Tetracaina este un fel de medicament narcotic de zonă care este de obicei folosit pentru a amorți nervii și a torturii simpliste.Clorhidrat de tetracainăare un pKa de 8,5 atunci când se află în structura sa de bază liberă nealterată, făcându-l o bază slabă. Cu toate acestea, datorită prezenței componentei HCl unite, tetracaina se comportă ca un coroziv atunci când este descompusă în săruri precum clorhidratul de tetracaină și dizolvată în apă. Aceasta deduce că causticitatea sau bazicitatea tetracainei depinde de aranjamentul specific al compusului care este utilizat. Pentru a direcționa și administra corect medicamentele pacienților lor, furnizorii de asistență medicală trebuie să fie conștienți de aceste distincții. Tetracaina, în general, rămâne o decizie potrivită pentru sedarea cartierului și ajută la inconveniente atunci când este utilizată corespunzător.
Care este structura chimică a tetracainei?
Tetracaina este un narcotic local care are denumirea de compus 2-(dimetilamino)etil 4-(butilamino)benzoat și starea subnucleară C15H24N2O2. Cele trei părți principale ale structurii sale chimice sunt cele care îi conferă capacitatea de a fi un anestezic local.
Pentru început, tetracaina are o grămadă de esteri cu miros dulce care îi dă putere să se infiltreze în peliculele nervoase și să le anestezieze. Acest lucru sugerează că poate împiedica transmiterea semnalelor nervoase și poate preveni impresia de suferință în zona afectată.
În al doilea rând, tetracaina recunoaște protonii, deoarece are un grup de amine terțiare care o face o bază neputincioasă. Acest lucru este vital pe motiv că face posibil ca medicamentul să se lege de receptori specifici de pe straturile de celule nervoase, prevenind în consecință transmiterea semnalelor de agonie.
Tetracaina are, de asemenea, o legătură esterică care conectează amina terțiară de esterul aromatic, rezultând clasa „caină” de anestezice. Deoarece influențează rata la care medicamentul este separat de organism și eliberat, această legătură joacă un rol semnificativ în determinarea duratei acțiunii tetracainei.
Datorită structurii sale chimice,clorhidrat de tetracainăeste un anestezic local eficient deoarece poate pătrunde în membranele nervoase, se poate lega de receptori specifici și poate preveni transmiterea semnalelor dureroase. Evenimentul său social cu amine terțiare și legătura ester lucrează în continuare asupra puterii și duratei sale de acțiune. Este esențial ca furnizorii de servicii medicale să aibă o înțelegere aprofundată a caracteristicilor unice ale construcției sintetice a tetracainei pentru a controla și administra în mod adecvat pacienții medicamentul.
De ce unele formulări de tetracaină sunt acide?
Tetracaina HCI, planul de sare clorhidrat al tetracainei, este un sedativ faimos din apropiere care prezintă proprietăți acide atunci când este descompus în apă sau în alte aranjamente fluide. Acest lucru se întâmplă ținând cont de modul în care anionul clorură din HCl se leagă de pachetul de amine din tetracaină, conturând o sare clorhidrat și transportând protoni H+ care scad pH-ul.
O altă ocupație pentru proprietățile acide ale tetracainei HCl este capacitatea sa de a ioniza imediat. Buchetul de amine din tetracaină are un pKa scăzut de 8,5 și asta înseamnă că continuă să dea protoni la pH fiziologic. Ulterior, aranjamentele fluide de tetracaină HCl au în mod normal un pH de 4.5-6, ceea ce poate crea usturime sau zgomote consumatoare atunci când este aplicat în regiunea afectată. În plus, atunci când este defalcat în apă,tetracaină HCIpudrasepară total și eliberează particulele de H+, aducând o În timp ce administrează tetracaină HCl pacienților, experții clinici ar trebui să cunoască cu adevărat proprietățile sale acide și posibilele efecte secundare.
Datorită atașării HCl, ușurinței ionizării și pKa scăzut al grupării sale amine, formula de sare clorhidrat a Tetracainei are proprietăți acide. Înțelegerea motivelor clarității tetracainei HCl este fundamentală pentru o asociere autentică și pentru corpul principal al medicamentului.
Cum poate fi ajustat pH-ul tetracainei?
Dacă Tetracaină HCI provoacă iritații excesive, pH-ul său scăzut poate fi făcut mai tolerabil pentru administrarea la țesutul sensibil prin scăderea acidității sale în următoarele moduri:
1. Adăugarea de bicarbonat de sodiu: O parte din particulele de H+ din aranjamentul de tetracaină HCI sunt distruse atunci când se adaugă bicarbonat de sodiu, aducând pH-ul mai aproape de nepartizan. Acest lucru ar putea ajuta la reducerea supărării.
2. Utilizarea bazei libere pentru a demonstra: baza liberă a tetracainei, o formă neionizată, previne adăugarea de ioni H+ de către HCI. Corozivitatea globală a aranjamentului este redusă ca urmare a acestui fapt.
3. Tamponarea planului: Când suporturile de fosfat sau bicarbonat sunt încorporate în formula de tetracaină HCl, pH-ul este adus aproape de nivelurile fiziologice. Având în vedere o aplicare mai bună, leagănele pot preveni modificări semnificative ale pH-ului.
4. Efectuarea unui amestec eutectic: natura chimică de bază a lidocainei și tetracainei HCl poate crește pH-ul soluției. Dezvoltarea proprietăților de bază ale lidocainei reglează caracterul distructiv altetracaină HCIpudra.
5. Diluarea înainte de aplicare: Cu un diluant rezonabil, slăbirea aranjamentului de tetracaină HCl reduce gruparea particulelor de H+, rezultând mai puține perturbări atunci când sunt aplicate.
Chiar dacă aranjamentele de tetracaină HCl sunt în mod natural acide, modificarea pH-ului cu strategiile corecte de definire și tehnici de tamponare poate face mai probabil ca medicamentul să se lipească de zonele delicate ale țesuturilor. Aceste metode au potențialul de a face procedurile de anestezie locală mai puțin dureroase și mai confortabile pentru pacienți datorită atașării HCl, ușurinței sale de ionizare și pKa scăzut al grupului său de amine. Pentru o interacțiune reală și corpul principal al medicamentului, este esențial să înțelegem cauzele clarității tetracainei HCl.
Proprietățile acido-bazice ale tetracainei îi afectează activitatea?
Capacitatea tetracainei de a anestezia nervii inconfundabili este, în general, atribuită structurii sale de ester parfumat în loc de pH-ul sau proprietățile sale de bază distructive. Oricum, acriditatea planurilor de tetracaină poate influența convenționalitatea și aplicarea acestora în medii clinice. Următoarele sunt câteva probleme focale cu privire la asocierea dintre pH-ul tetracainei și efectele sale:
1. Aciditatea dezvoltă în continuare dizolvabilitatea oricum în scopul agravării: Solvabilitatea tetracainei în apă este îmbunătățită atunci când HCl este reținut pentru detalii. Cu toate acestea, atunci când este aplicată, această corozivitate poate provoca, de asemenea, distrugerea țesuturilor și o senzație de usturime.
2. pH-ul scăzut ar putea încuraja în plus penetrarea: pH-ul unui plan de tetracaină are un impact asupra gradului de ionizare al prescripției. Mai multă tetracaină neionizată (nepărtinitoare) poate pătrunde în peliculele celulare și mai repede, potențial lucrând la caracterul său practic în administrarea sedării.
3. Durata impactului este afectată de pH: Datorită intrării crescute, aranjamentele acide de tetracaină pot avea un început mai rapid de acțiune. Cu toate acestea, ele pot avea, de asemenea, o durată de activitate mai scurtă decât detaliile mai puțin acide.
4. Puterea este influențată nesemnificativ de modificările pH-ului: mișcarea sedativă autentică a tetracainei nu este afectată în esență de modificările pH-ului aranjamentului, iar puterea medicamentului rămâne în general constantă.
În ciuda faptului că proprietățile acido-bazice ale tetracainei nu au o influență directă asupra mecanismului său anestezic, pH-ul formulării poate afecta tolerabilitatea medicamentului în timpul administrării, precum și penetrarea și reținerea acestuia la locul de aplicare. Viabilitatea clinică a tetracainei poate fi crescută prin atingerea echilibrului ideal al pH-ului.
În cadru, proprietățile de bază distructive ale tetracainei depind de specificațiile specifice utilizate.Tetracaină HCIpudraprezintă proprietăți acide care pot fi modificate cu proceduri de tamponare rezonabile, în timp ce designul bazei libere este comparabil cu o bază slabă. pH-ul tetracainei influențează, în general, asocierea, respectabilitatea și susținerea acestuia, în loc de puterea sa calmantă.
Email: sales@bloomtechz.com
Referințe
1. Malamed SF. Manual de anestezie locală. a 6-a ed. St. Louis, MO: Elsevier Mosby; 2013.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Agenți anestezici locali topici. [Actualizat 11 august 2022]. În: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Editura StatPearls; 2022 ian-.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R. Ajustarea pH-ului lidocainei pentru reducerea durerii la injectare. Cochrane Database Syst Rev. 2010;12:CD006581. Publicat pe 8 decembrie 2010.
4. Cassidy KL, Reid GJ, McGrath PJ, Smith DJ, Brown TL, Finley GA. Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, al plasturelui EMLA pentru reducerea durerii asociate cu canularea venoasă la copii. Durere. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Farmacocinetica clinică a articainei. Clin Pharmacokinet. 1997;33(6):417-425.
6. Thangavelu K, Bhavani S, Kumar NS. Progrese recente în anestezia topică. J Pharm Bioallied Sci. 2012;4(Suppl 2):S307-S309.