Tablet de sodiu tianeptinăeste un medicament oral care conține ingredientul activ de sodiu. Aparține categoriei de antidepresive și este utilizat în principal pentru a trata depresia și tulburările de dispoziție aferente. Tianeptina de sodiu îmbunătățește starea de spirit și atenuează simptomele depresive prin îmbunătățirea recaptării serotoninei în creier, în timp ce afectează ușor sistemele de dopamină și noradrenalină. Majoritatea antidepresivelor, cum ar fi ISRS, își cresc concentrația prin inhibarea recaptării neurotransmițătorului, în timp ce mecanismul de acțiune al tianeptinei sodiu este opus, dar la fel de eficient. Poate avea efecte auxiliare asupra durerii cronice, a fibromialgiei sau a tulburărilor legate de stres, urmează cu strictețe sfaturi medicale. Poate provoca reacții adverse, cum ar fi gura uscată, constipație, amețeli, somnolență, insomnie, greață sau indigestie.
În același timp, compania noastră nu numai că oferă pulberi pure, ci și tablete și injecții. Dacă este nevoie, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați în orice moment.
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
COA de sodiu tianeptină
Tablet de sodiu tianeptinăeste un medicament antidepresiv utilizat pentru tratarea depresiei și a tulburărilor de dispoziție aferente, ingredientul său activ de bază fiind tianeptina sodiu. Următoarea este o explicație detaliată a informațiilor sale de fabricație:
Pregătirea materiilor prime și a materialelor auxiliare
Pregătirea ingredientelor active (API)
Sinteza de sodiu tianeptină necesită reacții organice multiple, iar principalele materii prime includ:
Materiale de pornire: cum ar fi o-cloroanilina, ciclohexanona etc., trebuie să îndeplinească standardele de calitate farmaceutică (puritatea mai mare sau egală cu 99%).
Intermediar: preparat prin condensare, ciclizare, clorare și alte reacții, cu un control strict al conținutului de impuritate (cum ar fi materiile prime nereacționate și produsele secundare).
Reacția de formare a sării: acidul liber al tiametoxamului este reacționat cu hidroxid de sodiu pentru a forma o sare de sodiu, iar pH-ul (7,0-8,0) trebuie controlat pentru a evita formarea sau descompunerea excesivă a sării.
Puncte de control cheie: condițiile de reacție (temperatura, presiunea, doza de catalizator) trebuie controlate cu precizie pentru a evita reacțiile laterale. Procesele de purificare (cum ar fi recristalizarea și separarea cromatografică) necesită îndepărtarea impurităților genotoxice (cum ar fi nitrosaminele). Procesul de uscare ar trebui să evite degradarea API cauzată de temperaturi ridicate.
Selectarea și pregătirea materialelor auxiliare
Excipienții trebuie să se conformeze farmacopeei chinezești sau standardelor USP/EP, iar excipienții folosiți frecvent includ:
Umpluturi: lactoză, celuloză microcristalină (pentru a crește volumul comprimatului).
Adeziv: polivinilpirolidona (PVP), hidroxipropil metilceluloză (HPMC) (promovează formarea de particule).
Dezinfectant: carboximetil celuloză de sodiu (CCNA) carboximetil de sodiu (CMS NA) (CMS NA) (accelerează dezintegrarea tabletei).
Lubrifianți: stearat de magneziu, pulbere de talc (pentru a reduce frecarea în timpul compresiei).
Materiale de acoperire: hidroxipropil metilceluloză (HPMC), polietilen glicol (PEG) (pentru a îmbunătăți mirosurile de aspect și de mască).
Principiul screeningului: Nu există nicio interacțiune între excipienți și API (cum ar fi evitarea utilizării de excipienți care conține sulfit pentru a preveni degradarea oxidativă). Luați în considerare specificitatea pacientului (cum ar fi intoleranța la lactoză care necesită înlocuirea cu alte umpluturi).
Procesul de sinteză și pregătirea formulării
Calea sintetică a tianeptinei de sodiu
Calea tipică de sinteză este împărțită în următorii pași:
Reacție de ciclizare: condensarea O-cloroanilinei cu ciclohexanona produce dihidrodibenzotiazina intermediară.
Reacție de clorare: introducerea atomilor de clor sub acțiunea unui catalizator (cum ar fi FECL ∝) pentru a forma compuși 3-cloro.
Reacție de metilare: introducerea unei grupe metil la poziția 6 printr -un reactiv de metilare, cum ar fi iodometan.
Introducere a lanțului lateral amino: reacționează cu acid 7-aminoheptanoic pentru a forma molecula țintă.
Formarea și purificarea sării: reacționează cu hidroxid de sodiu pentru a produce sare de sodiu, care este apoi purificată prin recristalizare sau cromatografie pentru a obține API de înaltă puritate.
Direcția optimizării procesului:
Adoptarea tehnologiei continue de reacție a fluxului pentru a îmbunătăți randamentul (în prezent, randamentul etapei de laborator este de aproximativ 65-70%).
Dezvoltați catalizatori verzi (cum ar fi biocataliza) pentru a reduce deșeurile.
Procesul de pregătire a tabletei
Metoda de granulare umedă și compresie (procesul principal)
1
Amestecând înainte
API pre -amestecat cu unele umpluturi (cum ar fi celuloza microcristalină) pentru a asigura uniformitatea.
2
Granulație umedă
Adăugați soluție adezivă (cum ar fi soluția de etanol PVP 5%) și formați particule umede prin granulator de agitare de mare viteză.
3
Uscare și granulare
Uscarea fluidizată a patului (temperatura de intrare 50-60 grade), cernerea (20-60 ochiuri) pentru a obține particule uniforme.
4
Amestecare totală
Adăugați dezintegrant și lubrifiant, amestecați timp de 10-15 minute.
5
Apăsând tabletă
Controlează diferența de greutate a tabletei (± 5%), duritate (50-100 N) și brittleness (mai puțin sau egală cu 1%).
6
Metoda de compresie directă (aplicabilă API sensibilă la umiditate și căldură)
Trebuie să fie ecranate materialele auxiliare cu o compresibilitate bună (cum ar fi lactoza uscată prin pulverizare și amidonul pregelatinizat).
Este necesar să se controleze umiditatea mediului (RH mai mică sau egală cu 40%) pentru a preveni particulele să absoarbă umiditatea și aglomerarea.
7
Proces de acoperire
Scop: mascarea mirosurilor neplăcute, prevenirea umidității și controlează eliberarea de droguri.
Compoziția soluției de acoperire: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), dioxid de titan (1-2%), pulbere de talc (0,5-1%).
Parametri de proces: temperatura aerului de intrare de 60-70 grade, acoperirea creșterii în greutate de 3-5%.
Metode de control și testare a calității
Controlul calității API
| Elemente de testare | Metodă | Standard |
| HPLC | HPLC (coloana C18, faza mobilă tampon fosfat acetonitril) | 98.0%-102.0% |
| În ceea ce privește substanțele | HPLC (eluția gradientului) | O singură impuritate mai mică sau egală cu 0,5%, impuritate totală mai mică sau egală cu 1,5% |
| Solvent rezidual | GC (injecție de spații de cap) | Etanol mai mic sau egal cu 0,5%, metanol mai mic sau egal cu 0,3% |
| Conținut de umiditate | Metoda Karl Fischer | Mai puțin sau egal cu 3,0% |
| Metal greu | Spectroscopie de absorbție atomică | Mai puțin sau egal cu 20 ppm |
Controlul calității tabletei
| Elemente de testare | Metodă | Standard |
| Uniformitatea conținutului | Spectrofotometrie UV-Vis | A +1.8 s mai puțin sau egal cu 15 (n =10) |
| rata de dizolvare | Metoda paletelor (50 rpm, 0,1N HCL 900 ml) | 30 de minute mai mare sau egal cu 80% |
| Limită microbiană | Regula generală 1105 din farmacopeea chineză | Bacterii aerobice totale mai mici sau egale cu 1000 CFU/G, Mucegaiuri totale și drojdie mai mică sau egală cu 100 CFU/G |
| Diferența de greutate | Metoda de cântărire | ± 5% (greutate medie a tabletei sub 0,3 g) sau ± 7,5% (0,3 g și mai mult) |
Reacții adverse
Tablet de sodiu tianeptinăeste un antidepresiv triciclic care exercită efecte antidepresive și anti -anxietate prin reglarea recaptării sistemului glutamatergic și a neurotransmițătorilor monoaminei, cum ar fi serotonina și norepinefrina. Deși eficacitatea sa este definită, monitorizarea și gestionarea reacțiilor adverse la medicamente (ADR) sunt componentele de bază ale consumului rațional de droguri în practica clinică.
Reacții adverse comune (rata de incidență mai mare sau egală cu 1%)
Răspuns neurologic
| Reacții adverse | rata de incidență | manifestare clinică | mecanism | Recomandări de management |
| Durere de cap | 5%-15% | Dureri de cap pulsatile sau persistente, adesea văzute în primele etape ale medicamentelor | Dilatația vasculară sau modificările sensibilității neuronale | Tratament simptomatic (cum ar fi acetaminofen), de obicei ușurat în 1-2 săptămâni |
| Ameţit | 3%-10% | Amețire ușoară sau tulburare de echilibru | Fluctuații tensiunii arteriale sau suprimarea sistemului nervos central | Evitați starea bruscă și monitorizați tensiunea arterială |
| Hipersomnie | 2%-8% | Somnolență în timpul zilei și scăderea atenției | H ₁ Blocarea receptorului sau efect 5-Htergic | Evitați să conduceți sau să funcționați utilaje și luați medicamente noaptea |
| Insomnie | 1%-5% | Dificultate de a adormi sau de a se trezi devreme (mai ales când opriți rapid medicamentele) | DA poate activa sau ameliora simptomele | Reducere lentă, combinată cu medicamente hipnotice cu acțiune scurtă (cum ar fi zolpidem) |
| Tremur | 1%-3% | Tremuri minore (văzute frecvent în mâini) | Supraactivarea dopaminei | Reduceți dozarea sau treceți la inhibitori selectivi de recaptare 5-HT (ISRS) |
Răspunsul sistemului digestiv
| Reacții adverse | rata de incidență | manifestare clinică | mecanism | Recomandări de management |
| Greated | 8%-20% | Disconfort abdominal superior și scăderea poftei de mâncare | 5-HT ∝ Activarea receptorului sau golirea gastrică întârziată | Luați medicamente în doze împărțite, luați cu alimente și utilizați medicamente antiemetice (cum ar fi Ondansetron) |
| Constipaţie | 5%-12% | Frecvența redusă de defecare și scaunul uscat și dur | Peristalt intestinal lent | Creșteți fibra dietetică, apa potabilă și utilizați laxative (cum ar fi polietilen glicol) |
| Gura uscată | 3%-8% | Mucoasa orală uscată și setea | Blocaj colinergic M receptor | Luați zahăr fără bomboane dure și folosiți salivă artificială |
| Diaree | 1%-5% | Scaun liber sau apos (văzut ocazional) | Disbioza microbiotei intestinale sau efecte 5-htergice | Suplimentează probiotice și utilizează medicamente antidiarri (cum ar fi pulberea de montmorillonită) |
Răspunsul sistemului cardiovascular
| Reacții adverse | rata de incidență | manifestare clinică | mecanism | Recomandări de management |
| Hipotensiune arterială ortostatică | 2%-6% | Amețeli și neagră în timp ce stai | - Blocarea receptorului adrenergic | Schimbați încet poziția și creșteți aportul de sare |
| Palpitație | 1%-4% | Creșterea conștient sau bătăile inimii neregulate | Activarea sistemului nervos simpatic | Tratament simptomatic după excluderea aritmiei (cum ar fi beta -blocanții) |
| Fluctuații tensiunii arteriale | 1%-3% | Creșterea ușoară sau scăderea tensiunii arteriale sistolice/diastolice | Modificări ale tensiunii vasculare | Monitorizați regulat tensiunea arterială și reglați dozajul |
Simptom psihiatric
| Reacții adverse | rata de incidență | manifestare clinică | mecanism | Recomandări de management |
| Anxietate crescută | 1%-5% | Nervos și ușor iritabil (mai ales în primele etape ale medicamentelor) | Efect 5-HT sau sensibilitate individuală | Benzodiazepine combinate (cum ar fi lorazepam) pentru utilizare pe termen scurt |
| Intens | 1%-3% | Neliniște și comportament impulsiv | Activare DA sau intoleranță la droguri | Reduceți dozajul sau treceți la SSRI |
| Coşmar | 1%-2% | Visuri vii și terifiante | Rem Sleep se schimbă | Evitați să luați medicamente înainte de culcare și folosiți antihistaminice cu acțiune scurtă (cum ar fi docetamina) |
alte reacții
| Reacții adverse | rata de incidență | manifestare clinică | mecanism | Recomandări de management |
| Câștigă în greutate | 2%-7% | Creștere pe termen scurt (1-3 luni) de 2-5 kg | Efectul energetic 5-HT sau scăderea ratei metabolice | Controlul dietetic, creșterea exercițiilor fizice și schimbările de pansament, dacă este necesar |
| Disfuncție sexuală | 1%-4% | Disfuncție erectilă, scăderea libidoului | 5-HT poate inhiba sau DA poate scădea | Utilizați inhibitori de fosfodiesterază (cum ar fi sildenafil) sau treceți la bupropion |
| Erupție | 1%-3% | Roșeață și mâncărime (urticarie ocazională) | reacție alergică | Antihistaminele (cum ar fi cetirizina) ar trebui întrerupte în cazuri severe |
Tag-uri populare: tabletă de sodiu tianeptină, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare