Pulbere de gabapentinăeste o formă pudră de gabapentină, componenta sa de bază fiind gabapentină (nume chimic: 1- (aminometil) acid ciclohexanecarboxilic, formulă moleculară: C ₉ H ₁₇ NU ₂). Este un alb care să oprească praful cristalin alb, inodor, ușor amar de gust și foarte solubil în apă. Este un derivat al acidului gamma aminobutiric (GABA), dar nu și un agonist al receptorului GABA, iar mecanismul său de acțiune este diferit de medicamentele antiepileptice existente. Exercitează efecte terapeutice prin afectarea eliberării neurotransmițătorului și a activității electrice neuronale. Această substanță este utilizată pentru tratamentul suplimentar al pacienților cu epilepsie cu convulsii localizate care nu pot fi controlate sau tolerate în mod satisfăcător de medicamente antiepileptice convenționale, precum și pacienți cu epilepsie cu convulsii localizate care au devenit ulterior generalizate. Prin reglarea eliberării neurotransmițătorului, frecvența și severitatea convulsiilor epileptice pot fi reduse.
În același timp, compania noastră nu numai că oferă pulberi pure, ci și tablete și injecții. Dacă este nevoie, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați în orice moment.
Informații suplimentare despre compusul chimic:
|
|
|
GABAPENTIN COA
 |
|
|
|
|
Pulbere de gabapentinăeste un acid gamma aminobutiric (GABA) medicament antiepileptic derivat cu o structură chimică similară cu GABA, dar un mecanism unic de acțiune. Ca formă de pulbere, gabapentina exercită efecte terapeutice prin reglarea eliberării neurotransmițătorului și a activității electrice neuronale, iar miezul său folosește două câmpuri majore:
Tratament cu epilepsie
Gabapentina este un derivat sintetizat artificial al acidului gamma aminobutiric (GABA), cu o structură chimică în care moleculele GABA sunt legate covalent de un inel lipofil de ciclohexilamină. Ca medicament antiepileptic de a doua generație, mecanismul de acțiune al gabapentinei diferă fundamental de medicamentele antiepileptice tradiționale, cum ar fi fenitoina sodiu și carbamazepina. Deși gabapentina nu se leagă direct de receptorii GABA, îmbunătățește inhibarea GABAergic prin următoarele căi:
Stimularea eliberării GABA a piscinei non -vezicule: creșterea concentrației sinaptice GABA GABA și prelungirea duratei sale inhibitoare de potențial postsinaptic (IPSP).
Inhibarea activității GABA transaminazei: reduce degradarea GABA și crește nivelul GABA în creier. Experimentele pe animale au arătat că gabapentina poate crește concentrația de GABA în lichidul cefalorahidian cu 30% -50%.
Reglarea GABA sintaza: îmbunătățirea activității glutamatului decarboxilază (GAD) și promovarea producției de GABA.
Blocarea canalului de calciu
Gabapentina se leagă de subunitatea ₂ Δ a canalelor de calciu dependente de tensiune, inhibând fluxul de ioni de calciu și reducând supraexcitarea neuronală. Acest mecanism joacă un rol crucial în controlul convulsiilor epileptice, în special cu efecte inhibitoare semnificative asupra transmisiei sinaptice excitaice mediate de glutamat.
Penetrabilitatea barierei de sânge-creier
Gabapentina are o solubilitate a lipidelor ridicate și poate trece rapid prin bariera sânge-creier. Concentrația lichidului cefalorahidian poate atinge 20% -30% din concentrația plasmatică, asigurând distribuția sa eficientă în sistemul nervos central.
Indicații și poziționare clinică a gabapentinei în tratamentul epilepsiei
Indicații de bază
Pulbere de gabapentinăeste utilizat în principal pentru tratamentul următoarelor două tipuri de pacienți cu epilepsie:
Seere parțiale: incluzând convulsii simple localizate (inconștiente) și convulsii complexe localizate (cu tulburări de conștiință), precum și generalizarea secundară a convulsiilor localizate.
Epilepsie refractară: ca terapie adjuvantă pentru pacienții care sunt ineficienți sau intoleranți la medicamentele antiepileptice tradiționale, cum ar fi carbamazepina și fenitoina sodiu.
Poziționare clinică
Terapia adjuvantă preferată: la pacienții cu epilepsie refractară, gabapentina poate reduce frecvența convulsiei cu mai mare sau egală cu 50% la 25% -50% dintre pacienți, cu o eficacitate stabilă pe termen lung.
Potrivit pentru copii și adolescenți: gabapentina a arătat o bună siguranță și tolerabilitate la tratamentul adjuvant al convulsiilor parțiale la copii de peste 3 ani, iar doza trebuie să fie ajustată în funcție de greutatea corporală (10-30mg/kg/zi).
Poziționare clinică
Avantaje speciale de grup:
Pacienții cu insuficiență renală: doza trebuie ajustată în funcție de rata de clearance a creatininei, dar concentrația de medicamente din sânge nu trebuie monitorizată (din cauza caracteristicilor farmacocinetice liniare).
Pacienți în vârstă: Din cauza scăderii ratei metabolice, se recomandă să începeți cu o doză mică (100 mg/zi) și să titrați lent la o doză eficientă.
Strategie de terapie combinată și mecanism sinergic al gabapentinei
Utilizare combinată cu medicamente antivirale
Prevenirea nevralgiei postherpetice (PHN): combinația de gabapentină (1800 mg/zi) și famciclovir (1000mg/zi) poate reduce incidența PHN cu 40%. Mecanismul poate fi legat de efectul neuroprotector al gabapentinei și efectul antiviral sinergic al Famciclovir.
Utilizare combinată cu medicamente opioide
Tratamentul durerii neuropatice: Combinația de gabapentină (1800 mg/zi) și morfină (30 mg/zi) poate reduce scorul de durere al pacienților cu durere de cancer cu 60%, iar doza de medicamente opioide poate fi redusă cu 30%, cu o reducere de 25%a incidenței reacțiilor adverse.
Utilizare combinată cu antidepresive
Tratamentul cu fibromialgie: Combinația de gabapentină (1800 mg/zi) și duloxetină (60mg/zi) poate obține o rată de ameliorare a durerii de 70% la pacienții cu fibromialgie, semnificativ mai mare decât grupul tratat doar cu duloxetină (45%).
Tratament de nevralgie
Post nevralgie herpetică (PHN)
Stare clinică: Gabapentin este un tratament de primă linie aprobat de FDA pentru PHN, cu o eficacitate semnificativ mai bună decât analgezica tradițională, cum ar fi amitriptilina și carbamazepina.
Mecanism de acțiune: inhibă canalele de calciu în neuronii cornului dorsal spinal și reduce transmiterea semnalului de durere. Îmbunătățiți activitatea interneuronului GABAergic și inhibă transmiterea semnalului durerii.
Dovezi clinice: Un studiu randomizat controlat (RCT) care a implicat 32 de pacienți cu PHN a arătat că după 4 săptămâni de tratament cu gabapentină (300-1200mg/zi), scorul durerii (VAS) a scăzut cu mai mult de 50%, scorul de calitate a somnului (QS) s-a îmbunătățit semnificativ, iar incidența reacțiilor adverse a fost mai mică decât cea a grupului placebo. Studiile de urmărire pe termen lung au arătat că gabapentina poate reduce rata de recurență a PHN cu 40%, în special pentru prevenirea durerii neuropatice în fază acută.
Neuropatie pentru diabet
Indicații: Gabapentin este medicamentul de tratament recomandat pentru neuropatia periferică a diabetului (DPN), în special pentru pacienții cu diabet cu epilepsie.
Mecanismul de acțiune: inhibă canalele de calciu, reduceți eliberarea de glutamat din terminațiile nervoase și atenuați hipersensibilitatea durerii. Îmbunătățiți inhibarea GABAergic și îmbunătățiți viteza de conducere a nervilor.
Dovezi clinice: Un studiu randomizat controlat la 49 de pacienți cu DPN a arătat că după 6 săptămâni de tratament cu gabapentină (1800-3600mg/zi) combinată cu mecobalamină, rata de ameliorare a durerii a ajuns la 72,7%, semnificativ mai mare decât grupul tratat doar cu mecobalamină (33,3%). Examinarea neuroelectrofiziologică a arătat că gabapentina poate îmbunătăți viteza de conducere motorie (MCV) și viteza de conducere senzorială (SCV) a nervului peroneal comun și a nervului sural.
Nevralgie trigeminală
Poziționarea clinică: gabapentina poate fi utilizată ca medicament de primă linie pentru nevralgia trigeminală sau în combinație cu anticonvulsivante tradiționale, cum ar fi carbamazepina și oxcarbazepina.
Mecanism de acțiune: inhibă canalele de calciu în neuronii tractului coloanei vertebrale și reduceți descărcările anormale. Blocați transmiterea semnalelor de durere de la ganglionul trigeminal la sistemul nervos central.
Dovezi clinice: Un studiu privind nevralgia trigeminică atipică a arătat că după 8 săptămâni de tratament cu gabapentină (1200-2400 mg/zi) combinată cu carbamazepină, rata de ameliorare a durerii a ajuns la 85%, iar componentele durerii persistente au fost reduse în mod semnificativ. Atunci când utilizați Gabapentin singur, aproximativ 60% dintre pacienți pot obține controlul durerii, dar sunt necesare doze mai mari (mai mari sau egale cu 2400 mg/zi).
Durere neuropatică legată de cancer: gabapentina poate atenua durerea neuropatică la pacienții cu cancer avansat, în special pentru cei care sunt rezistenți la medicamentele opioide sau au efecte secundare semnificative.
Durere de leziune a măduvei spinării: Deși nu este aprobat de FDA, studii multiple au arătat că gabapentina (1800-3600mg/zi) poate reduce semnificativ scorurile durerii (reducerea VAS de 40% -50%) la pacienții cu leziuni ale măduvei spinării.
Durerea membrelor fantomă: gabapentina poate îmbunătăți percepția durerii și calitatea somnului la pacienții cu dureri de membre fantomă prin reglarea plasticității măduvei spinării.
Tratament asistent pentru boli mintale
Tulburare de anxietate generalizată (GAD): Un studiu controlat dublu-orb a inclus 60 de pacienți cu GAD. Rezultatele au arătat că după 8 săptămâni de tratament cu gabapentină (600-1800 mg/zi) combinată cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI), scorul Hamilton Anxiety Scale (HAMA) a fost redus semnificativ în comparație cu grupul SSRI (P (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Tulburare de anxietate socială (SAD): Un studiu de etichetă deschisă a inclus 25 de pacienți SAD. După 12 săptămâni de tratament cu gabapentină (900-2700 mg/zi), 72% dintre pacienți au obținut remisiune clinică (scorul la scară de anxietate socială Liebowitz a scăzut cu mai mult sau egal cu 40%) și au avut o tolerabilitate bună (doar 3 pacienți au întrerupt medicamente din cauza somnului). Gabapentina reduce formarea reflexului condiționat legată de anxietate prin inhibarea hipeactivității circuitului cortexului prefrontal amigdala; Între timp, efectul său sedativ poate atenua simptomele somatice, cum ar fi palpitațiile și tremururile de mână în situații sociale.
Tulburare bipolară: terapie adjuvantă pentru faze maniacale și depresive
Episodul maniacal acut: o recenzie a inclus 40 de studii și a constatat că gabapentina (900-3600mg/zi) combinată cu sare de litiu sau medicamente antipsihotice a fost eficientă în tratarea maniei acute cu o rată de eficacitate de 50% -80%, în special la pacienții cu tulburări de anxietate comorbide sau abuz de substanțe. Efectul său anti -maniacal este superior carbamazepinei (600 mg/zi), în special în îmbunătățirea accelerației psihomotorii.
Depresie bipolară: Două studii cu etichetă deschisă au arătat că gabapentina (900-1800 mg/zi) combinată cu antidepresive a îmbunătățit simptomele depresive la 5 din 8 pacienți cu depresie bipolară; Un alt studiu care a implicat 22 de pacienți a arătat că combinația de gabapentină și lamotrigină poate obține remisie clinică (reducerea scorului MADRS mai mare sau egală cu 50%) la 68% dintre pacienți. Baza fiziopatologică a tulburării bipolare implică o activitate GABAergic scăzută, o activitate glutamatergică ridicată și o concentrație de ioni de calciu intracelular crescuți.Pulbere de gabapentinăPoate corecta anomaliile de mai sus prin creșterea conducerii GABAergic, inhibarea eliberării de glutamat și blocarea canalelor de calciu, exercită astfel efecte duale ale efectelor anti -maniacale și anti -depresive.
Tag-uri populare: Pudră de gabapentină, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare