Tablete Entecavirsunt un medicament antiviral utilizat în principal pentru a trata infecția cu hepatită cronică B (VHB). Este un analog de nucleozid de guanină cu numele chimic 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hidroxi-3-hidroximetil-2-metilciclopentil] -1,9-dihidro-6H-purin-6-monohidrat. Formula moleculară este C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, cu o greutate moleculară de 295,3. Este o tabletă acoperită cu film subțire și apare alb după îndepărtarea acoperirii. Potrivit pentru replicarea activă a virusului și creșterea susținută a sericului alanină aminotransferază (ALT). Histologia hepatică prezintă leziuni active (inclusiv pacienți compensați și decompensați cu boli hepatice). Constanta inhibitoare (KI) a trifosfatului entecavir pe ADN -polimeraza HBV este de 0,0012 μm, în timp ce efectul său inhibitor asupra ADN -polimerazei celulare (, δ) și ADN polimerazei mitocondriale este slab (valorile KI variază între 18 și 160 μm).
Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Numele produsului | Tablete Entecavir | Capsule Entecavir | Injecție cu entecavir |
| Tip de produs | Comprimat | Capsule | lichid |
| Puritatea produsului | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificații ale produsului | 0,1mg/1mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Forma de produs | Luați oral | Luați oral | Sinteză organică |
|
|
|
Entecavir Coa
Tablete Entecavir, Numele chinezesc este Entecavir, care este un medicament antiviral utilizat pe scară largă pentru tratamentul hepatitei cronice B (CHB). De la lansarea sa, Entecavir a devenit un prim medicament de linie - pentru tratamentul hepatitei cronice B la nivel mondial, datorită activității sale antivirale puternice, a unei siguranțe bune și a ratei scăzute de rezistență. Următoarea este o explicație detaliată a scopului său:
Indicația de bază: Tratamentul infecției cronice de hepatită B (VHB)
Tablete Entecavirsunt primele terapie antivirală -} pentru hepatita cronică B (VHB), cu utilizarea de bază a replicării virusului inhibă, îmbunătățirea funcției hepatice și întârzierea progresiei bolii. Indicațiile specifice includ:
Potrivit pentru pacienții cu replicare activă a virusului (niveluri ridicate de ADN VHB), creșterea susținută a alaninei seric aminotransferază (ALT) (de obicei, depășește de două ori limita superioară a normalului) sau leziuni active de țesut hepatic (cum ar fi inflamație și fibroză severă moderată).
Inclusiv pacienții cu boală hepatică compensatorie (funcția hepatică este practic normală) și boala hepatică decompensată (funcția hepatică este grav afectată, cum ar fi icter, ascită, encefalopatie hepatică și alte complicații).
Hepatita cronică B la copii
Potrivit pentru copii și adolescenți sub vârsta de 2 până la 18 ani, cu boală hepatică compensatorie cauzată de infecția cronică cu VHB, iar cei care au primit tratament inițial cu nucleozide (adică nu au primit terapie antivirală cu alte analogi de nucleozidă).
Una dintre următoarele condiții trebuie îndeplinită:
Replicarea virusului este activă (nivelurile de ADN VHB sunt ridicate), iar nivelurile de ALT serice continuă să crească (depășind de obicei limita superioară a normalului de 2 ori).
Histologia hepatică arată o inflamație și/sau fibroză moderată până la severă.
Mecanism de acțiune: legătură cheie în inhibarea replicării VHB
Entecavir este un analog al nucleozidului de guanină care exercită efecte antivirale prin următoarele mecanisme:
Activarea fosforilării și inhibarea extrem de selectivă a VHB
Entecavir este fosforilat în trifosfat (ETV - TP) în celule, cu o durată de viață jumătate - de aproximativ 15 ore și poate menține activitatea mult timp.
Inhibarea competitivă a HBV polimerază
ETV - TP concurează cu substratul natural al HBV polimerază, deoxigiganozină trifosfat (DGTP), pentru a inhiba cele trei activități ale polimerazei virale:
Activarea HBV polimerază: previne inițierea sintezei ARN virale.
Formarea transcripției inversă a catenei negative a mRNA pre -genomică: blocarea transcrierii inversă a ARN -ului viral în catena negativă a ADN -ului.
Sinteza Strandului pozitiv al ADN -ului VHB: inhibă extinderea catenei pozitive ale ADN -ului viral, blocând astfel ciclul de replicare virală.
Constanta de inhibare (KI) a ETV - TP pe ADN polimeraza HBV este de 0,0012 μm, ceea ce indică un efect inhibitor puternic.
Efectul inhibitor asupra ADN-polimerazei celulare (,, δ) și ADN polimerazei mitocondriale este slab (valoarea KI de 18-160 μm), reducând toxicitatea la celulele gazdă.
Eficacitatea clinică: inhibă eficient virușii și îmbunătățește funcția hepatică
Mai multe studii clinice au confirmat eficacitatea semnificativă a entecavirului în tratamentul hepatitei cronice B:
Pacienți cu tratament inițial pentru adulți
Răspuns virologic: după 48 de săptămâni de tratament, aproximativ 67% până la 76% din nivelurile de ADN VHB ale pacienților au scăzut la niveluri nedetectabile (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Răspuns biochimic: Aproximativ 68% până la 72% dintre pacienți au nivelul de ALT revenit la normal, ceea ce este mai mare decât cel al lamivudinei (aproximativ 55%).
Îmbunătățirea organizațională: După 48 de săptămâni de tratament, aproximativ 70% până la 72% dintre pacienți au prezentat o reducere a inflamației hepatice și a fibrozei.
Pacienții care au eșuat tratamentul cu lamivudină
Pentru pacienții cu rezistență la lamivudină sau eșec de tratament, doza de entecavir este dublată la 1 mg/zi, iar după 48 de săptămâni de tratament:
Aproximativ 22% până la 39% dintre pacienți au niveluri de ADN VHB care sunt nedetectabile.
Aproximativ 38% până la 40% dintre pacienți au nivelul de ALT să revin la normal.
Date de tratament pe termen lung
După 5 ani de tratament continuu, incidența cumulată a rezistenței la medicamente la pacienții nou tratați este de doar 1,2%, în timp ce incidența cumulată a rezistenței la medicamente la pacienții care au eșuat tratamentul cu lamivudină este de 51%.
Tratamentul pe termen lung poate reduce semnificativ riscul de ciroză hepatică și cancer hepatic.
Pacienți pediatri
Eficacitatea pacienților pediatri cu vârste cuprinse între 2 și 18 ani este similară cu cea a adulților. După 48 de săptămâni de tratament:
Aproximativ 46% dintre pacienții pediatri cu o greutate mai mare sau egal cu 32,6 kg în grupul de doză de 0,5 mg au redus nivelul de ADN VHB la niveluri nedetectabile.
Copii cu o greutate<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Reglarea utilizării și a dozei pentru populațiile speciale
Utilizarea și doza de entecavir în diferite populații speciale trebuie ajustate în funcție de circumstanțe specifice:
Pacienți cu insuficiență renală
Entecavir este excretat în principal prin rinichi, iar rata de eliminare a pacienților cu insuficiență renală scade. Dozajul trebuie ajustat:
Rata de eliberare a creatininei mai mare sau egală cu 50 ml/min: nu este necesară ajustarea dozei (0,5 mg/zi).
Rata de eliberare a creatininei de 30-50 ml/min: 0,5 mg la fiecare 48 de ore.
Rata de eliberare a creatininei 10-30 ml/min: 0,5 mg la fiecare 72 de ore.
Rata de eliberare a creatininei<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Pacienții cu hemodializă ar trebui să o ia după dializă.
Pacienți cu disfuncție hepatică
Pacienții cu disfuncție hepatică (inclusiv ciroză decompensată) nu trebuie să -și ajusteze doza, dar este necesară o monitorizare atentă a indicatorilor de funcții hepatice (cum ar fi ALT, Bilirubină, Albumină etc.).
Femei însărcinate
Cercetările asupra efectelor Entecavir asupra femeilor însărcinate nu este suficientă și este utilizată doar atunci când este clar necesar, cu o considerație minuțioasă a avantajelor și contra.
Femeile însărcinate care utilizează entecavir pot crește riscul de rezistență fetală la inhibitorii inversă a transcriptazei inversă a nucleozidelor HIV, prin urmare, pacienții infectați cu HIV/HBV trebuie să primească terapie antiretrovirală extrem de activă (HAART) înainte de a utiliza Entecavir.
femei care alăptează
Tablete EntecavirPoate fi secretat prin laptele matern, iar femeile care alăptează ar trebui să întrerupă alăptarea și să treacă la hrănirea artificială.
pacienți pediatri
Siguranța și eficacitatea copiilor sub 2 ani nu au fost stabilite și nu sunt recomandate pentru utilizare.
Copiii cu vârste cuprinse între 2 și 18 ani ar trebui să -și ajusteze doza în funcție de greutatea lor:
Greutate mai mare sau egală cu 32,6 kg: 0,5 mg/zi (tabletă sau soluție orală).
Greutatea variază de la 10 kg la<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Pacienți vârstnici
Funcția renală a pacienților vârstnici de peste 65 de ani poate scădea, iar doza trebuie ajustată în funcție de rata de eliberare a creatininei, iar funcția renală ar trebui să fie monitorizată îndeaproape.
Precauții și monitorizare a medicamentelor
Pentru a asigura utilizarea sigură și eficientă a Entecavir, trebuie luate următoarele precauții:
Momentul medicamentelor: Entecavir trebuie luat pe stomacul gol (cel puțin 2 ore înainte sau după mese) pentru a evita alimentele care afectează absorbția.
Durata tratamentului: Hepatita cronică B necesită un tratament lung -, iar cursul specific al tratamentului depinde de starea pacientului (cum ar fi statutul de HBEAG, răspuns virologic, histologia hepatică etc.) și este determinată de evaluarea medicului.
Pacienți pozitivi HBEAG: Tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin 12 luni după ADN -ul VHB nedetectabil și seroconversia HBEAG (dispariția HBEAG și anti HBE pozitivă).
Pacienți negativi HBEAG: Tratamentul trebuie să continue până la seroconversia HBSAG sau pierderea eficacității (cum ar fi reculul viral).
Monitorizarea după întreruperea medicamentelor: întreruperea bruscă a medicamentelor poate duce la exacerbarea acută a hepatitei, în special la pacienții cu boală hepatică decompensată. Monitorizarea atentă a funcției hepatice (ALT, bilirubină etc.) și a nivelurilor de ADN VHB ar trebui efectuate timp de cel puțin 4 luni de la întreruperea medicamentelor.
Interacțiuni medicamentoase: Entecavir nu este un substrat, un inhibitor sau inductor al sistemului enzimei CYP450 și are o interacțiune mai mică cu alte medicamente.
Cu toate acestea, atunci când este utilizat în combinație cu medicamente care reduc funcția renală sau concurează pentru secreția activă prin glomerulus (cum ar fi anumite antibiotice și imunosupresoare), poate crește concentrațiile de medicamente din sânge și necesită o monitorizare atentă.
Supravegherea rezistenței: Pacienții de tratament pe termen lung trebuie să monitorizeze în mod regulat nivelurile de ADN VHB și să detecteze prompt medicamentul - variante rezistente (cum ar fi RTT184, RTS202, RTM250 și alte înlocuiri ale site -ului). După rezistența la medicamente, planul de tratament trebuie ajustat în funcție de sfaturile medicului (cum ar fi adăugarea altor medicamente antivirale).
Tabuuri și prudență
Următoarele situații interzic sau utilizează entecavir cu precauție:
Contraindicație
Este contraindicat pentru persoanele care sunt alergice la Entecavir sau pentru orice ingrediente în formulare.
Pacienții cu infecție cu HIV/HBV CO care nu au primit tratament HAART sunt contraindicați (ceea ce poate induce rezistența la HIV).
Folosiți cu precauție
Pacienții cu insuficiență renală trebuie să -și ajusteze doza.
Pacienții cu funcție hepatică decompensată trebuie să fie monitorizați îndeaproape.
Femeile însărcinate și care alăptează trebuie să cântărească pro și contra.
Pacienții pentru copii trebuie să controleze strict indicațiile și dozarea.
Tag-uri populare: Tablete Entecavir, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare