Atosiban CAS 90779-69-4

Atosibaneste un antagonist al receptorului peptidic sintetic, utilizat pentru a preveni nașterea prematură. Funcționează prin legarea competitivă la receptorii de oxitocină pe mușchiul neted uterin, reducând astfel frecvența și intensitatea contracțiilor. Structura sa este similară cu oxitocina, dar a fost modificată pentru a îmbunătăți afinitatea și stabilitatea receptorilor.
Aplicație clinică:
Tratamentul prematur la naștere: întârzierea nașterii pentru a permite mai mult timp pentru maturizarea fetală sau pentru administrarea glucocorticoizilor pentru a promova maturizarea pulmonară.
Metoda de administrare: injecție intravenoasă (doză inițială de încărcare + perfuzie continuă), cu debut rapid și timp de înjumătățire de aproximativ 12 minute.
Avantaje:
Selectivitate ridicată: în comparație cu agoniștii tradiționali (cum ar fi ritodrina), are mai puține efecte secundare cardiovasculare.
Siguranță: are o toleranță bună atât pentru mame, cât și pentru sugari și nu există reacții adverse semnificative pe termen lung.
Limitări:

Costul este ridicat, iar răspunsul la medicamente trebuie monitorizat îndeaproape. Atosiban reprezintă un avans important în tratamentul nașterii premature și este deosebit de potrivit pentru femeile însărcinate care sunt intolerante la medicamentele tradiționale.

Nașterea prematură se referă la cei care dau naștere între 28 de săptămâni și mai puțin de 37 de săptămâni de sarcină. Nou-născutul născut în acest moment se numește un copil prematur, cu o greutate de 1000-2499g. Nașterea prematură este una dintre cauzele importante ale morții și bolilor perinatale. Bebelușii prematuri sunt predispuși la diverse complicații, cum ar fi sindromul de detresă respiratorie, hemoragia intracraniană și infecția din cauza sistemelor de organe imature, care afectează serios calitatea vieții și prognosticul lor. Prin urmare, luarea de măsuri eficiente pentru a întârzia nașterea prematură și pentru a obține mai mult timp de dezvoltare intrauterină pentru făt are o semnificație clinică importantă.Atosibaneste un analog al oxitocinei, care se poate lega competitiv de receptorii de oxitocină și vasopresină V1a, blocând astfel căile de acțiune ale oxitocinei și vasopresinei. Oxitocina joacă un rol de reglare important în timpul nașterii, deoarece poate stimula contracția musculară netedă uterină și poate promova nașterea. Atoxibanul inhibă interacțiunea dintre oxitocină și receptorii săi prin legarea la ei, reducând excitabilitatea mușchiului neted uterin și scăzând frecvența și intensitatea contracțiilor uterine, obținând astfel obiectivul de întârziere a nașterii premature. Mai exact, atosibanul se poate lega de receptorul de oxitocină de pe membrana musculară, împiedicând creșterea producției de inozitol trifosfat stimulat de oxitocină, prevenind astfel eliberarea de calciu păstrat de reticulul sarcoplasmic și deschiderea ulterioară a tensiunii de calciu, închiderea contractiunii de calciu.

Atosiban este încă singurul inhibitor de contracție uterină specifică uterină aprobat de EMA european pentru nașterea prematură. În liniile directoare relevante și consensul experților atât pe plan intern, cât și internațional, atosiban este, de asemenea, recomandat pentru tratamentul femeilor însărcinate cu semne de naștere prematură. În general, atunci când femeile însărcinate se confruntă cu contracții uterine regulate care durează cel puțin 30 de secunde de fiecare dată, cu 4 sau mai multe contracții în termen de 30 de minute, dilatarea cervicală de 1-3cm (la femeile primiparoase, ajunge la 0-3cm), înmuierea cervicală de peste 50%, vârsta de 18 ani sau mai mult, iar ritmul cardiac fetal normal, atosiban Atosiban este utilizat în principal pentru femeile însărcinate cu contracții uterine regulate între 24 și 33 de săptămâni de gestație, ritm cardiac fetal normal și diagnosticat ca naștere prematură. Întârzierea nașterii premature în timpul 24-27 de săptămâni de sarcină are o importanță mare în îmbunătățirea supraviețuirii fetale și reducerea incidenței complicațiilor, deoarece fătul nu este încă complet dezvoltat în acest moment. Cu toate acestea, eficacitatea atosibanului în această săptămână gestațională nu a fost pe deplin determinată, iar medicii trebuie să efectueze o evaluare cuprinzătoare bazată pe situația specifică a femeii însărcinate. La 28-33 săptămâni de sarcină, organele fetale se dezvoltă relativ bine, dar există încă un anumit risc de naștere prematură. Utilizarea atosibanului poate inhiba eficient contracțiile uterine, poate prelungi săptămânile de gestație și poate cumpăra timp pentru dezvoltarea fetală suplimentară.

Scopul protejării fătului este menținerea sarcinii și asigurarea dezvoltării normale a fetalului în uter până la nașterea pe termen lung. Atosiban creează un mediu intrauterin stabil pentru făt prin inhibarea contracțiilor uterine și reducerea efectelor lor adverse asupra fătului. Poate reduce excitabilitatea mușchiului neted uterin, poate preveni contracția mușchilor uterini, reducând astfel frecvența și intensitatea contracțiilor, evitând probleme precum hipoxia fetală și suferința cauzată de contractele premature și îmbunătățind calitatea vieții și prognosticul făturilor. În prezent, medicamentele de protecție fetală utilizate în mod obișnuit în practica clinică includ, de asemenea, agoniști cu 2 receptori (cum ar fi Rituojun și terbutalină), sulfat de magneziu și inhibitori de prostaglandină sintază (cum ar fi indometacină). În comparație cu aceste medicamente, Atosiban are avantaje unice. Deși agoniștii cu 2 receptori pot inhiba, de asemenea, contracțiile uterine, ei pot provoca reacții adverse cardiovasculare, cum ar fi creșterea ritmului cardiac, a creșterii glicemiei și scăderea potasiului din sânge, care poate impune o anumită povară corpurilor femeilor însărcinate. Sulfatul de magneziu necesită o monitorizare atentă a concentrației de magneziu din sânge în timpul utilizării, deoarece utilizarea excesivă poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi depresia respiratorie și scăderea tonusului muscular. Cu toate acestea, efectele secundare ale atosibanului sunt relativ minore, cu un impact minim asupra sistemului cardiovascular al femeilor însărcinate și a unei siguranțe mai mari.

În aplicațiile clinice practice, există multe cazuri de succes de utilizare a atosibanului pentru a păstra sarcina. De exemplu, o femeie însărcinată în vârstă de 28 de ani se confruntă cu contracții uterine regulate la 28 de săptămâni de sarcină, care durează aproximativ 40 de secunde de fiecare dată, cu 4-5 contracții la fiecare 30 de minute, dilatarea cervicală de 1,5 cm și înmuierea cervicală ajungând la 60%. Medicul a diagnosticat -o ca semn de naștere prematură și a administrat imediat tratamentul atosiban. Doza inițială este de 6,75 mg, administrată prin injecție de soluție de 7,5 mg/ml; Ulterior, a fost administrată o doză mare de concentrație de 7,5 mg/ml (300 μ g pe minut) timp de 3 ore; Apoi, a fost administrată o doză mică de soluție concentrată de 7,5 mg/ml (100 μ g pe minut) până la 45 de ore, tratamentul continuu care nu depășește 48 de ore. După tratament, contracțiile uterine ale femeilor însărcinate au fost reduse semnificativ, iar frecvența contracțiilor a scăzut de la 4-5 ori la 30 de minute înainte de tratament la 1-2 ori la fiecare 2-3 ore și s-a oprit dilatația cervicală. În cele din urmă, femeia însărcinată și -a extins cu succes vârsta gestațională la 37 de săptămâni, a născut fără probleme, iar starea de sănătate a nou -născutului a fost bună.

Pași detaliate și ecuații chimice pentru sintetizareAtosiban

Istoria descoperirii dinAtosibanPoate fi urmărit din anii ’90. La acea vreme, oamenii de știință și -au dat seama de rolul oxitocinei în nașterea prematură și au început să caute compuși care ar putea antagoniza oxitocina. După screening și cercetare amplă, a fost descoperit. Inițial a fost dezvoltat de Ferrer Grupo din Spania și ulterior aprobat pentru lansarea pieței.

Ca un compus peptidic sintetizat artificial, are o structură chimică similară cu oxitocina. Mecanismul său de acțiune este de a se lega competitiv la receptorii de oxitocină pe mușchiul neted uterin și decidua, prevenind eliberarea mediată de oxitocină de tripfosfat de inozitol, inhibând astfel contracțiile uterine. Are un grad ridicat de specificitate uterină și un efect puternic și de lungă durată asupra inhibării contracțiilor uterine, iar efectul său asupra mușchiului neted cardiovascular este slab, fără a afecta ritmul cardiac și tensiunea arterială a mamei și fătului.

În studiile clinice, atoxibanul s -a dovedit a fi eficient în prevenirea nașterii premature și reducerea riscului de naștere prematură. În comparație cu alți inhibitori de contracție uterin, atoxibanul are o eficacitate mai bună și mai puține reacții adverse. Prin urmare, atoxicilina este utilizată pe scară largă în practica clinică și a devenit unul dintre medicamentele importante pentru prevenirea nașterii premature.

Descoperirea produsului a suferit o screening și cercetare extinsă, iar proprietățile sale farmacologice sunt unice. Are un grad ridicat de specificitate uterină și un efect puternic și de lungă durată asupra inhibării contracțiilor uterine. În studiile clinice, atoxibanul s -a dovedit a fi eficient în prevenirea nașterii premature, reducerea riscului de naștere prematură și devenirea unul dintre medicamentele importante pentru prevenirea nașterii premature.

Tag-uri populare: Atosiban CAS 90779-69-4, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare