Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de pulbere de diclorhidrat de sapropterină cas 69056-38-8 din China. Bine ați venit la pudră de diclorhidrat de sapropterină de înaltă calitate vrac cas 69056-38-8 de vânzare aici din fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Numărul CAS alpulbere de diclorhidrat de sapropterinăeste 69056-38-8, numărul EINECS este 663-669-3, formula moleculară este C9H17Cl2N5O3 și greutatea moleculară este 314,17. Prezentat de obicei ca un solid pulverulent alb până la aproape alb. Are o solubilitate ridicată în apă, mai ales în condiții anaerobe, cu o solubilitate de 19,60-20,40 mg/mL. Soluția este limpede până la ușor tulbure, incoloră până la galben pal. Această solubilitate bună în apă face absorbția și utilizarea compusului în organisme mai eficiente. Ca cofactor al fenilalaninei hidroxilazei, poate crește activitatea enzimatică, poate promova metabolismul fenilalaninei, reducând astfel nivelurile serice de fenilalanină și îmbunătățind simptomele neurologice la pacienți. Prin urmare, este utilizat pentru tratarea fenilcetonuriei, în special la pacienții cu PKU reactiv BH4, cu efecte semnificative. Ca reactiv biochimic important și precursor de medicamente, are o gamă largă de aplicații în cercetarea medicamentelor. Poate fi folosit pentru sintetizarea de noi molecule de medicamente, screening-ul țintelor medicamentoase, evaluarea eficacității medicamentului și multe altele. Prin studierea acestei substanțe, putem obține o înțelegere mai profundă a structurii și funcției enzimelor înrudite, precum și a mecanismelor lor de acțiune în apariția și dezvoltarea bolii.
|
Formula chimică |
C9H15N5O3 |
|
Masa exactă |
241.12 |
|
Greutate moleculară |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
Analiza elementară |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
Informații înrudite cu diclorhidratul de sapropterină. Sulfasalazina și metaboliții săi SULFAPYRIDINA și mesalazina sunt inhibitori ai enzimelor care catalizează ultima etapă a biosintezei cofactorului tetrahidrobiopterina. Interferența metabolismului tetrahidrobiopterinei oferă o explicație pentru unele proprietăți benefice și dăunătoare ale sulfasalazinei și propune în continuare terapii noi și îmbunătățite pentru medicament.
Diclorhidrat de sapropterină pulbereare multiple funcţii importante în domeniul cercetării ştiinţifice. Ca instrument biochimic, este utilizat pe scară largă în diverse aspecte ale științelor vieții și cercetării medicale.
1. Tratamentul fenilcetonuriei (PKU)
Fenilcetonuria este o boală genetică cauzată de o deficiență a fenilalaninei hidroxilazei, în care fenilalanina nu poate fi transformată în tirozină în organismul pacientului, ducând la acumularea fenilalaninei și a metaboliților săi în organism și provocând leziuni neurologice.
Clorhidratul de sapropterina, ca cofactor al fenilalaninei hidroxilazei, poate crește activitatea enzimatică, poate promova metabolismul fenilalaninei, reducând astfel nivelul seric de fenilalanină și îmbunătățind simptomele neurologice la pacienți. Prin urmare, clorhidratul de sapropterină este utilizat pentru tratarea fenilcetonuriei, în special pentru pacienții cu PKU reactiv BH4, cu eficacitate semnificativă.
2. Tratamentul deficitului de tetrahidrobiopterina (BH4D)
Deficitul de tetrahidrobiopterina este o boală genetică rară cauzată de deteriorarea sintezei sau regenerării tetrahidrobiopterinei, care are ca rezultat scăderea activității diferitelor enzime (inclusiv fenilalaninhidroxilază, tirozinhidroxilază etc.), ducând la simptome precum hiperfenilalaninemia și sinteza insuficientă a dopaminei.
Clorhidratul de Sapropterina, ca supliment exogen de tetrahidrobiopterina, poate înlocui direct tetrahidrobiopterina lipsă din organism, poate restabili activitatea enzimelor înrudite și poate îmbunătăți simptomele pacienților. Prin urmare, clorhidratul de sapropterină este un medicament eficient pentru tratarea deficienței de tetrahidrobiopterina.
3. Efect neuroprotector
Cercetările au arătat că clorhidratul de sapropterina are efecte neuroprotectoare. Poate crește sinteza și eliberarea de oxid nitric în creier, poate îmbunătăți funcția de vasodilatație a vaselor de sânge cerebrale și poate proteja neuronii de leziuni precum hipoxia și ischemia. În plus, clorhidratul de Sapropterina poate promova sinteza și eliberarea neurotransmițătorilor, reglând funcția sistemului nervos.
4. Efect antioxidant
Clorhidratul de Sapropterina are, de asemenea, anumite proprietăți antioxidante. Poate elimina substanțele nocive precum radicalii liberi și peroxizii din organism, reducând daunele de stres oxidativ asupra celulelor. Acest lucru este de mare importanță pentru prevenirea și tratarea bolilor legate de stresul oxidativ.
Aplicații farmacologice
1. Cercetarea medicamentelor
Clorhidratul de sapropterina, ca reactiv biochimic important și precursor de medicamente, are o gamă largă de aplicații în cercetarea medicamentelor. Poate fi folosit pentru sintetizarea de noi molecule de medicamente, screening-ul țintelor medicamentoase, evaluarea eficacității medicamentului și multe altele. Prin studierea clorhidratului de Sapropterina, putem obține o înțelegere mai profundă a structurii și funcției enzimelor înrudite, precum și a mecanismelor lor de acțiune în apariția și dezvoltarea bolii.
2. Cercetarea metabolismului medicamentelor
Clorhidratul de sapropterină poate fi folosit și pentru cercetarea metabolismului medicamentelor. Poate servi ca o moleculă sondă pentru monitorizarea proceselor metabolice, metaboliților și interacțiunilor dintre medicamente și enzime din organism. Acest lucru este de mare importanță pentru optimizarea structurii medicamentului, îmbunătățirea eficacității medicamentului și reducerea efectelor secundare ale medicamentului.
1. Suplimente nutritive
Deşipulbere de diclorhidrat de sapropterinăeste folosit in primul rand pentru tratarea unor afectiuni specifice, poate fi folosit si ca supliment alimentar in anumite situatii. De exemplu, la unii pacienți cu boli genetice, când sinteza sau utilizarea tetrahidrobiopterinei în organism este insuficientă, ceea ce duce la o deficiență a nutrienților aferenti, clorhidratul de sapropterina poate fi suplimentat corespunzător pentru a satisface nevoile organismului.
2. Instrumente de cercetare
De asemenea, este utilizat în mod obișnuit ca instrument de cercetare în cercetarea în biochimie și biologie moleculară. Poate fi folosit pentru a studia structura și funcția enzimelor înrudite, mecanismele de reglare ale căilor metabolice și mecanismele moleculare ale apariției și dezvoltării bolii. Prin utilizarea clorhidratului de Sapropterin ca sondă sau marker pentru cercetare, legile și mecanismele intrinseci ale multor fenomene biologice pot fi dezvăluite.
În plus față de scopurile de mai sus, are o gamă largă de valori aplicabile ca instrument de cercetare în diverse domenii, cum ar fi biochimie, biologie moleculară, dezvoltare și screening de medicamente.
Cercetare biochimică
1. Cercetări privind reacțiile enzimatice
Este un cofactor al diferitelor enzime cheie, inclusiv fenilalanin hidroxilază (PAH), tirozin hidroxilază (TH), etc. În cercetarea biochimică, este adesea folosit pentru a studia mecanismul catalitic, specificitatea substratului și dependența de cofactori a acestor enzime. Prin modificarea concentrației sau structurii clorhidratului de Sapropterina, pot fi observate modificări ale activității enzimatice, dezvăluind mecanismul de interacțiune dintre enzime și cofactori.
2. Analiza căii metabolice
Participă la căile metabolice ale aminoacizilor, cum ar fi fenilalanina și tirozina. În cercetarea științifică, este adesea folosit pentru a studia mecanismele de reglare ale acestor căi metabolice, generarea și transformarea metaboliților și mecanismele bolilor metabolice. Prin etichetarea izotopilor, metabolomică și alte metode, este posibil să urmăriți fluxul și modificările căilor metabolice, oferind informații importante pentru o înțelegere mai profundă a proceselor metabolice.
Cercetare în Biologie Moleculară
1. Expresia și reglarea genelor
Lipsa asocierii cu diferite boli metabolice genetice, a căror apariție este adesea legată de mutații sau expresie anormală a unor gene specifice. În cercetarea în biologie moleculară,pulbere de diclorhidrat de sapropterinăeste adesea folosit pentru a studia modelele de expresie, mecanismele de reglare și relațiile dintre gene și fenotipurile genelor înrudite. Prin tehnici precum knockout-ul genelor, supraexpresia genelor și interferența ARN, impactul asupra expresiei genelor poate fi observat, dezvăluind mecanismul său de acțiune în bolile metabolice genetice.
2. Structura și funcția proteinelor
Ca cofactor al enzimelor, legarea cu proteinele enzimatice este crucială pentru activitatea catalitică a enzimelor. În studiul structurii și funcției proteinelor, este adesea folosit pentru a investiga mecanismul de legare dintre proteinele enzimatice și cofactori, caracteristicile structurale ale situsurilor de legare și impactul legării asupra activității enzimatice. Prin utilizarea tehnicilor de biologie structurală, cum ar fi cristalografia cu raze X-și rezonanța magnetică nucleară, structura complexă dintre proteinele enzimatice și clorhidratul de sapropterină poate fi analizată, oferind informații importante pentru o înțelegere mai profundă a mecanismului catalitic al enzimelor.
Dezvoltarea și screeningul medicamentelor
1. Descoperirea țintei medicamentului
Ca medicament pentru tratarea bolilor metabolice genetice, ținta sa sunt enzimele cheie în căile metabolice aferente. În dezvoltarea de medicamente, este adesea folosit ca compus model sau moleculă sondă pentru a descoperi noi ținte de medicamente sau a valida eficacitatea țintelor cunoscute. Prin construirea unui model complex de proteine țintă și clorhidrat de sapropterină, modul de legare și afinitatea dintre medicamente și ținte pot fi prezise, oferind o bază importantă pentru proiectarea medicamentelor.
2. Depistarea și evaluarea medicamentelor
Ca medicament cu efecte terapeutice cunoscute, mecanismul său farmacologic de acțiune este clar și distinct. În screening-ul și evaluarea medicamentelor, este adesea folosit ca medicament de control pozitiv sau medicament de referință pentru a evalua eficacitatea și siguranța medicamentelor nou dezvoltate. Prin compararea diferențelor de performanță ale noilor medicamente cu experimente in vitro sau modele animale, pot fi evaluate preliminar valoarea potențială și perspectivele de aplicare ale noilor medicamente.
Poate fi folosit și în domenii precum cultura celulară și cercetarea în biologie celulară. În cultura celulară, poate servi ca unul dintre factorii esențiali pentru creșterea și metabolismul celular; În cercetarea biologiei celulare, poate fi folosit pentru a studia procesul de absorbție celulară și utilizare a nutrienților, cum ar fi aminoacizii, precum și mecanismele de reglementare ale căilor metabolice celulare.
În ceea ce privește calea de sinteză a 2-amino{-6- (2 '- hidroxifenil) -4- (2' - hidroxietil) -5,6,7,8-tetrahidrodipirimidină (presupunând structura Sapropterinei sau a analogilor săi, dar vă rugăm să rețineți că structura exactă a Sapropterinei poate fi denumită ușor diferită și nu detaliată ca „istetradinhidrodipiri”) pași și ecuații chimice pentru conversia acestuia înDiclorhidrat de sapropterină pulbere, datorită diferențelor în condițiile de laborator, disponibilitatea materiilor prime și strategiile de optimizare, următoarea este o descriere ipotetică bazată pe principiile generale ale sintezei organice.
Prezentare generală a rutelor sintetice
Sinteza 2-amino{-6-(2'-hidroxifenil)-4-(2'-hidroxietil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidină (structură ipotetică) implică de obicei mai multe etape, inclusiv selecția materiilor prime, sinteza intermediarilor cheie și reacția finală de ciclizare. Din cauza imposibilității de a oferi pași de sinteză detaliate și ecuații chimice de până la 2000 de cuvinte, voi schița un posibil traseu de sinteză și voi sublinia punctele cheie ale fiecărui pas.
Etape de sinteză și ecuații chimice (ipotetice)
Pasul 1: Selectați materiile prime adecvate, cum ar fi compuși care conțin inele fenolice și grupări amino ca o parte și compuși care conțin grupări hidroxil și carbonil ca cealaltă parte. Este posibil ca aceste materii prime să fie obținute prin achiziție comercială sau presinteză.
Etapa 2: Se combină compuși care conțin inele fenolice cu compuși care conțin grupări hidroxil și carbonil prin reacții de condensare (cum ar fi reacția Mannich sau reacții similare) pentru a forma intermediari care conțin structura fragmentului țintă. Această etapă poate necesita un catalizator și un solvent adecvat.
Exemplu de ecuație chimică (ipotetică):
Compuși fenolici+compuși hidroxicarbonilici → intermediari
Pasul 3: Efectuați o conversie suplimentară a grupului funcțional pe intermediar, cum ar fi reducerea, oxidarea, acilarea, etc., pentru a introduce sau modifica grupările funcționale dorite. Acești pași pot implica reacții multiple, fiecare necesitând un control precis al condițiilor de reacție și al dozării reactivului.
Pasul 4: Transformați intermediarul în compusul țintă prin reacția de ciclizare. Acesta este de obicei o etapă critică care necesită selectarea reactivilor și condițiilor de ciclizare adecvate. Reacția de ciclizare poate implica încălzire, catalizatori sau condiții puternice de acid/bază.
Exemplu de ecuație chimică (ipotetică):
Intermediar → 2-amino-6- (2 '- hidroxifenil) -4- (2' - hidroxietil) -5,6,7,8-tetrahidrodipirimidină
Pasul 5: Purifică compusul țintă prin cromatografie pe coloană, recristalizare sau alte tehnici de purificare pentru a îndepărta impuritățile. Compusul purificat trebuie să sufere o caracterizare structurală, cum ar fi RMN, IR, MS, etc., pentru a-și confirma structura.
Pasul 6 (ipotetic): Dacă compusul țintă nu este Sapropterina în sine, ci analogul său, sunt necesare pași de transformare suplimentari. Cu toate acestea, pentru sinteza directă a clorhidratului de Sapropterina, de obicei nu este necesar să se pornească de la compușii presupuși menționați mai sus. Dar pentru caracterul complet al răspunsului, putem presupune că există un pas de transformare a compusului țintă în Sapropterină, urmată de acidificare pentru a obține sarea sa clorhidrat.
Exemplu de ecuație chimică (foarte ipotetică):
Compusul țintă → Sapropterină+HCl → Sapropterină Clorhidrat
Trebuie remarcat faptul că etapele de conversie și ecuațiile chimice de mai sus sunt extrem de ipotetice, deoarece calea specifică de sinteză a Sapropterinei poate implica strategii complexe de sinteză organică și, de obicei, nu pornesc direct de la presupusa structură 2-amino{-6- (2'-hidroxifenil)-4- (2'-hidroxietil)-5,6-hidroxietil)-5,6,7,8-dipirididină.
În plus, datorită funcțiilor fiziologice importante ale Sapropterinei în organismele vii și a sintezei sale adesea strâns legată de-cercetari aprofundate în biochimie și chimie medicinală, ruta de sinteză a acesteia este de obicei proiectată și optimizată cu atenție. Următoarea este o imagine de ansamblu mai realistă a traseului său de sinteză, deși încă nu poate intra în detaliu pentru fiecare ecuație chimică, va oferi pași și idei mai specifice.
Prezentare generală a rutelor sintetice
1. Prepararea compuşilor precursori
Sinteza Sapropterinei începe de obicei cu unul sau mai mulți compuși relativ simpli, care sunt denumiți compuși precursori. Aceşti compuşi precursori pot include molecule care conţin grupări funcţionale cum ar fi inele benzenice, grupări amino, grupări hidroxil şi grupări carbonil. Printr-o serie de reacții organice, cum ar fi acilarea, alchilarea, reducerea, oxidarea etc., structura scheletului Sapropterinei este construită treptat.
2. Formarea intermediarilor cheie
În timpul procesului de sinteză, se formează o serie de intermediari cheie, care servesc drept punți de legătură între materiile prime și produsul țintă. Selecția și proiectarea acestor intermediari sunt cruciale pentru succesul întregului traseu sintetic. De exemplu, poate fi necesar să se formeze structura ciclică unică de tetrahidropiridină sau piridină a Sapropterinei prin reacția Diels Alder, reacția Pictet Spengler sau alte reacții de ciclizare.
3. Control stereochimic
Sapropterina este un compus cu o stereoconfigurare specifică, astfel încât este necesar un control strict al condițiilor de reacție în timpul procesului de sinteză pentru a asigura generarea de intermediari și produse țintă cu stereoconfigurarea corectă. Aceasta implică în mod obișnuit utilizarea de catalizatori chirali, reactivi chirali sau reacții de sinteză asimetrică.
4. Post-procesare și purificare
Sapropterina brută sintetizată trebuie să treacă prin pași de post-procesare și purificare pentru a elimina impuritățile și pentru a îmbunătăți puritatea produsului. Aceste etape pot include extracția, spălarea, uscarea, cristalizarea, cromatografia pe coloană, etc. Sapropterina purificată necesită o caracterizare structurală suplimentară pentru a-și confirma structura chimică și puritatea.
5. Convertiți în clorhidrat de sapropterină
Sapropterina purificată poate fi transformată în forma sa de clorhidrat prin reacția cu acid clorhidric. Această etapă implică de obicei dizolvarea Sapropterinei într-un solvent adecvat, apoi adăugarea lent de acid clorhidric, controlând în același timp temperatura de reacție și viteza de agitare pentru a asigura formarea sării clorhidrat de Sapropterina stabilă.
6. Controlul calității și testarea stabilității
În cele din urmă, sinteza e necesită controlul calității și teste de stabilitate pentru a se asigura căpulbere de diclorhidrat de sapropterinăîndeplinește standardele farmacopeei și poate menține stabilitatea în timpul depozitării și utilizării. Aceste teste pot include determinarea conținutului, inspecția impurităților, inspecția limitelor microbiene, testarea stabilității etc.
Tag-uri populare: pulbere de diclorhidrat de sapropterină cas 69056-38-8, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare