Cicleneste un compus de poliamină macrociclică cu o structură inelară unică, precum și o modificare ușoară și o capacitate puternică de coordonare la o varietate de cationi. Este un intermediar pentru sinteza organică, în special un compus precursor pentru sinteza agenților de chelare macrociclici ioni metalici. De exemplu, cicln este utilizat în sinteza agentului de contrast Gadobutrol pentru imagistica prin rezonanță magnetică craniană și spinală, care poate determina cu exactitate locația exactă a tumorilor și a altor leziuni. Are un potențial mare în domeniul cercetării medicale. Structura moleculară a ciclnului conține mai mulți atomi de azot care sunt capabili să formeze o structură inelară mare, clasificând astfel ca un compus macrociclic. Cele patru imine de pe inel oferă o varietate de posibilități pentru prepararea diferitelor derivate substituite N -, care pot fi extinse în continuare prin modificări adecvate pentru a -și extinde capacitatea de coordonare și funcționalitatea complexelor rezultate. Această abilitate de coordonare face Cycln importantă pentru aplicații în chimie de coordonare, proiectarea medicamentelor și alte domenii.
În concluzie, Cycln este un compus de poliamină macrociclică, cu o structură unică și o capacitate puternică de coordonare, care are o gamă largă de aplicații în multe domenii.
|
|
|
| Formula chimică | C8H20N4 |
| Greutate moleculară | 172.27 |
| Liturghie exactă | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Analiza elementară | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Punct de topire | 110-113 grad (lit.) |
| Punct de fierbere | 292.61 grad (estimare aproximativă) |
| Densitate | 1.0415 (estimare brută) |
| Condiții de depozitare | Păstrați -vă într -un loc întunecat, sigilat la uscat, temperatura camerei |
| Solubilitate | Cloroform (ușor), metanol (ușor) |
| Indicele de refracție | 1.5872 (estimare) |
| Coeficient de aciditate (PKA) | 10,53 ± 0,20 (prezis) |
| Formă | Pulbere cristalină |
| Culoare | Aproape alb până la ușor galben |
| Solubilitatea apei | aproape transparență |
| stabilitate | Higroscopic |
Cicleniar derivații săi sunt o clasă de compuși poliaminei macrociclici cu o structură inelară unică și atomi de azot multipli. Acești compuși au o gamă largă de aplicații în mai multe domenii datorită capacității lor speciale de coordonare și ușurinței de modificare.
Următoarele sunt câteva dintre principalele zone de aplicare ale Cycln:
Imagistici medicale și Agenți de contrast nuclear de rezonanță (RMN)
Cycln și complexele sale metalice pot fi utilizate ca agenți de contrast în imagistica RMN pentru a îmbunătăți contrastul imaginilor și pentru a ajuta medicii să observe structurile și leziunile țesuturilor.
01
Sisteme de administrare a drogurilor
Cycln poate fi proiectat ca purtător pentru molecule de medicamente pentru sistemele de administrare a medicamentelor. Prin legarea la moleculele de medicamente, stabilitatea, selectivitatea și biodisponibilitatea medicamentelor pot fi îmbunătățite, sporind astfel eficacitatea medicamentului.
02
Biosenzori și analiza fluorescenței
Cycln și complexele sale metalice au aplicații potențiale în biosenzori și analiza fluorescenței pentru detectarea prezenței și modificării concentrației de ioni metalici sau pentru monitorizarea interacțiunilor biomoleculare.
03
Sonde fluorescente
Cycln și derivații săi pot fi utilizați ca sonde fluorescente pentru studierea interacțiunilor intermoleculare, localizarea biomoleculelor și măsurătorile de concentrare.
04
Tratarea apei și științele mediului
Cycln și complexele sale metalice au, de asemenea, aplicații în tratarea apei și științele mediului, unde pot fi utilizate pentru îndepărtarea și separarea ionilor metalici.
05
Principalele utilizări ale Cycln sunt următoarele:
Chelatoare cu ioni metalici
Cycln și derivații săi pot forma complexe stabile cu o gamă largă de ioni metalici, astfel încât sunt folosiți ca chelatoare cu ioni metalici. Această proprietate le oferă aplicații importante în domenii precum tratarea apei, reciclarea metalelor, știința de separare, transportatorii de catalizatori și tehnologia senzorilor.
Imagistica biomedicală
Unele dintre complexele metalice ale Cycln, cum ar fi complexele de gadolinium, sunt utilizate ca agenți de contrast în imagistica prin rezonanță magnetică (RMN). Aceste complexe pot îmbunătăți contrastul imaginilor și îi pot ajuta pe medici să diagnostice mai exact bolile.
Sisteme de administrare a drogurilor
Derivatele cicln pot fi utilizate în sistemele de administrare a medicamentelor prin legarea la moleculele de medicamente pentru a forma complexe. Această legare îmbunătățește stabilitatea, solubilitatea și biodisponibilitatea medicamentului, sporind astfel eficacitatea medicamentului.
Biosenzori și sonde fluorescente
Derivatele cicln pot fi utilizate pentru a proiecta biosenzori și sonde fluorescente pentru detectarea biomoleculelor, ionilor sau a altor analize. Aceste sonde își pot schimba proprietățile fluorescente prin legarea la analitul țintă, permițând o detectare extrem de sensibilă și selectivă.
Ion - electrozi selectivi
Derivatele cicln pot fi utilizate ca purtători pentru electrozi selectivi - pentru a obține detectarea selectivă a ionilor specifici. Aceasta are valoare aplicației în analiza electrochimică și monitorizarea mediului.
Catalizator
Derivații cicln pot fi folosiți ca catalizatori sau purtători de catalizatori pentru a promova sau accelera reacțiile în reacțiile chimice. Au aplicații potențiale în sinteza organică, petrochimice și alte câmpuri.
Cycln și derivații săi pot fi, de asemenea, utilizați în pregătirea nanomaterialelor, structurilor supramoleculare etc., și arată o gamă largă de aplicații în domeniile științei materialelor, științei energiei etc.
Există diverse căi de sinteză pentruCiclen, iar următoarele este o imagine de ansamblu detaliată a două dintre principalele metode de sinteză și pașii acestora:
1. Metoda de sinteză Stetter
- Pasul - de - Prezentare generală a pasului:
(1) Material de pornire: di - p - derivat toluenesulfonamidă a clorurii de diacetil de etilendiamină cu etilendiamina.
(2) Închiderea inelului: reacția de închidere a inelului se realizează în condiții extrem de diluate (~ 0,001 mol/dm³).
(3) Reducere și deprotejare: Produsul țintă este obținut după etapele de reducere și deprotejare.
- Caracteristici:
(1) Materiile prime necesare nu sunt ușor disponibile.
(2) efectuată în condiții extrem de diluate, randamentul de reacție nu este mare.
(3) Nu este potrivit pentru prepararea cantității mari și este rar utilizat în zilele noastre.
2. Richman - Metoda de sinteză Atkins
- Rezumatul pașilor:
)
(2) Deprotecție: printr -o etapă de deprotejare.
(3) Extracția alcalină: neutralizarea cu hidroxid de sodiu la o bază puternică și extracție cu cloroform pentru a obține cicln.
- Caracteristici:
(1) Randament ridicat și sinteză mare, este una dintre principalele moduri de a prepara cicln în laborator în zilele noastre.
(2) Există mai multe etape experimentale, protecția și deprotejarea consumă o cantitate mare de reactivi și sunt incomode să funcționeze.
- Îmbunătățit Richman - Sinteză Atkins:
Tetraphenyltoluenesulfonil - Cicln protejat a fost pregătit reacționând 1,4,7,10 - tetrapheniltoluenesulfonil - 1,4,7,10-tetraazadecane cu 1,2-dibromoetan în prezența unui alkali carbonat cu 1,2-dibromoetan N, n-dimetilformamidă ca solvent. Această metodă elimină etapa de preparare a p-tolunesulfonamidei ca sare de sodiu.
Ciclen(Denumire chimică: 1,4,7,10 - Tetraazacyclododecan) este un intermediar de sinteză organică, în special în domeniul imaginii medicale, aplicarea sa ca agent de contrast intermediar este deosebit de importantă. Agentul de contrast este o substanță chimică utilizată în tehnologia imagistică medicală pentru a îmbunătăți contrastul țesuturilor sau organelor din organism, ajutând astfel medicii să observe și să analizeze mai exact. Structura și proprietățile unice ale ciclinei îl fac un intermediar ideal pentru sintetizarea agenților de contrast de înaltă performanță.
1. Structura și proprietățile ciclinei
Cycln este un compus macrociclic cu patru atomi de azot, iar structura sa moleculară formează un inel membru al doisprezecelor -. Această structură oferă ciclină capacitate de coordonare unică și stabilitate chimică. Atomii de azot de ciclină pot forma complexe stabile cu ioni metalici, iar aceste complexe au o valoare potențială de aplicare în imagistica medicală.
2. Principiile de bază ale agenților de contrast
Agenții de contrast joacă un rol vital în tehnologia imagisticii medicale. Aceștia îi ajută pe medici să observe și să analizeze mai clar schimbând contrastul țesuturilor sau organelor din corp. Selecția și performanța agenților de contrast depind de o varietate de factori, inclusiv proprietățile lor chimice, biocompatibilitatea, stabilitatea și efectele imagistice.
În tehnologiile de imagistică medicală, cum ar fi imagistica prin rezonanță magnetică (RMN), x - tomografie computerizată cu raze (CT) și imagini cu ultrasunete, agenții de contrast sunt utilizați pe scară largă pentru a îmbunătăți contrastul imaginilor. Acești agenți de contrast se leagă de țesuturi sau organe specifice din corp și își schimbă proprietățile imagistice, oferind astfel informații mai detaliate.
3. Principiul ciclopentanului ca agent de contrast intermediar
Principiul ciclopentanului ca agent de contrast intermediar se bazează în principal pe capacitatea sa unică de coordonare și stabilitatea chimică. Următoarea este o explicație detaliată:
Cei patru atomi de azot de ciclopentan pot forma complexe stabile cu o varietate de ioni metalici. Aceste complexe au o valoare potențială de aplicare în imagistica medicală, deoarece se pot lega de țesuturi sau organe specifice din corp și pot schimba proprietățile imagistice.
De exemplu, ciclopentanul poate forma complexe cu ioni metalici paramagnetici, cum ar fi ionul gadolinium (GD³⁺). Aceste complexe au efecte imagistice semnificative în RMN, deoarece pot scurta timpii de relaxare T1 și T2 ale moleculelor de apă înconjurătoare, îmbunătățind astfel contrastul imaginilor.
Biocompatibilitate și siguranță
Pe măsură ce agentul de contrast se intermediază, ciclopentanul și complexele sale metalice trebuie să aibă o biocompatibilitate și siguranță bună. Structura moleculară a ciclopentanului este stabilă și nu este ușor să degradezi sau să producă substanțe nocive în organism. În plus, ciclopentanul și complexele sale metalice pot fi, de asemenea, excretate rapid prin rinichi, reducând astfel potențialul daune pentru organism.
Efect imagistic și stabilitate
Ca agent de contrast intermediar, efectul imagistic și stabilitatea ciclopentanului sunt, de asemenea, factori cheie. Complexele formate din ioni de ciclopentan și metal au rate mari de relaxare și toxicitate scăzută, ceea ce îi face să aibă efecte imagistice excelente în tehnologiile de imagistică medicală, cum ar fi RMN. În același timp, aceste complexe sunt, de asemenea, foarte stabile în organism și nu sunt ușor de descompus sau de reacție cu alte substanțe, asigurând astfel exactitatea și fiabilitatea imaginii.
Aplicarea ciclopentanului ca agent de contrast intermediar implică, de asemenea, calea sa de sinteză și procesul de preparare. Prin rutele de sinteză rezonabile și procesele de preparare, ciclopentanul de calitate ridicat - și complexele sale metalice pot fi preparate eficient. Efectul de aplicare al acestor compuși în tehnologia imaginii medicale va fi direct afectat de rutele de sinteză și de procesele de preparare.
De exemplu, o metodă comună pentru sintetizarea ciclopentanului este de a reacționa materii prime adecvate în condiții adecvate printr -o reacție - pentru a obține produse ciclopentan. Această metodă de sinteză are avantajele funcționării simple, randamentul ridicat și industrializarea ușoară.
Atunci când preparați complexe metalice ciclopentane, este necesar să selectați ioni metalici și condiții de reacție adecvate. De exemplu, atunci când reacționați cu ioni de gadolinium, este necesar să controlați factori precum temperatura de reacție, valoarea pH -ului și timpul de reacție pentru a obține agenți de contrast bazați de calitate -} -.
Ca agent de contrast intermediar, Cyclopentan are perspective largi de aplicare în tehnologia imaginii medicale. De exemplu, în RMN, agenții de contrast bazat pe gadolinium - sunt utilizate pe scară largă în imagistica țesuturilor precum creierul și măduva spinării. Acești agenți de contrast pot îmbunătăți semnificativ contrastul imaginilor și îi pot ajuta pe medici să observe și să analizeze leziunile mai exact.
În plus, ciclopentanul se poate combina, de asemenea, cu alți ioni metalici pentru a forma agenți de contrast cu proprietăți imagistice diferite. Acești agenți de contrast au, de asemenea, o valoare potențială a aplicării în alte tehnologii de imagistică medicală, cum ar fi CT și imagistica cu ultrasunete.
reacție adversă
Ciclen, Numele generic este ciclofosfamidă (CYC), care este un agent alchilant utilizat pe scară largă pentru tumoră anti - scopuri imunosupresoare. Formează legături covalente cu biomolecule precum ADN, ARN și proteine, provocând ADN Cross - care se leagă, inhibând replicarea și transcrierea acesteia, ducând în cele din urmă la moartea celulelor sau la modificări funcționale. Datorită citotoxicității sale puternice, ciclofosfamida joacă un rol important în tratamentul diferitelor tumori maligne (cum ar fi limfomul, leucemia, cancerul de sân, etc.) și bolile autoimune (cum ar fi lupusul eritematos sistemic, artrita reumatoidă etc.). Cu toate acestea, aplicarea sa răspândită este, de asemenea, însoțită de o serie de reacții adverse grave, care nu numai că afectează calitatea vieții pacienților, dar pot reprezenta și o amenințare pentru viața lor. Prin urmare, o înțelegere profundă a reacțiilor adverse și a strategiilor de management ale ciclofosfamidei este de o importanță deosebită pentru asigurarea siguranței pacientului și îmbunătățirea eficacității tratamentului.
Reacții adverse comune
Reacții gastrointestinale
Reacțiile gastrointestinale sunt una dintre cele mai frecvente reacții adverse în tratamentul cu ciclofosfamidă, manifestat în principal ca greață, vărsături, anorexie, constipație și diaree. Aceste simptome sunt de obicei mai pronunțate după o injecție intravenoasă, dar pot apărea, de asemenea, după administrarea orală. Mecanismul de greață și vărsături poate fi legat de stimularea medicamentului mucoasei gastrointestinale și activarea zonei de declanșare a chemosensoriei (CTZ). În plus, medicamentele pot afecta și motilitatea gastrointestinală, ceea ce duce la constipație sau diaree. Utilizarea profilactică a medicamentelor antiemetice, cum ar fi antagoniștii receptorilor 5-HT3 (cum ar fi Ondansetron) sau antagoniști ai receptorului NK-1 (cum ar fi aripipitanul). Reglați metoda de administrare, cum ar fi dozele împărțite sau perfuzia intravenoasă continuă, pentru a reduce iritarea medicamentului la tractul gastrointestinal. Încurajați pacienții să aibă mese mici și frecvente, să aleagă alimente ușoare și ușor digerabile și să evite alimente grase, picante și alte alimente stimulante.
Mielosupresie
Suprimarea măduvei osoase este o altă reacție adversă comună și gravă a ciclofosfamidei, manifestată în principal ca leucopenie, trombocitopenie și anemie. Leucopenie apare de obicei la 10 până la 14 zile după medicamente, în timp ce trombocitopenie și anemie pot apărea mai târziu. Riscul de suprimare a măduvei osoase crește odată cu creșterea dozei de medicamente și a timpului de tratament. Monitorizarea regulată a rutinei de sânge, în special a numărului de globule albe și a numărului de trombocite, este necesară pentru a detecta suprimarea măduvei osoase în timp util și pentru a lua măsuri corespunzătoare. Reglați doza de droguri sau suspendați tratamentul pe baza severității suprimării măduvei osoase. Pentru pacienții cu suprimare severă a măduvei osoase, factori de creștere, cum ar fi colonia de granulocite - factor stimulant (G - CSF) sau granulocite colonia de macrofag {- factorul de stimulare (GM - CSF) pot fi considerate a promova funcția de recuperare a mării osoase hematopoietice. Preveniți infecția, cum ar fi evitarea locurilor aglomerate și acordarea atenției la igiena personală.
Cistită hemoragică
Cistita hemoragică este una dintre reacțiile adverse grave unice pentru ciclofosfamidă, iar mecanismul său de apariție este legat de stimularea mucoasei vezicii urinare de către metabolitul de acroleină. Acroleina poate deteriora celulele epiteliale ale mucoasei vezicii urinare, ceea ce duce la congestionarea mucoasei, edem, sângerare și formare de ulcer. Cistita hemoragică se prezintă de obicei cu simptome precum urinarea frecventă, urgența, urinarea dureroasă, hematuria și proteinuria. Hidratează complet și încurajează pacienții să bea mai multă apă pentru a crește producția de urină și pentru a dilua concentrația de metaboliți medicamente în vezică. Utilizarea protectorilor vezicii urinare, cum ar fi mesna, se poate lega cu acroleina pentru a forma compuși toxici non -, reducând astfel deteriorarea mucoasei vezicii urinare. Monitorizați regulat rutina de urină pentru a detecta cistita hemoragică în timp util și luați măsuri corespunzătoare. Pentru pacienții cu cistită hemoragică severă, poate fi necesară suspendarea tratamentului cu ciclofosfamidă și primirea tratamentului simptomatic.
Toxicitate hepatică
Toxicitatea hepatică a ciclofosfamidei se manifestă în principal ca niveluri crescute de transaminază, funcție hepatică anormală și deteriorarea celulelor hepatice. Mecanismul apariției sale poate fi legat de deteriorarea celulelor hepatice cauzate de metaboliți extrem de toxici (cum ar fi acroleina) produse în timpul metabolismului medicamentelor din ficat. Riscul de toxicitate hepatică crește odată cu creșterea dozei de medicamente și a timpului de tratament. Monitorizați în mod regulat indicatorii legați de funcția hepatică, cum ar fi transaminaza și bilirubina, pentru a detecta toxicitatea hepatică în timp util și pentru a lua măsuri corespunzătoare. Reglați dozajul de droguri sau suspendați tratamentul pe baza severității toxicității hepatice. Evitați să folosiți alte medicamente care sunt dăunătoare pentru ficat în același timp pentru a reduce povara pe ficat. Pentru pacienții cu toxicitate hepatică severă, poate fi necesar un tratament de protecție hepatică sau încetarea tratamentului cu ciclofosfamidă.
Tag-uri populare: Cyclen CAS 294-90-6, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare