hemisuccinat de meprednison,Formula moleculară: C27H34O9, greutate moleculară: 502,55, pulbere albă sau gălbuie, inodoră. Este dificil de dizolvat în apă, dar ușor de dizolvat în etanol, cloroform, acetonă, diclormetan, acetat de etil și alți solvenți organici. Este o sare organică cu o anumită conductivitate, care poate fi detectată prin conductimetru. Este relativ stabil la temperatura camerei, dar se descompune ușor la temperaturi ridicate și lumină puternică. În același timp, compusul are o anumită higroscopicitate, așa că trebuie păstrat uscat. Este un compus chiral cu activitate optică. Valorile specifice sunt afectate de mulți factori, cum ar fi puritatea compusului, solventul și lungimea de undă. Este un medicament glucocorticoid, care aparține derivaților de metilprednisolon. Principalele funcții ale compusului sunt anti-inflamatorii, inhibarea răspunsului imun și anti-alergice.
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Hemisuccinat de meprednisoneste un medicament glucocorticoid, care este utilizat în principal pentru a trata diverse boli inflamatorii, alergice și autoimune și are efecte anti-inflamatorii, anti-alergice și imunosupresoare. Diferitele utilizări ale acestuia vor fi descrise în detaliu.
1. Tratamentul bolilor reumatismale:
Poate fi folosit pentru a trata o varietate de boli reumatice, cum ar fi artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă, lupusul eritematos sistemic etc. Aceste boli provoacă simptome precum dureri articulare, dureri musculare, oboseală și slăbiciune, iar utilizarea acesteia poate ameliora durerea, reduce inflamația și îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
2. Tratamentul bolilor respiratorii:
De asemenea, poate fi utilizat pentru a trata diverse boli respiratorii, cum ar fi astmul, rinita alergică, bronșita etc. Aceste boli provoacă simptome precum dispnee, tuse și respirație șuierătoare la pacienți. Poate ameliora simptomele, poate reduce inflamația respiratorie și poate îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
3. Tratamentul bolilor de piele:
Poate fi folosit pentru a trata diverse boli ale pielii, cum ar fi urticaria, eczema, psoriazisul etc. Aceste boli provoacă mâncărimi ale pielii, durere, roșeață și alte simptome, utilizarea poate ameliora simptomele, reduce inflamația pielii și îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
4. Tratamentul respingerii după transplantul de organe:
Poate fi utilizat pentru a preveni și trata respingerea după transplantul de organe. După operația de transplant, pacienții pot prezenta respingere din cauza reacției sistemului imunitar, determinând deteriorarea sau eșuarea grefei. Utilizarea lui poate suprima răspunsul sistemului imunitar, poate reduce gradul de respingere și poate îmbunătăți rata de succes a transplantului.
5. Tratamentul bolilor de sânge și al bolilor de imunodeficiență:
De asemenea, poate fi folosit pentru a trata anumite boli ale sângelui și boli de imunodeficiență, cum ar fi anemia aplastică, sindromul mielodisplazic, SIDA etc. Poate îmbunătăți simptomele și poate îmbunătăți calitatea vieții pacienților în aceste boli, care au ca rezultat funcționarea anormală a sistemului sanguin sau funcționarea afectată a sistemului imunitar.
6. Alte scopuri:
Poate fi folosit și în tratamentul altor boli, cum ar fi otita medie acută, hepatita și așa mai departe. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că utilizarea lui trebuie efectuată strict în conformitate cu instrucțiunile medicului pentru a evita reacțiile adverse.
Este un medicament glucocorticoid utilizat pe scară largă în tratamentul diferitelor boli. Are efecte anti-inflamatorii, anti-alergice, imunosupresoare și alte efecte și poate ameliora durerea, reduce reacțiile inflamatorii și poate îmbunătăți calitatea vieții. Cu toate acestea, pacienții trebuie să acorde atenție să urmeze sfaturile medicului atunci când îl folosesc pentru a evita reacțiile adverse.
Hemisuccinat de meprednisoneste un medicament glucocorticoid aparținând derivaților de metilprednisolon. Metoda sa de sinteză include în principal următoarele mai multe tipuri:
1. Preparat prin esterificarea metilprednisolonului:
Cea mai frecvent utilizată metodă sintetică de este obținută prin reacția de esterificare a metilprednisolonului, iar calea de reacție specifică este următoarea:
Se dizolvă metilprednisolon într-un solvent mixt de diclormetan și trietilamină, se adaugă dimetilsulfoxid (DMSO) și acid N,N'-dihidroxietil-1,3-propandioic (EDTA pe scurt) și se amestecă bine.
Adăugați încet acid acrilic și clorură de N,N'-diizopropilcarbamoil (DIAC pe scurt) și continuați agitarea timp de 4 ore.
După reacţie, solidul a fost filtrat, spălat de două ori cu metanol şi lichidul de spălare a fost evaporat la sec pentru a obţine un solid alb, care a fost It. Randamentul total al întregului proces de reacție poate ajunge la 80%-85%.
Avantajele metodei de sinteză sunt operarea simplă, condițiile de reacție blânde și randamentul ridicat și este una dintre cele mai frecvent utilizate metode pentru producerea industrială a acestuia în prezent.
2. Preparare prin esterificare directă catalizată cu acid sulfonic:
Această metodă este o nouă metodă de sinteză, prin utilizarea acidului sulfonic ca catalizator pentru a reacționa direct metilprednisolonul cu acidul acrilic și esterul acidului acrilic pentru a prepara produsul, calea de reacție este următoarea:
Pasul 1:
Prepararea unui catalizator de acid sulfonic. Se amestecă și se agită acidul benzensulfonic, dimetil sulfoxid și acidul clorhidric anhidru, apoi se concentrează sub încălzire pentru a obține un catalizator.
Pasul 2:
Metilprednisolonul, acidul acrilic și esterul acidului acrilic sunt dizolvate în izopropanol, iar reacția este efectuată în condițiile adăugării unui catalizator de acid sulfonic, iar timpul de reacție este de obicei de 24 de ore.
Pasul 3:
Se îndepărtează catalizatorul prin filtrare, se spală de două ori cu metanol și apoi se usucă pentru a obține un solid alb cu puritate ridicată. Randamentul total al întregului proces de reacție poate ajunge la 74%-80%.
3. Prepararea prin acilarea puternică a metilprednisolonului:
Hemisuccinatul de metilprednisolon este un derivat sintetic de glucocorticoid care implică reacția de reacilare a metilprednisolonului.
1. Țintă de sinteză: hemisuccinat de metilprednison
Sucinatul de metilprednisolon este un produs de esterificare al metilprednisolonului, iar structura sa este după cum urmează:
C26H32O8=C22H30O{5+grupa semiesterică a acidului succinic
2. Materiile prime
Metilprednisolon: C22H30O5, ca materie primă, este un glucocorticoid sintetic.
Substanță anhidră succinat: HOOC - (CH2) 3-COOH, utilizat ca agent de acilare pentru a introduce grupări hemiester succinat.
3. Etape de reacție
(1) Selectarea solventului: Alegeți un solvent organic adecvat, cum ar fi dimetil sulfoxid (DMSO) sau dimetil formamidă (DMF), ca mediu de solvent pentru reacție.
(2) Prepararea soluției: Se dizolvă metilprednisolonul în solventul selectat pentru a asigura o solubilitate suficientă pentru a promova reacția.
Se adaugă agent de acilare: se adaugă încet succinat anhidru la soluția de metilprednisolon, în timp ce se agită și se amestecă cu un agitator.
C22H30O5+succinat anhidru → C26H32O{8+H2O
În această reacție de esterificare, succinatul anhidru reacționează cu gruparea hidroxil a metilprednisolonului pentru a forma hemisuccinat de metilprednisolon, care generează molecule de apă ca produse secundare.
Temperatura și timpul de reacție: Controlați temperatura și timpul de reacție pentru a îmbunătăți randamentul și selectivitatea produsului. În general, temperatura de reacție este în intervalul temperaturilor medii până la ridicate (de obicei între 70 grade C și 120 grade C).
(1) Sfârșitul reacției: După ce reacția este finalizată, succinatul de metilprednison este separat de amestecul de reacție prin metode adecvate (cum ar fi cristalizarea prin răcire sau extracția cu solvent).
(2) Purificarea produsului: prin spălare, cristalizare, evaporare a solventului și alte tehnici, solvenții reziduali, intermediarii de reacție și impuritățile sunt îndepărtați pentru a obține succinat de metilprednison de înaltă puritate-.
Hemisuccinat de meprednisoneste un medicament glucocorticoid care conține o grupare hidroxil în structura sa moleculară și, prin urmare, este slab acid. În timpul procesului de preparare, este adesea necesar să se folosească sare pentru a îmbunătăți stabilitatea și solubilitatea acesteia. Diferite tipuri de săruri au efecte diferite asupra proprietăților și aplicațiilor lui, mai multe săruri comune și efectele acestora vor fi introduse în detaliu.
1. Tipuri comune de sare
tartrat:
Tartratul său este o sare utilizată pe scară largă, care poate îmbunătăți solubilitatea acestuia, crește stabilitatea medicamentului și poate prelungi perioada de valabilitate a acestuia.
Fosfat:
Fosfatul său este utilizat în principal în injecții, ceea ce poate reduce durerea și necroza la locul injectării.
Sare de hidroximetilceluloză:
Sarea sa de hidroximetilceluloză are o bună solubilitate și biodisponibilitate și este potrivită pentru prepararea preparatelor orale.
EDTA:
EDTA poate îmbunătăți stabilitatea și solubilitatea medicamentului și este utilizat în mod obișnuit în injecții.
2. Efectul salinității asupra produsului:
(1) Efectul solubilității: Diferența de salinitate va afecta solubilitatea produsului. În general, cu cât salinitatea este mai mare, cu atât solubilitatea medicamentului este mai bună, crescând astfel eficiența de absorbție a formulărilor orale. Cu toate acestea, în injecții, salinitatea prea mare poate provoca durere locală și necroză, astfel încât salinitatea trebuie controlată cu strictețe.
(2) Influența stabilității: Salinitatea are și o anumită influență asupra stabilității acesteia. În general, prezența sării poate îmbunătăți stabilitatea medicamentului și poate prelungi perioada de valabilitate a acestuia. Cu toate acestea, dacă sarea este prea mare, poate provoca descompunerea sau eșecul medicamentului, așa că trebuie optimizat în funcție de situația specifică.
(3) Efectul asupra biodisponibilității: salinitatea afectează și biodisponibilitatea acesteia. În general, salinitatea trebuie crescută în preparatele orale pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea medicamentului, dar salinitatea prea mare va afecta eficiența de absorbție a medicamentului. În injecții, salinitatea adecvată poate crește biodisponibilitatea medicamentelor, dar salinitatea prea mare poate provoca necroză sau iritație tisulară, așa că este necesar un control atent.
În concluzie, salinitatea acestuia are o influență importantă asupra proprietăților și aplicațiilor sale și trebuie ajustată și controlată în funcție de condițiile specifice. Diferite tipuri de săruri au aplicații specifice în prepararea medicamentelor. Selecția rezonabilă a sărurilor și optimizarea salinității sunt cheile pentru îmbunătățirea eficientă a calității medicamentelor și a eficacității clinice.
FAQ
Care este principala utilizare a metilprednisolonului?
Este utilizat pentru a trata o serie de afecțiuni diferite, cum ar fi inflamația (umflarea), alergiile severe, problemele suprarenale, artrita, problemele cu sângele sau măduva osoasă, probleme ale ochilor sau de vedere, probleme ale plămânilor sau ale respirației (de exemplu, astm bronșic), lupus, afecțiuni ale pielii, probleme ale rinichilor, colită ulceroasă și erupții-de mai multe...
Pentru ce se utilizează acetatul de metilprednisolon?
Metilprednisolonul este un medicament aprobat de FDA-, utilizat pentru gestionarea și tratarea diferitelor afecțiuni, inclusiv reacții alergice, artrită, exacerbări ale astmului, întreținerea-pe termen lung a astmului și exacerbări acute ale sclerozei multiple.
Ce este hemisuccinatul de metilprednisolon 17?
17-hemisuccinatul de metilprednisolon aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de 21-hidroxisteroizi. Aceștia sunt steroizi care poartă o grupare hidroxil în poziția 21 a coloanei vertebrale a steroizilor.
Este metilprednisolonul un steroid puternic?
Cu toate acestea, ar trebui să rețineți cămetilprednisolonul este un steroid și unul puternic. Prin urmare, evitați utilizarea necontrolată. Urmând sfatul medicului dumneavoastră și prescrierea regulată este recomandată pentru a evita efectele secundare dure și pentru a obține rezultate eficiente.
Care sunt efectele secundare frecvente ale metilprednisolonului?
Metilprednisolonul poate provoca reacții adverse. Spuneți medicului dumneavoastră dacă oricare dintre aceste simptome este severă sau nu dispare:
stomac deranjat.
iritația stomacului.
vărsături.
durere de cap.
ameţeală.
insomnie.
nelinişte.
depresie.
Poate metilprednisolonul să afecteze somnul?
Metilprednisolonpoate provoca reacții adverse vizibile, cum ar fi iritabilitate, euforie, schimbări de dispoziție, modificări de personalitate, creșterea apetitului sau insomnie.
Tag-uri populare: hemisuccinat de meprednison cas 27303-92-0, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare