GS-441524 remdesivireste o moleculă mică, cunoscută ca un inhibitor competitiv de nucleozide trifosfat, care prezintă o activitate antivirală puternică împotriva multor virusuri ARN. Poate inhiba replicarea mai multor tipuri diferite de virusuri ARN. GS-441524 este o moleculă mică, numită un inhibitor competitiv de nucleozide trifosfat, care prezintă o activitate antivirală puternică împotriva multor virusuri ARN. Poate inhiba replicarea mai multor tipuri diferite de virusuri ARN. Este un analog nucleozidic cu moleculă mică care suferă fosforilare intracelulară sub acțiunea kinazelor celulare din organism, generând un metabolit trifosfat activ (NTP). NTP poate concura cu nucleotidele naturale din organism, poate inhiba ARN polimeraza, poate interfera cu replicarea ARN a virusului peritonitei infecțioase feline și, astfel, poate bloca sinteza virusului peritonitei infecțioase feline. Forma activă a GS441524, metabolitul trifosfat GS441524 (NTP), este o substanță importantă în semnalizarea intracelulară, iar analogii săi structurali concurează cu nucleozidele trifosfat naturale pentru a participa la procesul de transcripție a ARN. GS441524 este fosforilat în nucleozid monofosfat prin kinază celulară și apoi transformat într-un metabolit trifosfat activ (NTP). Această formă activă poate acționa ca un competitor al nucleozidelor trifosfat naturale în sinteza ARN viral, concurând cu nucleozidele naturale pentru a participa la transcripția ARN.
Feedback-ul clientului
 |
 |
 |
Despre Expediere
Livrare cu succes în toată lumea:
|
Formula chimică |
C12H13N5O4 |
|
Masa exactă |
291.10 |
|
Greutate moleculară |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Analiza elementară |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Vă rugăm să consultați standardul companiei noastre sau COA. Dacă doriți să obțineți mai multe detalii, vă rugăm să ne contactați vânzările.
Informații suplimentare despre compusul chimic: densitate 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (prevăzut), coeficient de aciditate (pKa) 12,13±0,70 (prevăzut)
Metoda de sintezăGS441524 remdesivirîn laborator necesită o serie de etape de reacție chimică pentru a construi structura de bază a compusului. Mai jos este o descriere specifică a metodei de sinteză de laborator pentru GS441524:
Materiile prime: Materiile prime pentru sintetizarea GS-441524 sunt de obicei donatori pe bază de zahăr, donatori pe bază de azot și donatori pe bază de fosfor. Acești donatori sunt materii prime utilizate în mod obișnuit în reacții chimice și pot fi obținuți cu ușurință în condiții de laborator.
Pasul 1:
Grupuri de protecție: înainte de a continua cu următoarea reacție, anumite grupuri funcționale trebuie protejate pentru a evita interferența cu reacțiile ulterioare. Aceste grupări protectoare pot fi îndepărtate în condiții specifice, restabilind astfel activitatea acestor grupări funcționale.
Pasul 2:
Reacția de fosforilare: Reacția de bază pentru sintetizarea GS441524 este reacția de fosforilare. Această reacție necesită utilizarea unui donator de fosfat și atașarea grupărilor fosfat la grupările de azot sub acțiunea unui catalizator. Această reacție este reversibilă și necesită utilizarea unor condiții speciale pentru a-și promova progresul.
Pasul 3:
Îndepărtați grupările protectoare: După finalizarea reacției de fosforilare, grupările protectoare adăugate anterior trebuie îndepărtate. Acest proces necesită utilizarea unor reactivi de protecție specifici pentru a evita afectarea altor grupuri funcționale.
Pasul 4:
Modificare și purificare: După finalizarea sintezei structurale principale, sunt necesare unele reacții de modificare pentru a obține molecula finală GS441524. Aceste reacții de modificare pot modifica anumite proprietăți ale moleculelor, cum ar fi creșterea solubilității sau îndepărtarea impurităților. În cele din urmă, pașii de purificare sunt necesari pentru a obține GS441524 de-puritate ridicată.
Caracterizare și analiză: După sintetizarea GS441524, este necesară caracterizarea și analizarea acestuia pentru a-i confirma structura chimică și puritatea. Acest lucru poate fi realizat prin metode analitice, cum ar fi rezonanța magnetică nucleară, spectrometria de masă și cromatografia lichidă de înaltă-performanță.
|
|
|
Observație: BLOOM TECH (Din 2008), ACHIEVE CHEM-TECH este subsidiara noastră.
Poate inhiba replicarea mai multor tipuri diferite de virusuri ARN, cum ar fi coronavirusul sindromului respirator acut acut zoonotic (SARS), virusul sindromului respirator din Orientul Mijlociu, virusul Ebola, virusul febrei Lassa, virusul Junin și virusul sincițial respirator, în timp ce prezintă o citotoxicitate scăzută într-o gamă largă de linii celulare. GS441524 pentru pisici este cea mai răspândită utilizare.
GS441524 este un analog nucleozidic cu moleculă mică cu activitate antivirală, utilizat în principal pentru tratamentul peritonitei infecțioase la pisici. Următoarea este o analiză detaliată a activității antivirale a GS441524:
Spectrul antiviral:
GS-441524 are activitate antivirală cu spectru larg și poate inhiba replicarea diferitelor virusuri ARN, inclusiv virusul peritonitei infecțioase feline, coronavirusul felin, parvovirusul canin, virusul sindromului reproductiv și respirator porc etc. boli.
Mecanism de actiune:
Mecanismul activității antivirale a GS-441524 este în principal interferența cu procesul de transcripție a ARN viral. GS-441524 poate concura cu nucleotidele naturale pentru ARN polimeraza, blocând astfel sinteza ARN viral. În plus, GS-441524 poate induce și apoptoza celulară, accelerând astfel eliminarea virusului.
Eficacitate:
În studiile clinice, a fost verificat efectul terapeutic al GS-441524. Pentru peritonita infecțioasă feline, GS-441524 poate atenua în mod eficient simptomele și poate îmbunătăți rata de supraviețuire a pisicilor bolnave. În același timp, GS-441524 poate preveni și trata eficient și alte boli virale animale, cum ar fi parvovirusul canin.
4. Siguranță:
Siguranța utilizării GS-441524 la pisici a fost studiată pe scară largă și validată clinic. Conform datelor existente și rapoartelor din literatură, marea majoritate a pacienților nu prezintă anomalii ale indicatorilor de sânge în timpul utilizării. Cu toate acestea, pot exista unele reacții adverse posibile atunci când utilizați GS-441524, inclusiv durere la locul injectării. Trebuie remarcat faptul că GS-441524 poate afecta dezvoltarea dinților permanenți la pisicile tinere fără înlocuirea dinților.
GS-441524, ca medicament antiviral promițător, reactivitatea sa chimică constituie nucleul mecanismului de acțiune al medicamentului și a avut un impact profund asupra proiectării, optimizării, stocării și aplicării medicamentului. O înțelegere profundă a reactivității chimice nu numai că ajută la dezvăluirea secretelor activității sale antivirale, dar oferă și o bază importantă pentru controlul calității, îmbunătățirea stabilității și formularea strategiei de aplicare clinică în dezvoltarea medicamentelor.
Reacția de fosforilare: activare și direcționare: Reacția chimică primară din interiorul celulelor este fosforilarea, care este catalizată de kinaze celulare specifice pentru a transforma substanțele inactive în metaboliți trifosfat (NTP) cu activitate antivirală. Fosforilarea nu numai că îmbunătățește hidrofilitatea, făcându-i mai ușor să pătrundă în membranele celulare și să se acumuleze în interiorul celulelor, dar îi crește și afinitatea pentru enzimele sau structurile cheie implicate în replicarea virală, cum ar fi ARN polimeraza și ADN polimeraza, prin creșterea sarcinilor negative. Acest mecanism de activare a fosforilării îi permite să vizeze cu precizie etapele cheie ale replicării virusului, inhibând eficient replicarea și transmiterea virusului. Este de remarcat faptul că eficiența și specificitatea procesului de fosforilare sunt influențate de diverși factori, cum ar fi tipul de kinază celulară, concentrația medicamentului și mediul celular (cum ar fi pH-ul și puterea ionilor), care trebuie luate în considerare pe deplin în proiectarea medicamentelor și în aplicațiile clinice.
Competiție cu nucleotidele naturale: Designul structural îi permite să simuleze nucleotidele naturale și să se lege competitiv cu locurile de legare a ARN polimerazei. Acest mecanism reduce semnificativ replicarea ARN viral prin interferarea cu procesul normal de transcripție, inhibând astfel în mod eficient proliferarea virală. Este demn de remarcat faptul că legarea acestei substanțe de ARN polimerază poate provoca, de asemenea, modificări conformaționale ale polimerazei, inhibând și mai mult activitatea catalitică a acesteia. Acest efect inhibitor suplimentar sporește efectul antiviral al medicamentului. Cu toate acestea, afinitatea sa pentru ARN polimerază și gradul său de influență asupra conformației polimerazei sunt influențate de diverși factori, inclusiv concentrația medicamentului, tipul de polimerază, mediul celular etc. Acești factori trebuie evaluați cu atenție în procesul de screening și optimizare a medicamentelor.
Reacția de hidroliză: provocare de stabilitate:În condiții specifice (cum ar fi mediile acide), reacțiile de hidroliză sunt predispuse să apară, ducând la descompunerea medicamentelor în aminoacizii lor constitutivi sau fragmente moleculare mai mici. Reacția de hidroliză nu numai că reduce puritatea chimică, dar îi poate afecta și activitatea antivirală și biodisponibilitatea. Prin urmare, în timpul depozitării, transportului și utilizării, este necesar să se controleze strict condițiile de mediu (cum ar fi valoarea pH-ului, temperatura, umiditatea) pentru a reduce apariția reacțiilor de hidroliză. În plus, creșterea stabilității medicamentelor prin modificări chimice precum esterificarea, amidarea etc. este, de asemenea, o strategie eficientă pentru rezolvarea problemelor de hidroliză.
Reacția de oxidare: fotosensibilitate și stabilitate a aerului:Sensibilă la lumină și oxigen din aer, este predispus la degradarea oxidativă, ducând la modificări ale structurii chimice și la pierderea activității medicamentelor. Reacțiile de oxidare nu numai că reduc puritatea, dar pot produce și produse toxice de degradare, punând în pericol siguranța și eficacitatea medicamentelor. Prin urmare, trebuie luate măsuri stricte de evitare a luminii, etanșare și antioxidanți în timpul producției, ambalării, transportului și utilizării pentru a asigura stabilitatea și siguranța medicamentului.
Alți factori de influență:Pe lângă principalele reacții chimice menționate mai sus, proprietățile chimice sunt influențate și de diverși factori, cum ar fi concentrația medicamentului, tipul de solvent, regulatorul de pH, puterea ionică și temperatura. Modificările acestor factori pot duce la modificări subtile ale proprietăților chimice, care, la rândul lor, le afectează activitatea antivirală și siguranța. Prin urmare, în procesul de dezvoltare și aplicare a medicamentelor, este necesar să se efectueze-cercetari aprofundate asupra acestor factori pentru a optimiza formulările și condițiile de depozitare ale medicamentelor, asigurând eficacitatea și siguranța medicamentelor.
În rezumat, reactivitatea chimică a GS-441524 este un domeniu complex și cu mai multe fațete, care acoperă mai multe aspecte, cum ar fi fosforilarea, competiția cu nucleotidele naturale, hidroliza și oxidarea. Aceste caracteristici determină în mod colectiv aplicarea potențială și precauțiile în terapia antivirală. Pentru a-și exercita pe deplin efectul antiviral, este necesar să se efectueze cercetări aprofundate asupra reactivității sale chimice și a factorilor de influență, să optimizeze formulările și condițiile de depozitare ale medicamentelor, pentru a asigura siguranța și eficacitatea medicamentelor. Între timp, cercetările viitoare ar trebui să exploreze, de asemenea, strategii de utilizare combinată cu alte medicamente antivirale pentru a îmbunătăți în continuare eficacitatea antivirale și a reduce riscul de rezistență la medicamente.
Istoria descoperirii aGS-441524 remdesivirpoate fi urmărită din 2012, când cercetătorii de la Gilead Sciences au descoperit un compus numit GS-441524 în timp ce studiau mecanismul de replicare al virusului hepatitei C (VHC). Acest compus prezintă activitate antivirală cu spectru larg împotriva diferitelor microorganisme, factori patogeni sau boli, inclusiv hepatita C, febra dengue, gripa A, SARS, norovirus etc.
Gilead Science a început să efectueze cercetări aprofundate-pentru GS-441524 și a constatat că compusul a avut un efect inhibitor foarte bun asupra experimentelor in vitro cu noul coronavirus (SARS CoV). Ulterior, Gilead Science a început să dezvolte GS-441524 ca medicament terapeutic împotriva virusului hepatitei C și a noului coronavirus.
Cu toate acestea, GS-441524 nu a fost aprobat ca medicament oficial în nicio țară din întreaga lume. Cu toate acestea, Gilead Science a donat Chinei o anumită cantitate de GS-441524 pentru tratamentul noului coronavirus în caz de urgență.
În general, istoria descoperirii lui GS-441524 poate fi atribuită procesului de descoperire și cercetare a unui compus cu capacitate antivială cu spectru larg. Deși medicamentul nu a fost încă aprobat, a fost utilizat pentru a trata noul coronavirus și alte boli virale în anumite circumstanțe speciale.
FAQ
Este remdesivir la fel cu GS-441524?
-
GS-441524 este metabolitul medicamentului antiviral remdesivir(GS-5734) folosit pentru a trata persoanele cu infecții cu SARS-CoV-2 și ambele medicamente produc același metabolit activ în celula gazdă.
Funcționează GS-441524?
+
-
Rata generală de succes a tratamentului a fost de 84,6%. Această rată a fost mai mare atunci când GS-441524 a fost combinat cu alte antivirale și mai mică în cazurile de FIP umedă sau cele cu complicații neurologice. Terapia combinată cu alte antivirale poate îmbunătăți rezultatele în cazurile complicate de FIP, deși sunt necesare studii suplimentare.
Care este noul nume pentru remdesivir?
+
-
VEKLURY este un medicament eliberat pe bază de rețetă utilizat pentru a trata COVID-19 la adulții și copiii cu o greutate de cel puțin 3 kg care sunt internați în spital; sau nu sunt internați în spital și au COVID-19 ușor-moderat și prezintă un risc ridicat de a evolua către COVID-19 sever, inclusiv de spitalizare sau deces.
Ce înseamnă GS-441524?
+
-
GS-441524 este amedicament antiviral analog nucleozidiccare a fost dezvoltat de Gilead Sciences. Este principalul metabolit plasmatic al promedicamentului antiviral remdesivir și are un timp de înjumătățire-de aproximativ 24 de ore la pacienții umani.
Care este noul tratament pentru pisicile cu FIP?
+
-
Un preparat oral combinat cu remdesivir (formă de capsulă)a fost utilizat cu succes pentru a trata pisicile cu FIP atunci când GS-441524 nu era disponibil, de exemplu în Noua Zeelandă (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) este un alt analog nucleozidic care inhibă replicarea virală și este metabolizat în EIDD-1931 (NHC).
Tag-uri populare: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare