Pulbere de ciprofloxacinăeste un antibiotic spectru -}} aparținând clasei de antibiotice quinolone. Formula moleculară C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Este o pulbere cristalină albă până la galben deschis, cu un miros caracteristic. Aspectul său poate fi solid cristalin, fulgi de cristal sau granule, în funcție de procesul de preparare și formulă. Este solubil în solvenți polari, cum ar fi apa, metanolul, etanolul și sulfoxidul dimetil la temperatura camerei. Solubilitatea sa este afectată de temperatură și pH. Intervalul de pH pentru o solubilitate mai mare este de 4 până la 5,5. În solvenții polari non - (cum ar fi n - hexane, acetonă), gradul de solubilitate este scăzut. Este solubil în solvenți polari, cum ar fi apa, metanolul, etanolul și sulfoxidul dimetil la temperatura camerei. Solubilitatea sa este afectată de temperatură și pH. Intervalul de pH pentru o solubilitate mai mare este de 4 până la 5,5. În solvenții non-polari (cum ar fi n-hexan, acetonă), solubilitatea este scăzută. Este relativ stabil la temperatura camerei, dar este sensibil la lumină și ușor de descompus de lumina ultravioletă. În plus, acesta va fi, de asemenea, descompus de factori precum temperatura ridicată, umiditatea și oxigenul.
|
|
|
|
Formula chimică |
C17H18FN3O3 |
|
Liturghie exactă |
331 |
|
Greutate moleculară |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Analiza elementară |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacina, ca a treia - medicament antibacterian de quinolonă, ocupă o poziție importantă în tratamentul clinic datorită activității antibacteriene - spectru și a mecanismului bactericid unic. Inhibă ADN -ul bacterian girază și topoizomeraza IV, blocând procesele de replicare a ADN -ului, transcriere și reparații, ceea ce duce la moartea bacteriană. Următoarea este o revizuire sistematică a utilizărilor de bază ale ciprofloxacinei din cele patru dimensiuni ale tratamentului bolilor infecțioase, aplicarea scenariului special, strategia de medicamente combinate și precauțiile medicamentelor.
Ciprofloxacina are efecte bactericide puternice asupra bacteriilor gram negative (cum ar fi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) și unele bacterii gram pozitive (cum ar fi Staphylococcus aureus, Streptococcus) și, de asemenea, are o anumită activitate împotriva unor patogeni atypici, cum ar fi Mycoplasma și Chlamydia. Aplicația sa clinică acoperă mai multe sisteme din corpul uman:
Infecții ale sistemului urinar și reproductiv
Infecția tractului urinar: ciprofloxacina are o concentrație mare în urină și are efecte terapeutice semnificative asupra infecțiilor simple sau complexe ale tractului urinar (cum ar fi cistita și pielonefrita), în special pentru medicamente - infecții bacteriene rezistente, cum ar fi Escherichia coli și pseudomonas aeruginosa.
Boli cu transmitere sexuală: ca unul dintre medicamentele preferate pentru uretrita neisseria gonorrhoeae sau cervicita, ciprofloxacina poate elimina rapid agentul patogen și scurta cursul bolii.
Prostatită: are efecte terapeutice bune asupra prostatitei bacteriene (în special a prostatitei cronice), poate pătrunde în țesutul de prostată și poate inhiba proliferarea bacteriilor patogene.
Infecția tractului respirator
Infecția cu tractul respirator inferior: ciprofloxacina este eficientă împotriva bronșitei și pneumoniei cauzate de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, etc., în special pentru pacienții cu risc ridicat de - cu pneumonie dobândită sau infecție cu pseudomonasaso aeruginos.
Infecția tractului respirator superior: deși are o eficacitate moderată în tratarea infecțiilor comune ale tractului respirator superior, cum ar fi faringita și sinuzita în setările ambulatorii, poate fi utilizată ca opțiune alternativă pentru pacienții cu droguri - infecții bacteriene rezistente sau imunosupresie.
Infecție gastrointestinală
Dizenteria bacteriană: ciprofloxacina poate inhiba bacteriile patogene precum Shigella și Salmonella și pot atenua rapid simptomele precum diareea și febra.
Typhimurium și febra paratifoidă: are un efect terapeutic clar asupra febrei tifoide cauzate de infecția cu Salmonella Typhi, poate scurta perioada de febră și poate reduce riscul de complicații.
Infecții ale pielii și țesuturilor moi
Celulită și pustuloză: ciprofloxacina poate pătrunde în țesutul pielii și este eficient împotriva infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus, Streptococcus etc., în special pentru medicamente - infecții bacteriene rezistente sau infecții mixte.
Infecția rănilor: În cazurile de infecție a rănilor sau a rănilor chirurgicale, ciprofloxacina poate fi combinată cu o intervenție chirurgicală de debridare pentru a promova vindecarea rănilor.
infecții oase și articulare
Osteomielita și artrita: ciprofloxacina poate pătrunde țesutul osos și are o valoare terapeutică pentru infecțiile osoase și articulare cauzate de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, etc. Este adesea necesar să se combine alte antibiotice sau intervenții chirurgicale.
Infecție sistemică
Sepsis și bacteriemie: ciprofloxacina are un efect bactericid puternic asupra bacteriilor gram negative (cum ar fi Escherichia coli și Klebsiella pneumoniae) în infecțiile din fluxul sanguin, care pot reduce mortalitatea.
Infecția abdominală: în infecții precum abcesul abdominal și peritonită, ciprofloxacina poate acoperi microbiota intestinală și poate controla răspândirea infecției.
Ciprofloxacina are valoarea prevenirii infecției în specific ridicat - populații de risc:
Prevenirea infecțiilor la pacienții imunosuprimați
Receptori de transplant de organe: ciprofloxacina poate fi utilizată pentru a preveni infecțiile cu transplant de transplant sau tractul urinar, în special pentru pacienții cu risc ridicat - cu Pseudomonas aeruginosa.
Pacienți de chimioterapie: În perioada de deficiență de granulocite, ciprofloxacina poate preveni infecțiile bacteriene Gram negative și poate reduce riscul de sepsis.
Purificarea intestinală selectivă
Pregătirea înainte de operația colorectală: ciprofloxacina poate fi administrată oral sau intravenos pentru a reduce numărul de floră intestinală și rata de infecție postoperatorie, în special pentru persoanele în vârstă sau ridicate - cu risc cu diabet.
Strategie de terapie combinată și efecte sinergice
Ciprofloxacina este adesea utilizată în combinație cu alte medicamente pentru a extinde spectrul antibacterian sau pentru a spori eficacitatea:
Tratament anti Helicobacter pylori
Terapie triplă/cvadruplă: ciprofloxacina poate înlocui claritromicina sau metronidazolul și este combinată cu inhibitori ai pompei de protoni (cum ar fi omeprazol) și agenți bismut (cum ar fi citratul de bismut de potasiu) pentru a forma terapie cvadruplă, care îmbunătățește rata de eradicare a helicobacterului pylari, special pentru droguri { infecții.
Medicamente adjuvante pentru tratamentul anti -tuberculoză
Tuberculoza rezistentă la medicamente: Ciprofloxacina este activă împotriva unor tuberculoză Mycobacterium rezistentă la medicamente și poate fi utilizată ca al doilea medicament - pentru a scurta cursul tratamentului și a reduce rata de recurență.
Terapie adjuvantă cu infecție antifungică
Boli fungice invazive: ciprofloxacina poate preveni sau trata infecțiile fungice combinate cu infecțiile bacteriene, în special pentru pacienții imunocompromisi.
SintezaPulbere de ciprofloxacinăpoate fi realizat prin următorii pași principali:
Primul pas în sinteza ciprofloxacinei este sinteza acidului glutaric ca material principal de pornire. Acidul glutaric poate fi sintetizat printr -o serie de etape, cum ar fi reacția de substituție a anilinei, acidificarea și ciclizarea.
În această etapă, acidul glutaric este transformat în compuși 3-aminoquinolone printr-o reacție de substituție. În primul rând, acidul glutaric reacționează cu clorura de acetil pentru a produce compusul de clorură acid corespunzător. Apoi, compusul cu clorură acidă suferă o reacție de ciclizare cu aminopirolidinonă (aminopirolidinonă) pentru a forma un compus 3-aminoquinolone.
În această etapă, compusul 3 - aminoquinolone suferă o reacție în mai multe etape pentru a sintetiza izomerul levorotator al ciprofloxacinei. Principalele reacții includ reacții de substituție, oxidări și ciclizări.
Izomerul dextrorotator al ciprofloxacinei este generat de reducerea stereoselectivă a izomerului din stânga -.
După amestecarea izomerului din stânga - și izomerul din dreapta -, ciprofloxacina este obținut în sfârșit prin purificarea cristalizării și alte etape de procesare.
Trebuie menționat că, deoarece sinteza ciprofloxacinei implică mai multe etape și intermediari și fiecare etapă are cerințe diferite pentru condiții și reactanți, întregul proces de sinteză este foarte complicat. În plus, metodele sintetice sunt supuse modificărilor și îmbunătățirii din cauza progreselor în cercetare și dezvoltare.
Pulbere de ciprofloxacinăeste un antibiotic spectru -}} aparținând clasei de antibiotice quinolone.
Grup funcțional:
Molecula de ciprofloxacină conține mai multe grupuri funcționale cheie. Este format dintr -un inel de quinolonă și un atom de fluor localizat pe inelul său. În plus, are o grupă de acid carboxilic și o grupă de piperazină pe un inel care conține azot -.
Valoarea pH -ului și ionicitatea:
Ciprofloxacina prezintă aciditate slabă în soluție apoasă cu o valoare PKA de aproximativ 6,11. Când pH -ul este mai mic decât PKA, ciprofloxacina există sub formă ionică (ion negativ), în timp ce pH -ul este mai mare decât PKA, ciprofloxacina există în principal sub formă ionică non-. Această stare de ionizare poate afecta proprietățile farmacocinetice ale medicamentului, cum ar fi solubilitatea, absorbția și distribuția.
Stabilitatea termică:
Ciprofloxacina are o anumită stabilitate termică. Este relativ stabil la temperatura camerei, dar se va descompune la temperaturi ridicate. Conform rapoartelor de literatură, temperatura de descompunere a ciprofloxacinei este de aproximativ 258-260 grade.
Fotostabilitate:
Ciprofloxacina este sensibilă la lumină și este ușor de descompus prin expunerea la lumina ultravioletă. Prin urmare, trebuie evitată expunerea la lumină în timpul producției, depozitării și utilizării pentru a -și menține stabilitatea chimică.
Reacție chimică:
Ciprofloxacina poate participa la diverse reacții chimice. De exemplu, poate suferi reacție de esterificare, reacție de acilare și reacție de substituție de hidroxil, etc. În plus, atomul de fluor de ciprofloxacină are, de asemenea, anumite activități chimice și poate reacționa cu alte grupuri funcționale în anumite condiții.
Transformarea cristalului:
Structura cristalină a ciprofloxacinei poate fi afectată de factori precum temperatura, umiditatea și solvenții pentru a suferi o transformare a cristalului. Tranzițiile cristaline pot avea efecte importante asupra proprietăților precum solubilitatea, stabilitatea și biodisponibilitatea.
Alte proprietăți speciale:
Ciprofloxacina este un compus optic activ cu două centre chirale. Deoarece ciprofloxacina utilizată comercial este un amestec rezolvat, acesta este de obicei exprimat ca o rotație optică medie.
Cele de mai sus sunt descrierea principalelor proprietăți chimice ale ciprofloxacinei. Aceste proprietăți au o importanță deosebită pentru înțelegerea farmacocineticii, a procesului de preparare și a compatibilității medicamentelor de ciprofloxacină.
Tag-uri populare: Ciprofloxacin Powder CAS 85721-33-1, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare