Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de oridonin cas 28957-04-2 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac oridonin cas 28957-04-2 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Oridonin, este un cristal galben deschis în formă de ac cu CAS 28957-04-2 și formula moleculară C20H28O6. Este o substanță naturală bioactivă izolată din plantele Rabdosia din familia Lamiaceae. Componentele sale principale sunt compuși organici naturali de tip diterpenoid ent kau red, care sunt cristale prismatice incolore cu un gust extrem de amar. Sunt insolubili în apă, dar solubili în solvenți organici, cum ar fi eterul, metanolul și etanolul. Are efecte de curățare a căldurii și detoxifiere, reducerea umflăturilor și dispersarea nodulilor, promovarea circulației sângelui și ameliorarea durerii. Este un ingredient eficient extras din iarba de iarna, care are efecte de curatare a caldurii si detoxifiere, reduce umflaturile si nodulii, favorizeaza circulatia sangelui si amelioreaza durerile. Poate fi folosit pentru a trata boli precum amigdalita, faringita, limfadenita, oreionul, mastita, gingivita, artrita etc.
|
|
|
|
Formula chimică |
C20H28O6 |
|
Masa exactă |
364.19 |
|
Greutate moleculară |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Analiza elementară |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridonineste o substanță naturală biologic activă izolată din plantele din genul Rabdosia din familia Labiatae. Este cunoscut și sub numele de Yanming Caoning. Formula sa chimică este C20H28O6 (unele date indică, de asemenea, că formula sa moleculară este C20H24NO4, care se poate datora diferențelor de surse sau metode de preparare), greutatea moleculară este 364,433 și numărul de înregistrare CAS este 28957-04-2. Ophiopogon metil este un cristal prismatic incolor sau un cristal galben deschis în formă de ac, cu un gust extrem de amar. Este dificil de dizolvat în apă, dar solubil în solvenți organici, cum ar fi eterul, metanolul și etanolul. Principalele sale componente sunt compuși organici naturali ai diterpenelor tetraciclice de tip kaempferol, care au diverse activități farmacologice, manifestând în special efecte semnificative în aspecte antitumorale, antiinflamatorii, neuroprotectoare și antibacteriene. Următoarea este o explorare detaliată a mecanismului de acțiune al extractului de gândacul de iarnă.
A demonstrat o activitate semnificativă în domeniul anti-tumoral și a devenit un punct fierbinte de cercetare pentru oamenii de știință din țară și din străinătate. Efectul său anti-tumoral se realizează în principal prin următoarele aspecte:
(1) Reglarea ciclului celular: G1 la S și G2 la M sunt cele mai importante două etape în reglarea creșterii celulelor tumorale în timpul ciclului celular. Proliferarea celulelor tumorale poate fi blocată prin reglarea acestor două etape. De exemplu, berberina poate bloca linia celulară de cancer gastric SGC-7901 în faza G2/M, poate inhiba proliferarea acesteia, poate induce apoptoza celulară și autofagia.
(2) Promovarea apoptozei celulelor tumorale: promovează apoptoza celulelor tumorale prin diferite căi de semnalizare și mecanisme de acțiune. Poate regla în creștere nivelurile de expresie ale proteinelor asociate stresului reticulului endoplasmatic-, cum ar fi proteina reglată cu glucoză 78 (GRP78), protein kinaza fosforilata R-cum ar fi kinaza reticulului endoplasmatic (p{-PERK), factorul de inițiere al translației eucariotic fosforilat (subun}e8}2IF{2}IF) Proteina de legare a intensificatorului CCAAT (CHOP) și promovează apoptoza celulelor canceroase laringiene umane Hep-2 și TU212 prin calea de apoptoză a reticulului endoplasmatic.
(3) Inhibarea autofagiei celulelor tumorale: nu numai că poate promova apoptoza celulelor tumorale, dar poate exercita și efecte anti-tumorale prin inhibarea procesului de autofagie al celulelor tumorale. Mecanismul specific poate implica reglarea proteinelor legate de autofagie.
(4) Inhibarea invaziei celulelor tumorale și a metastazelor: își poate exercita și efectul anti-tumoral prin inhibarea invaziei și a metastazelor celulelor tumorale. De exemplu, reducerea capacității de migrare și invazie a celulelor tumorale prin inhibarea activității metaloproteinazelor matriceale (MMP).
De asemenea, prezintă o activitate anti-inflamatoare semnificativă, iar mecanismul său anti-inflamator este legat în principal de inhibarea căilor de semnalizare legate de NF -k B și TLR4, precum și de promovarea activării inflamazomului NLRP3.
(1) Inhibarea căii de semnalizare NF - κ B: NF - κ B este un factor important de reglare inflamatorie implicat în apariția și dezvoltarea diferitelor boli inflamatorii. Efectul anti-inflamator poate fi obținut prin inhibarea activării NF - κ B pentru a reduce eliberarea factorilor inflamatori.
(2) Inhibarea căii de semnalizare TLR4: TLR4 este principalul mediator al răspunsurilor imune și inflamatorii înnăscute, implicate în dezvoltarea diferitelor boli inflamatorii. Poate exercita efecte anti-inflamatorii prin inhibarea supraexpresiei TLR4 și suprimarea activării căilor de semnalizare din aval, cum ar fi protein kinaza activată cu mitogen p38 (MAPK) și NF - κ B.
(3) Promovarea activării inflammazomului NLRP3: inflammazomul NLRP3 este un complex de reglare inflamatorie important implicat în apariția și dezvoltarea diferitelor boli inflamatorii. Poate spori abilitățile fagocitare și de eliminare a celulelor inflamatorii prin promovarea activării inflamazomilor NLRP3, exercitând astfel efecte anti-inflamatorii.
De asemenea, prezintă o anumită activitate în neuroprotecție, iar mecanismul său neuroprotector este legat în principal de inhibarea apoptozei celulelor model și a stresului oxidativ.
(1) Inhibarea apoptozei celulelor model: poate exercita efecte neuroprotective prin inhibarea apoptozei celulelor model. Mecanismul specific poate implica reglarea proteinelor legate de apoptoză, cum ar fi inhibarea expresiei proteinei Bax și promovarea expresiei proteinei Bcl-2.
(2) Inhibarea stresului oxidativ: Stresul oxidativ este una dintre cauzele importante ale leziunilor neuronale. Deteriorarea celulelor nervoase poate fi redusă prin inhibarea stresului oxidativ. Mecanismul specific poate implica reglarea enzimelor antioxidante, cum ar fi creșterea activității superoxid dismutază (SOD) și glutation peroxidază (GSH Px).
De asemenea, are efecte antifungice, în special efecte sinergice puternice asupra ciupercilor rezistente la azoli.
(1) Medicamente azolice sinergice: atunci când sunt utilizate în combinație cu medicamente azolice, cum ar fi fluconazolul, itraconazolul și voriconazolul, poate reduce semnificativ concentrația minimă inhibitorie (MIC) a medicamentelor azolice și poate promova sensibilitatea ciupercilor rezistente la azoli la medicamentele azolice.
(2) Inhibarea creșterii fungice: Efectele antifungice pot fi obținute prin inhibarea creșterii fungice. Mecanismul specific poate implica deteriorarea pereților celulelor fungice sau inhibarea activității enzimelor în celulele fungice.
Pe lângă efectele-menționate mai sus, are și efecte cardioprotectoare și inhibă proliferarea fibroblastelor precum celulele sinoviale în artrita reumatoidă.
(1) Efect de protecție miocardic: Ca inhibitor NLRP3, poate reduce expresia IL-1 și IL-18 după infarctul miocardic la șoareci, poate îmbunătăți fibroza miocardică, poate remodela structura celulelor miocardice adverse și poate obține protecție miocardică.
(2) Inhibarea proliferării fibroblastelor asemănătoare celulelor sinoviale în artrita reumatoidă: poate inhiba proliferarea fibroblastelor asemănătoare celulelor sinoviale din poliartrita reumatoidă (RA-FLS) și poate induce apoptoza și autofagia RA{-FLS prin creșterea nivelului de expresie a proteinei, inhibarea proteinei Bex.3-1 și a caspaselor.
Oridonin, este un cristal galben deschis în formă de ac cu CAS 28957-04-2 și formula moleculară C20H28O6. Este o substanță naturală bioactivă izolată din plantele Rabdosia din familia Lamiaceae. Componentele sale principale sunt compuși organici naturali de tip diterpenoid ent kau red, care sunt cristale prismatice incolore cu un gust extrem de amar. Sunt insolubili în apă, dar solubili în solvenți organici, cum ar fi eterul, metanolul și etanolul. Are efecte de curățare a căldurii și detoxifiere, reducerea umflăturilor și dispersarea nodulilor, promovarea circulației sângelui și ameliorarea durerii. Este un ingredient eficient extras din iarba de iarna, care are efecte de curatare a caldurii si detoxifiere, reduce umflaturile si nodulii, favorizeaza circulatia sangelui si amelioreaza durerile. Poate fi folosit pentru a trata boli precum amigdalita, faringita, limfadenita, oreionul, mastita, gingivita, artrita etc.
Ophiopogon metil este un compus diterpenoid tetraciclic extras și izolat din Ophiopogon japonicus, care este unul dintre cele mai importante medicamente din plante chinezești utilizate în practica clinică. În urmă cu mai bine de jumătate de secol, s-a confirmat că oridnina are efecte imunomodulatoare, anti-inflamatorii, antivirale și alte efecte, în special în tratamentul infecțiilor tractului respirator superior.
Studii recente de laborator și clinice au arătat că oridnina este un medicament eficient împotriva tumorilor transplantate - cancerului de prostată, cancerului de sân, cancerului cu celule pulmonare lobare etc. Datorită susceptibilității sale la oxidare, solubilității slabe în apă și timpului de înjumătățire biologic scurt-, utilizarea berberinei ca medicament pentru chimioterapie clinică este limitată. Scopul acestei lucrări este de a prepara lipozomi de lungă circulație ai Ophiopogon japonicus, care pot prelungi timpul de retenție și pot crește concentrația medicamentului în sânge.
Această metodă a fost utilizată pentru a studia procesul de preparare a lipozomilor cu circulație lungă de Lonicera japonica, distribuția lipozomilor Lonicera japonica în sângele și țesuturile de șoarece și efectul anti-tumoral al lipozomilor Lonicera japonica asupra șoarecilor cu cancer de ficat H22.
În primul rând, a fost studiat procesul de extracție și purificare a arbutinei din Lonicera japonica. Adăugați de 12 ori cantitatea de etanol 95% în pulberea de iarbă de iarnă și extrageți-o de trei ori cu ultrasunete timp de 30 de minute de fiecare dată. Adăugați 24% cărbune activat cu decolorare ultrasonică la extractul etanolic de iarbă de iarnă de două ori, de fiecare dată timp de 20 de minute.
Determinați condițiile de separare prin cromatografie lichidă de înaltă{0}}performanță tip preparat pentru extractul brut de Ophiopogon japonicus:
Coloana cromatografica:
μ Bondapack~(TM) C18 (80 mm id × 300 mm, dimensiunea particulelor 25 μ m-40 μ m);.
Temperatura coloanei:
40 de grade;
Faza mobila:
Apa metanolica (50/50, V/V);
Debit:
60mL · min~(-1);
Lungime de undă de detectare:
238 nm;
Volumul de injectare:
10 ml.
Eluentul colectat de la 16 minute la 23 minute a fost evaporat şi concentrat, apoi uscat în vid pentru a obţine o pulbere albă de Ophiopogon japonicus. Puritatea a fost detectată prin-cromatografie lichidă de înaltă performanță ca fiind de 99,0%, iar rata de extracție a fost de 65,4%.
Structura chimică a extractului a fost identificată și validată folosind spectrometrie de masă, analiză elementară, ultraviolete, infraroșu, rezonanță magnetică nucleară și cromatografie lichidă de înaltă{0}}performanță. Studierea procesului de preparare a lipozomilor cu circulație lungă de Lonicera japonica și stabilirea unei metode de cromatografie lichidă de înaltă-performanță pentru determinarea conținutului de Lonicera japonica. Folosind eficiența încapsulării și încărcarea medicamentului ca indicatori, au fost investigate efectele dozei de lecitină de soia, colesterol, berberină și PEG2000-DESPE, precum și tipul și volumul mediului de hidratare, asupra eficienței încapsulării și încărcării medicamentului.
Optimizarea procesului de prescriere și preparare prin design experimental:
Coloana cromatografică: a fost selectată coloana LichrospererC_ (18) (4,6 mm d × 250 mm, dimensiunea particulelor 5 μ m),
Temperatura coloanei: 40 de grade,
Faza mobila: apa metanolica (70/30,V/V),
Lungime de undă de detectare: 238 nm,
Debit: injectați 10 μ L în condiția de 1,0 ml · min~(-1)
Determinați conținutul gândacului de iarnă.
Procesul optim este:
0,26 g de lecitină de soia,
0,14 g colesterol,
0,04 g de extract de Ophiopogon japonicus și 0,5 g de PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml apă purificată,
Dimensiunea particulelor lipozomilor de berberină preparați urmează o distribuție normală între 100 nm și 200 nm, cu o dimensiune medie a particulelor de 150 nm, o eficiență de încapsulare de 95,4% și o capacitate de încărcare a medicamentului de 4,24%.
Rezultatele eliberării in vitro indică faptul că:
Eliberarea berberinei din lipozomi a fost aproape completă după 96 de ore. Prescripția confirmată este bună, procesul este fezabil, iar metoda cromatografiei lichide de înaltă performanță este simplă, precisă și rapidă, ceea ce conduce la controlul calității lipozomilor berberinei.
Aceeași metodă a fost folosită pentru a prepara lipozomi obișnuiți de berberină (fără PEG_ (2000) - DSPE în membrana lipidică). Lipozomii cu circulație lungă pregătiți și lipozomii obișnuiți au fost păstrați la 5 grade timp de 80 de zile și toți indicatorii au rămas stabili, cu puține schimbări în eficiența încapsulării. Rezultatele au arătat că lipozomii cu circulație lungă și lipozomii obișnuiți ai Ophiopogon japonicus au avut o stabilitate bună la depozitare la 5 grade. Studiați distribuția tisulară și caracteristicile farmacocinetice ale lipozomilor cu circulație lungă și ale lipozomilor obișnuiți ai Ophiopogon japonicus la șoareci. Cromatografia lichidă de înaltă performanță a fost utilizată pentru a determina concentrația deoridoninăîn sângele și țesuturile de șoarece. Pentru lipozomi cu circulație lungă și lipide obișnuite ale Ophiopogon japonicus:
S-a făcut o comparație între caracteristicile de distribuție și parametrii farmacocinetici ai injectării în corp și iarbă de iarnă la șoareci. Lipozomii de oridnine cu circulație lungă au prelungit timpul de circulație a oridninei la șoareci. Folosind metoda experimentului tumoral de transplant de animale, celulele de cancer hepatic de șoarece H22 au fost inoculate subcutanat la șoareci Kunming pentru experimente in vivo de inhibare a tumorii pentru a investiga ratele de inhibare a tumorii ale lipozomilor cu circulație lungă, lipozomilor obișnuiți și injectarea oridninei pe tumorile solide.
Tag-uri populare: oridonin cas 28957-04-2, furnizori, producatori, fabrica, en-gros, cumparare, pret, vrac, de vanzare