Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de exemestan din China. Bine ați venit la pudra de exemestan în vrac de înaltă calitate, de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Exemestan, cunoscut din punct de vedere chimic ca 6-metilenandrosta-1,4-dien-3,17-dionă (CAS 107868-30-4), este un inhibitor de aromatază steroidiană (AI) cu proprietăți de legare ireversibile. Comercializat sub nume de marcă precumAromasin, este utilizat în principal în tratamentul cancerului de sân pozitiv cu receptori hormonali-la femeile aflate în postmenopauză. Dincolo de oncologie, mecanismul unic de acțiune al exemestanului a stârnit interes pentru potențialele sale aplicații în sănătatea oaselor, metabolismul lipidelor și chiar ca instrument de cercetare în endocrinologie.
Cancerul de sân este cea mai răspândită afecțiune malignă în rândul femeilor din întreaga lume, subtipurile HR+ reprezentând aproximativ 70% din cazuri. La femeile aflate în postmenopauză, producția de estrogen se schimbă de la ovare la țesuturile periferice, unde androgenii sunt transformați în estrogeni prin intermediul enzimei aromatază. Inhibitorii de aromatază (IA) precum exemestanul au revoluționat tratamentul prin țintirea acestei căi, oferind eficacitate și siguranță superioare în comparație cu terapiile mai vechi, cum ar fi tamoxifenul.
Informații despre produse
Exemestan+. COA
|
|
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Exemestan | |
| CAS Nr. | 107868-30-4 | |
| Cantitate | 45 kg | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 20250718012 | |
| MFG | 22 iunie 2025 | |
| EXP | 22 iunie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Alb până la-alb | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.13% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | >98% | 99.20% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.18% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 300 ppm |
| Depozitare | -80 grade, 2 ani; -20 de grade, 1 an (depozitare sigilată, ferit de umiditate) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan este o întreprindere tehnologică specializată în cercetare și dezvoltare, producție de produse chimice și servicii de personalizare a echipamentelor, oferind soluții complete de lanț-OEM/ODM. Oferim servicii flexibile personalizate complet-procesului, de la formula de cercetare și dezvoltare până la selecția echipamentelor, toate putând fi adaptate profund în funcție de cerințele clienților. Sprijiniți colaborarea tehnică cu ciclu complet-de la teste-la scară mică, încercări la scară medie-la producție la scară mare-, echipat cu o echipă de ingineri profesioniști pentru a oferi sugestii de optimizare a proceselor și poate personaliza etichetele de ambalare în funcție de cerințele mărcii clienților. | ||
Proprietăți chimice și formulare
Exemestanul este un 17-oxo steroid cu o formulă moleculară de C₂₀H₂₄O₂ și o greutate moleculară de 296,403 g/mol. Din punct de vedere structural, prezintă o grupare metilen în poziția 6 a scheletului androstan, ceea ce îl deosebește de alți compuși steroizi. Compusul este o pulbere cristalină albă până la ușor galbenă, cu un punct de topire cuprins între 155,13 grade și 191 grade, în funcție de sursă și puritate. Este practic insolubil în apă, dar solubil în solvenți organici, cum ar fi metanol, N,N-dimetilformamidă și cloroform, ceea ce facilitează formularea sa în tablete sau capsule orale.
Pulberea de exemestan de calitate -farmaceutică este de obicei depozitată în condiții controlate pentru a menține stabilitatea. De exemplu, se recomandă păstrarea pulberii la -20 de grade pentru conservare pe termen lung (până la 3 ani) sau la 4 grade pentru perioade mai scurte (până la 2 ani). Când este dizolvat în solvenți, exemestanul prezintă o perioadă de valabilitate de 6 luni la -80 de grade sau 1 lună la -20 de grade, subliniind importanța depozitării adecvate pentru a preveni degradarea.
Mecanismul farmacologic de acțiune
Aromataza este enzima responsabilă pentru transformarea androgenilor (de exemplu, androstendiona) în estrogeni (de exemplu, estradiol). La femeile aflate în postmenopauză, țesuturile periferice (de exemplu, adipoase, mușchi) devin sursele primare de sinteza de estrogen, stimulând creșterea cancerului de sân dependent de hormoni-. Exemestanul inhibă aromataza prin:
Legare ireversibilă: Grupa 6-metilenă din exemestan formează o legătură covalentă cu fragmentul hem al aromatazei, inactivând permanent enzima.
Selectivitate ridicată: exemestanul prezintă efecte minime în afara-țintă, cu valori IC₅₀ de 30 nM (aromatază placentară umană) și 40 nM (aromatază ovariană de șobolan).
Activitate androgenă: spre deosebire de IA ne-steroidiene, exemestanul păstrează proprietăți androgenice slabe, care pot contribui la efectele sale favorabile asupra densității minerale osoase (DMO) și a profilului lipidic.
Farmacocinetica
Absorbție: Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 42%, concentrațiile plasmatice maxime (Cₘₐₓ) atinse în 2-3 ore.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) la albumină și alfa-1-glicoproteină acidă.
Metabolism: metabolizat în principal de enzimele citocromului P450 (CYP), în special CYP3A4, cu contribuții minore de la CYP1A2 și CYP2C8.
Eliminare: timpul de înjumătățire-terminală este de 24 de ore, cu excreție prin urină (40%) și fecale (40%).
Aplicații clinice
Exemestan este aprobat de FDA-pentru:
Terapie adjuvantă: după 2-3 ani de tamoxifen la femeile aflate în postmenopauză cu cancer de sân în stadiu incipient-(ca parte a terapiei secvenţiale).
Boală avansată: tratament de linia a doua-pentru cancerul de sân metastatic după progresia pe IA ne-steroidiene.
Studii clinice cheie:
Studiul MA-17: Exemestanul a redus riscul de recurență cu 32% comparativ cu placebo atunci când a fost utilizat ca terapie adjuvantă prelungită după tamoxifen.
Studiu IES: Terapia secvenţială cu exemestan după tamoxifen a îmbunătăţit supravieţuirea-liberă de boală (DFS) cu 19% comparativ cu continuarea tamoxifenului timp de 5 ani.
Studiul SoFEA: În cancerul de sân metastatic, exemestanul a demonstrat ne-inferioritate față de acetatul de megestrol, cu un profil de siguranță mai bun.
Sănătatea oaselor
Deficitul de estrogen accelerează pierderea osoasă, crescând riscul de fractură la femeile aflate în postmenopauză. Proprietățile androgenice ale exemestanului pot atenua acest efect:
La șobolanii ovariectomizați, exemestanul (20–100 mg/kg/săptămână) a crescut DMO lombară cu 15% și a redus piridinolina serică (un marker de resorbție osoasă) cu 30%.
Un mic studiu uman a raportat DMO stabilă la pacienții cu cancer mamar timpuriu tratați cu exemestan timp de 2 ani, în contrast cu pierderile DMO observate cu IA ne-steroidiene.
Metabolismul lipidelor
Depleția de estrogen agravează adesea profilurile lipidice, crescând riscul cardiovascular. Activitatea androgenică a exemestanului poate compensa acest lucru:
La șobolanii ovariectomizați, exemestanul a redus colesterolul total cu 25% și LDL-C cu 30%.
Datele umane sunt limitate, dar un studiu de fază II la femei sănătoase aflate în postmenopauză nu a arătat modificări semnificative ale parametrilor lipidici după 12 săptămâni de exemestan (25 mg/zi).
Alte utilizări potențiale
Cancer endometrial: Studiile preclinice sugerează că exemestanul poate inhiba proliferarea celulelor canceroase endometriale prin reglarea în jos a receptorului de estrogen.
Sindromul ovarului polichistic (PCOS): capacitatea Exemestan de a reduce sinteza androgenilor ar putea beneficia femeile cu SOP, deși lipsesc dovezile clinice.
Studiu de caz
Profilul pacientului
O femeie în postmenopauză în vârstă de 62 de ani cu cancer de sân metastatic HR+/HER2− a progresat după 4 ani de tratament adjuvant cu tamoxifen. A fost trecută la exemestan 25 mg/zi, dar a dezvoltat artralgie severă și hipercolesterolemie de gradul 2 la 3 luni.
Intervenţie
Pentru a atenua AE, echipa de oncologie a colaborat cu o farmacie de amestecare pentru a reformula exemestanul ca gel transdermic (10% g/g în organogel de lecitină pluronică). Gelul a fost aplicat zilnic pe partea interioară a coapsei, ocolind metabolismul din primul-pasaj și reducând expunerea sistemică.
Rezultate
Eficacitate: boala stabilă menținută timp de 12 luni (față de . 6 luni cu exemestan oral).
Siguranță: Artralgia s-a rezolvat în 2 săptămâni; nivelul colesterolului s-a normalizat după 4 săptămâni.
Conformitate: Pacientul a preferat gelul datorită ușurinței în utilizare și efectelor secundare reduse.
Acest caz evidențiază potențialul pulberii de exemestan în medicina personalizată, permițând formulări personalizate pentru pacienții cu intoleranță la terapia orală standard.
Siguranță și toleranță
Efecte adverse frecvente:
Musculo-scheletice: artralgie (30–50%), osteopenie (10–20%).
Vasomotor: bufeuri (20–30%).
Gastrointestinal: greață (10-15%), oboseală (10%).
Riscuri serioase:
Osteoporoză: utilizarea pe termen lung-(mai mare sau egală cu 5 ani) poate crește riscul de fractură, necesitând monitorizarea DMO.
Evenimente cardiovasculare: date mixte; unele studii sugerează un efect neutru, în timp ce altele raportează un risc crescut de hipertensiune arterială.
Interacțiuni medicamentoase: este metabolizat de CYP3A4, astfel încât inductori puternici (de exemplu, rifampină) sau inhibitori (de exemplu, ketoconazol) îi pot modifica concentrațiile plasmatice.
Contraindicatii:
Sarcina: Teratogen la animale; contraindicat femeilor însărcinate sau care alăptează.
Hipersensibilitate: pacienții cu antecedente de anafilaxie legată de exemestan{0}}ar trebui să evite utilizarea.
Insuficiență hepatică/renală severă: pot fi necesare ajustări ale dozei la pacienții cu ciroză Child-Pugh clasa C sau eGFR<30 mL/min.
Provocări de formulare și inovații
Limitările comprimatelor orale
Solubilitate: exemestanul este slab solubil- în apă (0,008 mg/ml la 25 de grade), limitând biodisponibilitatea.
Stabilitate: pulberea se degradează în condiții de lumină și umiditate, necesitând condiții stricte de depozitare (−20 de grade pentru utilizare pe termen lung).
Flexibilitatea dozei: comprimatele fixe de 25 mg pot să nu se potrivească pacienților care necesită ajustări ale dozei (de exemplu, cei cu insuficiență renală).
Amestecare cu pulbere de exemestan
Pulberea de exemestan este neprețuită în farmaciile de combinare pentru prepararea formulărilor personalizate:
Suspensii orale: Utilizarea cosolvenților (de exemplu, DMSO, etanol) sau ciclodextrine pentru a îmbunătăți solubilitatea.
Geluri transdermice: un gel de exemestan 10% g/g în organogel de lecitină pluronică (PLO) ocolește metabolismul din primul-pasaj, reducând toxicitatea sistemică.
Implanturi subcutanate: implanturi cu eliberare prelungită-pentru pacienții care nu pot înghiți pastile.
Studiu de caz: O femeie de 62-ani cu cancer mamar metastatic a dezvoltat artralgie severă pe cale orală de exemestan. O farmacie de amestec a reformulat-o ca un gel transdermic, rezolvându-i simptomele în timp ce menține controlul bolii timp de 12 luni.
Cercetare emergentă și direcții viitoare
Terapii combinate
Cu inhibitori CDK4/6: Studiul MONARCH-3 a evaluat exemestan plus abemaciclib în cancerul de sân metastatic HR+/HER2−, raportând o SSP mediană de 28,2 luni față de 14,8 luni doar cu exemestan (HR=0.54, p < 0,001).
Cu inhibitori mTOR: Studiul BOLERO-2 a demonstrat că exemestan plus everolimus au îmbunătățit PFS cu 4 luni în comparație cu monoterapia cu exemestan (7,4 față de . 3.2 luni, HR=0.43, p < 0,001).
Efecte de protecție-osului
Studiile preclinice sugerează că activitatea androgenică slabă a exemestanului poate stimula diferențierea osteoblastelor, contracarând pierderea osoasă indusă de privarea de estrogen-. Această ipoteză este testată în studiul SWOG S1202 (NCT01596745), care evaluează impactul exemestanului asupra DMO la supraviețuitorii de cancer de sân în stadiu incipient-.
Medicina Personalizata
Studiile farmacogenomice au identificat polimorfisme în CYP19A1 (gena aromatazei) care influențează eficacitatea exemestanului. De exemplu, varianta rs4646 este asociată cu DFS îmbunătățită la pacienții tratați cu exemestan-, deschizând calea pentru terapia ghidată de genotip-.
Pulberea de exemestan reprezintă o piatră de temelie a tratamentului pentru cancerul de sân cu receptori hormonali-pozitivi, oferind o combinație unică de eficacitate și tolerabilitate. Inhibarea sa ireversibilă a aromatazei, cuplată cu potențiale beneficii pentru sănătatea oaselor și a lipidelor, îl poziționează ca un agent versatil dincolo de oncologie.
Cu toate acestea, problemele de-siguranță pe termen lung-în special în ceea ce privește densitatea osoasă și riscul cardiovascular-justifică o supraveghere continuă. Pe măsură ce cercetările continuă să dezvăluie mecanismele și biomarkerii exemestanului, rolul său în medicina personalizată este pe cale să se extindă, solidificându-și locul în armamentul terapeutic împotriva bolilor cauzate de estrogeni-.
Întrebări frecvente
Care este partea întunecată a exemestanului?
+
-
Efectele secundare frecvente ale exemestanului includbufeuri, dureri articulare și oboseală. Subțierea oaselor, care este mai puțin frecventă, poate fi prevenită prin administrarea de suplimente și consumul de alimente bogate în calciu și vitamina D. Deși sunt rare, sunt posibile probleme cardiace grave legate de exemestan.
Exemestanul este considerat chimioterapie?
+
-
Este important să înțelegeți astaexemestanul nu este un medicament tradițional de chimioterapieși are un alt mod de lucru. Acționează prin reducerea hormonilor care oprește creșterea și răspândirea celulelor canceroase.
Te ingrasi cu exemestan?
+
-
Aromasin (exemestan) este un medicament pe bază de prescripție medicală care este utilizat pentru a trata anumite tipuri de cancer de sân. Aromasin poate provoca reacții adverse care variază de la ușoare la grave.Exemplele includ creșterea în greutateși căderea părului.
Cât timp poți sta pe exemestan?
+
-
Durata recomandată pentru care se ia exemestan va depinde de situația dumneavoastră individuală. Persoanele care sunt tratate pentru cancerul mamar primar vor lua de obicei exemestan pentrucinci până la zece ani. Unii oameni încep să ia exemestan după câțiva ani de a lua medicamentul de terapie hormonală tamoxifen.
Ce este mai bun, anastrozol sau exemestan?
+
-
Inhibitorul steroidic exemestanul este parțial nerezistent{0}}încrucișat cu inhibitorii nesteroidieni de aromatază și este un androgen ușor șis-ar putea dovedi superioară anastrozolului în ceea ce privește eficacitatea și toxicitatea, în special cu o pierdere osoasă mai mică.
Tag-uri populare: pudră de exemestan, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare