Formula moleculară apulbere de nitazoxanidaeste C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, iar greutatea moleculară este de 307,28 g/mol. Este o pulbere cristalină albă până la aproape albă cu denumirea chimică 2- [(5-nitro-1,3-tiazol-2-il) carbamoil] acetat de fenol, care aparține derivaților nitrotiazidei. Deși mecanismul său real de acțiune nu este încă clar, se crede că este legat de reacția de transfer de electroni dependentă de enzimă care inhibă piruvatul și oxidoreductaza proteinei redox de fier, cea din urmă fiind crucială pentru metabolismul energetic anaerob.
Acest produs este activ nu numai împotriva Cryptosporidium și Giardia, ci și împotriva multor paraziți intestinali, cum ar fi Babesia și alți sporozoiți, protozoare amebice, viermi rotunzi umani, viermi anchilostomatici, flagelati, tenia de vită, tenia cu membrană scurtă și dorlovele hepatice. Are efecte antiparazitare, anti parazitare intestinale, antibacteriene, antivirale și alte efecte farmacologice, iar spectrul său antiparazitar și spectrul antibacterian sunt mai extinse decât cele ale albendazolului, metronidazolului și metronidazolului, iar domeniile sale de aplicare sunt, de asemenea, mai extinse decât alte medicamente.
Acest produs este activ și împotriva anumitor bacterii anaerobe și microaerofile, cum ar fi Helicobacter pylori. Potrivit unui articol publicat în renumitul jurnal medical britanic The Lancet pe 13 iunie 2006, nitrozotocinida are, de asemenea, un efect terapeutic bun asupra diareei copilăriei cauzate de rotavirus.
Produsul nostru
Informații suplimentare despre compusul chimic:
| Numele produsului | Tablete de nitazoxanida | Pulbere de nitazoxanida |
| Tip de produs | Tablete | Pudra |
| Puritatea produsului | HPLC Mai mare sau egal cu 99,0% | Mai mare sau egal cu 99% |
| Specificațiile produsului | Personalizabil | Personalizabil |
| Pachet de produse | Personalizabil | Personalizabil |
Produsul nostru
Nitazoxanid+. COA
Pulbere de nitazoxanida, ca medicament antibacterian, antiparazitar și antiviral cu spectru larg-, joacă un rol important în tratamentul clinic. Structura sa chimică unică și mecanismul de acțiune îl fac o alegere eficientă pentru tratarea unei varietăți de boli infecțioase.
Utilizare antiparazitară
1.Tratamentul Criptosporidiozei
Nizopanib este primul și singurul medicament aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratamentul criptosporidiozei. Cryptosporidium este un parazit intestinal comun, care poate provoca diaree și alte simptome. În special la pacienții cu sistem imunitar slab, cum ar fi pacienții cu SIDA, infecția cu cryptosporidium poate duce la diaree cronică severă. Nizonide atinge obiectivele terapeutice prin inhibarea procesului de metabolism energetic al Cryptosporidiumului, interferând cu creșterea și reproducerea acestuia. Cercetările au arătat că nitrozotocinida are efecte terapeutice semnificative asupra diareei cauzate de criptosporidium, atenuând efectiv simptomele, reducând frecvența și durata diareei.
2. Tratarea bolii Giardia
Giardia este un alt parazit intestinal comun care poate provoca boala Giardia, caracterizată prin dureri abdominale, diaree, greață, vărsături și alte simptome. Nizonida are un puternic efect inhibitor asupra Giardiei, iar mecanismul său de acțiune este legat de inhibarea metabolismului energetic al Giardiei. În studiile clinice, nitrozotocinida a demonstrat o eficacitate semnificativă în tratarea Giardia lamblia, curățând eficient organismul de Giardia lamblia, ameliorând simptomele și având o bună tolerabilitate.
3. Tratați alte infecții parazitare intestinale
Nizonida este activă împotriva diferitelor infecții parazitare intestinale, inclusiv sporozoiți, cum ar fi Babesia, amibe, viermi rotunzi, anchilostome, tricocemi, tenii de vită, tenii cu membrană scurtă și flukes hepatice. Pentru infecțiile cauzate de Bacillus subtilis și alți sporozoiți, nitrozotocinida poate inhiba creșterea și reproducerea acestora și poate atenua simptomele infecției. Pentru infecția cu amibian, nitrozotocinida poate inhiba eficient reproducerea și răspândirea paraziților amoebieni, poate reduce reacțiile inflamatorii și poate atenua simptomele asociate. Atunci când se tratează infecțiile parazitare intestinale, cum ar fi viermii rotunzi, anchilostomosii, viermii bici, teniile de vită, tenia cu membrană scurtă și flukes hepatice, nitrozotinibul arată, de asemenea, o bună eficacitate în curățarea paraziților din organism și îmbunătățirea stării de sănătate a pacienților.
4. Tratarea infecțiilor parazitare la copii
Nizopanib are valoare semnificativă în tratamentul infecțiilor parazitare la copii. De exemplu, în tratamentul bolii de viermi rotunzi din copilărie și a bolii tenia, nitrozotocinida poate avea un efect similar cu albendazolul și praziquantelul. Formele sale de dozare sunt diverse, inclusiv tablete și suspensii uscate, făcându-l convenabil pentru copii de diferite vârste. Pentru copiii mai mici, suspensia uscată poate facilita ajustarea dozei și poate îmbunătăți aderența la medicamente. Studiile clinice au arătat că nitrozotocinida are o bună siguranță și mai puține reacții adverse în tratarea infecțiilor parazitare la copii. Poate elimina eficient paraziții din corpul copiilor și poate promova creșterea sănătoasă a acestora.
Utilizare antibacteriană
1. Tratarea infecțiilor bacteriene anaerobe
Nitrozotocina prezintă activitate antibacteriană cu spectru larg{0}}contra diferite bacterii anaerobe, inclusiv Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile și Clostridium perfringens. Infecția bacteriană anaerobă poate provoca infecții în cavitatea abdominală, cavitatea pelviană, cavitatea bucală și vagin, ducând la simptome precum formarea de abcese, necroză tisulară și disconfort general. Nitrozotocina realizează efecte antibacteriene prin inhibarea procesului de metabolism energetic al bacteriilor anaerobe, interferând cu creșterea și reproducerea acestora. Nizopanib poate fi utilizat în combinație cu alte antibiotice pentru a îmbunătăți eficacitatea tratamentului în tratamentul infecțiilor abdominale și pelvine. Pentru infecțiile orale, nitazonida poate fi transformată în pastile orale sau ape de gură, care pot fi aplicate direct pe zona infectată pentru a reduce reacțiile inflamatorii. Când se tratează infecțiile vaginale, nitrozotocina poate fi transformată în supozitoare sau spălări vaginale, eliminând eficient bacteriile anaerobe din vagin și ameliorând simptomele.
2. Tratamentul infecției cu Helicobacter pylori
Helicobacter pylori este o bacterie patogenă comună în stomac, care poate provoca boli precum gastrita, ulcerul gastric și ulcerul duodenal.Pulbere de nitazoxanidaare activitate împotriva Helicobacter pylori și îi poate inhiba creșterea și reproducerea. Când se tratează infecția cu Helicobacter pylori, nitrozotocina este de obicei utilizată în combinație cu alte antibiotice precum claritromicină, amoxicilină etc., formând o terapie triplă sau cvadruplă. Această terapie combinată poate îmbunătăți rata de eradicare a Helicobacter pylori și poate reduce dezvoltarea rezistenței la medicamente. Studiile clinice au arătat că combinația de nitrozotocinidă și alte antibiotice are o eficacitate semnificativă în tratarea infecției cu Helicobacter pylori, atenuând eficient simptomele pacienților și promovând vindecarea bolilor gastrice.
3. Tratați alte infecții bacteriene
Nizopanib are, de asemenea, anumite efecte terapeutice asupra altor infecții bacteriene, cum ar fi colita pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile. Clostridium difficile este un agent patogen intestinal comun care poate produce toxine, ducând la afectarea mucoasei intestinale și reacții inflamatorii. Nizopanib ameliorează simptomele colitei pseudomembranoase prin inhibarea creșterii și reproducerii Clostridium difficile, reducând producția de toxine. În timpul procesului de tratament, nitrozotocinida poate fi utilizată în combinație cu alte medicamente pentru a îmbunătăți eficacitatea tratamentului și pentru a scurta cursul bolii.
Utilizare antivirale
1. Tratamentul gastroenteritei cu rotavirus
Rotavirusul este unul dintre principalii agenți patogeni care cauzează gastroenterita acută la copii, care poate duce la simptome severe, cum ar fi diaree, vărsături și deshidratare. Nizopanib are un efect terapeutic bun asupra gastroenteritei cu rotavirus. Cercetările au arătat că nitrozotocinida poate inhiba replicarea rotavirusului, poate atenua inflamația intestinală cauzată de infecția virală și poate atenua simptomele precum diareea și vărsăturile. În studiile clinice, utilizarea nitrozotocinidei pentru a trata copiii cu gastroenterită cu rotavirus a scurtat semnificativ timpul până la ameliorarea simptomelor și evoluția bolii, iar efectul tratamentului a fost semnificativ.
2. Tratamentul hepatitei cronice C
Nixostat a demonstrat, de asemenea, anumite efecte terapeutice asupra hepatitei cronice C. Metabolitul său, Tenzomib, are un efect inhibitor unic asupra replicării VHC. Un studiu multicentric, dublu-orb, randomizat controlat a investigat eficacitatea nitazonidei în tratamentul hepatitei cronice C, cu un regim de tratament cu nitazonide 500 mg po bid sau placebo timp de 24 de săptămâni. Ca urmare, la sfârșitul tratamentului, ratele de seroconversie a ARN-ului VHC în grupul cu nitrozotocinidă și grupul placebo au fost de 30,4% (7/23) și respectiv 0% (0/24); După 24 de săptămâni de urmărire-după cursul tratamentului, rata de conversie negativă continuă a ARN-ului VHC în grupul cu nitrozotocinidă a fost de 17,4% (4/23). Acest lucru indică faptul că nitrendipina are un anumit potențial în tratamentul hepatitei cronice C, deoarece poate reduce încărcătura virală și poate îmbunătăți rata de răspuns la tratament a pacienților.
3. Inhibarea altor virusuri
În ultimii ani, studiile au descoperit că nitazona are și efecte inhibitoare asupra anumitor alte viruși, precum virusul gripal, coronavirusul etc. La modelele animale, nitrozotocinida a arătat activitate împotriva virusului encefalitei japoneze, reducând rata mortalității șoarecilor infectați și protejându-i de dozele letale ale provocarii virusului. Deși în prezent există relativ puține cercetări clinice privind efectele nitrozotocinidei asupra acestor virusuri, aceste descoperiri oferă noi idei și direcții pentru aplicarea nitrozotocinidei în terapia antivirală.
Alte utilizări potențiale
1. Reglarea autofagiei și inhibarea semnalizării mTORC1
Nizopanib poate, de asemenea, regla autofagia și inhiba semnalizarea mTORC1. Autofagia este un proces de degradare intracelulară care joacă un rol important în menținerea stabilității mediului celular și în supraviețuirea celulelor. Calea de semnalizare mTORC1 joacă un rol crucial în procese precum creșterea celulelor, proliferarea și metabolismul. Nizopanib poate avea efecte terapeutice asupra unor boli legate de creșterea celulelor și anomalii metabolice, cum ar fi tumorile, prin reglarea autofagiei și inhibarea semnalizării mTORC1. Cu toate acestea, cercetările actuale privind rolul nitrozotocinidei în aceste domenii sunt încă în stadii incipiente și sunt necesare studii suplimentare pentru a dezvălui mecanismul specific de acțiune al acestuia și valoarea potențială a aplicației clinice.
2. Tratamentul hepatitei B
Studiile au arătat că nitazona prezintă, de asemenea, o inhibare eficientă a replicării VHB. Nixostat induce o scădere a producției mai multor proteine HBV (HBsAg și HBeAg, antigeni de bază) în celulele 2.2.15, dar nu afectează transcripția ARN-ului HBV. Unele rezultate preliminare ale cercetării arată că rata de conversie negativă a HbeAg și HBsAg în tratamentul hepatitei B cu nizoxanid este semnificativ mai mare decât cea a oricăror alte medicamente aprobate pentru tratamentul hepatitei B, inclusiv interferonul. Acest lucru sugerează căPulbere de nitazoxanidapoate avea posibile perspective de aplicare în tratamentul hepatitei B, dar sunt necesare mai multe studii clinice pentru a verifica eficacitatea și siguranța acesteia.
Fenomen policristalin
Această substanță există în două forme cristaline: forma cristalină I se topește la 198 grade C, iar forma cristalină II se topește la 201 grade C. Există o diferență de deplasare de 2 cm ⁻ ¹ în vârful de vibrație de întindere a esterului carbonil al spectrului infraroșu al celor două forme de cristal. Cercetările privind transformarea cristalelor au arătat că forma cristalină pură I poate fi obținută prin recristalizare în soluție de etanol, în timp ce forma cristalină II tinde să se formeze în acetat de etil. Monitorizarea strictă a formei cristaline este necesară în dezvoltarea formulării, deoarece viteza de dizolvare a formei cristaline II este cu 15-20% mai mică decât cea a formei cristaline I.
Capacitatea acestei substanțe de a pătrunde în bariera de cristal a sării Natron (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) este un mineral compozit carbonat bicarbonat natural, a cărui structură cristalină poate forma o barieră fizică care afectează permeabilitatea moleculelor de medicament. Nitazoxanida (NTZ) este un medicament antiparazitar și antiviral cu spectru larg-, iar forma sa de pulbere trebuie să pătrundă astfel de bariere de cristal în scenarii de aplicare specifice, cum ar fi tratamentul local al infecțiilor legate de lacul sărat sau dezvoltarea sistemului de eliberare a medicamentelor.
Caracteristicile barierei de cristal Trona
Structura de cristal
Structura cristalină a Tronei aparține sistemului monoclinic, cu grupa spațială C2/c. Rețeaua sa este compusă din ioni Na ⁺, CO ∝ ² ⁻ și HCO ∝ ⁻ legați prin legături ionice și de hidrogen pentru a forma o structură stratificată (Figura 1). Fiecare strat este aranjat alternativ cu Na ⁺ și CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, iar între straturi se formează bariere fizice stabile prin legături de hidrogen și interacțiunile forțelor van der Waals. Această structură conferă sării Natron următoarele caracteristici:
Rezistență mecanică ridicată: forțele interstratului fac dificilă spargerea fizică a cristalelor.
Permeabilitate scăzută: Moleculele trebuie să depășească barierele energetice dintre straturile pentru a pătrunde în bariera.
Reactivitatea mediului: Schimbările de umiditate, temperatură sau pH pot modifica morfologia cristalelor și pot afecta performanța barierei.
Morfologia cristalului și funcția de barieră
Morfologia cristalină a lui Trona (cum ar fi dimensiunea particulelor și morfologia) afectează direct permeabilitatea barierei:
microcristalin (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μ m): au o structură densă și permeabilitate scăzută, dar pot oferi canale de penetrare din cauza fisurilor sau a defectelor.
Structura poroasă: prin sintetizarea sau formarea naturală a porilor (cum ar fi mezoporii și macroporii), permeabilitatea poate fi îmbunătățită semnificativ.
FAQ
1. Pe lângă tratamentul anti-parazitar, care sunt câteva direcții de cercetare emergente?
Cercetarea a constatat că are efecte inhibitoare in vitro asupra diferitelor virusuri (cum ar fi rotavirusul, norovirusul și virusul gripal). Mecanismul de bază constă în interferarea cu sistemul enzimatic al celulei gazdă, inhibând astfel replicarea virusului. Cu toate acestea, această aplicație este încă în stadiul de cercetare și nu este încă o aplicație clinică de rutină.
2. De ce să nu folosiți pur și simplu pudra, ci trebuie să o formulați într-un preparat?
Acest medicament este extrem de insolubil în apă și are o biodisponibilitate orală extrem de scăzută. Poate fi absorbit eficient de corpul uman numai prin procese specializate de formulare a medicamentelor (cum ar fi transformarea în particule micronizate sau forme cristaline specifice) și prin adăugarea de excipienți. Luarea directă a pulberii brute este ineficientă și prezintă riscuri.
3. Care este cea mai mare limitare a acestei aplicații?
Eficacitatea acestuia depinde în mare măsură de funcția imunitară a pacientului. Ca inhibitor antibacterian/viral, funcționează în principal prin slăbirea agentului patogen, creând o fereastră pentru sistemul imunitar pentru a elimina infecția. Prin urmare, are o eficacitate limitată pentru pacienții cu funcție imunitară grav compromisă și nu se aplică infecțiilor bacteriene.
Tag-uri populare: pulbere de nitazoxanidă, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare