Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pudră de rifampicină cas 13292-46-1 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac pulbere de rifampicină de înaltă calitate cas 13292-46-1 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Dacăpulbere de rifampicinăeste plasat sub un microscop electronic, nu se prezintă deloc ca o substanță inertă, ci mai degrabă o mare fortăreață chimică. Miezul său unic de naftochinonă și lanțul de punte de piperazină formează o structură spațială complexă, la fel ca o cheie moleculară meticuloasă. Puterea sa antibacteriană provine din această - se poate încorpora în buzunarul activ al subunității ARN polimerazei agentului patogen cu o precizie aproape ireversibilă, ca un blocaj de cupru care blochează complet angrenajul central al mașinii de transcripție, oprește extinderea lanțului de ARN și, în cele din urmă, obțin o lovitură fatală împotriva Mycobacterium tuberculos.
Cu toate acestea, această fortăreață în sine este, de asemenea, câmpul de luptă: binecunoscuta sa proprietate-de inducție a enzimei hepatoprotectoare este de fapt cauzată de structura sa moleculară care acționează ca un „semnal înșelător”, activând puternic sistemul enzimatic uman P450. Acest comportament de deschidere a unei căi pentru propriul metabolism accelerează în mod neașteptat degradarea multor medicamente combinate, devenind o sabie cu două-tăișuri supărătoare în combinațiile clinice.
|
|
|
| Formula chimică | C43H58N4O12 |
| Masa exactă | 822.41 |
| Greutate moleculară | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Analiza elementară | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
La un nivel mai microscopic, culoarea sa portocalie-roșie nu este întâmplătoare; este captarea și eliberarea undelor luminoase specifice de către cromoforul său chinonic, iar această proprietate a fost, de asemenea, explorată în laborator pentru terapia antibacteriană fotodinamică, permițând acestui antibiotic antic să-și recapete puterea de ucidere direcțională letală sub iradiere cu laser.
aplicare în tratamentul tuberculozei
Rifampicină pudrăîși exercită efectul antibacterian prin inhibarea ARN polimerazei dependente de ADN{0}}, blocând astfel sinteza ARNm și, ulterior, oprind producția de proteine necesare pentru creșterea și replicarea bacteriilor. Acest mecanism este deosebit de eficient împotriva Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzal al tuberculozei.
Terapia combinată
Rifampicina nu este utilizată de obicei singură în tratamentul tuberculozei din cauza riscului de a dezvolta rezistență la medicamente. În schimb, este combinat cu alte medicamente anti-tuberculoase, cum ar fi izoniazida, etambutolul, pirazinamida și streptomicina. Această terapie combinată, cunoscută sub numele de regimul PIERS (pirazinamidă, izoniazidă, etambutol, rifampicină și streptomicina), este eficientă atât în faza inițială, cât și în faza de retratare a tuberculozei, inclusiv în meningita tuberculoasă.
Dozare și administrare
Doza de rifampicină variază în funcție de vârsta pacientului, greutatea și stadiul bolii. Se administrează de obicei pe cale orală, iar concentrația maximă în sânge este atinsă în 1,5 până la 4 ore după ingestie. Durata tratamentului poate dura de la 6 luni la 2 ani sau chiar mai mult, in functie de severitatea si reactia infectiei.
Avantaje
Rifampicina este foarte eficientă împotriva Mycobacterium tuberculosis.
Are o absorbție și o distribuție orală bună în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale, inclusiv în lichidul cefalorahidian în timpul meningitei.
Poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente anti-TB pentru a spori eficacitatea generală a tratamentului și pentru a întârzia apariția rezistenței la medicamente.
Limitări
Mycobacterium tuberculosis poate dezvolta rezistență la rifampicină dacă este utilizat singur pentru o perioadă prelungită.
Rifampicina poate provoca o decolorare roșie-portocalie inofensivă a urinei, care poate cauza îngrijorare în rândul pacienților.
Are potențiale interacțiuni cu alte medicamente, așa că pacienții ar trebui să își informeze furnizorii de asistență medicală despre toate medicamentele pe care le iau.
aplicare în alte infecții micobacteriene
Rifampicina acționează prin inhibarea ARN polimerazei dependente de ADN{0}}bacterian, care este esențială pentru transcripție și, în consecință, pentru creșterea bacteriană. Acest mecanism de acțiune îl face eficient împotriva unei game largi de micobacterii, inclusiv NTM.
1. Infecția cu Mycobacterium szulgai
Studiu de caz: Într-un caz raportat de infecție a pielii cauzată de Mycobacterium szulgai, o fetiță de 7-ani a prezentat o placă pe partea stângă a feței. După cultura de țesut și identificare, pacientul a fost tratat cu o combinație de rifampicină, izoniazidă și etambutol. Starea pacientului s-a îmbunătățit semnificativ după tratament.
Eficacitate: Capacitatea rifampicinei de a inhiba creșterea micobacteriană a fost crucială în acest caz, contribuind la rezultatul de succes al tratamentului.
Fundal: CLGS este o infecție a pielii la câini cauzată de un anumit tip de NTM. Infecția se caracterizează prin formarea de noduli subcutanați, care pot varia în dimensiune și pot apărea oriunde pe corpul câinelui, dar sunt cel mai frecvent pe cap și urechi.
Tratament: Deși diagnosticul bazat pe cultură-este o provocare pentru CLGS, rifampicina a fost utilizată ca parte a unei terapii combinate pentru tratarea acestei infecții.
Tratamentul recomandat include o combinație de rifampicină și claritromicină, fiind evaluate și formulări topice care conțin rifampicină și clofazimină.
Eficacitate: Rolul rifampicinei în tratamentul CLGS este de a inhiba creșterea NTM cauzatoare, permițând astfel sistemului imunitar să elimine infecția și să promoveze vindecarea.
Rifampicină pudrăeste adesea utilizat în combinație cu alte antibiotice pentru a trata infecțiile micobacteriene. Terapia combinată sporește eficacitatea tratamentului prin țintirea diferitelor aspecte ale ciclului de viață bacterian și prin reducerea riscului de dezvoltare a rezistenței.
Combinații comune: Rifampicina este frecvent combinată cu izoniazidă, etambutol și pirazinamidă în tratamentul tuberculozei. Pentru infecțiile cu NTM, acesta poate fi combinat cu claritromicină, clofazimină și alte antibiotice, în funcție de organismul cauzal specific.
utilizări preventive și fără{0}}etichetă
Efecte preventive
Rifampicina este utilizată pentru profilaxia contactelor apropiate cu-risc ridicat ale pacienților cu infecții cu Neisseria meningitidis. Prin inhibarea creșterii meningococului, rifampicina poate ajuta la prevenirea răspândirii bolii meningococice, care poate fi severă și chiar fatală. Această utilizare preventivă este deosebit de importantă în situațiile de focar sau în populațiile cu risc ridicat de expunere la meningococ.
Dezactivate-Utilizări de etichetă
În plus față de indicațiile sale aprobate, rifampicina a fost explorată pentru mai multe utilizări în afara-etichetei, inclusiv:
Infecție cu Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
Rifampicina, adesea în combinație cu alte antibiotice, a fost utilizată pentru a trata infecțiile MAC, care pot provoca boli pulmonare și alte complicații la pacienții cu sistemul imunitar compromis.
Bruceloză
Rifampicina a demonstrat eficacitate în tratarea brucelozei, o infecție bacteriană cauzată de speciile Brucella care poate afecta oamenii și animalele.
Infecții severe ale oaselor și articulațiilor stafilococice
În cazurile de infecții stafilococice severe care implică oase și articulații, rifampicina poate fi utilizată în combinație cu alte antibiotice pentru a îmbunătăți rezultatele tratamentului.
Endocardita valvulară protetică cauzată de stafilococi coagulază-negativi
Rifampicina a fost utilizată în afara-etichetei pentru a trata endocardita valvulară protetică cauzată de stafilococi coagulază-negativi, care pot fi dificil de tratat din cauza rezistenței lor la antibiotice multiple.
Boala hepatică autoimună colestatică și ciroza biliară primară (PBC)
S-a raportat că rifampicina are un efect de calmare a mâncărimii la pacienții cu boală hepatică colestatică autoimună și CBP. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că mecanismul său de acțiune și eficacitatea în aceste condiții necesită o verificare clinică ulterioară.
Rifampicină pudrăeste un antibiotic cu spectru larg-de bază, care este produs în principal prin metoda semi-sintetică bazată pe derivați naturali de rifamicină. Acest proces de sinteză combină precursorul de fermentație microbiană și modificarea chimică, cu condiții de reacție blânde și puritate ridicată a produsului, care este calea principală de producție industrială în prezent. Întregul proces este împărțit în trei etape cheie: activarea oxidării precursorilor, modificarea ciclizării formilării și purificarea condensării finale.
Activarea oxidării precursorilor
Materia prima primara pentru sinteza este rifamicina SV, un metabolit natural obtinut prin fermentatie microbiana. În primul rând, rifamicină SV este oxidată la rifamicină S cu oxidanți, cum ar fi hipocloritul de sodiu, într-un mediu cu temperatură controlată de 30-60 de grade.
Această etapă transformă gruparea activă hidroxil a precursorului într-o grupare carbonil, îmbunătățind reactivitatea chimică a intermediarului și punând bazele reacțiilor de modificare ulterioare.
Sistemul de reacție controlează cu strictețe raportul de reactiv pentru a evita oxidarea excesivă care duce la-generarea de produs, iar eficiența oxidării determină direct randamentul produsului final.
Reacția de formilare și ciclizare
Rifamicină S activată suferă o reacție de formilare cu formaldehidă și tert-butilamină în sistemul de solvent DMF. Sub reglarea acidului slab a acidului acetic și a auxiliarului sitei moleculare, reacția de ciclizare are loc stabil pentru a genera 3-formil terț-butilamină rifamicină S.
Această etapă construiește structura inelului de oxazină caracteristică a rifampicinei, optimizează configurația sterică moleculară și conferă produsului o activitate antibacteriană specifică. Tehnologia de sinteză one-pot este de obicei adoptată în producția industrială, care omite separarea și purificarea intermediară, simplifică procesul și reduce pierderile de material.
Reducere, Condens și Purificare
Intermediarul formilat este mai întâi redus de vitamina C pentru a restabili locul de reacție activ, apoi suferă o reacție de condensare nucleofilă cu 1-metil-4-aminopiperazina, reactivul amină cheie.
După ce reacţia este finalizată, produsul brut de rifampicină este obţinut prin cristalizare prin răcire şi eluare cu solvent alcoolic. În cele din urmă, se efectuează decolorarea cărbunelui activ, distilarea azeotropă și recristalizarea pentru a îndepărta impuritățile reziduale și materiile prime nereacționate.
După uscare și zdrobire, se prepară-rifampicina de înaltă puritate care îndeplinește standardele farmaceutice. Întregul proces are o selectivitate stabilă de reacție, iar produsul purificat are puritate ridicată și solubilitate bună, îndeplinind cerințele de aplicare clinică farmaceutică.
Descoperirea schelei naturale de rifamicină (1957–1963)
În 1957, echipa lui Piero Sensi de la Laboratoarele Lepetit din Italia a izolat Amycolatopsis mediterranei (numită inițial Streptomyces mediterranei) din solul pădurii de pini de-a lungul Rivierei Franceze.
Fermentarea acestui organism a produs o nouă clasă de antibiotice ansamicine numite rifamicine, după popularul film francez Rififi. Amestecul natural conținea mai multe componente.
Rifamicina B a afișat o activitate relativ slabă, dar a servit drept schelă fundamentală pentru modificarea structurală. Transformarea chimică a produs rifamicină SV, care a avut activitate anti-tuberculoză, dar a suferit de o absorbție orală slabă; putea fi administrat doar prin injectare sau local, limitându-i utilitatea clinică.
Modificarea semisintetică și nașterea rifampicinei (1963–1966)
Cercetătorii au efectuat un screening extensiv al derivaților bazat pe miezul rifamicinei, cu scopul de a îmbunătăți biodisponibilitatea orală și timpul de înjumătățire{0}in vivo. În 1965, Maggi și colegii au condensat 3-formilrifamicină S cu 1-amino-4-metilpiperazina pentru a obține rifampicină. Descoperirile lor au fost publicate oficial în 1966, confirmând absorbția orală favorabilă și activitatea antimicobacteriană puternică. Această descoperire semisintetică a depășit limitările de administrare ale rifamicinelor anterioare și a pus bazele chimioterapiei de scurtă durată.
Adopție clinică și producție industrială (post-1968)
Rifampicina a intrat în utilizare clinică în 1968. Combinată cu izoniazidă și alți agenți, a scurtat cursul convențional de 18-luni de tratament împotriva tuberculozei la 9 luni și a îmbunătățit semnificativ ratele de vindecare. În China, Institutul Industrial de Antibiotice din Sichuan a finalizat dezvoltarea sintetică în 1972. Mai multe fabrici farmaceutice au realizat producție pe scară largă-în 1974, producând rifampicină cristalină-roșu cărămidă pentru a sprijini controlul național al tuberculozei. Ulterior, rifampicina a devenit un medicament de primă{10}}linie împotriva-tuberculozei și este, de asemenea, utilizat pentru lepră și infecții cauzate de bacterii Gram-pozitive rezistente la medicamente-.
FAQ
Pentru ce se utilizează rifampicina?
+
-
Rifampicina, cunoscută și sub numele de rifampicină, aparține clasei de medicamente antimicrobiene. Acest medicament este utilizat pentru a gestiona și tratadiverse infecții micobacteriene și infecții bacteriene gram-pozitive.
Care este cel mai frecvent efect secundar al rifampicinei?
+
-
Efectele secundare frecvente includgreață, vărsături, diaree și stomac deranjat. Rifampicina poate face ca fluidele corpului, cum ar fi urina (pipi), saliva, lacrimile și transpirația, să devină o culoare roșie-portocalie. Această schimbare de culoare este normală și nu dăunătoare, dar poate păta permanent lentilele de contact sau protezele dentare.
Este rifampicina un antibiotic puternic?
+
-
Rifampinul iese în evidență ca un antibiotic puterniccu o gamă largă de aplicații, de la tratarea tuberculozei până la prevenirea meningitei.
Când este cel mai bun moment pentru a lua rifampină?
+
-
Rifampinul funcționează cel mai bine pe stomacul gol; ia-o1 oră înainte sau cel puțin 2 ore după masă. Dacă aveți dificultăți la înghițirea capsulei, puteți goli conținutul acesteia în sos de mere sau jeleu. Luați rifampin exact așa cum este indicat. Nu luați mai mult sau mai puțin sau luați mai des decât este prescris de medicul dumneavoastră.
Tag-uri populare: pulbere de rifampicină cas 13292-46-1, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare