a ne asigura că sistemul digestiv le poate lua în mod fiabil. În medii profesionale, s-a demonstrat că administrarea de pastile de trilostan cu alimente le ajută să funcționeze mai bine. Când faceți ceva, să fiți atenți la lucruri precum umezeala, dimensiunea particulelor și ambalajul poate afecta direct cât de des intră substanța chimică activă în circulația sistemică. Capsula de trilostan provine de la o companie care este certificată GMP-, ceea ce înseamnă că procesul de fabricație îndeplinește standarde de calitate înalte.

Calea steroidogenă mai largă și impactul selectiv

Glanda suprarenală nu produce cortizol singură. Procesul de producere a aldosteronului, androgenilor și a altor steroizi este același. Capsula de trilostan poate modifica producția de mineralocorticoizi și androgeni într-un mod indirect, deoarece 3 -HSD este implicată în mai mult de o ramură steroidogenă. În viața reală, acest lucru înseamnă că unii câini care iau trilostan pot avea, de asemenea, o scădere a nivelului de aldosteron. De aceea, nivelurile de sodiu trebuie verificate în timp ce persoana este tratată. Fără a fi luati cu privirea, practicienii pot planifica și pot face față acestor modificări hormonale secundare atunci când știu cât de larg este efectul steroidogen al trilostanului.

Restabilirea echilibrului hormonal ca strategie pe termen lung{0}

Nu este ușor să faci ca un câine cu hiperadrenocorticism să aibă hormoni stabili în timp; trebuie să ia medicamente tot timpul, să fie controlați des și să li se schimbe dozele în funcție de modul în care răspund. Atâta timp cât se face cu disciplină și surse de încredere, terapia cu capsule cu trilostan funcționează bine pentru acest plan-pe termen lung. Câinii au mai multă energie, mănâncă mai bine, au blană mai bună, iar organele lor funcționează mai bine atunci când nivelurile lor de cortizol sunt stabile. Nu doar că vrem să scădem nivelurile de cortizol, dar vrem și să aducem hormonii corpului înapoi acolo unde ar trebui să fie pentru o funcționare normală.

Hiperadrenocorticismul reduce nivelul de cortizol al câinelui, care are o reacție în lanț de efecte asupra corpului care atinge aproape fiecare sistem intern. Thecapsula de trilostancorectează această nepotrivire la sursa sa de enzime, prevenind producția de prea mulți glucocorticoizi, care sunt responsabili de boală. Este folosit ca medicament în endocrinologia veterinară deoarece poate fi titrat, efectele sale pot fi oprite și efectele sale clinice sunt bine-cunoscute. Chiar dacă folosești ingrediente bune și te asiguri că rețeta este corectă, vei obține totuși beneficii terapeutice.

Dacă afacerea dvs. are nevoie de o sursă de încredere decapsula de trilostanPentru utilizări farmaceutice pentru animale de companie, Bloomtechz este locul potrivit. Ele oferă control al calității și o aprovizionare stabilă. Sinteza organică a fost realizată de Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. de mai bine de 12 ani. Compania are un site de producție certificat GMP-care are 100.000 de metri pătrați și utilizează verificarea calității triple-link, ceea ce înseamnă că produsele sunt verificate de trei ori: o dată în fabrică și din nou de către o autoritate-tertă. Cel puțin 99,0% dintre pastilele noastre cu trilostan îndeplinesc standardele de calitate HPLC, iar fabrica noastră a fost aprobată de FDA din SUA, CFDA, GMP UE-, PMDA și BGV din Hamburg, Germania. Utilizatorii de afaceri și de studii pot alege dintre opțiunile de personalizare OEM și ODM. Luați legătura cu noi imediat pentru a discuta cu echipa noastră despre nevoile dvs. de cumpărare.

Trimite-ne un e-mail laSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ și Mooney, CT (2002). Tratamentul cu trilostan a 78 de câini cu hiperadrenocorticism dependent de hipofiză{11}. Dosar veterinar, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS și Reusch, CE (2002). Rezultatele examenelor clinice, testelor de laborator și ultrasonografiei la câinii cu hiperadrenocorticism dependent de hipofiză-tratați cu trilostan. Jurnalul American de Cercetare Veterinară, 63(4), 506–512.

3. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR și Nelson, RW (2008). Eficacitatea-trilostanului în doză mică pentru tratamentul hiperadrenocorticismului hipofizar-dependent natural la câini. Journal of the American Veterinary Medical Association, 232(9), 1321–1328.

4. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y. și Ramsey, IK (2006). Studiul efectelor dozelor o dată-zi de trilostan asupra concentrațiilor de cortizol și testelor de stimulare cu ACTH la câinii hiperadrenocorticoizi. Fișă veterinară, 159(9), 277–281.

5. Burkhardt, WA, Boretti, FS, Reusch, CE și Sieber-Ruckstuhl, NS (2013). Evaluarea cortizolului inițial, a ACTH endogen și a raportului cortizol/ACTH pentru a monitoriza tratamentul cu trilostan la câinii cu hipercortizolism dependent de hipofizar-. Journal of Veterinary Internal Medicine, 27(4), 919–923.

6. Helm, JR, McLauchlan, G., Boden, LA, Frowde, PE, Collings, AJ, Tebb, AJ, Holloway, A. și Ramsey, IK (2011). O comparație a factorilor care influențează supraviețuirea-pe termen lung la câinii cu hiperadrenocorticism dependent de hipofizar-tratați cu trilostan sau mitotan. Journal of Veterinary Internal Medicine, 25(2), 251–260.