Injecție cu acetat de gonadorelină(nume comercial Norad) ®, Zoladex ®) Este un medicament de bază în domeniul analogilor hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH), care atinge obiective terapeutice prin reglarea axului gonadal hipofizari hipotalamic. Ca hormon decapeptidic sintetizat artificial, structura sa chimică este 5-oxoprolil-L-histinil-L{-transerinil-L-triptofanil-L- stirozil-glicinil{-L-leucil{-L{-arginil{-L-prolil-glicinamidă, cu o greutate moleculară de 1182,29 Da. Acest medicament a fost aprobat pentru prima dată pentru vindecarea cancerului de prostată în 1986 și a devenit acum leacul standard pentru diferite boli dependente de hormoni.





Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Nume produs | Injecție cu acetat de gonadorelină | Peptida de acetat de gonadorelină |
| Tip produs | Injectare | Pudra |
| Puritatea produsului | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | Personalizat | Personalizat |
| Pachet de produse | Personalizat | Personalizat |
Formularul nostru de produs



Acetat de gonadorelină COA
![]() |
||
Certificat de analiză |
||
|
Nume compus |
Acetat de gonadorelină | |
|
CAS Nr. |
34973-08-5 | |
|
Nota |
Gradul farmaceutic | |
|
Cantitate |
Personalizat | |
|
Standard de ambalare |
Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ianuarieth 2025 |
|
|
EXP |
8 ianuarieth 2029 |
|
| STANDARD DE TESTARE | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
| Structura |
|
|
|
Articol |
Standard de întreprindere |
Rezultatul analizei |
|
Aspect |
Pulbere albă sau aproape albă |
Conform |
|
Conținut de apă |
Mai mic sau egal cu 4,5% |
0.30% |
| Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 1,0% |
0.15% |
|
Metale grele |
Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puritate (HPLC) |
Mai mare sau egal cu 99,0% |
99.5% |
|
O singură impuritate |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezidu la aprindere |
<0.20% |
0.064% |
|
Numărul total de microbi |
Mai mic sau egal cu 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mai mic sau egal cu 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prin GC) |
Mai mică sau egală cu 5000 ppm |
400 ppm |
|
Depozitare |
Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade |
|
|
|
||

Injecție cu acetat de gonadorelină(denumire chimică: 5-Oxopropil-L-Histoil-L{-triptofan{-L-Serinil-L-Tyrosyl -Glicir{-L-Leucil{-L{-Arginil{-L{-Prolinil-Glutamidă) este un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) sintetizat artificial, care este utilizat pe scară largă în remedierea bolilor endocrine de reproducere și a tumorilor maligne prin reglarea funcției axei gonadale hipotalamice hipofizare.
Ca medicament de bază pentru tratamentul cancerului de prostată, Gonarelin acetas inhibă secreția hormonului luteinizant (LH) și a hormonului foliculostimulant (FSH) de către glanda pituitară, reducând nivelul seric de testosteron la niveluri de castrare (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapia: 95% dintre pacienți ating nivelurile de testosteron la 2-4 săptămâni după medicație, cu o supraviețuire mediană fără progresie (PFS) de 18,2 luni.
Terapie combinată: atunci când este utilizat în combinație cu medicamente anti androgenice, cum ar fi bicalutamida și flutamida, poate întârzia progresia bolii la stadiul de rezistență la castrare și poate crește rata de supraviețuire globală (SG) pe 5 ani cu 20%.
Ciclul de medicație: injecție subcutanată o dată la 28 de zile, este necesar un remediu de întreținere-pe termen lung până când apar progresia bolii sau reacțiile adverse intolerabile.
2. cancer de sân (receptor hormonal premenopauză pozitiv)
Prin inhibarea funcției ovariene, reducerea nivelurilor serice de estradiol (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Remediu de salvare după terapia adjuvantă eșuată: în combinație cu inhibitori de aromatază (cum ar fi exemestan), rata de supraviețuire fără boală (DFS) pe 5-ani a atins 91,1%, ceea ce este cu 3,8% mai mare decât monoterapia cu tamoxifen.
Alternativă la supresia funcției ovariene (OFS): Potrivit pentru pacienții care nu doresc să fie supuși ooforectomiei sau chimioterapiei care duc la insuficiență ovariană, care necesită remediu continuu timp de 2-5 ani.
Chimioterapia combinată: în remediul neoadjuvant al cancerului de sân precoce, poate reduce dimensiunea tumorii și poate îmbunătăți rata intervențiilor chirurgicale de conservare a sânilor.
Endometrioza: prin reducerea nivelului de estrogen la intervalul postmenopauză (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Fibroame uterine: pot reduce volumul fibroamelor cu 35% -50%, pot îmbunătăți fluxul menstrual și simptomele anemiei. Trebuie acordată atenție posibilelor simptome de estrogen scăzut (cum ar fi bufeurile și uscăciunea vaginală) în timpul tratamentului. Se recomandă combinarea suplimentelor de calciu cu suplimentele de vitamina D pentru a preveni osteoporoza.

Injecție cu acetat de gonadorelină, ca analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei-(GnRH), ocupă o poziţie centrală în domeniul medicinei reproductive prin reglarea precisă a axei gonadale hipotalamice hipofizare. Natura științifică a metodei de administrare, a secvenței și a căii de acțiune afectează în mod direct eficacitatea și siguranța.
Clasificarea metodelor de administrare: Adaptarea pe mai multe căi la nevoile clinice
Metodele de administrare includ injecția subcutanată, injecția intravenoasă, injecția intramusculară și perfuzia cu pompă de puls, fiecare dintre acestea având diferențe semnificative în absorbția medicamentului, timpul de debut și scenariile aplicabile.
Standard de operare: Selectați stratul de grăsime pe partea exterioară a abdomenului sau a coapsei, prindeți pielea pentru a forma riduri și introduceți acul pe verticală. După injectare, apăsați timp de 3-5 minute pentru a reduce riscul de sângerare. De exemplu, în tehnologia de reproducere asistată, pacienții trebuie să primească injecții subcutanate de 0,1 mg pe zi timp de 10-14 zile pentru a obține o reglare în jos a hipofizarului.
Avantaje: Cu o biodisponibilitate de peste 90% și fluctuații minime ale concentrației medicamentului din sânge, este potrivit pentru cura de întreținere-pe termen lung. Injectarea a 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni la pacienții cu endometrioză poate inhiba eficient creșterea endometrului ectopic.
Caz clinic: Datele de la un centru de reproducere dintr-un spital terțiar au arătat că pacienții cu FIV care au primit injecție subcutanată au avut o creștere de 1,2 ouă obținute în comparație cu grupul cu injecție intramusculară (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Proceduri de operare: Se diluează medicamentul la 100 ml de soluție salină fiziologică și se picura încet timp de 20-30 de minute pentru a evita reacțiile adverse cauzate de creșterea bruscă a concentrației medicamentului din sânge. De exemplu, la diagnosticarea disfuncției hipofizare, dacă concentrația de medicament din sânge atinge vârful în 3 minute după injectarea intravenoasă a 0,1 mg, nivelurile LH/FSH pot fi detectate imediat.
Avantaje: Debut rapid de acțiune (înjumătățire -inițială de 2-10 minute), potrivit pentru evaluarea bolii acute. Cercetările au arătat că nivelurile serice de LH pot crește de 3-5 ori la 15 minute după injectarea intravenoasă, reflectând cu exactitate funcția de rezervă hipofizară.
Tabu: interzis pentru pacienții cu boli cardiovasculare severe, deoarece fluctuațiile hormonale rapide pot induce aritmii.
Standard de operare: Selectați mușchiul gluteus maximus sau deltoid din partea superioară a brațului și injectați profund pentru a reduce stimularea locală. Formulările cu eliberare prelungită-prelungită (cum ar fi 3,6 mg/fiolă) sunt injectate la fiecare 28 de zile, iar eliberarea medicamentului este controlată prin microsfere PLGA.
Avantaje: Conformitate ridicată a pacientului, potrivită pentru gestionarea bolilor cronice. După injectarea intramusculară, nivelurile serice de testosteron la pacienții cu cancer de prostată pot scădea la intervalul de castrare (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Risc: Incidența întăririi locului de injectare este relativ mare (aproximativ 15%) și este necesar să se rotească locul de injectare și să se aplice comprese fierbinți pentru a o ușura.
Specificații de funcționare: Folosiți o pompă de microinjecție pentru a elibera 0,5-1 μ g de medicament într-o manieră pulsată la fiecare 90 de minute, simulând ritmul natural de secreție de GnRH în hipotalamus. De exemplu, atunci când se tratează amenoreea hipotalamică, perfuzia cu pompă de puls poate stabiliza nivelurile de FSH la 10-15 UI/L, evitând hiperstimularea ovariană.
Avantaje: Efectul terapeutic este superior perfuziei continue, cu o rată a ovulației crescută la 82% și o rată a sarcinii de 35%. Cercetările au arătat că administrarea în impulsuri poate crește expresia markerilor de receptivitate endometrială (cum ar fi integrina 3) de 2,3 ori.
Cerințe de echipament: este necesară o pompă inteligentă dedicată, care este costisitoare și în prezent utilizată pe scară largă doar în centrele mari de reproducere.
Optimizarea secvenței de administrare: strategie de vindecare în etape
Secvența de administrare a metarelinei de acid acetic trebuie ajustată dinamic în funcție de tipul bolii, stadiul de vindecare și răspunsul pacientului, formând o schemă-cu-etap de „stimulare inițială adaos inversă cu inhibiție susținută”.
Scenarii aplicabile: vindecarea precoce a amenoreei hipotalamice și hipogonadismului.
Protocol: Subcutanatinjecție cu acetat de gonadorelinăde 0,5 mg zilnic timp de 7 zile pentru a induce secreția pulsatilă de LH/FSH. De exemplu, la pacienții cu hipogonadism hipogonadotrop idiopatic (IHH), nivelurile serice de testosteron pot crește de la<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 UI/L indică vindecare eficientă, doza poate fi ajustată la 0,1 mg/zi pentru întreținere.
Scenarii aplicabile: Vindecarea pe termen lung a endometriozei și a cancerului de prostată.
Plan: Injectați 3,75 mg intramuscular la fiecare 4 săptămâni pentru a obține supresia hipofizară prin desensibilizarea receptorilor. De exemplu, după 6 luni de vindecare pentru endometrioză, volumul masei pelvine a scăzut cu 55%, iar scorul VAS pentru dismenoree a scăzut de la 8,2 puncte la 2,1 puncte.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/mL după 3 luni de vindecare, intervalul de injectare trebuie scurtat la 3 săptămâni sau combinat cu inhibitori de aromatază.
Scenariu aplicabil: gestionarea efectelor secundare cu un nivel scăzut de estrogen cauzate de-cura inhibitoare pe termen lung.
Soluție: Pe baza inhibării susținute, se utilizează o combinație de plasture cu estradiol (0,025 mg/zi) sau progesteron (10 mg/zi). De exemplu, după ce pacienții cu cancer de sân folosesc Gonarelin+adăugarea inversă, rata pierderii densității osoase scade de la 3%/an la 0,5%/an, iar incidența bufeurilor scade de la 75% la 30%.
Selecția timpului: Începe adăugarea inversă după 3 luni de întărire și E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Aplicare în scenarii speciale: Revoluție în soluții individualizate
1. Pubertatea precoce din copilărie: reglarea precisă a vârstei și înălțimii osoase
Planificați: Calculați doza în funcție de greutatea corporală (2,5-7,5 μ g/kg/zi) și utilizați o pompă de puls pentru perfuzie pentru a evita pulsul prematur. După un an de vindecare, valoarea vârstei osoase avansate a scăzut cu 1,2 ani, iar înălțimea estimată a adultului a crescut cu 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/mL sau dezvoltarea sânilor progresează, doza trebuie crescută la 10 μg/kg/zi.
2. Prevenirea sindromului de hiperstimulare ovariană (SHSO): agonist GnRH declanșat
Soluție: În etapa târzie a inducerii ovulației FIV, înlocuirea declanșării hCG tradiționale cu o singură injecție intramusculară de 3,75 mg poate reduce incidența SHSO de la 20% la 3%. Mecanismul este de a induce rapid dizolvarea corpului galben și de a reduce secreția factorului de creștere endotelial vascular (VEGF).
Sprijină vindecarea: După declanșare, este necesară combinarea suportului luteal (cum ar fi gelul de progesteron vaginal 90 mg/zi) pentru a menține receptivitatea endometrului.
3. Managementul fenomenului de erupție tumorală: pretratamentul cu glucocorticoizi
Scenariu: Pacienții cu cancer de prostată pot prezenta simptome tumorale care se agravează, cum ar fi dureri osoase și compresia măduvei spinării, la 2-4 săptămâni după medicația inițială.
Soluție: Administrarea orală de dexametazonă 4 mg/zi cu 3 zile înainte de vindecare poate reduce incidența erupțiilor solare de la 35% la 12%. Mecanismul său este de a inhiba sinteza prostaglandinelor și de a reduce eliberarea de mediatori inflamatori.
Tag-uri populare: injecție de acetat de gonadorelină, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare










