Sermorelin capsulesunt formulări de capsule cu Sermorelin ca ingredient principal. Sermorelin este un analog al hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) sintetizat artificial, care stimulează glanda pituitară pentru a promova secreția și eliberarea hormonului de creștere. Este utilizat în principal pentru evaluarea secreției hormonului de creștere, diagnostic și nevoi specifice de sănătate. Este o substanță chimică peptidică corespunzătoare celor 1-29 de fragmente de GHRH umană endogenă. Stimulează eliberarea hormonului de creștere (GH) din glanda pituitară, simulând acțiunea GHRH naturală, reglând astfel secreția de hormon de creștere. Acest mecanism are o valoare importantă de aplicare în domeniul medical, în special pentru evaluarea funcției de secreție a hormonului de creștere și diagnosticarea deficienței de hormon de creștere.
|
|
|
Sermorelin COA
Sermorelin capsule(Numărul CAS 86168-78-7) este un analog al hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) sintetizat artificial, cu formula moleculară C149H246N44O42S și o greutate moleculară precisă la 3357,882. Această substanță stimulează secreția de hormon de creștere endogen (hGH) în glanda pituitară anterioară și este utilizată în principal în domeniul medical pentru tratamentul deficienței de hormon de creștere la copii și cercetarea anti-îmbătrânire la adulți. Proprietățile sale fizice se manifestă ca o pulbere albă cu o densitate de 1,45 ± 0,1 g/cm³ (la 20 de grade și 760 Torr). Trebuie sigilat și depozitat într-un mediu întunecat și uscat la -20 de grade pentru a menține stabilitatea.
Informații de bază
Analiza structurii chimice
Secvența de aminoacizi a Sermorelinului conține 29 de resturi, în special:
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe{-Thr-Asn -Ser-Tyr-Arg-Lys{-Val{-Leu-Gly{{15 }}Gln-Leu-Ser-Ala-Arg{{-Lys{-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Met{-Ser-Arg-NH ₂
Această secvență păstrează regiunea de bază activă din punct de vedere biologic prin simularea celor 1-29 de fragmente de GHRH natural, în timp ce se termină cu amidă de arginină (Arg-NH₂), sporind stabilitatea moleculară. Suprafața sa topologică polară (TPSA) atinge 1470 Ų, iar parametrul său hidrofob (XlogP) este -12,1, indicând hidrofilitatea sa ridicată și necesită tehnici speciale de formulare pentru a îmbunătăți absorbția orală.
Mecanismul farmacologic de acțiune
Sermorelin activează calea de semnalizare a adenilat-ciclazei prin legarea de receptorul GHRH din glanda pituitară anterioară, promovând eliberarea pulsatilă a hormonului de creștere (GH). În comparație cu injectarea directă a hormonului de creștere uman recombinant (rhGH), avantajele sale sunt:
Reglarea fiziologică: Simulați ritmurile naturale de secreție pentru a evita riscul de acromegalie cauzat de excesul de GH;
Siguranță îmbunătățită: reduce efectele secundare precum rezistența la insulină și durerile articulare;
Eficacitatea costurilor: Procesul de sinteză este relativ simplu, iar prețul este de doar 1/3 până la 1/2 din rhGH.
Procesul de producție a capsulelor Sermorelin
Pregatirea materiei prime si controlul calitatii
Sermorelin API: Trebuie selectate produse cu puritate HPLC mai mare sau egală cu 99,0%, o singură impuritate mai mică sau egală cu 2,0% și umiditate mai mică sau egală cu 10,0%. Furnizorul trebuie să furnizeze COA (Certificat de analiză) și MSDS (Fișă cu date de siguranță).
Cererea materialelor auxiliare:
Materiale de umplutură: lactoză (higroscopicitate scăzută), celuloză microcristalină (MCC, compresibilitate bună);
Agenți de dezintegrare: carboximetil celuloză sodică cu legături încrucișate (CCNa, cu dezintegrare rapidă), hidroxipropil celuloză slab substituită (L-HPC);
Lubrifianti: stearat de magneziu (MgSt, imbunatateste curgerea), dioxid de siliciu (anti lipire si anti impact);
Regulator PH: Acid citric (reglează mediul gastrointestinal și favorizează dizolvarea).
Pretratarea materiei prime
Dizolvarea Sermorelinului: Se dizolvă materia primă în apă sterilă de injectare (grad USP) pentru a prepara o soluție de 10 mg/mL, se adaugă fenol 0,1% ca agent bacteriostatic și se filtrează pentru a îndepărta bacteriile (membrană filtrantă de 0,22 μm).
Zdrobirea materialului auxiliar: Lactoza, MCC etc. trebuie să treacă printr-o sită de 80 de ochiuri pentru a asigura o distribuție uniformă a dimensiunii particulelor (D ₅₀ ≈ 50 μ m).
Controlul mediului: atelierul de producție trebuie să îndeplinească standardul de zonă curată de nivel D-(temperatura 18-26 grade, umiditate 45-65%, număr de particule de praf Mai mic sau egal cu 3,5 milioane/m³).
Proiectarea procesului de formulare
Proces de granulare umedă
Amestecare: Adăugați soluția de Sermorelin la lactoză și MCC într-un raport de 1:5:3 într-un granulator umed și amestecați la 100 rpm timp de 10 minute.
Granulare: Se adaugă adeziv (soluție de etanol de polivinilpirolidonă 5% K30) și se agită la 150 rpm până când materialul moale „formează o minge cu mâna și se dispersează cu o presiune ușoară”.
Uscarea: Puneți particulele umede într-un uscător cu pat fluidizat, uscați-le cu aer cald la 60 de grade până când conținutul de umiditate este mai mic sau egal cu 3,0% și cerneți-le printr-o sită de 20 de ochiuri.
Amestecare totală: Se adaugă CCNa (3%) și MgSt (1%) și se amestecă la 20 rpm timp de 15 minute pentru a asigura uniformitatea conținutului (RSD mai mică sau egală cu 5%).
Proces de granulare uscată (plan alternativ)
Potrivit pentru materii prime sensibile la căldură sau formule care sunt sensibile la umiditate:
Preapasare: MixSermorelin capsulecu materiale auxiliare și presați-le în foi subțiri folosind o presă cu role (presiune 10-15 MPa).
Zdrobire: zdrobiți foaia subțire în particule printr-o sită rotativă (cu dimensiunea porilor de 0,8-1,2 mm).
Cereale integrale: Adăugați lubrifiant, cerneți cerealele integrale printr-o sită cu ochiuri de 40 și controlați distribuția dimensiunii particulelor (D ₁₀ mai mare sau egal cu 0,3 mm, D ₉₀ mai mic sau egal cu 1,5 mm).
Umplerea și ambalarea capsulelor
Echipament de umplere: Se utilizează o mașină de umplere a capsulelor complet automată (cum ar fi tipul ZP-35B), cu o precizie de umplere de ± 2% și o diferență de volum de umplere mai mică sau egală cu 5%.
Specificații capsule: Alegeți capsule de mărimea 0 (cantitate etichetată 0,3 g) sau dimensiunea 00 (cantitate etichetată 0,5 g) în funcție de dozaj.
materiale de ambalare
Ambalaj interior: ambalaj blister din folie tare/folie de aluminiu (PTP) medicinală din clorură de polivinil (PVC), asigurând rezistența la umiditate și evitarea luminii;
Ambalaj exterior: cutie de carton albă de 300 g, imprimată cu numele medicamentului, numărul lotului, data de expirare și mesajul de avertizare „Depozitare uscată sub 25 de grade”.
Puncte cheie ale controlului calității
Controlul calității materiilor prime
Detectarea purității: a fost utilizată metoda HPLC (coloană C18, fază mobilă cu acetonitril apă TFA, lungime de undă de detecție 214 nm), cu un raport al zonei vârfului principal mai mare sau egal cu 99,0%.
Substanțe înrudite: Produsele de degradare sunt identificate prin teste de degradare forțată (acid, alcali, oxidare, temperatură ridicată, lumină), cu impurități individuale Mai puțin sau egal cu 2,0% și cu impurități totale Mai puțin sau egal cu 5,0%.
Solvenți reziduali: Metoda Headspace GC este utilizată pentru a detecta substanțe reziduale precum etanol și acetonitril, cu limite în conformitate cu ghidurile ICH (etanol Mai mic sau egal cu 5000 ppm, acetonitril Mai mic sau egal cu 410 ppm).
Controlul intermediar al formulărilor
Proprietățile particulelor:
Unghi de repaus: mai mic sau egal cu 40 de grade (fluiditate bună);
Indice Karl: 15-25% (compresibilitate moderată);
Fragilitate: mai mică sau egală cu 1,0% (pentru a evita deteriorarea transportului).
Uniformitatea conținutului: Luați 10 capsule pentru determinare, RSD mai mică sau egală cu 5% (Farmacopeea Chineză 2025 Regulă generală 0941).
Standarde de calitate a produsului finit
| Element de testare | Metodă | Standard |
| Aspect | Inspecție vizuală | Particule albe sau aproape albe, fără obiecte străine vizibile |
| Variație de umplere | Metoda de cântărire | ±5%(n=20) |
| Limită de timp de dezintegrare | Metoda coșului suspendat | Mai puțin sau egal cu 30 de minute (suc gastric artificial) |
| Dizolvare | Metoda paletei (50 rpm, soluție tampon pH 1,2) | Mai mare sau egal cu 80% (45 de minute) |
| Limită microbiană | Metoda vaselor Petri | Numărul total de bacterii aerobe Mai puțin sau egal cu 1000 UFC/g, numărul de mucegaiuri și drojdii Mai puțin sau egal cu 100 UFC/g |
Aplicarea clinică și evaluarea siguranței
Indicatii, utilizare si dozare
Copii cu deficit de hormon de creștere: Doza recomandată este de 0,03 mg/kg/zi, administrată subcutanat înainte de culcare timp de 6-12 luni, ceea ce poate îmbunătăți semnificativ ritmul de creștere în înălțime (creștere medie de 4-6 cm/an).
Cercetare anti-îmbătrânire pentru adulți: doza de 0,1-0,3 mg/zi, capsulele orale trebuie combinate cu absorbante (cum ar fi sărurile biliare), care pot îmbunătăți masa musculară și pot reduce procentul de grăsime corporală (studiile clinice au arătat o reducere cu 2-3% a grăsimii corporale).
Monitorizarea reacțiilor adverse
Reacții frecvente: roșeață și umflare la locul injectării (5-10%), cefalee (3-5%), dureri articulare (2-3%), de cele mai multe ori tranzitorii și nu necesită întreruperea tratamentului.
Risc grav: reacții alergice rare (incidență<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Contraindicații: Interzis persoanelor alergice la Sermorelin sau GHRH, pacienților cu tumori active și femeilor însărcinate.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizare combinată cu glucocorticoizi: poate antagoniza efectele GH și trebuie administrat la intervale de cel puțin 4 ore.
Utilizare combinată cu hormoni sexuali: poate promova sinergic creșterea, dar este necesară monitorizarea progresiei vârstei osoase (pentru a evita închiderea prematură a epifizelor).
Administrarea concomitentă cu medicamente antiepileptice (cum ar fi fenitoina sodică) poate reduce concentrația sanguină aSermorelin capsuleși necesită ajustarea dozei.
Tendințele pieței și analiza costurilor
Compoziția costurilor
| Element de cost | Proporţie | Instrucţiuni |
| API (Ingredient farmaceutic activ) | 45% | Sermorelin de înaltă puritate are un preț de aproximativ 4000 USD/g |
| Accesorii | 15% | Prețuri stabile la materiile prime în vrac, cum ar fi lactoza și MCC |
| Ambalare | 10% | Costul ambalajului blister este de aproximativ 0,02 USD per capsulă |
| Productie | 20% | Costul unui singur lot în atelierul GMP este de aproximativ 5000 USD |
| R&D | 10% | Partajarea costurilor de cercetare și înregistrare preclinice |
Tag-uri populare: sermorelin capsule, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare