Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de andarine (s4) din China. Bine ați venit la pudră de andarine (s4) de înaltă calitate, în vrac, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Andarine (S4) pulbere is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Această proprietate duce adesea la formularea sa ca soluție orală.
Cu toate acestea, pulberea S4 este extrem de sensibilă la lumină, oxigen și umiditate - atunci când este depozitată nesigilată, structura de bază a benzimidazolului este predispusă la oxidare, iar potența sa poate scădea cu 40% în 30 de zile (date din studiul JPS 2022). Produsele ilegale care circulă pe rețeaua întunecată devin adesea ineficiente din cauza ambalajelor slabe, în timp ce pulberile obișnuite de cercetare-trebuie depozitate într-un mediu cu argon la -20 de grade . Deși poate activa selectiv receptorii AR din piele și oase, studiile preclinice au arătat că poate provoca retinotoxicitate dependentă de doză (mecanismul este legat de interferența metabolismului retinolului).
|
|
|
Pudră de andarine COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Andarine | |
| CAS Nr. | 401900-40-1 | |
| Cantitate | Personalizat | |
| Standard de ambalare | Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co.,Ltd | |
| Lot nr. | 20260106035 | |
| MFG | 06 ianuarie 2026 | |
| EXP | 06 ianuarie 2029 | |
| Structura |  |
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă până la galben deschis | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.12% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.25% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.27% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | ora 500 p.m |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat, sub 2-8 grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimică | C19H18F3N3O6 |
| Masa exactă | 441.11 |
| Greutate moleculară | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Analiza elementară | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Cercetare Farmacologică Preclinica Aplicație
Andarine (S4) pulberese încadrează în categoria modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni nesteroidieni arilpropionamidă, funcționând ca o sondă experimentală crucială pentru a dezlega propagarea semnalului specific țesutului receptorului de androgeni-în cadrul testelor farmacodinamice preclinice. Posedă afinitate crescută de legare față de receptorii de androgeni și exercită bioactivitate-agonistică parțială a țesuturilor, permițând investigatorilor să disece cascade transcripționale divergente în aval inițiate de activarea AR în țesuturi somatice eterogene.
Spre deosebire de testosteron și dihidrotestosteron, agoniștii androgeni completi convenționali, această substanță pulverizată poate declanșa o semnalizare anabolică puternică în interiorul mușchilor striați și al unităților osoase, producând în același timp o stimulare ușoară către celulele stromale de prostată și epiteliul reproductiv. Această caracteristică farmacologică distinctivă îl face un analit ideal pentru cuantificarea coeficientului de separare dintre potența anabolică și răspunsurile androgenice nedorite în cadrul organismelor de testare a rozătoarelor. O orientare de investigație dominantă vizează bolile de mioatrofie patologică.
Anchetatorii folosesc pulberea de Andarine pentru a construi cohorte de intervenție folosind rozătoare castrate, specimene ovariectomizate și organisme model de sarcopenie, monitorizând capacitatea acesteia de a inversa catabolismul țesuturilor slabe, de a regla pozitiv sinteza proteinelor miofibrilare și de a restrânge cascadele proteolitice dependente de ubiquitină{0}}. Dincolo de explorarea asociată-cutanată, compusul este utilizat pe scară largă în cadrul experimental al osteoporozei. Administrarea orală a dozelor calibrate de Andarine suprimă supraactivarea osteoclastică, accelerează depunerea mineralelor osteoblastice, facilitând explorarea mecanică a schemelor anti-osteoporotice orientate-androgeni.
În plus, pulberea susține explorări axate pe cașexia cancerului; testele preclinice folosesc S4 pentru a evalua dacă modularea selectivă a AR poate ușura epuizarea progresivă a masei slabe la subiecții purtători de tumori, fără a amplifica semnalizarea proliferativă în leziunile maligne receptive la androgeni.
Laboratoarele formulează gradienți de concentrație în serie de pulbere de Andarine rafinată pentru a stabili fluxurile de lucru de măsurare calitativă și cantitativă LC{-MS/MS, pentru a caracteriza derivații metabolici de fază I și faza II și pentru a construi cadre de screening a biomarkerilor urinari pentru supravegherea antidoping atletic-.
De asemenea, susține studii farmacodinamice comparative între diverși congeneri SARM, ajutând cercetătorii să contrasteze selectivitatea tisulară, persistența metabolică și spectrele de reacții adverse între Andarine, enobosarm și analogii alternativi de arilpropionamidă. Toate operațiunile experimentale ar trebui să respecte normele operaționale de laborator; pulberea este desemnată doar pentru incubarea celulelor in vitro și administrarea modelului animal, iar consumul oral de către oameni rămâne interzis.
Explorarea mecanică în biologie celulară și moleculară
Pulberea de andarină primește o desfășurare extinsă în cadrul testelor moleculare la nivel celular-pentru a descoperi principiile de reorganizare conformațională a receptorilor de androgeni și de legare la receptor-ligand. După legarea cu Andarine, receptorii de androgeni experimentează rearanjarea structurală, se translocă din citoplasmă către nucleii celulari și se cuplează cu elemente de răspuns la androgeni situate pe cromatină. Oamenii de știință folosesc acest compus pentru a explora modul în care liganzii diferiți modifică modelele de recrutare ale coactivatorilor și corepresorilor AR, elucidând baza moleculară a agonismului-selectiv al țesuturilor.
Spre deosebire de androgenii steroizi, Andarine nu poate fi aromatizată în metaboliți estrogenici, eliminând tulburările de confuzie care decurg din semnalizarea receptorului de estrogen în cadrul studiilor de cultivare a celulelor, ceea ce îmbunătățește substanțial autenticitatea datelor pentru investigațiile AR cu un singur-țintă.
Cultivarea celulelor progenitoare ale pielii scheletice constituie un scenariu general de aplicare. Pulberea de Andarine dizolvată este suplimentată în mediul de cultură de mioblast pentru a observa impactul său modulator asupra diferențierii miogenice, activării celulelor satelit și transformării fenotipice a fibrelor musculare.
Testele relevante examinează cascadele de semnalizare mTOR, MAPK și PI3K în aval de AR, dezvăluind modul în care liganzii androgeni selectivi guvernează anabolismul celular și echilibrul anti-catabolic. În cadrul co-cadrelor de cultivare a osteoblastelor și osteoclastelor, cercetătorii adoptă concentrații gradate de Andarine pentru a analiza modularea bidirecțională a remodelării osoase, cercetând capacitatea sa latentă de a reduce pierderile osoase legate de vârstă-la nivelul celular. O altă ramură de investigație se concentrează pe clarificarea mecanismelor efectelor adverse. Testele celulare cu doze gradient-care adoptă pulberea de Andarine reproduc deficiența vizuală reversibilă documentată în înregistrările de cazuri împrăștiate.
Investigațiile confirmă că substanța poate lega receptorii de androgeni exprimați pe celulele fotoreceptoare retiniene și pe epiteliul pigmentar, perturbând procedurile de fototransducție și adaptare la întuneric. Astfel de explorări furnizează o bază moleculară pentru dezvoltarea SARM-urilor actualizate cu afinitate încrucișată-retinica redusă. În plus, pulberea de Andarine susține explorarea axei endocrine. În cadrul modelelor de celule gonadotrope hipofizare, cercetătorii evaluează impactul de restricție dependent de doză-săi asupra eliberării de LH și FSH, dezvăluind mecanismul de reglare prin feedback al liganzilor selectivi AR care acționează asupra axei gonadale hipotalamic-hipofizari-.
Merită subliniat faptul că toate cercetările relevante verifică că Andarine nu a terminat studiile clinice succesive la om și nu a obținut autorizația de introducere pe piață a produselor farmaceutice. Pulberea se limitează exclusiv la cercetările academice de laborator și nu poate fi transformată în suplimente alimentare sau în formulări de-performanță. Aportul uman neautorizat poate induce anomalii vizuale, inhibarea axei endocrine și riscuri metabolice neidentificate pe termen lung-, iar angajarea acestuia de către sportivi de competiție încalcă statutul WADA anti--doping.
Verificarea structurală și a activității produselor de degradare
Principalele produse de degradare
Acid 2,5-dihidroxi-3 -(4-nitro-3-trifluormetilfenilamino-carbonil)-benzoic: Gruparea hidroxil fenolic este oxidată la o grupare carboxil, crescând greutatea moleculară cu 16 Da și prelungind timpul de retenție HPLC cu 2,3 minute.
Dimer andarin: format prin cuplarea legăturii C-C, greutatea moleculară se dublează și un vârf de m/z=881 a fost detectat în spectrometria de masă (greutatea moleculară inițială 441).
Test de activitate biologică
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, pierzând capacitatea de inhibiție competitivă.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Experiment pe animale: Când șobolanii au fost administrați pe cale orală 10 mg/kg de Andarine originală zilnic, masa cvadricepsului femural a crescut cu 18%. Nu a existat nicio modificare în grupul de produse de degradare (P=0.82).
Strategii de prevenire și control și optimizare a proceselor
Îmbunătățirea materialelor de ambalare
Ambalaj-rezistente la lumină:Se folosesc sticle de sticlă maro sau pungi compozite din folie de aluminiu, care pot reduce intensitatea luminii cu 90%, scăzând constanta vitezei de degradare k la 0,0005d ⁻¹ (prelungind timpul de înjumătățire-la 1386 de zile).
Încorporarea desicantului:Puneți desicant cu silicagel (500 mg per sticlă) în interiorul sticlei pentru a controla umiditatea la mai puțin de 30%, reducând generarea de produse de degradare cu 75%.
Stabilitate-pregătire îmbunătățită
Tehnologia nanocristalină:Andarina este transformată în nanocristale cu o dimensiune a particulei mai mică de 200 nm, reducând suprafața și scăzând rata de degradare cu 40%. De exemplu, nanocristalele preparate prin omogenizare-la presiune înaltă au încă un conținut de peste 95% după ce au fost depozitate la 40 de grade timp de trei luni.
Adaos de antioxidant:Adăugarea a 0,1% vitamina E (-tocoferol) poate stinge 90% din radicalii liberi, prelungind timpul de înjumătățire-de degradare la 500 de zile.
Standardizarea condițiilor de depozitare
Controlul temperaturii:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 an) este necesar, trebuie ales congelarea la -20 de grade.
Managementul umidității:Umiditatea relativă trebuie să fie mai mică de 50%. Aerul din interiorul ambalajului poate fi înlocuit cu azot (concentrație de O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Ca modulator selectiv al receptorilor de androgeni (SARM),pulbere de andarină (S4).își va concentra dezvoltarea viitoare pe patru direcții majore: optimizarea tehnologiei de formulare, îmbunătățirea stabilității, dezvoltarea de noi derivați și sisteme precise de livrare, pentru a aborda problemele de oxidare ușoară și degradare a ingredientelor active farmaceutice existente și biodisponibilitate limitată. În același timp, extindeți limitele de aplicare în domeniile medicinei și nutriției sportive.
Optimizarea tehnologiei de formulare: nanocristale și formulări solide stabile
Tehnologia nanocristalină
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL în DMSO, dar extrem de scăzut în apă), ceea ce îi limitează eficiența absorbției orale. În viitor, nanocristalele cu o dimensiune a particulelor mai mică de 200 nm pot fi preparate prin omogenizare la presiune înaltă-sau măcinare umedă, crescând semnificativ suprafața și sporind viteza de dizolvare. De exemplu, după ce o anumită întreprindere a adoptat tehnologia nanocristalină, Andarine a fost depozitată la 40 de grade timp de trei luni, iar conținutul său a rămas peste 95%, în timp ce rata de degradare a pulberii tradiționale a depășit 30%.
Forme de dozare solide stabile
Pentru a aborda problema că Andarine este predispusă la oxidare, tehnologia eutectică (cum ar fi formarea de eutectice cu vitamina E) sau microîncapsularea (cum ar fi încapsularea particulelor cu etil celuloză) poate fi dezvoltată pentru a izola oxigenul și lumina. Experimentele arată că preparatul eutectic cu 0,1% vitamina E adăugată poate prelungi timpul de înjumătățire-de oxidare la 500 de zile, depășind cu mult cele 138 de zile ale pulberii inițiale.
Dezvoltarea de noi derivate: reducerea efectelor secundare și creșterea selectivității
Strategia de modificare structurală
Optimizarea substituenților: introducerea de halogeni (cum ar fi Cl, Br) sau grupări alcoxi (-OCH₃) în inelul benzenic poate îmbunătăți stabilitatea moleculară. De exemplu, derivatul S-23 dezvoltat de o anumită echipă de cercetare reduce rata de oxidare cu 60% prin introducerea de atomi de clor, menținând în același timp o afinitate ridicată pentru AR (Ki=2 nM).
Ajustarea centrului chiral: Optimizați proporția configurației S și reduceți impuritățile în configurația R. În prezent, puritatea configurației S-a produselor de calitate-industrială este în mare parte peste 99%, dar în viitor, puritatea optică de 100% poate fi atinsă prin sinteza catalitică enzimatică.
Modulator multi-țintă
Combinând efectul excitator parțial al AR cu activitatea excitatoare a PPARδ, este dezvoltat un „SARM dublu-mod” cu atât funcții de formare a pielii, cât și funcții de reglare metabolică. De exemplu, GTx-024 (Ostarine) a demonstrat efecte duale de formare a pielii și reducerea lipidelor. În viitor, derivatele Andarine se pot baza pe astfel de modele.
Sistem de livrare de precizie: vizează mușchii și oasele
Livrarea lipozomilor
Andarine (S4) pulbereeste utilizat pentru a obține livrarea țintită prin efectul EPR (penetrare și reținere îmbunătățite). Experimentele pe animale au arătat că concentrația preparatelor de lipozomi în țesutul pielii este de 3,2 ori mai mare decât a medicamentelor gratuite, iar acumularea de țesut prostatic este redusă cu 75%, reducând semnificativ riscul de hiperplazie benignă de prostată.
Vector peptidic oral
Dezvoltați peptide scurte care se pot lega covalent de Andarine (cum ar fi peptidele RGD) și mediază transportul lor prin receptorii integrinei de pe mucoasa intestinală pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea orală. Cercetările preliminare arată că vectorii peptidici pot crește biodisponibilitatea absolută a Andarinei de la 38% la 62%.
Controlul procesului de producție: sinteză verde și producție continuă
Sinteză catalitică enzimatică
În loc să se utilizeze catalizatori de metale grele (cum ar fi paladiu) în sinteza chimică tradițională, se adoptă lipaza sau oxidoredorreductaza pentru a cataliza etapele cheie, reducând reziduurile de metale grele (țintă).<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Tehnologia de reacție în flux continuu
Producția continuă de nitrificare, amidare și alte etape se realizează prin reactoare cu microcanal, scurtând timpul de reacție (de la 12 ore la 2 ore), și reducând simultan riscurile de siguranță (evitând riscul de explozie la temperatură ridicată și presiune ridicată). O anumită companie din Germania a construit o linie de producție cu flux continuu Andarine, cu o singură-capacitate de producție de 500 kg pe an.
Tendințe de piață și de reglementare
Revoluție în domeniul medicinei
Odată cu îmbunătățirea datelor din studiile clinice de fază I, Andarine poate fi primul aprobat pentru tratamentul cașexiei canceroase și osteoporozei. Se estimează că dimensiunea globală a pieței farmaceutice SARM va ajunge la 5 miliarde de dolari SUA până în 2030, Andarine reprezentând mai mult de 20%.
Reglementarea produselor de nutriție sportivă a fost înăsprită
WADA va continua să își actualizeze metodele de detectare (cum ar fi creșterea sensibilității LC-MS/MS la 0,1 ng/mL), forțând produsele cu Andarine adăugată ilegal să iasă de pe piață. Întreprinderile conforme trebuie să treacă testele de laborator certificate ISO 17025 pentru a se asigura că puritatea ingredientelor farmaceutice active este mai mare de 99,5%.
FAQ
1. Ce este Andarine(S4) Powder?
Andarine, cunoscută și ca S-4 sau GTx-007, este un compus de cercetare aparținând modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM). În domeniul cercetării, este folosit ca ligand pentru receptorii de androgeni pentru a studia efectele selective de țesut.
2. Care sunt proprietățile sale fizice și chimice de bază?
Andarina (S4) este sub formă de pulbere. Formula sa moleculară este C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, cu o greutate moleculară de aproximativ 441,36. Este solubil în DMSO și etanol, dar insolubil în apă.
3. Cum se păstrează Andarine (S4) Pudra?
Pentru a-și menține stabilitatea, pulberea de Andarine trebuie păstrată într-un mediu rece, uscat și întunecat. Condiția de depozitare recomandată este -20 de grade. În condițiile de depozitare corecte, forma de pulbere poate fi de obicei stabilă timp de câțiva ani.
4. Ce precauții trebuie luate la manipularea acestei pulberi?
Această substanță este destinată exclusiv cercetării științifice profesionale și nu trebuie utilizată la oameni. În timpul funcționării, evitați inhalarea prafului și evitați contactul direct cu pielea, ochii și îmbrăcămintea. Se recomandă utilizarea într-o zonă bine-aeriasă și purtați echipament individual de protecție adecvat, cum ar fi mănuși de protecție, ochelari de protecție și halate de laborator.
Tag-uri populare: andarine(s4) pudră, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare