Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pudră de procaină cas 59-46-1 din China. Bine ați venit la pudră de procaină en-gros de înaltă calitate cas 59-46-1 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Pudră de procainăpoate fi folosit ca materie prima, material chimic in laborator. Aceste proprietăți fizice ajută la caracterizarea purității și a structurii în stare solidă-. Sarcina electrică este neutră, deci nu are avantajele forței electrostatice și forței de respingere. Acest lucru îi limitează potențialul în aplicațiile tehnologice. Este un compus chiral cu proprietăți atât pentru stânga-și pentru dreapta-. Această activitate optică se datorează centrului chiral din molecula sa. Rotația de rotație la stânga este de -14,3 grade , iar rotația de rotație la dreapta este de +13.9 grade . Are toxicitate scăzută. Când este utilizat în doza corectă, este de obicei un anestezic sigur. Cu toate acestea, utilizarea excesivă sau greșită poate duce la reacții toxice, inclusiv deces. În general, ca medicament anestezic, studiul proprietăților sale fizice este crucial pentru aplicarea și producerea acestuia, iar aceste caracteristici vor juca, de asemenea, un rol important în domeniile tehnologiei și medicinei.
|
|
|
|
Formula chimică |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Punct de topire | 61 de grade |
| Punct de fierbere | 378,78 grade (estimare aproximativă) |
| Densitate | 1,0604 (estimare aproximativă) |
| Indicele de refracție | 1,5430 (estimare) |
Procaina acționează în primul rând prin inhibarea fluxului către interior al ionilor de sodiu din canalele de sodiu cu tensiune{0}}activate în membranele celulare ale neuronilor din nervii periferici. Când fluxul interior al ionilor de sodiu este întrerupt, potențialele de acțiune nu pot apărea și semnalizarea este astfel inhibată. Se crede că situsul receptorului este situat în porțiunea citoplasmatică (internă) a canalului de sodiu. Procaina este, de asemenea, capabilă să se lege sau să antagonizeze funcția receptorilor de N-metil-D-aspartat (NMDA), precum și receptorii de tip{-acetilcolină și receptorii de canal de hidroxi}{9trita}{1}{9} de tip nicotinic. complexe.Procaina este un inhibitor al eliberării calciului- indusă de cofeină și în diferite tipuri de preparate musculare.0.5 mMProcaina blochează reticulul sarcoplasmatic Ca în bistraturi lipidice individuale.Procaina poate fi folosită ca agent de demetilare a ADN-ului cu efecte inhibitoare asupra creșterii celulelor canceroase umane.
0,5 mMProcaina a fost capabilă să reducă ADN-ul 5-metilcitozină cu 40% în linia de celule de cancer de sân MCF{-7. Procaina este, de asemenea, capabilă să se lege de ADN-ul îmbogățit cu CpG{-și să demetileze secvențele CpG dens hipermetilate, ceea ce duce la restabilirea expresiei genetice a geneticului. redus la tăcere.Tratamentul cu procaină (0,5 mM) a crescut indicele mitotic al fazei M-celulare.Tratamentul cu procaină (1 mM) a redus proliferarea celulară cu ~40%.Procaina afectează forma și deformabilitatea eritrocitelor.45 mMProcaina previne aproape complet tranziția discoidal-spinoasă asociată cu epuizarea eritrocitelor TP. Concentrații similare de procaină au normalizat adeziunea și filtrarea celulelor sărăcite în ATP, dar nu au avut niciun efect asupra volumului celulei, fragilității osmotice sau compoziției cationilor monovalenți.
Metoda de sinteză
Pudră de procaină, denumirea chimică este clorhidratul de ester 2-(dietilamino)etil al acidului 4-aminobenzoic. Sinteza Procainei implică în mod obișnuit mai multe etape, în principal folosind acid p-nitrobenzoic ca materie primă. Mai jos este un traseu de sinteză detaliat:
Pasul 1: Prepararea nitrocainei
- Materii prime: acid p-nitrobenzoic, dietilaminoetanol, xilen (ca solvent și catalizator) și un agent antispumant.
- Procedură:
Într-un balon cu trei-gături echipat cu un termometru, separator de apă și condensator de reflux, adăugați acid p{-nitrobenzoic, dietilaminoetanol, xilen și agentul antispumant.
Se încălzește amestecul în condiții de reflux (temperatura băii de ulei în jur de 180 de grade, temperatura internă în jur de 145 de grade) pentru o perioadă de timp (de obicei 6 ore) pentru a permite să aibă loc reacția de esterificare.
Se îndepărtează continuu apa formată în timpul esterificării (o reacție reversibilă) prin distilare azeotropă cu xilen.
După reacție, se răcește amestecul și se toarnă într-un balon conic pentru a permite separarea solidului.
Se distila excesul de xilen sub presiune redusă, se dizolvă reziduul în acid clorhidric 3% și se filtrează pentru a îndepărta acidul p-nitrobenzoic nereacționat. Filtratul care conține nitrocaină este reținut pentru utilizare ulterioară.
Pasul 2: Reducerea nitrocainei la aminoester
- Materii prime: Soluție de nitrocaină, pulbere de fier, hidroxid de sodiu și acid clorhidric.
- Procedură:
Transferați soluția de nitrocaină într-un balon cu trei-gâturi, cu agitare și control al temperaturii.
Se ajustează pH-ul la 4,0-4,2 cu soluție de hidroxid de sodiu 20%.
Adăugați treptat pulberea de fier în porții mici, menținând temperatura sub 70 de grade (poate fi necesară răcirea).
Lăsați reacția de reducere să continue timp de 2 ore la 40-45 de grade.
Se acidulează soluția cu acid clorhidric la pH 5, apoi se ajustează pH-ul la 7,8-8,0 cu soluție saturată de sulfură de sodiu pentru a precipita sărurile de fier.
Se filtrează amestecul, se spală precipitatul și se acidifică din nou filtratul la pH 6.
Se tratează soluția cu cărbune activ, se filtrează și se alcalinizează cu hidroxid de sodiu 20% la pH 9,5-10,5 pentru a precipita aminoesterul (bază de procaină).
Pasul 3: Formarea clorhidratului de procaină
- Materii prime: Bază de procaină, acid clorhidric concentrat și solvenți de recristalizare opționali.
- Procedură:
Se dizolvă baza de procaină în apă și se adaugă acid clorhidric concentrat prin picurare până când pH-ul ajunge la 5,5.
Se încălzește soluția la 60 de grade și se adaugă sare saturată. Opțional, adăugați un antioxidant, cum ar fi hidrosulfitul de sodiu și încălziți la 65-70 de grade pentru filtrare la cald.
Se răcește filtratul la temperatura de cristalizare, se filtrează cristalele și se spală cu etanol rece.
Uscați cristalele pentru a obține clorhidrat de procaină.
Pentru purificare suplimentară, dizolvați produsul brut în apă distilată, adăugați cărbune activ, filtrați fierbinte și răciți pentru a permite cristalizarea. Se spală cristalele și se usucă pentru a obține produsul final.
API pur (ingredient farmaceutic activ) numai pentru cercetarea științifică, substanță standard pentru analiză, studiu farmacocinetic, test de rezistență la receptor etc. Cunoscută și sub denumirea de "novocaină", este folosită în mod obișnuit în practica clinică. Pulbere albă cristalină sau cristalină, solubilă în apă. Theutilizarea procaineiesteinjecție cu procaină, terapie cu procaină,etc. Adăugarea unei cantități mici de epinefrină în injecție poate prelungi timpul de acțiune.
Procaina nu este doar un anestezic local, ci și utilizat pe scară largă în tratamentul multor boli din secțiile clinice. Aplicație clinică în pediatrie: tratamentul tusei convulsive. Aplicație clinică în dermatologie: tratamentul herpesului zoster, tratamentul purpurei alergice, pruritului, neurodermatitei. Aplicație clinică în obstetrică și ginecologie: tratamentul distociei cervicale, tratamentul edemului cervical, efectul oxitocinei. Aplicație clinică în gastroenterologie (tratamentul pancreatitei). Aplicație clinică în departamentul respirator: tratamentul hemoptiziei.
Calitate și analiză
stabilitate termică
Stabilitatea termică este relativ medie, cu o temperatură de descompunere termică de aproximativ 350 de grade C. Acest lucru poate duce la degradarea ușoară și eliberarea de gaze toxice în timpul procesului de încălzire.
Degradarea termică se referă la reacția chimică a medicamentelor în condiții de temperatură ridicată datorită acțiunii energiei termice, care se descompune în monomeri sau alte substanțe, având ca rezultat scăderea calității medicamentului. Mecanismul de degradare termică este în principal decarboxilarea grupărilor carboxil și fracturarea inelelor epoxidice.
Gruparea carboxil din procaină este foarte predispusă la decarboxilare, care este cauzată de mediul acid. În condiții de temperatură ridicată, inelul epoxidic se va rupe și două grupe de capăt vor scăpa, în timp ce o singură grupare metil reacţionează cu o grupare hidroxil, rezultând impurităţi moleculare.
Determinarea stabilității termice poate fi efectuată folosind analiza termogravimetrică. Această metodă este potrivită pentru determinarea stabilității termice a medicamentelor și poate determina parametri precum temperatura de descompunere, rata de pierdere în greutate și parametrii cinetici de descompunere a medicamentelor. De obicei, proba de medicament este plasată într-o placă de măsurare din aluminiu cântărită și apoi încălzită cu o viteză de încălzire constantă, un debit constant și un debit stabil de gaz inert. Temperatura de descompunere se măsoară prin înregistrarea pierderii de masă generate în timpul procesului.
În plus, stabilitatea termică poate fi evaluată și prin afectarea eficacității acesteia. În general, medicamentele cu stabilitate termică bună au o eficacitate mult mai bună. Prin urmare, stabilitatea termică a unui medicament poate fi evaluată prin examinarea modificărilor sale farmacologice după tratamentul la temperatură înaltă-.
Stabilitatea termică este influențată de diverși factori. De exemplu, este ușor să suferiți decarboxilarea în condiții acide; La temperaturi ridicate, inelul epoxidic se poate rupe, de asemenea, ducând la piroliza medicamentelor. În plus, factori precum oxigenul, apa și lumina soarelui pot afecta, de asemenea, stabilitatea termică în timpul depozitării pe termen lung-.
Există mai multe metode de îmbunătățire a stabilității termice:
(1) Evitați utilizarea temperaturilor excesiv de ridicate.
(2) Utilizați unii aditivi, cum ar fi hidroxidul de calciu, pentru a crește stabilitatea termică.
(3) Întăriți protecția în timpul depozitării, cum ar fi păstrarea medicamentelor în condiții răcoroase și uscate.
(4) Utilizați formulări care conțin stabilizatori pentru a îmbunătăți stabilitatea calității medicamentului.
Solubilitate
Procaina este ușor solubilă în apă și metanol, ușor solubilă în etanol și cloroform, dar nu în benzen sau diclormetan. Solubilitatea acestui medicament în apă este de 1 g și poate fi dizolvată în 100 ml de apă.
Solubilitatea este crucială în studierea proprietăților chimice și fizice ale substanței. Este un medicament slab acid cu o valoare pKa de 8,9. Solubilitatea în apă este dependentă de temperatură, iar cu cât temperatura este mai mare, cu atât este mai mare solubilitatea acesteia. Solubilitatea în apă este de 1 g/mL la 20 de grade, dar este de aproximativ 7 g/mL la 40 de grade, ceea ce poate fi descris printr-o curbă de solubilitate.
Solubilitatea procainei este, de asemenea, afectată de alți factori, cum ar fi valoarea pH-ului solventului, puterea ionică și concentrația. În condiții acide, procaina este mai ușor solubilă. Prin urmare, la prepararea clorhidratului de Procaină, Procaina poate fi dizolvată mai întâi în soluție apoasă de acid clorhidric, iar apoi clorhidratul poate fi precipitat.
Pe lângă apă, poate fi dizolvat și în alți solvenți obișnuiți. Solvenții organici precum acetona, metanolul și cloroformul pot fi, de asemenea, utilizați pentru a dizolva procaina. Cu toate acestea, solubilitatea în diferiți solvenți variază. De exemplu, are o solubilitate mai mare în acetonă și o solubilitate mai mică în apă. În anumite situații, diferiți solvenți pot fi selectați după cum este necesar pentru ușurință în utilizare.
Deoarecepudră de procainăeste un medicament, solubilitatea sa este crucială și în industria farmaceutică și în aplicațiile clinice. În timpul procesului de producție, este necesar să se dizolve medicamentul într-un purtător adecvat pentru a prepara diferite forme de dozare, cum ar fi injecții, formulări orale, formulări acoperite cu zahăr etc. În același timp, factorii care afectează solubilitatea Procainei includ, de asemenea, dimensiunea particulelor, morfologia și defecte de cristal. Acești factori trebuie să ia în considerare și factori de producție, cum ar fi solubilitatea și randamentul, pentru a asigura eficacitatea producției și a utilizării.
reactie adversa
Pudra de procaină, ca anestezic local clasic, este utilizată pe scară largă în medii medicale, cum ar fi chirurgia dentară, intervenția chirurgicală minoră, tratamentul rănilor și blocul nervos. Se realizează anestezia locală prin blocarea canalelor ionice de sodiu de pe membrana celulelor nervoase, inhibând transmiterea impulsurilor nervoase. Cu toate acestea, ca toate medicamentele, pudra de procaină poate provoca, de asemenea, o serie de reacții adverse în timpul utilizării, care pot implica mai multe sisteme și pot reprezenta o potențială amenințare pentru sănătatea pacienților.
Tipuri și mecanisme de reacții adverse
Reacții alergice
Manifestări cutanate: Unii pacienți pot prezenta reacții alergice la procaină sau la excipienții săi, manifestate prin mâncărime cutanată, eritem sau urticarie. Aceste simptome apar de obicei în câteva minute până la ore după expunerea la medicament și pot fi ameliorate cu antihistaminice.
Edem local: Reacțiile alergice pot provoca edem la locul injectării sau la țesuturile înconjurătoare, care pot fi legate de creșterea permeabilității vasculare.
Manifestări clinice: În cazuri rare, pacienții pot prezenta reacții alergice severe, și anume șoc anafilactic. Aceasta se manifestă prin dificultăți de respirație, edem laringian, scădere rapidă a tensiunii arteriale și chiar pierderea conștienței. Șocul alergic necesită tratament de urgență imediat, inclusiv injectarea de adrenalină și menținerea permeabilității căilor respiratorii.
Mecanismul de apariție: șocul alergic este cauzat de reacția de hipersensibilitate de tip I a organismului mediată de IgE la procaină sau metaboliții săi. Când sunt expuse din nou la același antigen, mastocitele și eozinofilele se degranulează, eliberând mediatori inflamatori, cum ar fi histamina și leucotrienele, ceea ce duce la simptome severe, cum ar fi vasodilatație sistemică, permeabilitate crescută și bronhospasm.
Răspunsul sistemului nervos central
Amețeli și dureri de cap: Acestea sunt reacții ușoare comune ale sistemului nervos central după utilizarea pudrei de procaină. Medicamentele pot intra în sânge prin absorbție locală, afectând funcția creierului și provocând simptome precum amețeli și dureri de cap. Aceste reacții apar de obicei în stadiile incipiente ale acțiunii medicamentului și se atenuează treptat odată cu metabolismul medicamentului.
Tinitus și vedere încețoșată: Unii pacienți pot raporta tinitus sau vedere încețoșată, care pot fi legate de efectele indirecte ale medicamentelor asupra nervilor auditivi și vizuali. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și trecătoare.
Convulsii: Când concentrația de procaină este prea mare sau absorbită prea repede, poate declanșa convulsii. Acest lucru se datorează inhibării excesive a sistemului nervos central de către medicamente, ceea ce duce la declanșarea anormală a neuronilor. Convulsiile se pot manifesta ca convulsii sistemice însoțite de pierderea conștienței și, în cazuri severe, pot pune viața-în pericol.
Anxietate și iritabilitate: Unii pacienți pot prezenta simptome psihologice cum ar fi anxietatea și iritabilitatea după utilizarea procainei. Acest lucru poate fi legat de efectele directe ale medicamentelor asupra sistemului nervos central sau de teama pacientului de operație.
Răspunsul sistemului cardiovascular
Scăderea tensiunii arteriale: Procaina poate provoca o scădere a tensiunii arteriale prin dilatarea vaselor de sânge sau inhibarea contractilității miocardice. Această reacție este deosebit de comună în timpul inducerii anesteziei, posibil datorită efectului direct al medicamentului asupra mușchilor netezi vasculari sau inhibării sistemului nervos simpatic. Scăderea tensiunii arteriale poate duce la amețeli, oboseală și chiar leșin.
Tensiune arterială crescută: în cazuri rare, procaina poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Acest lucru poate fi legat de stimularea directă a vaselor de sânge de către medicamente sau de răspunsul la stres al pacientului la intervenție chirurgicală.
Tipuri de aritmie: Unii pacienți pot prezenta aritmie după utilizarea procainei, inclusiv tahicardie, bradicardie sau aritmie. Acest lucru poate fi legat de impactul direct al medicamentelor asupra sistemului de conducere cardiac sau prin mecanisme reflexe precum accelerarea compensatorie a ritmului cardiac cauzată de scăderea tensiunii arteriale.
Aritmie severă: în cazuri extreme, procaina poate provoca aritmii severe, cum ar fi tahicardia ventriculară sau fibrilația ventriculară. Aceste aritmii pot pune viața în pericol-și necesită tratament urgent.
Reacții tisulare locale
Motivul apariției: pulberea de procaină poate provoca durere la locul injectării în timpul injectării, care poate fi legată de stimularea de către medicament a țesuturilor locale sau tehnici de injectare. Gradul de durere variază de la persoană la persoană și de obicei poate fi atenuat prin încetinirea vitezei de injectare sau prin utilizarea unui ac mai subțire.
Durata: Durerea la locul injectării este de obicei tranzitorie și dispare treptat pe măsură ce medicamentul se răspândește prin țesutul local.
Mecanismul de apariție: În cazuri rare, procaina poate provoca inflamarea sau necroza țesuturilor locale. Acest lucru poate fi legat de concentrația mare de medicament, tehnici de injectare necorespunzătoare sau sensibilitatea specială a pacientului la medicament.
Manifestări clinice: Inflamația locală se manifestă ca roșeață, umflare și durere termică, în timp ce necroza poate duce la ulcere tisulare și formarea de cicatrici. Aceste reacții trebuie tratate cu promptitudine pentru a evita consecințele grave.
Tag-uri populare: pudră de procaină cas 59-46-1, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare