Ketoconazol comprimat 100 mg, principalul ingredient activ este ketoconazolul, cu denumirea chimică 1-acetil{-4- [4- [2- (2,4-diclorfenil) -2- (1H-imidazol-1-metil) -1,3-dioxolan-4-metoxi] fenil] piperazină. Formula sa moleculară este C26H28Cl2N4O4, cu o greutate moleculară de 531,44. Comprimatele de ketoconazol sunt de obicei comprimate albe cu o specificație de 0,2 grame per comprimat. Ca medicament antifungic cu spectru larg imidazol reprezentativ, a jucat un rol important în tratamentul clinic, dar a atras și multă atenție datorită riscurilor potențiale.
Ketoconazolul apare de obicei ca o pulbere cristalină albă până la aproape albă, inodoră sau cu un miros caracteristic slab. Morfologia sa cristalină este regulată, textura este delicată și o structură cristalină tipică poate fi observată la microscop. Această caracteristică de aspect este strâns legată de structura sa chimică. Inelul imidazol, inelul dioxan, inelul benzen și alte unități structurale conținute în moleculele de ketoconazol formează o structură cristalină stabilă prin legături covalente și forțe intermoleculare.
Morfologia pulberii cristaline nu afectează numai detectarea purității medicamentelor, dar este, de asemenea, strâns legată de procesul de preparare și de caracteristicile de eliberare a medicamentului ale formulării. De exemplu, în prepararea cremei, morfologia cristalină a ketoconazolului poate afecta uniformitatea dispersiei sale în matrice, afectând astfel eficiența de penetrare a medicamentului pe suprafața pielii.
Produsul nostru
Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Numele produsului | pulbere de ketoconazol | Tabelul cu ketoconazol |
| Tip de produs | Pudra | Masă |
| Puritatea produsului | HPLC Mai mare sau egal cu 99,0% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | 100g/1kg/etc. | Personalizat |
| Pachet de produse | Pungă din folie PE/Al/cutie de hârtie pentru Pure Pure |
100 tablete/flacon 80 sticle/Cutie |
|
|
|
Ketoconazol +. COA
 |
||
Certificat de analiză |
||
|
Nume compus |
Ketoconazol | |
|
CAS Nr. |
65277-42-1 | |
|
Nota |
Gradul farmaceutic | |
|
Cantitate |
Personalizat | |
|
Standard de ambalare |
Personalizat | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ianuarieth 2025 |
|
|
EXP |
8 ianuarieth 2028 |
|
|
Structura |
 |
|
| STANDARD DE TESTARE | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Articol |
Standard de întreprindere |
Rezultatul analizei |
|
Aspect |
Pulbere albă sau aproape albă |
Conform |
|
Conținut de apă |
Mai mic sau egal cu 4,5% |
0.30% |
| Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 1,0% |
0.15% |
|
Metale grele |
Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puritate (HPLC) |
Mai mare sau egal cu 99,0% |
99.5% |
|
O singură impuritate |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezidu la aprindere |
<0.20% |
0.064% |
|
Numărul total de microbi |
Mai mic sau egal cu 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mai mic sau egal cu 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (prin GC) |
Mai mică sau egală cu 5000 ppm |
400 ppm |
|
Depozitare |
Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat la -20 de grade |
|
|
|
||
|
|
||
Mecanismul farmacologic și spectrul antibacterian
Ketoconazol comprimat 100 mgexercită efecte antifungice prin multiple mecanisme. Mecanismul de bază este de a interfera cu activitatea citocromului fungic P-450, inhibând astfel biosinteza ergosterolului, principalul sterol de pe membrana celulelor fungice. Acest proces nu numai că dăunează structurii membranelor celulare fungice, dar modifică și permeabilitatea acestora, ducând la scurgerea unor substanțe intracelulare importante. În plus, ketoconazolul poate inhiba biosinteza trigliceridelor și fosfolipidelor fungice, precum și activitatea oxidazelor și peroxidazelor, ducând la acumularea de peroxid de hidrogen în celule, ducând în cele din urmă la degenerarea microstructurală celulară și necroza celulară.
Ketoconazolul are activitate antibacteriană cu spectru larg-și este eficient împotriva diferitelor ciuperci cu așezare-profundă și superficială. Mai exact, are activitate antibacteriană împotriva ciupercilor infecțioase cu așezare profundă-cum ar fi Candida, ciuperci cromogene, Sphingosporum, Histoplasma și Sporothrix, precum și împotriva ciupercilor superficiale, cum ar fi Trichophyton. Cu toate acestea, ketoconazolul are efecte relativ slabe asupra ciupercilor, cum ar fi Aspergillus, Burkholderia sporogenes, anumite ciuperci de culoare închisă și genul Mucor. Spectrul larg al acestui spectru antibacterian face ca ketoconazolul să fie potențial valoros pentru tratamentul diferitelor infecții fungice.
Aplicație clinică și indicații
Ketoconazolul este utilizat pe scară largă în practica clinică, acoperind tratamentul diferitelor infecții fungice sistemice și infecții fungice ale pielii.
(1) Infecție fungică sistemică
Candidoza: inclusiv candidoza cronică cutanată și mucoase, candidoza orală, candidoza tractului urinar etc. Ketoconazolul a demonstrat, de asemenea, efecte terapeutice bune asupra candidozei vaginale cronice și recurente, care este ineficientă în tratamentul local.
Boli fungice profunde: cum ar fi dermatita blastomicoza, coccidiomicoza, micoza citoplasmatică tisulară, micoza cromogenă, paracoccidiomicoza etc. Aceste boli sunt de obicei cauzate de ciuperci cu așezare profundă-și sunt dificil de tratat. Ketoconazolul, ca medicament antifungic eficient, oferă o nouă opțiune pentru tratamentul acestor boli.
(2) Infecție fungică a pielii
Boli fungice superficiale: precum tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pitiriasis versicolor etc. Aceste boli sunt cauzate de ciuperci și drojdie ale pielii, manifestate ca simptome precum mâncărime, roșeață și descuamare a pielii. Ketoconazolul atenuează eficient aceste simptome prin inhibarea creșterii și reproducerii fungice.
Infecții fungice cutanate persistente: Ketoconazolul poate fi utilizat ca o opțiune de tratament pentru infecțiile fungice cutanate persistente severe care sunt ineficiente cu tratamentul local sau administrarea orală de oxitetraciclină sau care sunt dificil de tratat cu oxitetraciclină.
In plus,ketoconazol comprimat 100 mgpoate fi, de asemenea, utilizat pentru a trata și controla mătreața și descuamarea asociată, descuamarea, mâncărimea, precum și dermatita seboreică și alte boli. Deși aceste boli nu aparțin infecțiilor fungice, ketoconazolul poate, de asemenea, atenua într-o oarecare măsură simptomele prin efectele sale anti-inflamatorii și imunosupresoare.
Monitorizarea reacțiilor adverse și a riscurilor
Ketoconazolul poate provoca diverse reacții adverse în timpul procesului de tratament și necesită o monitorizare atentă și un tratament în timp util.
(1) Hepatotoxicitate
Hepatotoxicitatea este una dintre cele mai grave reacții adverse ale ketoconazolului. Poate provoca o creștere a aminotransferazei serice, manifestată ca simptome precum icter, culoare închisă a urinei și oboseală anormală. Incidența hepatotoxicității este de aproximativ 0,01%, dar odată ce aceasta a apărut, consecințele pot fi severe și chiar au fost raportate cazuri de deces. Cazurile asemănătoare hepatitei apar și la copii. Prin urmare, înainte de a utiliza ketoconazol, pacienții trebuie să fie supuși evaluării funcției hepatice și să monitorizeze regulat indicatorii funcției hepatice în timpul tratamentului. Dacă se constată o funcție hepatică anormală, medicația trebuie oprită în timp util și trebuie luate măsurile de tratament corespunzătoare.
(2) Reacții gastrointestinale
Reacțiile gastrointestinale sunt una dintre reacțiile adverse frecvente ale ketoconazolului, care se manifestă prin greață, vărsături, poftă scăzută de mâncare, dureri abdominale, diaree, indigestie și alte simptome. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și se pot rezolva de la sine după întreruperea tratamentului. Dar pentru pacienții cu simptome severe se poate administra un tratament simptomatic, cum ar fi utilizarea de medicamente antiemetice, protectoare ale mucoasei gastrice etc.
(3) Răspunsul sistemului endocrin
Ketoconazolul poate inhiba sinteza testosteronului și a hormonilor cortexului suprarenal, ducând la reacții ale sistemului endocrin, cum ar fi dezvoltarea sânilor și deficiența de sperma la bărbați. De obicei, aceste reacții se recuperează treptat după întreruperea tratamentului, dar pentru pacienții cu simptome severe, poate fi necesară terapia endocrină.
(4) Iritarea pielii
Când se utilizează ketoconazol local, poate exista o senzație de arsură și mâncărime pe pielea locului medicamentului, iar unii pot prezenta simptome de iritare a pielii, cum ar fi dermatita de contact. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și se pot rezolva de la sine după întreruperea tratamentului. Dar pentru pacienții cu simptome severe, se poate administra tratament local anti-inflamator și antialergic.
(5) Alte reacții adverse
Ketoconazolul poate provoca, de asemenea, alte reacții adverse, cum ar fi erupții cutanate, amețeli, somnolență și fotofobie. Incidența acestor reacții adverse este relativ scăzută, dar odată ce apar, trebuie să fie tratate cu promptitudine.
Interacțiunile medicamentoase și siguranța medicamentelor
Ketoconazolul interacționează cu mai multe medicamente, ceea ce poate afecta eficacitatea și siguranța medicamentelor.
(1) Interacțiune cu medicamente anticoagulante
Când ketoconazolul este utilizat împreună cu anticoagulante precum warfarina, cumarina și derivații de indandionă, efectul său poate fi îmbunătățit, ceea ce duce la prelungirea timpului de protrombină. Prin urmare, în timpul utilizării ketoconazolului, dacă anticoagulantele trebuie utilizate simultan, funcția de coagulare a pacientului trebuie monitorizată îndeaproape, iar doza de anticoagulante trebuie ajustată în funcție de timpul de protrombină.
(2) Interacțiunea cu ciclosporină
Atunci când ciclosporina și ketoconazolul sunt utilizate simultan, concentrația sanguină a primului poate crește, iar riscul de nefrotoxicitate poate crește. Prin urmare, în timpul utilizării ketoconazolului, dacă ciclosporina trebuie utilizată simultan, concentrația sanguină a ciclosporinei trebuie monitorizată, iar doza de ciclosporină trebuie ajustată pe baza rezultatelor monitorizării.
(3) Interacțiunea cu medicamente care produc acizi etc
Când se utilizează simultan antiacide, medicamente anticolinergice, antispastice, blocanți ai receptorilor histaminici H2, omeprazol, sucralfat etc., absorbția deketoconazol comprimat 100 mgpoate fi redus semnificativ. Prin urmare, aceste medicamente trebuie administrate la 2 ore după administrarea ketoconazolului pentru a evita interacțiunile medicamentoase.
(4) Interacțiuni cu alte medicamente
Ketoconazolul poate interacționa, de asemenea, cu diferite medicamente, cum ar fi medicamente antiaritmice, antidepresive, medicamente antifungice, antihistaminice și medicamente hipoglicemiante. Prin urmare, înainte de a utiliza ketoconazol, pacienții trebuie să își informeze medicii despre alte medicamente pe care le iau în prezent. Medicii vor evalua riscul de interacțiuni medicamentoase în funcție de circumstanțe specifice și vor ajusta planul de medicație în consecință.
Comprimatele de ketoconazol sunt un agent antifungic puternic cu un rol bine-consacrat în tratamentul micozelor sistemice severe și al infecțiilor superficiale refractare. Deși utilizarea lor a scăzut odată cu apariția unor alternative mai sigure, ele rămân o opțiune terapeutică importantă în scenarii clinice specifice. Clinicienii trebuie să cântărească beneficiile potențiale față de riscurile de hepatotoxicitate, tulburări endocrine și interacțiuni medicamentoase atunci când prescriu comprimate de ketoconazol. Monitorizarea atentă a funcției hepatice, a stării suprarenale și a parametrilor cardiaci este esențială pentru a asigura o terapie sigură și eficientă. Pe măsură ce cercetările continuă să descopere noi aplicații, ketoconazolul poate găsi o relevanță reînnoită în gestionarea infecțiilor fungice complexe și a tumorilor maligne-dependente de hormoni.
Rămâne o opțiune valoroasă pentru gestionarea infecțiilor fungice superficiale sistemice și refractare severe, în special în mediile în care terapiile alternative nu sunt disponibile. Cu toate acestea, utilizarea lor este limitată de hepatotoxicitate semnificativă, tulburări endocrine și interacțiuni medicamentoase, necesitând respectarea strictă a ghidurilor de prescriere și monitorizare atentă. Medicii trebuie să cântărească beneficiile potențiale față de riscuri și să ia în considerare alternative mai sigure ori de câte ori este posibil. Pe măsură ce terapia antifungică continuă să evolueze, rolul ketoconazolului este probabil să se diminueze și mai mult, rezervat cazurilor selectate în care proprietățile sale unice oferă un avantaj distinct.
Întrebări frecvente
Care este pericolul ketoconazolului?
+
-
Ketoconazolpoate provoca leziuni hepatice, uneori suficient de grav pentru a necesita transplant de ficat sau pentru a provoca moartea. Leziunile hepatice pot apărea la persoanele care nu au deja boală hepatică sau orice alte afecțiuni care cresc riscul de a dezvolta leziuni hepatice.
Este ketoconazolul sigur pentru piele?
+
-
Daca folosesti prea mult. Dacă utilizați prea mult șampon sau cremă cu ketoconazol sau o utilizați mai des decât este necesar,poate face pielea iritată sau roșie, deși orice roșeață poate fi mai puțin evidentă pe pielea maro sau neagră.
Cât de repede acționează ketoconazolul?
+
-
Cremă și șampon cu ketoconazol iau de obicei2 până la 4 săptămânipentru a lucra pentru mătreață, piele solzoasă și uscată sau grasă (dermatită seboreică), mâncărime și erupție cutanată de transpirație. Piciorul atletului și unele alte infecții ale pielii pot dura până la 6 săptămâni pentru a se îmbunătăți.
Cât timp lăsați ketoconazolul pe piele?
+
-
Udați pielea și aplicați medicamentul pe zonele de curățat. Masați ușor pielea, transformând-o într-o spumă plină. Lasă pe loc pt5 minute.
Tag-uri populare: ketoconazol comprimat 100 mg, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare