Pudră de meglumină, compus în principal din n - metilglutamină și numit chimic 1 - deoxy - 1- (metilamino)- d-sorbitol, este o pulbere cristalină albă, fără miros și un gust ușor dulce și sărat. Depozitați la temperatură și presiune normală. Formula moleculară este C7H17NO5, iar greutatea moleculară a CAS 6284-40-8 este de 195,21 g/mol. Stabilă la temperatura camerei și are o stabilitate bună de depozitare. Aparține unei amine organice și este compusă în principal din trei părți: glucozamină, metil și etanolamină. Structura sa este similară cu glucoza, cu excepția faptului că unul dintre atomii de hidrogen este înlocuit cu o grupă metil. Este un solid cu o densitate relativă ridicată și se poate dizolva rapid în apă. Este foarte solubil în apă și poate produce o soluție transparentă și incoloră. Poate fi, de asemenea, dizolvat în alcooli și alți solvenți, inclusiv acetonă, etanol, metanol, dimetil sulfoxid, ușor solubil în etanol (1,2 g solubil la 25 de grade, 21g solubil în 100 ml de etanol la 70 de grade) și aproape insolubil în cloroform. Este un compus inodor care este iritant pentru piele și ochi. Nu este ușor absorbit și este excretat prin rinichi. Acest produs este utilizat ca cosolvent în medicamente. Poate forma săruri cu unele medicamente pentru a -și crește solubilitatea. Poate fi, de asemenea, utilizat ca cosolvent și agent tensioactiv pentru agenții de contrast.
|
Formula chimică |
C7H17NO5 |
|
Liturghie exactă |
195 |
|
Greutate moleculară |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Analiza elementară |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumine (n - metil - d - glucozamină, meglumine) este un ion de echilibru utilizat pe scară largă pentru a îmbunătăți solubilitatea medicamentelor. Este un zahăr amino din sorbitol cu o valoare PKA de 9,6. Meglumina are o gamă largă de aplicații, în special pentru toate medicamentele acide slabe cu valori PKA între 2 și 7. Deoarece meglumina are permeabilitate similară și rază ionică la sodiu și nu pătrunde în membrana celulară, este din ce în ce mai mult utilizat ca substitut pentru sodiu.
Este de remarcat faptul că, în comparație cu sarea de sodiu, gradul său ridicat de disociere in vivo poate îmbunătăți semnificativ biodisponibilitatea medicamentului principal și poate evita complet efectele toxicologice ale sării de sodiu. În aspectul stabilității medicamentului, meglumina poate împiedica sodiul în prepararea lichidului să determine impuritățile din ambalajul din sticlă să emană în procesul de contact direct cu materialul de ambalare; S -a dovedit că formaldehida produsă prin degradare poate fi absorbită în preparatele care conțin celuloză microcristalină, lactoză, manitol și stearat de magneziu.
În industria farmaceutică, meglumina, ca grup alcalin, este utilizată pe scară largă pentru a sare cu medicamente acide pentru a îmbunătăți solubilitatea și stabilitatea medicamentelor. Așa cum se arată în figura 1, metoda sa de preparare este de a utiliza metilamina pentru a reacționa cu d - glucoză și apoi reducerea hidrogenizării sub presiune pentru a obține meglumină.
Cererea de brevet chineză CN112479906a dezvăluie o schemă tehnică pentru prepararea nichelului de schelet folosind aliaj de rodiu de nichel de aluminiu. Gazul de metilamină este introdus în etanol anhidru pentru a obține soluție de etanol de metilamină, se adaugă glucoză, iar baza Schiff este preparată prin reacție la 45 de grade, iar apoi nichelul de schelet de mai sus este utilizat pentru a hidrogena sub presiunea de 0,3mpa pentru a obține megumină.
Metodele de pregătire existente alePudră de megluminăsunt efectuate sub presiune. În procesul de aplicare industrială, este necesar să se ia în considerare utilizarea în siguranță a echipamentelor de presiune de hidrogenare și să se obțină licența de utilizare de la Departamentul de Supraveghere și Management pentru Siguranță. Siguranța este scăzută, iar utilizarea este foarte incomodă. Prin urmare, având în vedere situația de mai sus, există o nevoie urgentă de a dezvolta o metodă de pregătire a megluminei pentru a depăși deficiențele din aplicarea practică actuală.
Prin urmare, pe baza originalului, pentru a îmbunătăți deficiențele și problemele menționate mai sus, am discutat din nou despre o nouă rută și am găsit o altă metodă de hidrogenare catalitică pentru a sintetiza meglumina cu borazina ca sursă de hidrogen, care aparține câmpului de sinteză chimică bazată pe sinteza de glucoză metilamină cu glucoză și metilamină ca materiale brute, invenția sytheshesizei megruminei și a metileticului brutal hidrogenarea cu borazină ca sursă de hidrogen. În comparație cu metodele anterioare, metoda are avantajele reacției de hidrogenare catalitică ușoară, siguranței și randamentului ridicat.
Meglumine (Nume chimic 1 - Deoxy - 1- (metilamino)- d-sorbitol) este un compus organic sintetizat prin hidrogenarea catalitică a glucozei și metilaminei. Formula sa moleculară este C ₇ H ₁ Nu ₅, iar greutatea sa moleculară este de 195.21. Forma sa de pulbere albă cristalină, gustul ușor dulce și sărat și toxicitatea scăzută îl fac o materie primă de bază în diverse domenii, cum ar fi medicamentul, diagnosticul și cataliza industrială.
1. Excipienții farmaceutici: îmbunătățiți solubilitatea și stabilitatea
Glucosamina, ca regulator de pH, solubilizator și stabilizator, este utilizată pe scară largă în injecții, picături de ochi și preparate orale. Mecanismul său principal de acțiune include:
Solubilizarea slab acidă a medicamentelor: adecvată pentru medicamentele cu valori PKA între 2-7 (cum ar fi antibiotice, hormoni), crescând semnificativ solubilitatea medicamentelor prin formarea de săruri sau complexe solubile. De exemplu, atunci când clavulanatul de potasiu este combinat cu meglumină, solubilitatea sa crește de mai mult de trei ori, ceea ce face mai ușor prepararea injecțiilor de concentrație mare.
Echilibru osmotic: în formulări oftalmice, meglumina poate regla presiunea osmotică a soluției la niveluri fiziologice (280-310 mOSM/kg), reducând iritarea la cornee. De exemplu, o anumită marcă de picături de ochi de levofloxacină a redus scorurile de iritație cu 40% prin adăugarea de 0,5% meglumină.
Principala protecție împotriva drogurilor: în formulările de antibiotice,pudră de megluminăpoate inhiba reacțiile de degradare oxidativă catalizată de ioni metalici. Datele experimentale arată că adăugarea de 1% meglumină la injecția de sodiu ceftriaxonă încetinește rata scăderii conținutului de ingrediente active cu 65% în testul accelerat la 40 de grade.
2. Componenta de bază a agentului de contrast: îmbunătățește claritatea imaginilor medicale
Glucosamina este un solvent cheie pentru X - agenți de contrast Ray și CT, iar derivatele sale Meglumine Diatrizoate și Meglumine Iothalamate domină practica clinică
Angiografie: fluoresceina meglumine se combină cu ioni de iod pentru a forma o apă - complex solubil, ceea ce crește contrastul imaginii vasculare de 5-8 ori. Datele clinice arată că în angiografia coronariană, utilizarea pantoprazolului poate crește scorul de claritate al limitelor vasculare de la 3,2 puncte la 4,7 puncte (pe o scară de 5 puncte).
Urografia: După injecția intravenoasă de meglumină colangură, 90% este excretat prin rinichi, care pot afișa clar structurile pelvisului renal, ureterului și vezicii urinare. În diagnosticul de hidronefroză pediatrică, sensibilitatea sa atinge 98%, iar specificitatea atinge 95%.
Optimizarea siguranței: Proprietatea de substituție de sodiu a megluminei poate reduce riscul de nefropatie asociată cu agentul de contrast (CIN). Cercetările au arătat că la pacienții cu insuficiență renală, utilizarea agenților de contrast pe bază de meglumină poate reduce incidența CIN de la 12% la 4%.
3. În domeniul medicamentelor veterinare: transportatori specializați pentru anti - scopuri inflamatorii și analgezice
Flunixin Meglumine este un medicament inflamator nesteroidos utilizat pe scară largă (AINS) în domeniul veterinar, iar mecanismul său de acțiune include:
Suprimarea inflamației: prin inhibarea activității ciclooxigenazei (COX) și reducerea sintezei prostaglandinei E ₂ (PGE ₂ ₂), a durerii postoperatorii și a simptomelor de mastită la animale pot fi atenuate. Experimentele au arătat că, în tratamentul mastitei la vaci, flunixina meglumine poate reduce timpul pentru ca temperatura corpului să revină la normal cu 24 de ore și să crească rata de recuperare a producției de lapte cu 30%.
Efect antipiretic: În tratamentul febrei porcine, flunixina meglumine poate scădea temperatura corpului cu 1,5 grade în 4 ore, ceea ce este mai eficient decât metamaterialul tradițional.
Avantaj de siguranță: în comparație cu aspirina, Flunixin Meglumine are o incidență mai mică de 70% a ulcerelor gastrointestinale și este potrivită pentru o utilizare lungă -.
2. Reactiv de detectare a activității enzimelor
Grupurile hidroxil primare și secundare ale megluminei pot forma legături covalente dinamice cu esteri de acid boronic, care pot fi utilizate pentru a dezvolta kituri de detectare a activității enzimei de sensibilitate ridicată. De exemplu:
Detectarea fosfatazei alcaline (ALP): pe baza efectului de stingere a fluorescenței complexului de borat de meglumină, detectarea cantitativă a activității ALP poate fi obținută cu o limită de detecție de până la 0,1 u/L, care este de 10 ori mai sensibilă decât metodele tradiționale.
Detectarea glucozei-6-fosfat dehidrogenază (G6PDH): prin modificarea suprafeței electrodului cu glucozamină, produsul catalitic NADPH de G6PDH poate fi capturat în mod specific, obținând o ieșire a semnalului electrochimic și reducerea timpului de detectare la 5 minute.
1.. Sindrom metabolic Biomarkeri
Glucosamina în sine poate servi ca un potențial biomarker pentru sindromul metabolic. Experimentele pe animale au arătat că nivelurile serice de meglumină la șobolani obezi induși de o dietă ridicată - grăsime sunt de 2,3 ori mai mari decât cele din grupul normal și sunt corelate pozitiv cu nivelul de glucoză din sânge și cu niveluri de trigliceride (R =0.78, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Efect cardiotonic: îmbunătățește contractilitatea miocardică
Glucosamina îmbunătățește contractilitatea miocardică prin activarea canalelor de calciu L -, promovând fluxul de ioni de calciu. Studiile clinice au arătat că:
Insuficiență cardiacă cronică (CHF): la 300 de pacienți CHF, utilizarea combinată apudră de meglumină(0,5 g/zi) și digoxina au crescut fracția de ejecție a ventriculului stâng (LVEF) de la 32% la 41% și a crescut la o distanță de mers cu 6 minute cu 85 de metri.
Infarctul miocardic acut (AMI): în tratamentul șocului cardiogen după AMI, meglumina poate crește presiunea arterială medie (MAP) cu 15 mmHg, crește producția de urină cu 40 ml/oră și îmbunătățește semnificativ perfuzia țesutului.
2. dilatarea vasculară: reducerea încărcăturii cardiace
Glucozamina activează canalele de potasiu (KATP) în celulele musculare netede vasculare, promovând efluxul ionic de potasiu și ducând la hiperpolarizarea membranei, relaxând astfel mușchiul neted vascular. Efectele sale includ:
Dilatația vasculară periferică: la voluntarii sănătoși, injecția intravenoasă de meglumină (50 mg) poate crește fluxul de sânge al antebrațului cu 300% și poate reduce rezistența vasculară periferică cu 40%.
Dilatarea arterei coronare: în angiografia coronariană, meglumina poate crește diametrul arterei coronariene cu 15% -20% și poate îmbunătăți alimentarea cu sânge miocardic.
3. antiaritmic: reglarea funcției nodului sinoatrial
Glucosamina exercită efecte antiaritmice prin inhibarea curentului de potasiu redresor întârziat (IKR) și activarea căii de semnalizare a fosfatazei reglementate de calciu (CAN), scurtarea duratei potențiale de acțiune (APD) a celulelor miocardice miocardice
Sindromul sinusului bolnav (SSS): La 200 de pacienți cu SSS, meglumina poate crește ritmul cardiac al sinusului de la 45 de bătăi pe minut la 58 de bătăi pe minut și poate reduce rata pozitivă a testului atropinei de la 70% la 30%.
Bătăi premature ventriculare (VPB): În monitorizarea electrocardiogramei dinamice de 24 de ore, meglumina poate reduce numărul de VPBS de la 1200 la 300, cu eficacitatea comparabilă cu cea a metoprololului.
Sinteză organică: un pionier în cataliza verde
1.. Sinteza compușilor heterociclici
Glucozamina, ca catalizator biobasat, poate sintetiza eficient compușii heterociclici prin legarea hidrogenului și intermediarii de reacție de activare a electronilor cu pereche singură
Compuși pyran: 2 - compuși amino-4H-pyran pot fi sintetizați cu un randament de 92% prin reacția aldehidelor, nitrilelor și cetonelor în etanol apos la 60 de grade C timp de 6 ore folosind meglumina ca catalizator, iar catalizatorul poate fi readus de 3 ori.
Compușii de quinolină: o sinteză de oală de ß - ketosulfone și stiren poate fi obținută printr -un sistem de solvent de acid gluconic meglumine, cu un randament total de 85%, care este cu 20% mai mare decât metodele tradiționale.
2. Prepararea electrolitului polimeric
Structura aminei terțiare a megluminei poate suferi reacție de polimerizare cu deschidere inelată cu glicidil metacrilat (GMA) pentru a genera un electrolit polimer cu conductivitate ionică:
Baterie cu ioni de litiu: Conductivitatea ionică a electrolitului polimer pe bază de meglumină ajunge la 1,2 × 10 ⁻ ³ S/cm, iar fereastra de stabilitate electrochimică ajunge la 4,8 V, ceea ce o face adecvată pentru bateriile - tensiune de litiu -.
Senzor flexibil: un senzor de tulpină bazat pe material compozit de poliuretan meglumine, cu o sensibilitate (GF) de 5,2 și un interval de detectare de 0-100%, care poate fi utilizat pentru monitorizarea mișcării umane.
Aplicații emergente: de la agricultură la protecția mediului
1.. Resombtorii de stres agricol
Glucosamina poate induce plante să producă proteine legate de stres, îmbunătățind rezistența culturilor la secetă, salinitate și dăunători și boli
Rezistența la secetă a orezului: sub stres de secetă, pulverizarea de 0,1 mm meglumină poate crește conținutul relativ de apă al frunzelor de orez cu 15% și rata fotosintetică cu 20%.
Rezistența la boli de tomate: Tratamentul cu metamfetamină poate activa rezistența sistemică dobândită (SAR) de tomate, reducând rata de incidență a instruirii târzii de la 40% la 15%.
2. Adsorbent de metal greu
Biochar modificat funcțional cupudră de megluminăare o capacitate de adsorbție selectivă ridicată pentru ioni de metale grele, cum ar fi plumb și cadmiu
Adsorbția ionului de plumb: în condiții de ph =5, capacitatea maximă de adsorbție a megluminei biochar pentru Pb ² ⁺ atinge 120 mg/g, care este de trei ori mai mare decât cea a biocharului nemodificat.
Reciclarea: prin spălarea cu HCl 0,1 M, adsorbul poate fi reutilizat de 5 ori cu o eficiență de adsorbție de peste 80%.
Tag-uri populare: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare