Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de flibanserin pudră cas 167933-07-5 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de flibanserin de înaltă calitate cas 167933-07-5 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Flibanserin pulbereexistă în general sub formă de solide cristaline albe până la aproape albe și, uneori, poate fi și o pulbere galben deschis. Solubilitatea în apă este relativ scăzută, aproximativ 2 miligrame pe litru. Solubilitatea sa este relativ mare în solvenți organici, cum ar fi etanolul și eterul. Formula chimică este C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, cu o structură organică complexă. Aparține clasei de medicamente heterociclice benzodiazepine, inclusiv unități structurale cum ar fi inelul benzenic, inelul trifluormetilbenzen și inelul diazin. Este relativ stabil la temperatura camerei și își poate menține proprietățile chimice pentru o lungă perioadă de timp atunci când este depozitat într-un mediu uscat și slab luminat. Ar trebui să evite contactul cu oxidanți puternici și acizi puternici. În practica clinică, este un medicament psihotrop utilizat în mod obișnuit pentru a trata tulburările de libido scăzut la femei. Folosit ca reactiv de cercetare în laborator.
|
|
|
|
Formula chimică |
C20H21F3N4O |
|
Masa exactă |
390 |
|
Greutate moleculară |
390 |
|
m/z |
390 (100.0%), 391 (21.6%), 392 (2.2%), 391 (1.5%) |
|
Analiza elementară |
C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10 |
Flibanserin (numele comercial Addyi) este un medicament cu mai multe-țintă, cu un mecanism farmacologic unic. Denumirea sa chimică este 3- [2- [4- [4- (trifluormetil) fenil] piperazin-1-il] etil] -1H-benzimidazol-2-onă, iar greutatea sa moleculară este de 390,4. Ca agonist al receptorului 5-hidroxitriptamină 1A și antagonist al receptorului 5-hidroxitriptamină 2A, flupentosimida a arătat o valoare semnificativă în disfuncția sexuală feminină, tulburările neurologice și psihiatrice și indicațiile potențiale prin reglarea echilibrului neurotransmițătorilor în sistemul nervos central.
1. Contextul bolii și nevoile de tratament
Tulburarea de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) este cel mai frecvent subtip de disfuncție sexuală feminină (FSD), caracterizată prin lipsa persistentă sau recurentă a fanteziei sau dorințelor sexuale, ceea ce duce la tulburări psihologice semnificative sau la tulburări de relații interpersonale. Aproximativ 10% -15% dintre femeile de vârstă fertilă din întreaga lume suferă de această problemă, dar anterior a existat o lipsă de medicație țintită, iar tratamentul se baza în principal pe intervenția psihologică.
2. Mecanismul de acțiune al Fluriptilinei
Flibanserin pulberereglează sistemul serotoninică prin reglare duală:
Activarea receptorilor 5-HT1A: promovează eliberarea de dopamină în cortexul prefrontal și îmbunătățește activarea regiunilor creierului legate de motivația sexuală.
Receptor antagonist 5-HT2A: reduce reglarea excesivă a serotoninei asupra centrului inhibitor sexual și scade aversiunea sexuală.
Această reglare bidirecțională a „inhibării reducerii excitației” poate restabili echilibrul neurotransmițătorilor legați de dorința sexuală și poate îmbunătăți dorința sexuală din perspectivă fiziologică.
3. Dovezi clinice și evaluare a eficacității
Studiu cheie de fază III (Studiul DAISY): 2400 de femei în premenopauză cu HSDD au fost înscrise și au fost administrate oral 100 mg de Fluriptyline pe zi timp de 24 de săptămâni. Rezultatele arată că:
Frecvența evenimentelor de satisfacție sexuală (SSE) a crescut de 0,5-1,0 ori pe lună în grupul de tratament comparativ cu grupul placebo (p<0.05).
Scorul de suferință sexuală (FSDS-DAO): grupul de tratament a scăzut cu 1,2-1,6 puncte (din 26 de puncte, p<0.001).
Studiu de siguranță pe termen lung: Un studiu deschis de 52 de săptămâni a arătat că utilizarea continuă a medicamentelor a dus la o îmbunătățire funcțională susținută până în luna a 12-a. Reacțiile adverse frecvente au fost amețeli (11%), somnolență (10%) și greață (8%), care au apărut mai ales în stadiile incipiente ale medicației și s-au îmbunătățit în timp.
4. Aprobarea FDA și standardele de medicamente
În 2015, FDA din SUA a aprobat comercializarea Fluriptyline pe baza unei evaluări risc-beneficiu, dar cu restricții stricte:
Contraindicații: Utilizarea combinată de alcool sau inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol).
Timp de medicație: Luați zilnic înainte de culcare pentru a reduce riscul de scădere a tensiunii arteriale.
Educarea pacientului: Trebuie semnat un formular de consimțământ informat, care să informeze clar despre riscul de leșin și evitând activități periculoase precum conducerea.
Tulburări neuropsihiatrice: explorarea potențială de la depresie la boala Parkinson
1. Descoperirea neașteptată a depresiei
Fluriptilina a fost dezvoltată inițial ca antidepresiv, dar eficacitatea sa este semnificativ mai slabă decât ISRS tradiționali, cum ar fi fluoxetina. Cu toate acestea, în studiile clinice, pacienții au raportat creșterea libidoului, ceea ce a determinat cercetarea și dezvoltarea să se orienteze către HSDD. Cu toate acestea, mecanismul său de reglare a neurotransmițătorilor oferă încă o bază teoretică pentru tratamentul tulburărilor funcționale comorbide în depresie.
2. Cercetări timpurii privind disfuncția sexuală în boala Parkinson
Pacienții cu boala Parkinson au adesea scăderea libidoului, care poate fi legată de degenerarea neuronilor dopaminergici și de dezechilibrul sistemului serotoninergic.
Experimentele pe animale au arătat că flubendamina poate îmbunătăți performanța sexuală a șobolanilor model de boala Parkinson, dar cercetarea umană este încă în stadiul de verificare conceptuală și este nevoie de explorare suplimentară pentru a optimiza doza și impactul asupra simptomelor motorii.
Tulburări de somn și reglarea ritmului circadian
Agoniştii receptorilor 5-HT1A au efecte sedative şipulbere de flibanserinapoate îmbunătăți calitatea somnului prin reglarea axei suprarenale hipotalamice (axa HPA). Un studiu-la scară mică care vizează femeile aflate în postmenopauză a arătat că, după 4 săptămâni de medicație zilnică la o doză de 100 mg, timpul de adormire a fost scurtat cu 20 de minute, iar eficiența somnului a fost îmbunătățită cu 8%. Cu toate acestea, sunt necesare studii de eșantionare mai mari pentru a verifica acest lucru.
În general, procesul de sinteză a cloramfenicolului poate fi împărțit în următoarele etape:
1. Sinteza fluorofenilacetonei
În primul rând, fluorobromobenzenul reacţionează cu triclorura de aluminiu pentru a produce un compus care suferă alcooliză pentru a obţine 3-formil-1-hidrogen-2-trifluormetilpiridină. În cele din urmă, produsul țintă fluorofenilacetona este obținut prin reacția cu acid acetic.
Ecuația chimică pentru această etapă este:
(C6H5) BrF3+ AlCl3 → (C6H5) F3AlCl2
(C6H5) F3AlCl2 + CH3OH → (C6H5) F3Al (OCH3) Cl
(C6H5) F3Al (OCH3) CI + CH3COOH → (C6H5) FCOOCH3
2. Sinteza aminopropanolului
Se amestecă etanol și apa cu amoniac și reacționează pentru a obține aminopropanol sub acțiunea unui catalizator.
Ecuația chimică pentru această etapă este:
CH3CH2OH + NH3→ CH3CH2NHCH2OH
3. Reacția de condensare
Clorobenzilamina se obține prin reacția de condensare a fluorofenilacetonei și aminopropanolului sub acțiunea alcalinelor.
Ecuația chimică pentru această etapă este:
(C6H5) FCOOCH3 + CH3CH2NHCH2OH → (C6H5) FCONHCH2CH2NHCH3 + CH3OH
Trebuie remarcat faptul că ecuația de reacție de mai sus reprezintă doar o metodă de sinteză a amoniacului clorpirifos, iar metoda de sinteză specifică poate varia în funcție de factori precum sursele de materii prime și condițiile echipamentului. În plus, aceste reacții chimice trebuie efectuate în condiții specifice, cum ar fi temperatura, presiunea și solventul, acordând, de asemenea, atenție problemelor de siguranță și protecție a mediului. Dacă doriți să aflați informații mai detaliate despre prepararea cloramfenicolului, vă recomandăm să consultați literatura de specialitate chimică sau să consultați experți în domeniul relevant.
Următoarea este o altă metodă comună de sinteză aFlibanserin pulberein laborator:
Folosind acetofenona ca materie primă, reacția de acetilare are loc sub acțiunea acidului sulfuric concentrat și a anhidridei acetice pentru a genera 2-(4-hidroxifenil)-2-cloretan. Apoi reacţionează cu trifluormetil sulfonat pentru a obţine 2-(4-trifluormetilsulfoniloxifenil)-2-cloretan şi, în final, reacţionează cu 1-metil-3-aminopropan pentru a obţine Flibanserin.
Pașii specifici sunt următorii:
Se adaugă acetofenonă, anhidridă acetică și acid sulfuric concentrat într-un balon cu fund rotund, se agită și se încălzește la reflux timp de 6 ore. După răcire, se neutralizează acidul în exces cu o soluție saturată de carbonat de sodiu și apoi se extrage cu diclormetan. După ce ați stat pentru stratificare, aruncați faza apoasă. Se usucă faza organică cu sulfat de sodiu anhidru și se efectuează distilare în vid. Se colectează fracția la o presiune a coloanei de 55-60 grade/1 mm Hg pentru a obține 2-(4-hidroxifenil)-2-cloretan (I).
Se adaugă 2-(4-hidroxifenil)-2-cloretan (I), ester trifluormetil al acidului trifluormetansulfonic și trifluormetan anhidru într-un balon cu fund circular, se agită la temperatura camerei timp de 30 de minute și apoi se refluxează timp de 3 ore. După ce reacția este completă, se răcește la temperatura camerei. Se neutralizează excesul de acid trifluormetansulfonic cu o soluție saturată de bicarbonat de sodiu și apoi se extrage cu diclormetan. După ce ați stat și stratificat, aruncați faza apoasă. Se usucă faza organică cu sulfat de sodiu anhidru și se efectuează distilare în vid. Se colectează fracțiile la o presiune a coloanei de 60~65 grade /1 mm Hg pentru a obține 2-(4-trifluormetilsulfoniloxifenil)-2-cloretan (II).
Se adaugă 2-(4-trifluormetilsulfoniloxifenil)-2-cloretan (II), 1-metil-3-aminopropan și diclormetan anhidru într-un balon cu fund circular, se agită la temperatura camerei timp de 30 de minute, apoi se încălzește și se refluxează timp de 3 ore. După ce reacția este finalizată, se răcește la temperatura camerei, se neutralizează excesul de acid cu soluție saturată de bicarbonat de sodiu și apoi se extrage cu diclormetan. După ce ați stat și stratificat, aruncați faza apoasă. Se usucă faza organică cu sulfat de sodiu anhidru și se efectuează distilare în vid. Se colectează fracțiile cu o presiune a coloanei de 110-115 grade / 1 mm Hg pentru a obține Flibanserin.
În lunga istorie a dezvoltării medicamentelor, puține molecule au experimentat o întorsătură atât de dramatică a destinului ca Flibanserin. Scopul inițial al sintezei sale a fost acela de a trata depresia, dar a eșuat în studiile clinice și în cele din urmă a devenit primul medicament aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru a trata tulburarea dorinței sexuale generalizate dobândite în premenopauză (HSDD). Numele său de marcă este „Addyi” din cauza efectelor sale neașteptate asupra funcției sexuale feminine. Călătoria ingredientului său farmaceutic activ Flibanserin Powder este o istorie unică care integrează știința, afacerile, societatea și politica.
Povestea lui Flibanserin a început în Germania în anii 1990. La acel moment, oamenii de știință de la gigantul farmaceutic Boehringer Ingelheim dezvoltau o nouă generație de medicamente antidepresive. La acel moment, antidepresivele principale, cum ar fi fluoxetina și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), deși eficienți, au avut efecte secundare semnificative, cum ar fi debutul întârziat și disfuncția sexuală.
Echipa de cercetare a lui Boehringer Ingelheim și-a îndreptat atenția către alte ținte ale sistemului serotoninei (5-HT). Acestea se bazează pe o nouă ipoteză teoretică că reglarea simultană a mai multor subtipuri de receptori 5-HT poate produce efecte antidepresive mai bune și poate evita anumite efecte secundare cauzate de ISRS. Mai exact, scopul lor este de a crea o moleculă care poate atât să activeze receptorii 5-HT1A (asociați cu îmbunătățirea dispoziției și anti-anxietatea) cât și să antagonizeze receptorii 5-HT2A (asociați cu îmbunătățirea somnului și potențial reducerea efectelor secundare).
După sinteză și screening chimic medicinal extensiv, un compus cu numele de cod BIMT-17 s-a evidențiat dintre numeroasele molecule candidate. Prezintă proprietăți farmacologice ideale în modelele preclinice: activitate eficientă de agonist al receptorului 5-HT1A și activitate de antagonist al receptorului 5-HT2A. Această moleculă a devenit mai târziu fluobanserina. În acest moment, este învelit în sticle cu pulbere în laborator, cu potențialul de a deveni un antidepresiv greu și de a intra în următoarea etapă de dezvoltare.
Întrebări frecvente
Este un „stimulant” sau un „sedativ”? Vei fi fericit după ce ai mâncat?
+
-
Răspuns: Nici, nu este de fapt un tuner de neurotransmițători în creier. Nu acționează asupra vaselor de sânge precum Viagra și nici nu excită în mod direct sistemul nervos central precum amfetaminele. Interesant este că poate provoca de fapt somnolență (cu o incidență de 11,2% în studiile clinice), așa că trebuie luat înainte de culcare. Funcționează prin modificarea echilibrului de serotonină și dopamină din creier, mai degrabă decât prin stimularea sau inhibarea directă.
Structura sa chimică este „alcalină” sau „acidă”? Pulberea este stabilă?
+
-
Răspuns: Este un medicament slab alcalin. Din punct de vedere al structurii chimice, acesta conține o grupare bazică (ciclul pirazinic), existent de obicei sub formă de clorhidrat sau bază liberă. Ca pulbere de ingredient farmaceutic activ, este sensibilă la lumină și umiditate. Depozitarea pe termen lung necesită etanșare, evitarea luminii și a umezelii, altfel se poate degrada sau aglomera.
Este ținta sa din corp foarte „fantezică”? Ce receptori sunt afectați exact?
+
-
Răspuns: Da, este un medicament tipic „cu mai multe-țintă”. Este atât un agonist al receptorului 5-HT1A (activându-l), cât și un antagonist al receptorului 5-HT2A (inhibând-o), având în același timp o anumită afinitate pentru receptorul dopaminergic D4. Această caracteristică „versatilă” își propune să restabilească echilibrul excitație/inhibiție al centrului de recompensă al creierului, dar mecanismul exact nu este încă pe deplin înțeles.
Care sunt „tabuurile” pentru starea de pulbere? Cu ce nu poate fi asociat?
+
-
Răspuns: La nivelul ingredientelor farmaceutice active, cele mai importante lucruri la care trebuie să acordați atenție sunt oxidanții puternici și acizii/bazele puternice. Dacă coexistă cu excipienți oxidanți puternici în timpul dezvoltării formulării, poate duce la deteriorarea structurală a fenbanserinei; Amestecarea cu acizi sau baze puternice poate cataliza hidroliza legăturilor lor amidice. În plus, depozitarea trebuie ținută departe de solvenții alcoolici, deoarece interacțiunea acestora cu alcoolul este absolut contraindicată în practica clinică.
Ce boală a fost dezvoltată inițial pentru a trata? Este „strâmb și drept”?
+
-
Răspuns: Da, este un caz tipic de utilizare nouă a medicamentelor vechi. A fost dezvoltat inițial de o companie farmaceutică germană ca antidepresiv pentru studiile clinice. Deși are o eficacitate slabă în tratarea depresiei, cercetătorii au descoperit în mod neașteptat că pacientele care au luat-o au raportat o creștere a dorinței sexuale, ceea ce a condus la indicarea tulburării de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) la femeile aflate în premenopauză.
Tag-uri populare: flibanserin pudră cas 167933-07-5, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare