GLYX-13(Rapatinib) apare de obicei ca o pulbere cristalină albă sau aproape albă. Formula moleculară C18H31N5O6, CAS 117928-94-6. Prezintă o solubilitate bună în diverși solvenți organici, cum ar fi etanol, acetonă, etc. Această caracteristică de solubilitate permite ca rapatinib să fie ușor amestecat cu alte componente în timpul procesului de preparare a formulărilor de medicamente, formând o soluție sau suspensie uniformă. În ceea ce privește proprietățile spectrale, prezintă spectre specifice de absorbție și emisie la lungimi de undă specifice. Aceste caracteristici spectrale pot fi utilizate pentru analiza calitativă și cantitativă a medicamentelor, precum și pentru cercetarea interacțiunii dintre medicamente și biomolecule. Prin analiza spectrală, putem obține o înțelegere mai profundă a procesului metabolic, a mecanismului de acțiune și a interacțiunii cu alte medicamente ale rapatinibului în organismele vii.
Capace de sticle și dopuri personalizate: |
![]() |
Formula chimică |
C18H31N5O6 |
Masa exactă |
413 |
Greutate moleculară |
413 |
m/z |
413 (100.0%), 414 (19.5%), 414 (1.8%), 415 (1.8%), 415 (1.2%) |
Analiza elementară |
C, 52.29; H, 7.56; N, 16.94; O, 23.22 |
GLYX-13, ca moleculă importantă de medicament, are o gamă largă de funcții și valori de aplicare. A demonstrat efecte terapeutice semnificative în domeniul medical, în special jucând un rol important în antitumorale, reglarea imunitară și neuroprotecția. Mai jos, vom detalia funcțiile repatinibului și aplicațiile sale în diverse domenii.
1. Rapatinibul are funcții semnificative în domeniul terapiei antitumorale. Cercetările au arătat că repatinibul poate inhiba creșterea și proliferarea celulelor tumorale, obținând efecte antitumorale prin interferarea cu căile metabolice și de semnalizare ale celulelor tumorale. Poate inhiba angiogeneza tumorii, poate bloca furnizarea nutrițională a celulelor tumorale și, astfel, poate inhiba creșterea și răspândirea tumorii. În plus, repatinib poate induce, de asemenea, apoptoza celulelor tumorale, promovând moartea celulelor tumorale prin activarea genelor și proteinelor legate de apoptoză. Aceste funcții fac din rapatinib un medicament antitumoral promițător, oferind noi opțiuni pentru tratamentul cancerului.
2. Rapatinibul joacă, de asemenea, un rol important în reglarea imunității. Ca agent imunosupresiv, repatinib poate inhiba activarea și proliferarea celulelor imune, reducând supraactivarea răspunsurilor imune. Această funcție face ca rapatinib să aibă perspective largi de aplicare în bolile autoimune, reacțiile de respingere a transplantului și reacțiile alergice. Prin reglarea funcției sistemului imunitar, repatinib poate atenua daunele cauzate de reacțiile imune asupra organismului, poate atenua simptomele bolii și poate îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
3. Rapatinibul are și funcții neuroprotectoare. Cercetările au arătat că rapatinib poate proteja neuronii de leziuni și poate reduce apoptoza neuronală și necroza. Poate menține funcția normală a sistemului nervos prin inhibarea stresului oxidativ, reducerea reacțiilor inflamatorii și reglarea eliberării de neurotransmițători. Prin urmare, repatinibul are potențiale efecte terapeutice în bolile neurodegenerative, leziuni cerebrale și dureri neuropatice. Prin protejarea neuronilor, rapatinib are potențialul de a îmbunătăți funcția sistemului nervos și de a atenua simptomele bolilor asociate.
4. Pe lângă funcțiile de mai sus, repatinib are și alte valori potențiale de aplicare. De exemplu, în domeniul cardiovascular, repatinibul poate inhiba proliferarea și migrarea celulelor musculare netede vasculare, reducând riscul de stenoză vasculară și tromboză. Această funcție conferă rapatinibului un anumit potențial în tratamentul bolilor cardiovasculare. În plus, repatinib are și efecte antiinflamatorii, care pot reduce daunele reacțiilor inflamatorii asupra organismului. Prin urmare, are valoare de aplicare potențială în tratamentul bolilor inflamatorii.
O metodă comună de sinteză aGLYX-13se realizează prin construirea în trepte atent proiectată a cadrelor moleculare. Această metodă acoperă mai multe etape de reacție, fiecare dintre ele reglează cu precizie legăturile chimice specifice și grupurile funcționale pentru a sintetiza în cele din urmă molecula țintă - rapatinib.
1. Materia primă introduce sau înlocuiește grupări funcționale prin reacții de substituție. Această etapă este de obicei efectuată sub acțiunea solvenților și catalizatorilor specifici, asigurându-se că grupurile funcționale se pot conecta în mod precis și eficient la moleculele de materie primă. Selectivitatea reacțiilor de substituție este crucială deoarece afectează direct probabilitatea reacțiilor ulterioare și puritatea produselor.
2. Reacțiile de adiție sunt folosite pentru a construi noi legături chimice și cadre moleculare. În această etapă, moleculele de materie primă reacţionează cu reactivi specifici pentru a extinde structura moleculară prin formarea de noi legături carbon carbon sau legături heteroatomi de carbon. Condițiile pentru reacțiile de adiție, cum ar fi temperatura, presiunea și timpul de reacție, trebuie controlate cu precizie pentru a asigura o reacție eficientă și stabilitatea produsului.
3. Reacția de ciclizare este o etapă crucială în sinteza rapatinibului, care este responsabil pentru transformarea moleculelor liniare în compuși cu structuri ciclice specifice. Această reacție implică în mod obișnuit rearanjarea sau închiderea intramoleculară, necesitând selectarea catalizatorilor corespunzători și condiții de reacție pentru a promova formarea structurilor ciclice. Succesul sau eșecul reacției de ciclizare este direct legat de structura și activitatea produsului final.
După ce fiecare etapă de reacție este finalizată, sunt necesare separarea și purificarea atentă a produselor de reacție. Aceasta implică în mod obișnuit utilizarea unor metode precum cromatografia pe coloană, cristalizarea sau distilarea pentru a îndepărta materiile prime nereacționate, catalizatorii, solvenții și produsele secundare. Acest pas este crucial pentru asigurarea progresului lin al următoarei reacții, deoarece prezența impurităților poate interfera cu reacțiile ulterioare, ducând la o scădere a purității produsului sau la generarea de subproduse inutile.
Prin această serie de reacții și etape de purificare, cadrul molecular al rapatinibului poate fi construit treptat și, în cele din urmă, se poate obține un produs țintă de înaltă puritate. Deși această metodă implică mai multe etape și operații complexe, selectivitatea și controlabilitatea sa ridicate o fac o metodă eficientă pentru sintetizarea moleculelor organice complexe precum rapatinib. Între timp, odată cu dezvoltarea continuă a chimiei sintetice și a tehnologiei de separare, această metodă este, de asemenea, în mod constant optimizată și îmbunătățită, oferind o abordare mai eficientă și mai ecologică pentru sinteza medicamentelor precumGLYX-13.
Ce efecte secundare?
Ca agonist parțial funcțional al situsului glicină al receptorului NMDA, a demonstrat efecte antidepresive bune în studiile clinice, cu efecte secundare relativ ușoare. În comparație cu unele medicamente antidepresive tradiționale, efectele sale secundare sunt mai mici și mai ușor de tolerat.
1.Efecte secundare cunoscute
- Dureri de cap: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap după tratament, dar acestea sunt de obicei ușoare și pot ameliora sau dispărea treptat pe măsură ce tratamentul continuă.
- Vertij: amețeala este un alt efect secundar frecvent care poate fi legat de efectul de reglementare al medicamentelor asupra sistemului nervos. Simptomele de amețeli sunt în general de scurtă durată și nu afectează grav viața de zi cu zi a pacientului.
- Greață: Un număr mic de pacienți pot prezenta simptome de greață, care pot fi legate de stimularea tractului gastrointestinal prin medicamente. Cu toate acestea, simptomele de greață sunt de obicei ușoare și pot fi atenuate prin ajustarea dozei de medicamente sau prin administrarea de medicamente împotriva greaței.
2.Comparație cu medicamentele antidepresive tradiționale
În comparație cu medicamentele antidepresive tradiționale, efectele sale secundare au următoarele caracteristici:
Mai puțină apariție a reacțiilor adverse grave
Medicamentele antidepresive tradiționale pot provoca unele reacții adverse grave, cum ar fi halucinații, simptome asemănătoare schizofreniei etc. Și au mai puține efecte secundare grave, îmbunătățind astfel respectarea tratamentului și calitatea vieții pacienților.
Efectele secundare sunt mai ușor de tolerat
Datorită efectelor secundare relativ ușoare și a faptului că majoritatea simptomelor sunt scurte și ușoare, pacienții sunt mai susceptibili de a tolera tratamentul cu acest medicament.
3.Alte precauții
Deși efectele sale secundare sunt relativ minore, următoarele puncte trebuie totuși remarcate în timpul utilizării:
- Diferențele individuale: Diferiții pacienți pot avea reacții diferite la medicamente, așa că atunci când se utilizează medicamente, doza și planul de tratament trebuie ajustate în funcție de situația specifică a pacientului.
- Monitorizare și evaluare: În timpul procesului de tratament, modificările simptomelor și efectele secundare ale pacienților trebuie monitorizate în mod regulat pentru a ajusta planul de tratament în timp util.
- Evitați interacțiunea cu alte medicamente: atunci când îl utilizați, trebuie acordată atenție evitării utilizării simultane cu alte medicamente care pot interacționa, pentru a evita creșterea riscului de reacții adverse.
Ca un nou tip de medicament antidepresiv, perspectivele sale de dezvoltare se reflectă în principal în următoarele aspecte:
cu debut rapid
Poate produce rapid efecte antidepresive după administrarea unei singure doze, care poate dura cel puțin o săptămână la pacienții umani. Acesta este un avantaj semnificativ pentru situațiile în care medicamentele antidepresive tradiționale durează câteva săptămâni pentru a-și face efectul.
Efect de lungă durată
Efectul său antidepresiv nu este doar rapid, ci și de lungă durată. La modelele animale, efectul său poate dura până la două săptămâni. Această persistență sugerează că poate produce efectul său antidepresiv de lungă durată prin declanșarea proceselor dependente de receptorii NMDA, ceea ce duce la creșterea sensibilității la potențarea pe termen lung (LTP) timp de până la două săptămâni.
Fără efecte secundare grave
În comparație cu ketamina, antagonistul tradițional al receptorilor NMDA, produce efecte antidepresive fără efectele secundare grave și limitative ale ketamina, cum ar fi halucinațiile și schizofrenia, ceea ce o face potențial avantajoasă din punct de vedere al siguranței.
Mecanism unic de acțiune
Ca agonist parțial funcțional al situsului glicină al receptorului NMDA, mecanismul său de acțiune este diferit de cel al ketaminei (un blocant necompetitiv al canalului receptorului NMDA), ceea ce poate fi unul dintre motivele pentru care nu are efecte secundare asemănătoare ketaminei.
Progresul cercetării clinice
A finalizat studiile clinice de fază IIa, demonstrând siguranța și eficacitatea bune, și în prezent este în curs de studii clinice de fază IIb pentru a evalua siguranța și eficacitatea dozelor repetate.
Acest lucru indică faptul că progresul său în cercetare și dezvoltare este fără probleme și este de așteptat să intre într-o gamă mai largă de aplicații clinice în viitor.
Aplicații largi potențiale
Nu numai că prezintă potențial în tratamentul antidepresiv, dar poate avea și efecte terapeutice adjuvante asupra altor tulburări neurologice, cum ar fi schizofrenia, tulburarea bipolară, anxietatea și boala Alzheimer.
Tag-uri populare: glyx-13 cas 117928-94-6, furnizori, producători, fabrică, en-gros, cumpărare, preț, vrac, de vânzare