Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de acid nalidixic cas 389-08-2 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac acid nalidixic cas 389-08-2 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Acid nalidixic, cunoscut și ca acid 7-metil-1-etil-4-oxo-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-carboxilic sau acidenalidixico, este un compus chimic. Acest compus există ca o pulbere albă până la aproape albă, care este aproape inodoră și are un gust ușor amar. Este solubil în cloroform, ușor solubil în etanol și soluții alcaline puternice, dar aproape insolubil în apă și eter. Este sensibil la lumină și aer. Acționează prin inhibarea ADN-girazei bacteriene, o enzimă esențială pentru replicarea, transcrierea și repararea ADN-ului bacterian. Interferând cu aceste procese, împiedică creșterea și multiplicarea bacteriilor.
Fiind primul-antibiotic chinolon de generație, are un spectru antibacterian limitat. Este activ împotriva unor tulpini de bacterii Gram-negative, cum ar fi Escherichia coli, speciile Klebsiella, speciile Proteus, speciile Salmonella, speciile Enterobacter și Haemophilus influenzae, precum și Neisseria gonorrhoeae. Cu toate acestea, nu este activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive, inclusiv speciile Pseudomonas, speciile Acinetobacter și speciile Staphylococcus.
|
|
|
| Formula chimică | C12H12N2O3 |
| Masa exactă | 232.08 |
| Greutate moleculară | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Analiza elementară | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Fiind primul medicament antibacterian chinolone de generație,acid nalidixica jucat un rol important în tratamentul infecțiilor tractului urinar încă de la apariția sa în anii 1960. Ea exercită efecte bactericide prin inhibarea activității ADN-girazelor bacteriene, interferând cu procesele de replicare și reparare a ADN-ului bacterian.
Indicație de bază: Tratamentul precis al infecțiilor tractului urinar cauzate de bacterii sensibile
Folosit în principal pentru a trata infecțiile tractului urinar cauzate de bacterii sensibile gram-negative, inclusiv diferite tipuri, cum ar fi cistita simplă, pielonefrita și infecții complexe ale tractului urinar.
Cistită simplă: Ca cea mai comună formă de infecție a tractului urinar, ucide rapid bacteriile patogene prin concentrație ridicată în urină (concentrație maximă în urină de 150-200 mg/L la 3-4 ore după administrare). Un studiu clinic efectuat de Departamentul de Urologie din cadrul Primului Spital Universitar din Peking a arătat că rata efectivă de utilizare standardizată a produsului în tratarea cistitei simple a depășit 85%, atenuând semnificativ simptomele precum urinarea frecventă, urgența și durerea.
Pielonefrita: Pentru infecțiile tractului urinar superior, poate pătrunde în țesutul renal prin concentrația medicamentului din sânge (concentrație plasmatică maximă de 20-50 mg/L la 2 ore după administrarea orală a 1 g), inhibând colonizarea și reproducerea bacteriilor în pelvisul renal.
Infecții complexe ale tractului urinar: Tratamentul poate fi în continuare eficient în prezența unor factori complecși, cum ar fi obstrucția urinară, pietrele sau cateterismul permanent. De exemplu, pentru infecțiile complexe ale tractului urinar cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae sau Proteus mirabilis, un curs de tratament de 5 zile poate atinge controlul infecțiilor ușoare până la moderate.
Spectrul antibacterian vizat: acoperă agenții patogeni comuni ai tractului urinar
Spectrul său antibacterian se concentrează pe bacteriile Gram negative, în special foarte sensibile la următorii agenți patogeni:
Escherichia coli: Ca cea mai frecventă bacterie patogenă în infecțiile tractului urinar (reprezentând 70% -95% din infecțiile-communității) ale tractului urinar), a fost cândva medicamentul de tratament preferat. Deși rata rezistenței la medicamente a crescut în ultimii ani (atingând 30% -50% în unele zone), aceasta poate fi totuși utilizată ca opțiune de primă linie în cazurile în care testarea sensibilității la medicamente confirmă sensibilitatea.
Genul Klebsiella: inclusiv Klebsiella pneumoniae și Klebsiella acidophilus, provocând adesea infecții ale tractului urinar dobândite în spital. Valoarea MIC este de obicei sub 4 mg/L, indicând o bună activitate antibacteriană.
Genul Proteus: Proteus mirabilis este al treilea cel mai frecvent agent patogen al infecțiilor tractului urinar, care poate bloca diviziunea și reproducerea bacteriilor prin inhibarea ADN-girazei sale.
Enterobacteriaceae și Shigella: La pacienții cu infecții ale tractului urinar complicate cu infecții intestinale, pot controla simultan bacteriile patogene din sistemul intestinal și urinar.
Trebuie remarcat faptul că este rezistent în mod natural la Pseudomonas aeruginosa și nu are activitate antibacteriană împotriva coci gram-pozitivi (cum ar fi Staphylococcus aureus și Enterococcus), așa că medicația precisă ar trebui să se bazeze pe rezultatele agenților patogeni.
Aplicație specială pentru scenarii: extinderea limitelor de tratament
Prezentarea valorii unice în scenarii clinice specifice:
Tratament suplimentar pentru infecțiile bacteriene rezistente la medicamente: în zonele în care bacteriile rezistente la multidrog sunt predominante, când alte antibiotice (cum ar fi cefalosporinele și carbapenemele de generația a treia) eșuează din cauza problemelor de rezistență, acidenalidixico poate fi utilizat ca parte a unui regim de terapie combinată pentru a spori eficacitatea efectului synergistic.
Prevenirea infecțiilor urinare postoperatorii: După intervenții chirurgicale urologice (cum ar fi rezecția transuretrală a prostatei și nefrectomia), incidența infecției poate fi redusă prin inhibarea colonizării bacteriilor patogene la locul chirurgical. Regimul de medicație preventivă începe de obicei cu o zi înainte de operație, de trei ori pe zi și durează până la 3-5 zile după operație.
Acidul naftalenic a devenit un instrument important pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar datorită spectrului său antibacterian precis, regimului medicamentos flexibil și valorii unice în scenarii speciale. În ciuda provocărilor legate de rezistență, poate oferi în continuare opțiuni de tratament sigure și eficiente pentru pacienți printr-o utilizare rațională, cum ar fi controlul strict al indicațiilor, selectarea medicamentelor pe baza rezultatelor sensibilității la medicamente și standardizarea duratei și dozelor de tratament.
Cazuri de cercetare
1. Activitate antibacteriană
Folosit în principal pentru a trata infecțiile tractului urinar, infecțiile intestinale și infecțiile cutanate prin inhibarea activității ADN-girazei, o enzimă esențială pentru replicarea, repararea și recombinarea ADN-ului bacterian. Cercetările au arătat că inhibă eficient creșterea bacteriilor Gram-patogene comune, inclusiv Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus și Pseudomonas, care sunt principalii vinovați ai infecțiilor bacteriene clinice superficiale și sistemice. Studiile efectuate pe modele de șoareci și în medii de laborator au confirmat pe deplin eficacitatea sa antibacteriană stabilă împotriva Escherichia coli sensibilă la medicamente-, verificându-i efectul terapeutic de încredere în tratamentul țintit al infecțiilor bacteriene.
2. Instrument de editare a genelor
Cercetări recente au descoperit căacid nalidixicpoate fi utilizat ca un instrument auxiliar eficient de editare a genelor, permițând eliminarea precisă sau modificarea țintită a expresiei genelor specifice în celulele procariote și eucariote parțiale. Această tehnică inovatoare este definită ca „genomică chimică” sau „genomica cu molecule mici-”, umplând golul tehnic al reglării genelor asistate de-molecule mici. Prin combinarea cu sistemul matur CRISPR-Cas9, cercetătorii pot reduce în mod eficient erorile de editare, pot controla mai precis nivelurile de expresie a genelor și pot aprofunda și mai mult explorarea și înțelegerea funcțiilor de bază ale genelor în procese biologice complexe.
3. Activitate anticanceroasă
Acidenalidixico a demonstrat o activitate anticancer evidentă prin inhibarea semnificativă a creșterii proliferării și a răspândirii metastatice a anumitor celule canceroase maligne. Studiile existente indică faptul că acest efect anticancer este strâns legat de inhibarea sa specifică a activității ADN-girazelor, care poate bloca procesul de replicare a ADN-ului celulelor canceroase și poate induce apoptoza celulelor canceroase. În prezent, cercetătorii explorează în mod activ mecanismul său farmacologic și potențialul clinic ca un nou medicament anticancer, în speranța de a-și optimiza eficacitatea și de a reduce toxicitatea printr-o cercetare mai aprofundată-.
4. Agent de bioimagini
Datorită proprietăților sale fluorescente inerente stabile în condiții specifice de excitație, acidenalidixico poate fi utilizat ca agent de bioimagini cu{0}}toxicitate scăzută pentru a marca și urmări în mod intuitiv celulele vii, proteinele funcționale și moleculele de ADN în timp real. Această tehnică eficientă de etichetare prin fluorescență ajută foarte mult cercetătorii să observe și să analizeze în mod dinamic schimbările comportamentale și mecanismele funcționale ale biomoleculelor, oferind suport de date experimentale precise și fiabile pentru proiectarea ulterioară a medicamentelor și cercetarea precisă a tratamentului bolii.
1. Spectrul antibacterian extins
Odată cu cercetările farmacologice și bacteriologice aprofundate în curs de desfășurare, se așteaptă ca acidenalidixico să fie optimizat și dezvoltat pentru a trata bolile infecțioase cauzate de un spectru mai larg de agenți patogeni. Modificarea ulterioară a structurii sale moleculare îi poate permite să exercite efecte inhibitoare asupra bacteriilor Gram-obișnuite și chiar să-și extindă activitatea antimicrobiană la viruși și ciuperci parțial, încălcând domeniul său de aplicare unic tradițional antibacterian.
2. Progrese în editarea genelor
Fiind un nou instrument auxiliar de editare a genelor, are un potențial uriaș de aplicare pentru a genera progrese tehnologice în domenii precum terapia genică de precizie și medicina personalizată individualizată. Avantajele sale unice în reglarea precisă și controlul stabil al expresiei genelor îl fac un instrument de cercetare extrem de valoros și o tehnologie auxiliară clinică în cercetarea în știința vieții și aplicațiile medicale translaționale.
3. Noi terapii anticancer
Activitatea anticanceroasă verificată a acidenalidixico aduce noi direcții de cercetare și speranță terapeutică pentru pacienții cu cancer clinic. Cu explorarea continuă a mecanismului său anticancer și optimizarea farmacologică, este de așteptat să fie dezvoltat într-un nou medicament împotriva cancerului țintit, care poate acționa cu precizie asupra celulelor canceroase specifice și poate reduce eficient deteriorarea celulelor umane normale, minimizând efectele secundare clinice.
4. Cercetare și aplicații biomedicale
Aplicația sa ca instrument biomolecular a fost extinsă treptat la cercetarea și construcția de nucleaze artificiale și motoare moleculare ADN, acoperind mai multe domenii emergente, cum ar fi administrarea țintită a medicamentelor, terapia genică precisă și bionanotehnologia. Prin combinarea rezonabilă cu alte componente moleculare funcționale, cercetătorii pot proiecta și construi mașini moleculare artificiale cu funcții biologice specifice, deschizând noi direcții inovatoare pentru cercetarea biomedicală de bază și aplicațiile de transformare industrială.
Pregătire și Sinteză
Etapa de sinteză inițială
Începeți cu 2-metilpiridină pentru a produce 2-amino-5-metilpiridină.
Reacția de condensare
Reacţionează 2-amino-5-metilpiridina cu ortoformiat de etil şi malonat de dietil pentru a forma ester dietil al acidului N-(2-metil-5-aminopiridil)malonic.
Ciclizarea
Supuneți produsul intermediar la ciclizare la un interval de temperatură de 260-270 de grade.
Hidroliză
Se adaugă produsul ciclizat la o soluție diluată de hidroxid de sodiu pentru hidroliză, obținându-se acid 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-carboxilic.
N-Alchilare și izomerizare
Tratați acidul rezultat cu bromură de etil pentru a suferi N-alchilare, urmată de izomerizare, pentru a produce acid nalidixonă.
Descoperirea luiacid nalidixicsemnifică într-adevăr un moment pivot în progresia antibioticelor chinolone. Povestea începe în 1946, când Dr. George Lesher, un chimist organic angajat la Institutul de Cercetare Sterling Winthrop, l-a întâlnit întâmplător ca un produs secundar neintenționat în timp ce sintetiza clorochina. Acest accident fericit a dus la o serie de analize de rutină, în timpul cărora Dr. Lesher a recunoscut potențialele sale proprietăți antibacteriene.
Până în 1962, suspiciunile Dr. Lesher au fost confirmate prin teste riguroase, solidificându-i statutul de agent antibacterian.
Această descoperire revoluționară a determinat Sterling Pharmaceuticals să depună un brevet în 1963, care a fost acordat, urmat de un anunț public în 1964.
Acest anunț a marcat introducerea oficială în comunitatea științifică și în lumea medicală, vestind o nouă eră în terapia cu antibiotice cu chinolone.
Călătoria sa de la un produs secundar accidental la un antibiotic revoluționar subliniază natura imprevizibilă a descoperirii științifice și impactul profund pe care îl poate avea asupra sănătății umane și asupra practicii medicale.
FAQ
Cu ce se utilizează acidul nalidixic pentru a trata?
Acidul nalidixic este un agent cu spectru-îngust împotriva bacteriilor enterice, utilizat pentru tratarea infecțiilor necomplicate ale tractului urinar (ITU). În anii 1970-1980, acoperirea clasei de chinolone a fost extinsă semnificativ prin dezvoltarea revoluționară a fluorochinolonelor.
De ce a fost întrerupt administrarea acidului nalidixic?
Acidul nalidixic, primul antibiotic chinolonic, a fost descoperit în 1962. Este folosit în principal pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar. Utilizarea sa a scăzut din cauza dezvoltării rezistenței bacteriene și a disponibilității derivaților mai puternici cu un spectru mai larg, cum ar fi ciprofloxacina.
Care este numele de marcă pentru acidul nalidixic?
Acidul nalidixic (numele comerciale Nevigramon, NegGram, Wintomylon și WIN 18.320) este primul dintre antibioticele chinolone sintetice.
Cât timp ar trebui să iau acid nalidixic?
Terapia inițială: 1 g oral de 4 ori pe zi timp de 1 sau 2 săptămâni. Terapie prelungită: Se poate reduce la 2 g/zi după terapia inițială.
Tag-uri populare: acid nalidixic cas 389-08-2, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare