Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de ganirelix 250 mcg din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac ganirelix 250 mcg de înaltă calitate aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Ganirelix 250 mcg, formula moleculară C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3, Este o peptidă sintetică cu activitate antagonistă ridicată împotriva hormonului de eliberare a normegonului (LHRH) natural. Prin înlocuirea aminoacizilor în pozițiile 1, 2, 3, 6, 8 și 10 ale LHRH naturală, se formează următoarea formulă moleculară a peptidei. Această substanță este un „stabilizator” pentru regimurile antagoniste și este adesea folosită în regimurile antiaglomerare in vitro. Femeile aflate sub regimul de medicamente anti-ovulație încep să utilizeze medicamente care induc ovulația în timpul perioadei menstruale și, pentru a evita ovulația prematură înainte de finalizarea inducției ovulației, acestea vor fi adăugate în această perioadă pentru a preveni vârfurile premature de omonă luteinizantă (LH) și, astfel, pentru a preveni ovulația.
Formularul Produselor noastre
Ganirelix COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Ganirelix | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 129311-55-3 | |
| Cantitate | 60g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.32% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.14% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.27% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 319 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 220 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub 2-8 grade | |
|
|
||
Ganirelix 250 mcgeste o peptidă sintetică care aparține clasei de antagoniști ai normelor-eliberatoare de omone (LHRH) și are activitate antagonistă ridicată împotriva LHRH care apare în mod natural. Mecanismul său de acțiune se învârte în principal în jurul reglarii axei gonadale hipotalamice hipofizare, după cum urmează:
Blocarea competitivă a receptorului LHRH
Mecanismul de bază de acțiune este capacitatea sa de a bloca competitiv receptorii LHRH de pe celulele normegonului hipofizar. În condiții fiziologice normale, LHRH secretată de hipotalamus este eliberată într-o manieră pulsată, ceea ce poate stimula sinteza și secreția homonei foliculostimulatoare (FSH) și luteinizante (ICSH) în hipofiza anterioară. FSH și ICSH joacă un rol crucial în ciclul reproductiv feminin, FSH promovând în primul rând dezvoltarea și maturarea foliculilor, în timp ce ICSH joacă un rol important în ovulație.
Prin legarea de receptorul LHRH, efectul stimulator al LHRH endogen asupra glandei pituitare este prevenit. Datorită afinității sale mari pentru receptorii LHRH, poate ocupa în mod eficient locurile receptorilor, reducând sau blocând astfel legarea LHRH de receptori. Acest efect de blocare competitivă inhibă sinteza și secreția de FSH și ICSH în glanda pituitară anterioară, reglând astfel funcția gonadală.
Inhiba secreția de FSH și ICSH
Inhibarea secreției de FSH: poate inhiba sinteza și secreția de FSH în glanda pituitară anterioară. În tehnologia de reproducere asistată, protocoalele de stimulare ovariană controlată (COS) necesită de obicei utilizarea de FSH exogen pentru a stimula dezvoltarea foliculilor multipli. Cu toate acestea, nivelurile excesive de FSH pot duce la reacții adverse, cum ar fi sindromul de hiperstimulare ovariană (SHSO). Prin inhibarea secreției de FSH, ajută la controlul vitezei de dezvoltare a foliculilor și la reducerea riscului de SHSO. În același timp, se poate asigura că foliculii se dezvoltă sincron într-un mediu hormonal adecvat, îmbunătățind șansele de a obține ouă-de înaltă calitate.
Inhibarea secreției ICSH: Inhibarea secreției ICSH în glanda pituitară este mai puternică decât cea a FSH. Apariția vârfului ICSH în timpul ciclului reproductiv feminin este un semnal cheie pentru ovulație. Cu toate acestea, în tehnologia de reproducere asistată, vârfurile premature ale ICSH pot duce la luteinizarea și ovulația prematură a foliculilor, afectând astfel cantitatea și calitatea ovulelor obținute. Prin inhibarea secreției ICSH, vârful prematur al ICSH poate fi prevenit în mod eficient, asigurându-se că foliculii se maturizează și ovulează la momentul potrivit.
Inhibarea rapidă și reversibilă a secreției de normegon
Efectul produs este rapid și reversibil. După injectarea acidului acetic ganciclovir, acesta se poate lega rapid de receptorii LHRH hipofizari și inhibă secreția de FSH și ICSH. Acest efect inhibitor se poate recupera rapid după întreruperea medicamentului. Cercetările au arătat că în 48 de ore după întreruperea tratamentului, nivelurile de ICSH și FSH din glanda pituitară pot fi complet restabilite. Această caracteristică de acțiune rapidă și reversibilă îi conferă un avantaj unic în tehnologia de reproducere asistată, permițând ajustarea flexibilă a nivelurilor de omonă în funcție de nevoile de tratament.
Simularea reglării omonice în condiții fiziologice naturale
În timp ce reglează nivelurile de omonie, poate simula și modul de reglare a omoniei în condiții fiziologice naturale. În timpul unui ciclu menstrual normal, eliberarea pulsatilă de LHRH determină modificări periodice ale secreției de FSH și ICSH. Prin blocarea competitivă a receptorului LHRH, deși secreția de FSH și LH a fost inhibată, modul său de acțiune nu a întrerupt complet această modificare periodică.
În tehnologia de reproducere asistată, medicii pot ajusta doza și timpul de medicație în funcție de situația specifică a pacientului pentru a simula modul de reglare omonică în condiții fiziologice naturale, optimizând astfel dezvoltarea foliculilor și procesul de ovulație.
Reglarea funcției gonadale
Prin reglarea funcției axei gonadale hipotalamice pituitare, nivelurile de omoni gonadale sunt restabilite la intervalul normal. În tehnologia de reproducere asistată, un regim controlat de stimulare ovariană poate duce la niveluri anormal de crescute de normegoni, crescând riscul de reacții adverse, cum ar fi SHSO. Acidul acetic ganrelic ajută la controlul nivelului de omonă gonadală și reduce apariția reacțiilor adverse prin inhibarea secreției de FSH și ICSH. În același timp,ganirelix 250 mcgpoate, de asemenea, să îmbunătățească capacitatea de răspuns a ovarelor la normegoni și să crească rata de succes a terapiei de reproducere asistată.
Acțiune farmacologică
Eliberarea pulsatilă a LHRH poate stimula sinteza și secreția de ICSH și FSH. Frecvența pulsului ICSH în timpul fazei foliculare mijlocii și târzii este de aproximativ o dată pe oră. Aceste impulsuri se reflectă în creșterea instantanee a ICSH seric. În mijlocul menstruației, eliberarea masivă de LHRH provoacă o creștere a ICSH. Creșterea ICSH în timpul perioadei menstruale mijlocii poate provoca mai multe reacții fiziologice, inclusiv ovulația, restabilirea meiozei ovocitelor și formarea corpului galben. Formarea luteală determină o creștere a nivelului seric de progesteron și o scădere a nivelului de estradiol.
Ganirelix 250 mcgeste un antagonist LHRH care blochează competitiv receptorul LHRH pe celulele gonadotrope hipofizare și căile de transducție ulterioare. Produce un efect inhibitor rapid și reversibil asupra secreției de normegoni. Efectul inhibitor al acidului acetic asupra secreției de ICSH în glanda pituitară este mai puternic decât efectul său inhibitor asupra FSH. Ganciclovirul indus de acid acetic nu poate induce eliberarea inițială de normegoni endogene, ceea ce este în concordanță cu efectul său antagonist. În termen de 48 de ore după întreruperea utilizării acidului acetic și a ganciclovirului, nivelurile de ICSH și FSH din glanda pituitară pot fi complet restabilite.
Studiu toxicologic
Toxicitate genetică: Rezultatele testului Ganirek Ames cu acid acetic și testului de aberație cromozomală a celulelor CHO au fost ambele negative.
Toxicitate asupra reproducerii: Sobolanele si iepurii gestante au fost tratate cu acid acetic ganrelic incepand din ziua 7 in doze de 10 si 30 ug/kg/zi (aproximativ 0,4-3,2 ori doza la om bazata pe suprafata corporala), rezultand o incidenta crescuta a absorbtiei cuibului si nu au fost observate anomalii fetale.
În timpul sarcinii și alăptării, femelele de șobolan au fost tratate cu acid acetic ganciclovir și nu s-au observat modificări legate de tratament{0}}de fertilitate, condiție fizică sau comportament la descendenți.
Efectul anti gonadotropic al injectării cu acid acetic poate provoca modificări ale nivelului de omonă, ducând la absorbția embrionului și pierderea fătului. Femeilor însărcinate li se interzice utilizarea injecției cu acid acetic.
farmacocinetica
Date străine
După o singură administrare subcutanată a 0,25 mg ganirix la voluntari de sex feminin din străinătate, concentrația de medicament din sânge a atins concentrația maximă (Cmax) în 1-2 ore (tmax), care a fost de aproximativ 15ng/ml. Timpul de înjumătățire prin eliminare (t �) este de aproximativ 13 ore, iar rata de eliminare este de aproximativ 2,4 l/h. Excretat prin fecale (aproximativ 75%) și urină (aproximativ 22%). Biodisponibilitatea acestui produs după administrarea subcutanată este de aproximativ 91%.
La femeile voluntare aflate în străinătate, parametrii farmacocinetici ai acestui produs după mai multe administrări subcutanate (o singură injecție pe zi) au fost similari cu cei după o singură administrare subcutanată. În 2-3 zile după doze multiple de 0,25 mg/zi, concentrația medicamentului din sânge atinge un nivel de echilibru de aproximativ 0,6 ng/ml.
Analiza farmacocinetică a studiilor străine arată o relație inversă între greutatea corporală și concentrația de medicament din sânge a acestui produs.
Model metabolic
Principala componentă circulantă din plasmă este Ganerik. Ganerik este, de asemenea, compusul principal găsit în urină, în timp ce fecalele conțin doar metaboliți. Metabolitul este un mic fragment peptidic format prin hidroliza enzimatică a ganirek la locul său de restricție. Modelele metabolice ale acestui produs la oameni și animale sunt similare.
Date chineze
La aproximativ 1 oră după o singură administrare subcutanată a 0,25 mg de Ganirek la voluntari chinezi sănătoși, concentrația medie în sânge a fost de 7,88 ng/ml. Timpul mediu de înjumătățire-de eliminare, rata de eliminare standardizată a greutății corporale și volumul de distribuție standardizat al greutății corporale sunt de 12,1 ore, 80 ml/h/kg și, respectiv, 1,4 l/kg.
Ganirelix este un antagonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei-decapeptidice, produs în principal prin procesul de sinteză a peptidelor în fază solidă{{1}Fmoc (SPPS) în producția industrială. Rășina amino servește drept suport solid, pe care sunt cuplate secvenţial zece tipuri de aminoacizi cu protecţie amino Fmoc și grupări modificate-catenei laterale.
Formarea legăturii peptidice se realizează folosind reactivi de condensare; gruparea protectoare amino este îndepărtată după fiecare ciclu de condensare pentru a asambla iterativ întregul schelet al peptidei.
După finalizarea ansamblului lanțului peptidic, se aplică un sistem de scindare a acidului trifluoracetic suplimentat cu captatori de tioeter pentru a scinda simultan suportul de rășină și pentru a elimina toate grupările de protecție-catenului lateral. Peptida brută precipită din soluția de scindare după adăugarea de dietil eter rece, urmată de filtrare și spălare pentru a îndepărta impuritățile lipofile.
Produsul brut este purificat prin eluare cu gradient pe HPLC cu fază-inversată C18 pentru a separa impuritățile de proces, inclusiv peptidele trunchiate și epimerii. Fracțiile țintă sunt desarate, concentrate și liofilizate pentru a produce o substanță medicamentoasă cu puritate ridicată-.
Substanța medicamentoasă este formulată cu excipienți precum manitol și apă pentru preparate injectabile, filtrată steril-și umplută pentru a produce un preparat injectabil subcutanat de 250 mcg.
Întregul flux de lucru sintetic este controlat în condiții de temperatură scăzută și de lumină-protejată pentru a suprima oxidarea și racemizarea peptidelor. Puritatea și limitele de substanță aferente produsului final respectă specificațiile de calitate compendiale pentru peptidele injectabile din Farmacopeea Europeană și din Statele Unite.
Sursa informatiilor:
- 39 Health Network: Oferă informații despre efectele farmacologice, aplicațiile clinice și interacțiunile cu alte medicamente ale acidului acetic garnicol.
- Spring Rain Doctor: Acest articol prezintă aplicarea acidului acetic ganrelic în tehnologia de reproducere asistată, inclusiv rolul său în prevenirea vârfului prematur ICSH și optimizarea dezvoltării foliculare.
- Rețeaua Națională de Sănătate: Descriere detaliată a mecanismului de acțiune al acidului acetic ganrelic, inclusiv blocarea competitivă a receptorilor LHRH, inhibarea secreției de FSH și ICSH și alte aspecte.
- Baidu Baike: oferă o introducere detaliată a acidului acetic ganrelic, inclusiv structura sa chimică, efectele farmacologice, aplicațiile clinice și alte informații.
FAQ
Câte zile iei ganirelix?
Se administrează sub formă de injecție subcutanată, de obicei în abdomen sau coapsă. De obicei, se administrează o dată pe zi în timpul etapei mijlocii până la târzie a fazei de stimulare ovariană a unui ciclu FIV. Aceasta va fi în jurul zilei 5 sau 6 de stimulare și va continua până în ziua injectării declanșatorului.
Care este scopul ganirelixului în FIV?
GANIRELIX (ga ni REL iks) previne ovulația prematură la persoanele care încearcă să rămână însărcinate. Acționează prin blocarea eliberării unui hormon care declanșează ovulația. Acest lucru previne eliberarea ouălor prea devreme, înainte ca acestea să fie mature.
Ganirelix oprește ovulația?
Este un tip de medicament numit antagonist al hormonului de eliberare a normegon{0}}(LHRH). Acesta blochează producerea unui anumit hormon, numit hormon luteinizant (LH). ICSH îi spune corpului să ovuleze, așa că atunci când gairelix blochează LH, previne ovulația.
Tag-uri populare: ganirelix 250 mcg, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare