Pulbere de diclazuril, CAS 101831-37-2, The molecular formula C17H9Cl3N4O2 is a nucleoside analogue with high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum anti coccidiosis efficacy, which is present against all Eimeria species infected in chickens. It belongs to the triazine class of broad-spectrum anticoccidial drugs, which have a killing effect on coccidioza și au efecte asupra diferitelor etape ale dezvoltării coccidiozei . Perioada maximă de acțiune are loc în etapele incipiente ale sporozoitelor și schizonturilor . este o pulbere albă sau galben deschis; Aproape nedorit . Acest produs este ușor solubil în dimetilformamidă, ușor solubil în tetrahidrofuran și aproape insolubil în apă și etanol . are un efect preventiv asupra diferitelor tipuri de cocidioză și este utilizat pentru prevenirea coccidiozei în pui, rațe, tailuri, turkeys, geese, și și în cocidioză în pui, rațe, tailuri, turkeys, geese, și și în cocidioză în puii, rațe Iepuri . are efecte bune asupra tandreței, aglomerațiilor, toxicității, brucelozei, gigantului și altor specii de eimerie la pui, precum și asupra coccidiozei la rațe și iepuri .
Produsul nostru
Pulbere de diclazuril, as a representative drug of triazine phenylacetonitrile compounds, has become a core drug for anti parasitic infections in livestock, poultry, and aquaculture worldwide due to its high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum characteristics. Its mechanism of action includes inhibiting the mitochondrial respiratory chain of nematodes, interfering with energy metabolism and nucleic acid synthesis, and has a potent killing effect on multiple stages of the lifecycle of nematodes, such as spores, schizonts, and gametophytes. Below is a systematic review of the clinical use of Diclofenac from four dimensions: animal species, disease types, combination therapy, and special application scenarios.
Soluția preferată pentru coccidioza de rață
Spectrul de coccidioză sursă de rață:
Eficientă împotriva coccidiozei taize (provocând coccidioza cecal de rață) și coccidioza Wenyang de la Fila (provocând coccidioza intestinală subțire a rațelor), o concentrație de furaje de 1mg/kg poate controla infecția, iar efectul terapeutic este superior antibioticelor poliere .
Planul de medicamente clinice:
Prevenire: Adăugați 0 . 1ml de Dikezhuli la 1L de apă la rațe în vârstă 1-7 zile timp de 3 zile consecutive.
Tratament: în timpul infecției acute, luați 0 . 05 ml pe oral pe 1 kg greutate corporală o dată pe zi timp de 3 zile consecutive, combinate cu vitamina K pentru hemostază.
Aplicarea extinsă a curcanilor și a păsărilor de specialitate specializate
Coccidioza de curcan:
Efectiv împotriva infecțiilor Eimeria adenophora și Eimeria Turcia, utilizarea unei concentrații de furaje de 1mg/kg timp de 5 zile consecutive poate reduce mortalitatea și poate îmbunătăți rata de conversie a furajelor .}
Observarea păsărilor de curte:
Pentru infecția Peacock Eimeria și Eimeria dispersată, adăugând 50g de Dikezhuli la 100 kg de furaje timp de 7 zile consecutive poate obține o rată de vindecare de peste 90%.
Tratamentul avansat al coccidiozei de purcel
Caracteristici patogene:
Isospora suis este principalul agent patogen care provoacă diaree la purcei îmbătrâniți 7-21 zile, iar medicamentele tradiționale, cum ar fi sulfonamidele, pot induce cu ușurință rezistența la droguri .
Planul Dikezhuli:
Prevenirea: luarea 1ml/cap (0 . 5% soluție) oral 3-7 zile după naștere timp de 2 zile consecutive poate reduce incidența diareei cu 60%.
Tratament: în timpul perioadei de infecție acută, luați 0 . 1 ml oral pe 1 kg greutate corporală o dată pe zi timp de 3 zile consecutive și corectați deshidratarea cu săruri de rehidratare.
Aplicații inovatoare în acvacultură: de la pește la crustacee
(1) Descoperirea în mixosporidioză a peștilor Ciprinidae
Caracteristici patogene:
Myxosporidium (cum ar fi iodotiromonele) poate parazita branhii, pielea și organele interne ale peștilor, iar medicamentele tradiționale (cum ar fi dichlorvos) sunt predispuse la reziduuri și recurență .
Planul Dikezhuli:
Prevenirea: adăugarea de 50g de premix Dikezhuli (0 . 5%) la 100 kg de alimentare timp de 7 zile consecutive, o dată pe lună, poate reduce rata de infecție cu 80%.
Tratament: În perioada de infecție acută, 10 ml de soluție Dikezhuli (0 . 1%) trebuie presărate la fiecare 1m ³ de apă timp de 3 zile consecutive, combinate cu sare (3%concentrație) băi medicate, obținând o rată de vindecare de 75%.
(2) Studiu exploratoriu asupra bolilor parazite de creveți și crab
Microspoidioză de creveți:
Studiile de laborator au arătat că dictuzumab are un efect inhibitor asupra etapei de formare a sporilor hepatopancreasului enterocitozoon în creveți, dar este necesară o verificare suplimentară a siguranței clinice .
Boală cilială fixă de crab:
Combinat cu sulfat de cupru (0 . 5mg/L), poate reduce atașarea insectelor de agregare a suprafeței crabului și poate îmbunătăți calitatea aspectului crabilor comerciali.
Pulbere de diclazuril, as an efficient and broad-spectrum triazine phenylacetonitrile based anti coccidial drug, has a direct impact on drug quality, production cost, and environmental friendliness due to its synthesis process. The current mainstream synthesis methods can be divided into two categories: traditional stepwise synthesis and one pot synthesis processes. The following analysis will focus on reaction pathways, key steps, avantaje și dezavantaje și direcții de optimizare .
Metoda tradițională de sinteză în trepte: control rafinat al căilor clasice
Metoda tradițională începe cu 2, 6- dicloro -4- nitroanilină și construiește treptat molecula țintă prin pași precum diazotizarea, substituția, reducerea și ciclizarea . Calea de bază este următoarea:
Pregătirea intermediară 3,4, 5- tricloronitrobenzene
Condiții de reacție: în acid sulfuric concentrat, 2, 6- dicloro -4- nitroanilină reacționează cu nitritul de sodiu pentru a forma săruri de diazoniu, care sunt apoi cuplate cu clorură cuproasă și acid cloric {. după ce stratul de clorură de nivel inferior și acidul fosforic, tratamentul de acid trichilitroben este un acid fosforic, tratamentul de acid trichil obținut .
Puncte cheie de control:
Temperatura trebuie controlată strict sub 50 de grade pentru a evita descompunerea sărurilor de diazoniu;
Atunci când adăugați acid fosforic în jos, temperatura internă nu trebuie să depășească 10 grade pentru a preveni apariția reacțiilor laterale .
Randament: aproximativ 86%, produsul este un cristal de galben deschis cu un punct de topire al 49-50 grad .
Sinteza de 2, 6- dichloro - - (4- clorofenil) -4- nitrofenilacetonitril
Reaction conditions: Tetra-n-butylammonium bromide is used as a phase transfer catalyst, and trichloronitrobenzene reacts with p-chlorocyanobenzyl in sodium hydroxide solution. After dissolution in tetrahydrofuran and acidification with glacial acetic acid, extraction is carried out.
Puncte cheie de control:
Doza de catalizator ar trebui să fie precisă la 0,5 g, deoarece doza excesivă poate duce la o scădere a purității produsului;
În timpul extracției, acetatul de etil trebuie adăugat în trei porțiuni separate pentru a asigura o separare completă .
Randament: aproximativ 73%, produsul este un cristal galben cu un punct de topire de 110-113 grad .
Pregătirea de reducere intermediară 4- amino -2, 6- dichloro - - (4- clorofenil) fenilacetonitril
Condiții de reacție: în solventul de metanol, 5% carbon de platină este utilizat ca catalizator, iar hidrogenul este utilizat pentru a reduce nitro la amino .
Puncte cheie de control:
Presiunea de hidrogen trebuie menținută la 1-2 MPa pentru a evita reacția incompletă;
Catalizatorul trebuie activat, altfel activitatea va scădea și va afecta randamentul .
Randament: nu este menționat în mod explicit, dar randamentul general al etapelor ulterioare este de aproximativ 30%.
Reacțiile de ciclizare și decarboxilare generează diciclozolid
Condiții de reacție: Produsul redus este refluxat cu carbamat de malonil de etil în acid acetic glacial, hidrolizat și decarboxilat pentru a obține produsul brut, și apoi purificat prin recristalizare DMF .
Puncte cheie de control:
Temperatura de reflux trebuie controlată cu precizie la gradul 120-130, deoarece temperatura excesivă poate duce la descompunerea produsului;
Raportul de solvent trebuie optimizat în timpul recristalizării pentru a evita pierderea produsului .
Randament: aproximativ 70%, conținut final de produs mai mare sau egal cu 98% (HPLC), punct de topire 291 grade .
avantaj:
Etapele de reacție clare facilitează controlul intermediar al calității;
Potrivit pentru sinteza la scară mică în laborator, cu puritate ridicată a produsului .
Dezavantaje:
Sunt necesare etape multiple de purificare, ceea ce duce la un consum ridicat de solvent;
Randamentul general este scăzut (aproximativ 30%), iar costul este mare;
O parte din materiile prime (cum ar fi etilul malondiaminocarbamate) trebuie să fie auto-făcute, ceea ce crește complexitatea procesului .
Un proces de sinteză a potului: optimizarea dublă a eficienței și a costurilor
Pentru a depăși deficiențele metodelor tradiționale, cercetătorii au dezvoltat o metodă cu o singură POT care scurtează pașii prin reacții continue . Calea de bază este următoarea:
Diazotizare și reacție de clorare
Începând de la 2, 6- dicloro -4- nitroanilină, reacționează cu nitritul de sodiu în acid sulfuric concentrat pentru a forma săruri de diazoniu, care sunt apoi cuplate cu clorură cuproasă pentru a obține direct 3,4, {5- tricloroni
Punct de optimizare: omiterea etapei de separare intermediară și reducerea utilizării solventului .
Reacții de condensare și reducere
Sub cataliza TEBA (clorură de benzil trietilamoniu), tricloronitrobenzenul se condensează direct cu p-clorocianobenzil pentru a forma nitroacetonitril;
Ulterior, s -a adăugat hidrosulfit de sodiu pentru a reduce grupul nitro la o grupare amino, rezultând în intermediar 4- amino -2, 6- dichloro - - (4-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} clorofenil) fenilacetoniitril
Punct de optimizare:
Catalizatorii pot fi reciclați pentru a reduce costurile materiilor prime;
Reacția de reducere se realizează în condiții alcaline pentru a evita coroziunea echipamentelor în medii acide .
Reacții ciclice și decarboxilare
Maloniadiaminocarbamatul intermediar și etilic sunt fierte într -un vas în acid acetic glacial, apoi suferă reacții de diazotizare, cuplare, ciclizare, hidroliză și decarboxilare pentru a genera direct diciclozolid .
Punct de optimizare:
Controlați temperatura de reacție la gradul 5-10 pentru a evita reacțiile laterale;
Optimizați eficiența ciclizării prin reglarea dozei de acetat de potasiu .
Randament: aproximativ 37 . 6%, o creștere de 7,6 puncte procentuale în comparație cu metodele tradiționale.
avantaj:
Etapele de reacție au fost scurtate de la 5 la 3, reducând timpul total de reacție cu 40%;
Rata de recuperare a solventului a fost crescută la 85%, reducând costul eliminării deșeurilor;
Materiile prime sunt ușor disponibile și potrivite pentru producția industrială .
Dezavantaje:
Condițiile de reacție necesită un control precis și cerințe ridicate ale echipamentelor;
Unii intermediari, cum ar fi carbamatul de malonil de etil, se bazează în continuare pe importuri .
Direcția de optimizare și tendința industriei metodelor de sinteză
Orientarea chimiei verzi
Dezvoltarea sistemelor de reacție apoasă pentru a reduce utilizarea de solvenți organici;
Explorați cataliza enzimei, izotermele fotocatalitice și condițiile de reacție pentru a reduce consumul de energie .
Aplicarea procesului de flux continuu
Utilizarea reactoarelor de microcanel pentru a obține o producție continuă de etape periculoase, cum ar fi diazotizarea și ciclizarea, îmbunătățirea siguranței;
Controlul în timp real al parametrilor de reacție prin tehnologia de monitorizare online pentru a asigura consistența produsului .
Înlocuirea și localizarea materiei prime
Dezvoltați o rută sintetică produsă intern pentru materii prime cheie, cum ar fi carbamatul de malonil de etil;
Utilizarea resurselor de biomasă (cum ar fi glucoza) ca materiale de pornire pentru a reduce dependența de petrochimice .
Standardizarea controlului calității
Stabilirea standardelor HPLC, IR și alte metode de detectare pentrupulbere de diclazurilși intermediarii săi;
Stabiliți limite de control al impurității pentru a asigura siguranța drogurilor .
Tag-uri populare: pulbere de diclazuril, furnizori, producători, fabrică, en -gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare