Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. este unul dintre cei mai experimentați producători și furnizori de atosiban cas 90779-69-4 din China. Bine ați venit la vânzare cu ridicata în vrac atosiban cas 90779-69-4 de înaltă calitate aici de la fabrica noastră. Sunt disponibile servicii bune și preț rezonabil.
Atosibaneste un antagonist peptidic sintetic al receptorilor de oxitocină, utilizat pentru prevenirea nașterii premature. Funcționează prin legarea competitivă de receptorii de oxitocină de pe mușchiul neted uterin, reducând astfel frecvența și intensitatea contracțiilor. Structura sa este similară cu oxitocinei, dar a fost modificată pentru a spori afinitatea și stabilitatea receptorilor.
|
Capace de sticle și dopuri personalizate:
|
|
Formularele noastre de produse
|
|
|
Atosiban COA
Aplicație clinică:
Tratament la naștere prematură: Întârzierea nașterii pentru a acorda mai mult timp maturării fetale sau pentru administrarea de glucocorticoizi pentru a promova maturarea pulmonară.
Mod de administrare: Injecție intravenoasă (doză de încărcare inițială + perfuzie continuă), cu debut rapid și timp de înjumătățire-de aproximativ 12 minute.
Avantaje:
Selectivitate ridicată: în comparație cu agoniștii ₂ tradiționali (cum ar fi ritodrina), are mai puține efecte secundare cardiovasculare.
Siguranță: are o toleranță bună atât pentru mame, cât și pentru sugari și nu există reacții adverse semnificative-pe termen lung.
Limitări:
Costul este mare și răspunsul la medicamente trebuie monitorizat îndeaproape. Acesta reprezintă un progres important în tratamentul nașterii premature și este potrivit în special pentru femeile însărcinate care sunt intolerante la medicamentele tradiționale.
Utilizarea amânării nașterii premature
Nașterea prematură se referă la cele care nasc între 28 de săptămâni și mai puțin de 37 de săptămâni de sarcină. Nou-născutul născut în acest moment este numit copil prematur, cântărind 1000-2499 g. Nașterea prematură este una dintre cauzele importante ale morții și bolilor perinatale. Bebelușii prematuri sunt predispuși la diverse complicații, cum ar fi sindromul de detresă respiratorie, hemoragie intracraniană și infecții datorate sistemelor de organe imature, care le afectează grav calitatea vieții și prognosticul. Prin urmare, luarea de măsuri eficiente pentru a întârzia nașterea prematură și pentru a câștiga mai mult timp de dezvoltare intrauterină a fătului are o semnificație clinică importantă.Atosibaneste un analog al oxitocinei, care se poate lega competitiv de receptorii V1A de oxitocină și vasopresină, blocând astfel căile de acțiune ale oxitocinei și vasopresinei.
Oxitocina joacă un rol important de reglare în timpul nașterii, deoarece poate stimula contracția mușchiului neted uterin și poate promova nașterea. Atoxibanul inhibă interacțiunea dintre oxitocină și receptorii săi prin legarea de aceștia, reducând excitabilitatea mușchiului neted uterin și scăzând frecvența și intensitatea contracțiilor uterine, atingând astfel obiectivul de a întârzia prematură nașterea receptorilor. membrana musculară, prevenind producția crescută de inozitol trifosfat stimulată de oxitocină, prevenind astfel eliberarea de calciu stocat din reticulul sarcoplasmatic și, ulterior, deschiderea canalelor de calciu cu tensiune-activată.
Atosibaneste încă singurul inhibitor al contracției uterine specifice uterului aprobat de EMA europeană pentru nașterea prematură. În ghidurile relevante și consensul experților, atât pe plan intern, cât și internațional, acesta este recomandat și pentru tratamentul femeilor însărcinate cu semne de naștere prematură. 1-3cm (la femeile primipare, ajunge la 0-3cm), înmuierea colului uterin de peste 50%, vârsta de 18 ani sau mai mult, și ritmul cardiac fetal normal. Acest lucru poate fi considerat a întârzia nașterea prematură, acesta este utilizat în principal pentru femeile însărcinate cu contracții uterine regulate între 24 și 33 de săptămâni, ca ritm cardiac fetal prematur diagnosticat, naștere prematură și diagnosticată.
Amânarea nașterii premature în perioada 24-27 de săptămâni de sarcină are o mare importanță în îmbunătățirea supraviețuirii fetale și reducerea incidenței complicațiilor, deoarece fătul nu este încă pe deplin dezvoltat în acest moment. Cu toate acestea, eficacitateaatosibanîn această săptămână gestațională nu a fost pe deplin determinată, iar medicii trebuie să efectueze o evaluare cuprinzătoare pe baza situației specifice a gravidei.La 28-33 de săptămâni de sarcină, organele fetale se dezvoltă relativ bine, dar există încă un anumit risc de naștere prematură. Utilizarea acestuia poate inhiba eficient contracțiile uterine, poate prelungi săptămânile gestaționale și poate câștiga timp pentru dezvoltarea ulterioară a fătului.
Utilizare în protejarea fătului
Scopul protejării fătului este de a menține sarcina și de a asigura dezvoltarea normală a fătului în uter până la -nașterea la termen. Acest lucru creează un mediu intrauterin stabil pentru făt prin inhibarea contracțiilor uterine și reducerea efectelor lor adverse asupra fătului. Poate reduce excitabilitatea mușchilor netezi ai uterului, poate preveni contracția mușchilor uterini, reducând astfel frecvența și intensitatea contracțiilor, evitând probleme precum hipoxia fetală și suferința cauzată de contracțiile premature și îmbunătățind calitatea vieții și prognosticul fetușilor. În prezent, medicamentele de protecție fetală utilizate în mod obișnuit în practica clinică includ, de asemenea, agoniști cu 2 receptori (cum ar fi Rituojun și Terbutalină), sulfat de magneziu și inhibitori ai prostaglandinei sintetazei (cum ar fi indometacina).
În comparație cu aceste medicamente, aceasta are avantaje unice. Deși agoniștii cu 2 receptori pot inhiba și contracțiile uterine, ei pot provoca reacții adverse cardiovasculare, cum ar fi creșterea ritmului cardiac, creșterea zahărului din sânge și scăderea potasiului din sânge, ceea ce poate impune o anumită povară asupra organismului gravidelor. Sulfatul de magneziu necesită o monitorizare atentă a concentrației de magneziu din sânge în timpul utilizării, deoarece utilizarea excesivă poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi depresia respiratorie și scăderea tonusului muscular. Cu toate acestea, efectele secundare ale acestuia sunt relativ minore, cu impact minim asupra sistemului cardiovascular al femeilor însărcinate și cu siguranță mai mare.
În aplicațiile clinice practice, există multe cazuri de succes de utilizare a acestuia pentru a menține sarcina. De exemplu, o femeie însărcinată de 28 de ani prezintă contracții uterine regulate la 28 de săptămâni de sarcină, care durează aproximativ 40 de secunde de fiecare dată, cu 4-5 contracții la fiecare 30 de minute, dilatarea colului uterin de 1,5 cm și înmuierea colului uterin ajungând la 60%. Medicul l-a diagnosticat ca semn de naștere prematură și i-a administrat imediat acest tratament. Doza inițială este de 6,75 mg, administrată prin injectarea unei soluții de 7,5 mg/ml.
Ulterior, s-a administrat o doză mare de concentrație de 7,5 mg/ml (300 μg pe minut) timp de 3 ore; Apoi, s-a administrat o doză mică de 7,5 mg/ml soluție concentrată (100 μg pe minut) timp de până la 45 de ore, cu tratament continuu care nu depășește 48 de ore. După tratament, contracțiile uterine ale gravidelor s-au redus semnificativ, iar frecvența contracțiilor a scăzut de la 4-5 ori la fiecare 30 de minute înainte de tratament la 1-2 ori la fiecare 2-3 ore, iar dilatarea cervicală s-a oprit. În final, gravida și-a extins cu succes vârsta gestațională la 37 de săptămâni, a născut fără probleme, iar starea de sănătate a nou-născutului a fost bună.
Etape detaliate și ecuații chimice pentru sintetizare
1. Sinteza Fmoc Pro Orn Gly NH2 Tripeptide
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 a fost obținut prin acilarea Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH și, respectiv, Gly NH2.
Se dizolvă produsul obținut în pasul 1 într-o cantitate adecvată de DMF, se adaugă agenți de condensare EDC și HOBt și se amestecă uniform Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 cu agentul de condensare.(2) Sub protecție cu azot, amestecați amestecul obținut în pasul 2 pentru o anumită perioadă de timp pentru a finaliza reacția de condensare.
(3) Detectați soluția de reacție și monitorizați procesul de reacție utilizând cromatografia în-strat subțire (TLC) sau cromatografia lichidă de-înaltă performanță (HPLC). Când reacția se apropie de punctul final, se adaugă o cantitate adecvată de acid clorhidric pentru a elibera tripeptida. (4) Se dializează, se concentrează și se usucă amestecul obținut în etapa 4 pentru a obține tripeptida țintă.
Ecuația chimică:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Sinteza Fmoc Pro Orn (rășină trifenilmetilică) Gly NH2
(1) Se dizolvă rășina trimetil într-o cantitate adecvată de DMF și se agită uniform. (2) Se amestecă uniform soluția de rășină obținută în pasul 1 cu soluția de tripeptidă Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 obținută în pasul 5.
(3) Sub protecție cu azot, amestecați amestecul obținut în pasul 2 pentru o anumită perioadă de timp pentru a cupla complet rășina cu tripeptida. (4) Se filtrează soluția de reacție pentru a îndepărta rășina nereacționată și a obține rășina țintă.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Rășină trifenilmetil → Fmoc Pro Orn (rășină trifenilmetil) -Gly-NH2
(1) Acilarea fiecărui aminoacid sau fragment din secvența produsului dă o serie de aminoacizi sau fragmente acilate.
(2) Se dizolvă rășina obținută în etapa 3 într-o cantitate adecvată de DMF, se adaugă o cantitate adecvată de agent de condensare și apoi se adaugă aminoacizi sau fragmente acilați unul câte unul. După fiecare adăugare, amestecați un anumit timp pentru a cupla complet aminoacizii sau fragmentele cu rășina.
(3) Prin monitorizarea procesului de reacție prin TLC sau HPLC, când toți aminoacizii sau fragmentele au fost cuplate, soluția de reacție este filtrată pentru a îndepărta aminoacizii sau fragmentele nereacționate și se obține rășina peptidică liniară țintă.
Fmoc Pro Orn (rășină trifenilmetil)-Gly-NH2+ aminoacizi sau fragmente acilate → Rășină peptidică liniară atoxiban
(1) Se sparge rășina peptidică liniară obținută în pasul 4, se îndepărtează gruparea protectoare trifenilmetil și se obține peptida liniară.
(2) Dizolvați peptida liniară obținută în etapa 1 într-o cantitate adecvată de apă, adăugați o cantitate adecvată de oxidant (cum ar fi H2O2, NaOH etc.) și conduc reacția de oxidare la o anumită temperatură.
(3) După un anumit timp de reacție, soluția de reacție este dializată, concentrată și uscată pentru a obține atoxicilina țintă.
produs rășină peptidică liniară+cleaver → peptidă liniară+derivat trifenilmetil
Peptidă liniară + oxidant → C43H67N11O12S2 + H2O
Istoria descoperirii aAtosibanpoate fi urmărită încă din anii 1990. În acel moment, oamenii de știință și-au dat seama de rolul oxitocinei în nașterea prematură și au început să caute compuși care ar putea antagoniza oxitocina. După screening-uri și cercetări ample, a fost descoperit. A fost dezvoltat inițial de Ferrer Grupo din Spania și ulterior aprobat pentru lansarea pe piață. Este un compus peptidic sintetizat artificial, are o structură chimică similară cu oxitocinei. Mecanismul său de acțiune este de a lega competitiv de receptorii de oxitocină de pe mușchiul neted uterin și decidua, prevenind eliberarea de inozitol trifosfat mediată de oxitocină, inhibând astfel contracțiile uterine.
Are un grad ridicat de specificitate uterină și un efect puternic și{0}}de lungă durată asupra inhibării contracțiilor uterine, iar efectul său asupra mușchilor netezi cardiovasculari este slab, fără a afecta ritmul cardiac și tensiunea arterială a mamei și a fătului.
În studiile clinice, atoxibanul s-a dovedit a fi eficient în prevenirea nașterii premature și în reducerea riscului de naștere prematură. În comparație cu alți inhibitori ai contracției uterine, atoxibanul are o eficacitate mai bună și mai puține reacții adverse. Prin urmare, atoxicilina este utilizată pe scară largă în practica clinică și a devenit unul dintre medicamentele importante pentru prevenirea nașterii premature.
Descoperirea produsului a fost supusă unei examinări și cercetări extinse, iar proprietățile sale farmacologice sunt unice. Are un grad ridicat de specificitate uterină și un efect puternic și de lungă durată-de inhibare a contracțiilor uterine. În studiile clinice, atoxibanul s-a dovedit a fi eficient în prevenirea nașterii premature, reducerea riscului de naștere prematură și devenind unul dintre medicamentele importante pentru prevenirea nașterii premature.
Întrebări frecvente
Care sunt beneficiile acestui lucru?
+
-
Atosibanul se leagă de receptorii de oxitocină, scăzând atât frecvența, cât și intensitatea contracțiilor uterine, suprimând astfel activitatea contractilă a uterului și inducerea inactivității uterine. ore. Atât oxitocina, cât și vasopresina joacă un rol în inducerea și menținerea contracțiilor uterine în timpul travaliului.
Care sunt efectele secundare ale acestui lucru?
+
-
Efectele secundare raportate pentru atosiban includ greață, vărsături, dureri în piept și dispnee. Important, atosiban nu este contraindicat în bolile cardiace sau diabet. Nu a existat o comparație directă între atosiban și nifedipină în studiile clinice.
Care este rolul acestuia în FIV?
+
-
Deoarece Atosiban este un antagonist combinat de oxitocină/vasopresină V1A, acţionează în principal prin blocarea receptorilor de oxitocină şi vasopresină V1a pentru a scădea frecvenţa şi amplitudinea contracţiilor uterine, ceea ce poate spori rata de implantare şi sarcină.
Tag-uri populare: atosiban cas 90779-69-4, furnizori, producatori, fabrica, en-gros, cumparare, pret, vrac, de vanzare